Tartseva

Tarceva, een antitumormedicijn en tyrosinekinaseremmer, behoort tot de categorie antineoplastische middelen.

Indicaties Tartsevs

De belangrijkste indicaties voor het voorschrijven van Tarceva zijn de volgende:

• Onderhoudsbehandeling van gelokaliseerde of gemetastaseerde niet-kleincellige longkanker, indien er na 4 chemotherapiekuren geen sprake is van progressie van de ziekte.
• Longkanker, gelokaliseerd of uitgezaaid, als één of meerdere chemotherapieën niet het verwachte effect hebben gehad.
• Gelokaliseerde of gemetastaseerde, niet-operabele kanker in de alvleesklier (als eerstelijnsmedicijn, in combinatie met Gemcitabine).

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

Tarceva wordt geproduceerd in tabletvorm met een beschermende coating. Het actieve bestanddeel is de antitumorstof erlotinib.

De tabletten zijn rond, met gladde randen, bedekt met een lichtgele film. Aan één kant staat een inscriptie met de naam en dosering van de tablet in mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Eén blisterverpakking bevat tien tabletten. Een kartonnen verpakking bevat drie blisterverpakkingen en een papieren gebruiksaanwijzing.

Farmacodynamiek

Tarceva, op basis van erlotinib, is het krachtigste medicijn dat de tyrosinekinase van de EGF-receptor (humane epidermale groeifactor) remt.

Tyrosinekinase is verantwoordelijk voor de fosforylering van EGF, die tot expressie komt op het oppervlak van gezonde en tumorcelstructuren, binnenin de cel. Remming van de activiteit van fosfotyrosinegroeifactor remt de ontwikkeling van kankercellen en/of veroorzaakt hun dood.

[ 2 ]

Farmacokinetiek

Het actieve bestanddeel van Tarceva wordt na orale toediening goed opgenomen. De maximale serumconcentratie wordt na vier uur waargenomen. De biologische beschikbaarheid bij een gezond persoon wordt geschat op 59%. De aanwezigheid van voedselresten in de maag kan de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel verhogen.

De serumdalspiegel is 1,995 ng/ml. Na 7-8 dagen wordt een evenwicht bereikt. Vóór de volgende dosis Tarceva bedraagt de serumdalspiegel van het actieve ingrediënt 1,238 ng/ml.

In kankerweefselmonsters wordt na 9 dagen behandeling een gemiddelde concentratie van de werkzame stof van 1,185 ng/g gevonden. Dit is ongeveer 63% van de maximale serumconcentratie bij evenwicht. Na 60 minuten inname van Tarceva kan de maximale plasmaconcentratie van het geneesmiddel 73% bedragen. De binding aan plasma-eiwitten bedraagt 95%.

Tarceva's metabolisme vindt plaats in de lever, waarbij enzymen betrokken zijn. Extrahepatische metabolische processen worden waargenomen in de darmholte, in de longen en direct in tumorweefsel.

De gemiddelde klaring bedraagt bijna 4,47 l/u. De halfwaardetijd is 36,2 uur. Metabole producten en onveranderde geneesmiddelresten worden voornamelijk via de feces uitgescheiden (meer dan 90%) en in mindere mate via de nieren.

Gelijktijdige behandeling met Tarceva en Gemcitabine heeft geen invloed op de serumklaringssnelheid van erlotinib.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosering en toediening

Tarceva wordt oraal ingenomen, eenmaal daags, 60 minuten vóór de maaltijd of twee uur ná de maaltijd.

• Voor niet-kleincellige longkanker is de aanbevolen dosering 150 mg Tarceva per dag.
• Bij alvleesklierkanker wordt aanbevolen om gedurende langere tijd 100 mg Tarceva per dag in te nemen in combinatie met Gemcitabine.

[ 10 ], [ 11 ]

Gebruik Tartsevs tijdens zwangerschap

De mogelijkheid om Tarceva te gebruiken bij zwangere patiënten is niet voldoende onderzocht. Preklinische testen van de toxische effecten van het geneesmiddel bij standaarddoseringen wezen op embryotoxiciteit.

