Glibenclamide

Glibenclamide (ook bekend als glyburide) is een oraal hypoglycemisch medicijn uit de sulfonylureumklasse, dat veel wordt gebruikt voor de behandeling van type 2-diabetes. Dit medicijn helpt de bloedsuikerspiegel onder controle te houden door de alvleesklier te stimuleren meer insuline af te scheiden. Insuline is een hormoon dat nodig is om ervoor te zorgen dat cellen glucose uit het bloed kunnen opnemen en als energie kunnen gebruiken.

Glibenclamide werkt door zich te binden aan bepaalde receptoren op bètacellen in de pancreas, waardoor de afgifte van insuline wordt gestimuleerd. Dit resulteert in een lagere bloedsuikerspiegel.

Indicaties Glibenclamide

Type 2-diabetes: Glibenclamide wordt gebruikt om de bloedsuikerspiegel te verlagen bij patiënten met type 2-diabetes 2, wanneer dieet en lichaamsbeweging niet de gewenste glucoseregulatie bereiken.

Vrijgaveformulier

1. Tabletten: worden meestal oraal ingenomen, d.w.z. Via de mond. Glibenclamidetabletten zijn er meestal in verschillende sterktes en kunnen extra ingrediënten bevatten om structuur en stabiliteit te bieden.
2. Poeder voor oplossing: glibenclamide kan soms worden geleverd als poeder voor oplossing. Deze oplossing kan worden toegediend voor injectie of orale toediening na verdunning in vloeistof.
3. Andere vormen: Naast tabletten en poeder kan glibenclamide ook in andere vormen verkrijgbaar zijn, waaronder capsules of injecteerbare oplossingen, afhankelijk van regionale normen en fabrikanten.

Farmacodynamiek

1. Verhoging van de afgifte van insuline: Glibenclamide bindt zich aan specifieke receptoren op de bètacellen van de pancreas, waardoor de afgifte van insuline wordt gestimuleerd. Dit mechanisme helpt de bloedsuikerspiegel na de maaltijd te verlagen.
2. Verminderde glucagonsecretie: Glibenclamide kan ook de secretie van glucagon verminderen, een hormoon dat de bloedsuikerspiegel verhoogt. Dit helpt de glucoseproductie in de lever te verminderen en de bloedsuikerspiegel te verlagen.
3. Verbetering van de perifere insulinegevoeligheid: Sommige onderzoeken suggereren dat glibenclamide ook de gevoeligheid van perifere weefsels voor insuline kan verhogen, waardoor het lichaam glucose efficiënter kan gebruiken.

Farmacokinetiek

Glibenclamide wordt, net als andere sulfonylureumderivaten, gewoonlijk geabsorbeerd vanuit het maagdarmkanaal en wordt snel gemetaboliseerd in de lever. De maximale concentratie in het bloed wordt gewoonlijk binnen 1-3 uur na toediening bereikt. Glibenclamide bindt zich aan bloedplasma-eiwitten, voornamelijk albumine.

De biologische beschikbaarheid van glibenclamide is ongeveer 80-100%. Na metabolisme in de lever wordt het voornamelijk via de nieren uitgescheiden als metabolieten en gedeeltelijk met gal. De halfwaardetijd van glibenclamide uit het bloed is gewoonlijk ongeveer 2-5 uur. De werkingsduur kan variëren afhankelijk van de vorm van het medicijn en de individuele kenmerken van de patiënt.

