Gemiks

Hemix is een antibacterieel middel uit de categorie van chinolonen.

Indicaties Gemiksa

Het wordt gebruikt om infecties te elimineren, waarvan de ontwikkeling wordt veroorzaakt door de activiteit van bacteriën die gevoelig zijn voor het medicijn:

• niet-ziekenhuispneumonie (ook veroorzaakt door de werking van multiresistente stammen);
• chronische bronchitis in het stadium van exacerbatie;
• acute stadium van sinusitis.

[1], [2]

Vrijgaveformulier

De afgifte vindt plaats in de vorm van tabletten, in de hoeveelheid van 10 stuks in de blisterverpakking. De doos bevat 1 van dergelijke blisterverpakkingen.

[3], [4], [5]

Farmacodynamiek

Gemifloxacine is een antimicrobieel geneesmiddel uit de categorie van fluorchinolonen. De stof heeft een breed bereik van bactericide activiteit tegen grampositieve en negatieve, evenals atypische bacteriën en anaëroben.

Drug element vernietigt de processen van reparatie en replicatie en transcriptie van DNA van de microbe - middels langzame enzymactiviteit DNA gyrase (topoisomerase 2) en topoisomerase 4 die zijn vereist voor bacteriegroei. In hemifloxacine, hoge indices van verwantschap met bacteriële topoisomerasen-II (DNA-gyrase) en IV.

Pneumokokkenstammen met genmutaties die coderen voor deze enzymen zijn resistent tegen de meeste geneesmiddelen uit de categorie van fluorchinolonen. Maar bij significante medicijnconcentraties kan de stof de veranderde enzymen vertragen. Daarom kunnen individuele pneumokokkenstammen die resistent zijn tegen fluoroquinolonen gevoeligheid voor hemifloxacine vertonen.

Het mechanisme van de therapeutische activiteit van fluoroquinolonen (inclusief hemifloxacine) is enigszins anders dan dat van macroliden met β-lactam-antibiotica, evenals tetracyclines met aminoglycosiden.

Kruisresistentie tussen hemix en deze categorieën van antibiotica wordt niet waargenomen.

Het belangrijkste mechanisme voor het ontstaan van resistentie tegen fluorochinolonen zijn genmutaties in het DNA-gyrase met DNA-topoisomerase IV. In dit geval is de frequentie van optreden van deze mutaties 10-7 / 10-10 en minder.

De hemifloxacine-component heeft therapeutische activiteit tegen de meeste bacteriële stammen - in vitro-procedures en in vivo bovendien:

• Gram-positieve aerobe bacteriën: pneumokokken (inclusief bestand tegen macrolide en penicilline, evenals de weerstand ten opzichte van ofloxacine en levofloxacine, en bovendien MDRSP), pyogene streptokokken (inclusief de bacteriën die resistent zijn ten opzichte van het macrolide), Streptococcus agalactie, Streptococcus viridans en Streptococcus anginosus. Bovendien Streptococcus constellatus met Streptococcus milleri en Mitis streptokokken en andere bacteriën uit de groep van streptokokken. Met hen ook S. Aureus (methicilline gevoelige relatieve), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprofytische, hemolytische stafylokokken en andere microben uit de stafylokokken. Daarnaast fecale enterococci, enterococci fecium en andere bacteriën uit de categorie enterococci;
• Gram-negatieve aerobe bacteriën: Bacillus influenza (hier ook de aanwezigheid van microorganismen met β-lactamase), Haemophilus parainfluenzae en andere bacteriën uit de groep van Haemophilus. In aanvulling hierop, moraxel catarrhas (met positieve evenals negatieve β-lactamase) en andere soorten bacteriën uit de Moraxella-categorie. Daarnaast de stok van Friedlander, Klebsiella Oxytoca en andere microbiële soorten uit de Klebsiella-groep. Samen met hen ook gonokokken, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus met Acinetobacter anitratus, en in aanvulling op Acinetobacter haemolyticus en andere vormen van bacteriën uit de categorie atsinetobakter. Deze lijst omvat zowel CitroboBacter freundi, Citrobacter koseri, en andere microben uit de categorie citrobacter;
• Shigella met salmonella, enterobacter aerogenes en andere vormen van microben enterobacter. Serratie van merries en andere vormen van bacteriële karteling. Vulgar Proteus, Proteus mirabilis en andere soorten bacteriën uit de Proteus-categorie. Providencia, Morgan en andere bacterie species Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa en andere bacteriën van de Pseudomonas-groep, en bovendien bacteriën Bordet-Gengou en andere kiemen van Bordetella gecategoriseerd;
• atypische microben: Coxiella burnetii en andere vormen koksiell, Mycoplasma pneumonia en andere bacteriën uit de groep van Mycoplasma, Legionella pnevmofila en andere microben uit de groep van Legionella en hlamidofila longontsteking en andere vormen van Chlamydia;
• anaëroben: peptostreptokokki, Clostridium perfringens niet-, Clostridium perfringens en andere vormen van clostridium fuzobakterii, porfiromonady en prevotelly.