Gezien het bovenstaande wordt het gebruik van Tarceva afgeraden voor de behandeling van zwangere patiënten. Vrouwen in de vruchtbare leeftijd dienen zwangerschap uit te sluiten vóór aanvang van de behandeling en tevens betrouwbare anticonceptiemethoden te gebruiken.

Er is geen onderzoek gedaan naar de mogelijkheid van behandeling met Tarceva tijdens het geven van borstvoeding. Daarom wordt het gebruik van dit type geneesmiddel afgeraden.

Contra

Behandeling met Tarceva dient te worden vermeden in de volgende situaties:

• bij ernstige lever- en nierschade;
• tijdens zwangerschap en borstvoeding;
• in de kindergeneeskunde;
• als u gevoelig bent voor allergieën voor Tarceva.

Relatieve contra-indicaties zijn:

• patiënt rookt;
• galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie;
• maagzweer;
• gelijktijdige chemotherapie met taxanen.

Bijwerkingen Tartsevs

Meestal constateren specialisten de volgende bijwerkingen bij het gebruik van het medicijn Tarceva:

• diarree, misselijkheid, aften, buikpijn, een opgeblazen gevoel, bloedingen in het spijsverteringskanaal (tot en met perforatie);
• vermagering;
• ontwikkeling van leverfalen;
• conjunctivitis, hoornvlieszweren (soms met perforatie), keratitis;
• hoesten, ademhalingsmoeilijkheden, bloedingen uit het neusslijmvlies;
• huiduitslag, kaalheid, verslechtering van de huid en nagels, veranderingen in pigmentatie;
• hoofdpijn, neuropathieën;
• depressieve toestanden;
• gevoel van vermoeidheid, infectie (longontsteking, flegmone, septische complicaties).

[ 8 ], [ 9 ]

Overdose

Er werden geen bijzondere effecten waargenomen bij orale inname van een enkele dosis Tarceva tot 1600 mg.

Bij inname van hogere doseringen kunnen de volgende klachten optreden:

• ernstige diarree;
• huiduitslag;
• verhoogde niveaus van levertransaminasen.

Bij een mogelijke overdosis wordt Tarceva stopgezet en wordt in plaats daarvan een symptomatische behandeling met medicatie voorgeschreven.

[ 12 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Ketoconazol en ciprofloxacine beïnvloeden het metabolisme van Tarceva en verhogen de concentratie ervan in het bloedserum.

Rifampicine, geneesmiddelen die het CYP3A4-iso-enzym induceren, verhogen het metabolisme van Tarceva en verlagen de plasmaspiegel van het geneesmiddel.

Geneesmiddelen die pH-veranderingen in het bovenste deel van het maag-darmkanaal veroorzaken, kunnen de oplosbaarheid van het werkzame bestanddeel in Tarceva en de mate van biologische beschikbaarheid ervan beïnvloeden.

Omeprazol, protonpompremmers, ranitidine en histamine-receptorblokkers verlagen de maximale concentratie van Tarceva.

Warfarine en andere coumarinemedicijnen verhogen het risico op bloedingen.

Statines in combinatie met Tarceva verhogen het risico op myopathie.

Roken tijdens de behandeling met Tarceva vermindert de blootstelling aan het werkzame bestanddeel met ongeveer een factor 2.

Tarceva verhoogt de serumplatinaconcentraties, waarmee rekening moet worden gehouden bij gelijktijdig gebruik van Carboplatine of Paclitaxel.

Capecitabine verhoogt de plasmaspiegels van het werkzame bestanddeel Tarceva.

[ 13 ], [ 14 ]

Opslag condities

Tarceva wordt bewaard in ruimtes met een temperatuur tussen +15 en +30°C, die volledig ontoegankelijk zijn voor kinderen.

[ 15 ]

Houdbaarheid

Tarceva kan 3 jaar bewaard worden vanaf de productiedatum van het medicijn.