Dosering en toediening

1. Dosering: Normaal gesproken bedraagt de aanvangsdosis glibenclamide voor volwassenen 2,5-5 mg één- of tweemaal daags. Verdere dosisaanpassingen kunnen worden gemaakt in overeenstemming met de effectiviteit en individuele verdraagbaarheid van het medicijn.
2. Wijze van toediening: Glibenclamide wordt gewoonlijk oraal ingenomen, d.w.z. Via de mond. Het wordt vlak voor de maaltijd ingenomen om het risico op hypoglykemie te verminderen. De tabletten worden gewoonlijk in hun geheel met water doorgeslikt.
3. Frequentie van toediening: Het medicijn wordt gewoonlijk één of twee keer per dag ingenomen, afhankelijk van het recept van de arts. Regelmaat en naleving van het schema zijn erg belangrijk om het gewenste effect te bereiken.
4. De instructies van de arts opvolgen: Het is belangrijk om de instructies van uw arts op te volgen met betrekking tot de dosering en de wijze van toediening, en de dosering niet te veranderen zonder zijn of haar toestemming.
5. Bloedglucosemonitoring: Het is belangrijk om de bloedsuikerspiegel regelmatig te controleren tijdens het gebruik van glibenclamide om mogelijke complicaties zoals hypoglykemie of hyperglykemie te voorkomen.

Gebruik Glibenclamide tijdens zwangerschap

Risico's van het gebruik van glibenclamide tijdens de zwangerschap:

1. Hypoglykemie: Glibenclamide kan hypoglykemie (lage bloedsuikerspiegel) veroorzaken, wat vooral gevaarlijk is voor zowel de zwangere vrouw als de foetus. Hypoglykemie bij de moeder kan leiden tot bewustzijnsverlies en andere ernstige gezondheidsproblemen.
2. Placentale transmissie: Glibenclamide kan de placenta passeren, wat mogelijk kan leiden tot foetale hypoglykemie. Dit kan de ontwikkeling van de foetus negatief beïnvloeden en zelfs tot ernstige complicaties tijdens de bevalling leiden.
3. Effecten op de groei van de foetus: Sommige onderzoeken hebben aangetoond dat het gebruik van glibenclamide tijdens de zwangerschap in verband kan worden gebracht met een verhoogd risico op macrosomie (overmatige groei van de foetus), wat de bevalling kan bemoeilijken.

Aanbevelingen:

• Alternatieve behandelingen: In veel gevallen adviseren artsen het gebruik van insuline om de bloedsuikerspiegel onder controle te houden tijdens de zwangerschap, omdat insuline de placenta niet passeert en geen risico voor de foetus vormt. Insuline wordt beschouwd als een veiligere en geprefereerde optie voor het beheersen van diabetes tijdens de zwangerschap.
• Overleg met uw arts: Als u glibenclamide gebruikt en van plan bent zwanger te worden of al zwanger bent, is het belangrijk om dit met uw arts te bespreken. Uw arts zal u helpen uw behandelplan op maat te maken, zodat de risico's voor u en uw ongeboren baby tot een minimum worden beperkt.
• Zorgvuldige controle: Als glibenclamide wordt gebruikt, is strikte medische controle van de bloedsuikerspiegel noodzakelijk om hypoglykemie en andere mogelijke complicaties te voorkomen.

Contra

1. Type 1-diabetes: Glibenclamide is niet effectief voor de behandeling van type 1-diabetes, omdat bij dit type diabetes de alvleesklier niet voldoende insuline aanmaakt. Het gebruik ervan kan bij dergelijke patiënten gecontra-indiceerd zijn.
2. Hypoglykemie: Patiënten met een verhoogd risico op hypoglykemie (lage bloedsuikerspiegel) moeten glibenclamide met voorzichtigheid gebruiken. Dit kunnen oudere patiënten zijn, patiënten met een slecht dieet of patiënten die andere medicijnen gebruiken die de bloedsuikerspiegel verlagen.
3. Nierinsufficiëntie: Glibenclamide wordt via de nieren uitgescheiden en het gebruik ervan kan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie.
4. Leverfalen: De lever speelt een belangrijke rol bij het metabolisme van glibenclamide. Daarom kan het gebruik ervan bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie gecontra-indiceerd zijn of een dosisaanpassing vereisen.
5. Zwangerschap en borstvoeding: Het gebruik van glibenclamide tijdens de zwangerschap kan gecontra-indiceerd zijn of speciale voorzichtigheid en medisch toezicht vereisen. Het gebruik ervan moet ook worden vermeden tijdens het geven van borstvoeding, aangezien er onvoldoende gegevens zijn over de veiligheid ervan voor de baby.
6. Allergische reactie: Mensen met een bekende allergie voor glibenclamide of andere sulfonylureumderivaten moeten het gebruik ervan vermijden.
7. Stabiele controle over diabetes: Glibenclamide moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten bij wie de diabetes langdurig onder controle is, om het risico op hypoglykemie of andere complicaties te voorkomen.