[6], [7], [8]

Farmacokinetiek

Na orale toediening van geneesmiddelen in porties van 40-640 mg blijven de farmacokinetische kenmerken lineair.

Gemifloxacine ondergaat een snelle absorptie in het maag-darmkanaal. Voor het bereiken van piekwaarden van de stof in het lichaam na het gebruik van de 1e tablet medicijnen, is 0,5-2 uur nodig. Herhaaldelijk gebruik van 320 mg van het geneesmiddel minuten peak indicators toe in het bloedplasma gelijk aan 1,61 ± 0,51 g / ml, en 0,70-2,62 mg / ml, en de klaringssnelheid van 9,93 ± 3,07 μg / u / ml, evenals 4,71-20,1 μg / uur / ml.

Wanneer het geneesmiddel wordt gebruikt voor een kuur van 320 mg eenmaal daags, worden de evenwichtswaarden ervan genoteerd op de derde dag van de behandeling. De hemix accumuleert  bijna niet (minder dan 30% na het gebruik van geneesmiddelen in een dosis van 640 mg gedurende de eerste week).

Het gebruik van voedsel heeft bijna geen invloed op de farmacokinetische parameters van hemifloxacine, waardoor het mogelijk is om geneesmiddelen te gebruiken zonder vanaf het moment van eten te beginnen.

Na herhaald gebruik van LS 55-73% van het actieve element wordt gesynthetiseerd met een plasma-eiwit; de leeftijd van de patiënt heeft geen invloed op de fractie van de gesynthetiseerde fractie.

Het niveau van hemifloxacine in bronchoalveolaire lavage is hoger dan de waarden in het bloedplasma. Het medicijn heeft een hoog vermogen om in het longweefsel over te gaan.

Een klein deel van de stof ondergaat levermetabolisme. Na 4 uur na gebruik is hemifloxacine onveranderd in zijn onveranderde vorm (65%) in de metabole producten van geneesmiddelen in het bloedplasma. Het medicijn wordt niet gemetaboliseerd met behulp van het hemoproteïne P450-systeem, en het vertraagt ook niet de snelheid van zijn metabolische processen.

Uitscheiding van het geneesmiddel (ongewijzigd element en stofwisselingsproducten) vindt plaats via de darm (een gezonde persoon, het cijfer is 61% ± 9,5% lading) en (cijfer is 36% ± 9,3% in de gezonde mens) bovendien met de urine. De tijd van uitscheiding van geneesmiddelen uit plasma en urine is respectievelijk ongeveer 8 en 15 uur.

Tijdens hemodialyse wordt ongeveer 20-30% van de hemifloxacinedosis uit het plasma verwijderd.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dosering en toediening

U moet de pil oraal innemen, in gewoon water persen en niet afhankelijk zijn van de tijd van eten. Voor een dag is het nodig om 320 mg van het geneesmiddel te nemen.

Bij de behandeling van niet-ziekenhuispneumonie is een eenmalige dosis van 320 mg LS per dag vereist, gedurende de eerste week.

In het geval van exacerbatie van chronische bronchitis, is het noodzakelijk om 320 mg geneesmiddel eenmaal daags gedurende 5 dagen in te nemen.

Om de acute vorm van sinusitis te elimineren, duurt een kuur met een dagelijks gebruik van 320 mg van het geneesmiddel ook 5 dagen.

Mensen met nierfalen in milde of matige vorm (CC-waarden> 40 ml / minuut) hoeven de dosering niet te veranderen. Mensen met ernstige stadia van de ziekte (QC niveau <40 ml / minuut), en bovendien, die regelmatig hemodialyse of peritoneale dialyse ambulante passen, moet eenmaal per dag verbruikt bij 160 mg geneesmiddel.

[21]

Gebruik Gemiksa tijdens zwangerschap

Hemix is verboden voor zwangere vrouwen.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van overgevoeligheid voor hemifloxacine en andere elementen van het geneesmiddel;
• verlenging van het niveau van het QT-interval in de ECG-procedure (dit omvat de aangeboren vorm van de stoornis);
• aanwezigheid in de anamnese van schade op het gebied van pezen die zijn ontstaan als gevolg van het gebruik van fluoroquinolonen;
• lactatieperiode;
• personen jonger dan 18 jaar.

[16]

Bijwerkingen Gemiksa

Gebruik van het medicijn kan dergelijke bijwerkingen veroorzaken:

• manifestaties van allergie: soms ontwikkelen van netelroos, jeuk, tekenen van overgevoeligheid. Bovendien kan het syndroom van Stevens-Johnson of TEN zich ontwikkelen. Individuele longontsteking met een allergische aard wordt opgemerkt en sterke lichtsensibilisatie;
• spijsverteringsstoornissen: het optreden van diarree en misselijkheid, soms de ontwikkeling van braken, zwelling, buikpijn en anorexia. Er is een enkele hepatitis of leverfalen in een acute graad;
• aandoeningen van de functie van de NS: een enkel gevoel van angst, slaperigheid, angst of bewustzijnsverwarring, evenals tremoren, depressie, paranoïde syndroom en hallucinaties. Als er tekenen zijn van een CNS-laesie, moet het gebruik van geneesmiddelen worden geannuleerd. Bovendien kan polyneuropathie van een sensorisch axonaal karakter worden opgemerkt, gemanifesteerd in de vorm van hypesthesie, paresthesie, gevoel van zwakte, evenals andere gevoeligheidsstoornissen;
• stoornissen van de sensorische functie: er is een enkele overtreding van olfactorische en smaakpapillen, oorruis, gehoorstoornis, duizeligheid, evenals visuele stoornissen (zoals problemen met kleurperceptie en diplopie);
• laesies die het hematopoietische systeem beïnvloeden: soms ontstaat leukopenie; af en toe is er trombocytopenie en individueel - agranulocytose, pancytopenie, purpura van trombocytopenische aard en andere hematologische stoornissen. Daarnaast kan van tijd tot tijd het optreden van bloedarmoede worden waargenomen (soms in aplastische of hemolytische vorm);
• aandoeningen van de urinaire functie: zo nu en dan is er sprake van kristalurie. Mogelijke ontwikkeling van acute nierinsufficiëntie of tubulo-interstitiële nefritis;
• resultaten van laboratoriumtests: af en toe een verhoging van het natriumgehalte, totaal bilirubine en het aantal bloedplaatjes, en daarnaast een afname van de parameters van neutrofielen van kalium, calcium en bloed. Er is ook een toename in de waarden van CKK en levertransaminasen en veranderingen in hematocriet;
• Andere: artritis optreedt afzonderlijk of artralgie, myalgie, vasculitis en tenosynovitis, en bovendien superinfectie (zoals pseudomembraneuze colitis vorm of candidiasis). Peespeesbreuken zijn ook mogelijk.

[17], [18], [19], [20]

Overdose

Een teken van intoxicatie is de versterking van ongunstige symptomen.

Bij acute vormen van vergiftiging, braken opwekken of maagspoelen uitvoeren, evenals symptomatische maatregelen. Hexix heeft geen specifiek antidotum. De patiënt moet veel vocht drinken, hij moet voortdurend in de gaten worden gehouden. Tijdens hemodialyse wordt 20-30% van het hemifloxacine-gedeelte uitgescheiden uit het bloedplasma.

[22], [23]

Interacties met andere geneesmiddelen

Combinatie van geneesmiddelen met antacida, die ijzersulfaat, magnesium of aluminium bevatten, en ook met sucralfaat, vermindert de biologische beschikbaarheid van de Gemix. Het is noodzakelijk antacida ten minste 3 uur vóór de ontvangst van hemifloxacine of ten minste 2 uur erna te gebruiken. Sucralfaat moet ten minste 2 uur na gebruik van het geneesmiddel worden gebruikt.

Oraal anticonceptiemiddel oestrogeen-progesteron vermindert enigszins de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel.

Natuurlijk gebruik van geneesmiddelen heeft geen invloed op de farmacokinetische parameters van anticonceptie-geneesmiddelen - derivaten van levonorgestrel of ethinylestradiol.

[24], [25], [26]

Opslag condities

Hexix moet op een droge plaats worden bewaard, waar jonge kinderen geen toegang hebben. De temperatuur is lager dan 25 ° C

[27], [28], [29], [30]

Houdbaarheid

De hemix mag worden gebruikt gedurende 2 jaar vanaf de fabricagedatum van het medicijn.

Analogen

De analoog van het medicijn is het medicijn FEIT.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37],