Bijwerkingen Glibenclamide

1. Hypoglykemie: De ernstigste bijwerking van glibenclamide is een verlaging van de bloedsuikerspiegel (hypoglykemie). Dit kan zich manifesteren in de vorm van duizeligheid, vasten, zwakte, prikkelbaarheid, zweten, tachycardie en zelfs bewustzijnsverlies. Bij patiënten die glibenclamide gebruiken, moet hun bloedglucose voortdurend worden gecontroleerd.
2. Gastro-intestinale reacties: Spijsverteringsstoornissen zoals misselijkheid, braken, diarree, constipatie en buikpijn kunnen voorkomen.
3. Huidreacties: Allergische reacties zoals jeuk, huiduitslag en netelroos kunnen voorkomen.
4. Systemische reacties: Mogelijke hoofdpijn, vermoeidheid, depressie, slapeloosheid en zelden - agranulocytose, hemolytische anemie en dyshidrotisch erytheem.
5. Effecten op de lever: Sommige patiënten kunnen veranderingen in de leverfunctie ervaren, waaronder verhoogde leverenzymen.
6. Effecten op het bloed: Trombocytopenie en leukopenie komen zelden voor.
7. Allergiereacties: Zeldzame allergische reacties, zoals angio-oedeem en anafylactische reacties, kunnen voorkomen.

Overdose

1. Hypoglykemie: dit is het belangrijkste en ernstigste effect van een overdosis glibenclamide. Symptomen van hypoglykemie kunnen zijn: hoofdpijn, honger, zwakte, zweten, trillen, tachycardie, veranderingen in het gezichtsvermogen, slaperigheid, bewusteloosheid en zelfs toevallen.
2. Coma: In gevallen van ernstige hypoglykemie kan, als er niet tijdig hulp wordt geboden, een hypoglykemisch coma ontstaan, wat een gevaarlijke toestand is die medisch ingrijpen vereist.
3. Arteriële hypoglykemie: Omdat glibenclamide ook de arteriële bloedsuikerspiegel kan verlagen, kan arteriële hypoglykemie ontstaan, wat de bloedtoevoer naar organen en weefsels kan bedreigen.
4. Andere symptomen: Overdosering kan ook nadelige effecten veroorzaken die verband houden met de werking van glibenclamide op andere organen en systemen, zoals maag-darmstoornissen, duizeligheid, slaperigheid, enz.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Hypoglykemische geneesmiddelen: Het gebruik van glibenclamide met andere hypoglykemische geneesmiddelen, zoals insuline of andere sulfonylureumderivaten, kan leiden tot een versterking van het hypoglykemische effect. Hiervoor kan een aanpassing van de dosis glibenclamide nodig zijn.
2. Antibiotica: Sommige antibiotica, zoals sulfonamiden en tetracyclines, kunnen het hypoglycemische effect van glibenclamide versterken.
3. Cardiovasculaire geneesmiddelen: Sommige geneesmiddelen, zoals bètablokkers en angiotensine-converting enzyme-remmers (ACE-remmers), kunnen het hypoglycemische effect van glibenclamide verminderen.
4. NSAID's: Het gebruik van NSAID's (niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen) met glibenclamide kan leiden tot een verhoging van de bloedsuikerspiegel als gevolg van een verminderde uitscheiding door de nieren.
5. Alcohol: Het drinken van alcohol tijdens het gebruik van glibenclamide kan het hypoglykemische effect versterken.

Opslag condities

Glibenclamide wordt gewoonlijk bewaard bij kamertemperatuur (15°C tot 30°C), op een droge plaats, beschermd tegen licht en vocht. Goede bewaaromstandigheden kunnen helpen de stabiliteit van het product te behouden en de houdbaarheid ervan te verlengen.