Glucofaag

Glucophage is de handelsnaam voor metformine, een veelgebruikt oraal medicijn voor de behandeling van diabetes type 2. Metformine behoort tot een klasse geneesmiddelen die biguaniden worden genoemd en werkt door de bloedsuikerspiegel onder controle te houden. Het is vooral populair vanwege het vermogen om de glucoseregulatie te verbeteren zonder hypoglykemie (te lage bloedsuikerspiegels) te veroorzaken, wat een vaak voorkomende bijwerking is van veel andere antidiabetica.

Werkingsmechanisme van metformine:

1. Verminderde glucoseproductie in de lever - Metformine vermindert de hoeveelheid glucose die door de lever wordt geproduceerd.
2. Verbeterde insulinegevoeligheid - verbetert het vermogen van het lichaam om beschikbare insuline te gebruiken om de bloedsuikerspiegel effectiever te beheersen.
3. Verlaging van de bloedsuikerspiegel - metformine helpt de opname van glucose uit voedsel in de darmen te verminderen.

Indicaties Glucofaag

Glucophage wordt vaak gebruikt voor de behandeling van diabetes mellitus type 2. Het kan worden gebruikt als monotherapie of in combinatie met andere glucoseverlagende medicijnen of insuline. Glucophage is ook geïndiceerd om de ontwikkeling van diabetes mellitus te voorkomen bij personen met prediabetische aandoeningen en om de insulinegevoeligheid te verbeteren bij patiënten met polycysteus ovariumsyndroom.

Vrijgaveformulier

Glucofaag (metformine) is meestal verkrijgbaar in tabletvorm.

Farmacodynamiek

1. Verminderde gluconeogenese: Glucophage vermindert de productie van glucose in de lever (gluconeogenese), het belangrijkste mechanisme van de antihyperglycemische werking. Het remt enzymen die betrokken zijn bij het proces van gluconeogenese, zoals fosfoenolpyruvaatcarboxykinase (PEPCK) en gluconeogenese-11.
2. Verhoging van de weefselgevoeligheid voor insuline: Metformine verhoogt de weefselgevoeligheid voor de werking van insuline, waardoor ze glucose uit het bloed beter kunnen benutten. Dit is vooral belangrijk voor de spieren, die gevoeliger worden voor insuline, waardoor de perifere glucoseopname verbetert.
3. Verminderde opname van glucose uit de darm: Glucophage kan de opname van glucose uit voedsel in de darm verminderen, wat resulteert in een afname van de piekpostprandiale glucoseconcentraties en een afname van postprandiale hyperglykemie.
4. Vermindering van de bloedlipiden: Glucophage kan ook gunstige effecten hebben op de bloedlipiden, waaronder het verlagen van triglyceriden en totaal cholesterol.
5. Oxidatieve stress en antioxiderende werking: Er zijn aanwijzingen dat metformine oxidatieve stress kan verminderen en antioxiderende eigenschappen heeft, wat in verband kan worden gebracht met het beschermende effect ervan tegen cardiovasculaire complicaties.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Metformine wordt geabsorbeerd vanuit het maagdarmkanaal, voornamelijk in de bovenste delen van de darm. Absorptie vindt langzaam plaats en piekconcentraties worden gewoonlijk ongeveer 2,5 tot 3 uur na inname bereikt.
2. Metabolisme: Metformine wordt vrijwel niet gemetaboliseerd in het lichaam. Het wordt onveranderd via de nieren uitgescheiden.
3. Eliminatie: De voornaamste uitscheidingsroute van metformine is via de nieren. Het grootste deel van het geneesmiddel wordt via de nieren onveranderd uit het lichaam uitgescheiden. Bij patiënten met een verminderde nierfunctie kan metformine in het lichaam achterblijven, waardoor een dosisaanpassing of stopzetting van het geneesmiddel nodig is.
4. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van metformine is ongeveer 6,2 uur, waardoor het twee of drie keer per dag kan worden gebruikt, afhankelijk van de aanbevelingen van de arts.
5. Effecten van voedsel: Voedsel kan de snelheid en mate van absorptie van metformine beïnvloeden, daarom wordt het medicijn meestal tijdens of onmiddellijk na de maaltijd ingenomen.

Dosering en toediening

Wijze van toepassing:

1. Ingenomen met voedsel: Glucophage moet tijdens of na een maaltijd worden ingenomen om gastro-intestinale bijwerkingen zoals misselijkheid en diarree te minimaliseren.
2. Regelmatigheid: Het medicijn moet regelmatig worden ingenomen, volgens het schema dat door de arts is opgesteld, om stabiele bloedsuikerspiegels te behouden.

Dosering:

De dosering van Glucophage hangt af van de individuele behoeften van de patiënt, zijn reactie op de behandeling en de beoogde bloedglucosewaarden.

1. Startdosis: De gebruikelijke startdosis is 500 mg één- of tweemaal daags of 850 mg eenmaal daags. Uw arts kan uw dosis geleidelijk verhogen om de bloedglucoseregulatie te verbeteren.
2. Onderhoudsdosis: De gebruikelijke onderhoudsdosis kan variëren van 1500 tot 2000 mg per dag, verdeeld over twee of drie doses.
3. Maximale dosis: De maximale aanbevolen dosis is 2550 mg per dag voor volwassenen. Voor vormen van metformine met langdurige afgifte kan de maximale dosis oplopen tot 2000 mg per dag.

Speciale instructies:

• Verhoog de dosis geleidelijk: Om bijwerkingen te minimaliseren, is het raadzaam om de dosis geleidelijk te verhogen.
• Monitoring: Regelmatige monitoring van de nierfunctie is noodzakelijk, vooral vóór aanvang van de behandeling en periodiek tijdens de kuur, aangezien metformine door de nieren wordt uitgescheiden.
• Stoppen: Metformine moet tijdelijk worden stopgezet vóór bepaalde medische procedures of wanneer zich omstandigheden voordoen die het risico op lactaatacidose kunnen verhogen (bijvoorbeeld ernstige uitdroging of hypoxie).

Gebruik Glucofaag tijdens zwangerschap

Richtlijnen voor het gebruik van metformine tijdens de zwangerschap:

1. Type 2-diabetes:

   • Glucophage kan tijdens de zwangerschap worden aanbevolen om type 2-diabetes te behandelen. Sommige onderzoeken hebben aangetoond dat het tijdens deze periode veilig en effectief kan zijn en de bloedsuikerspiegel onder controle kan houden zonder een significant risico op hypoglykemie.
   • De standaardbehandeling voor zwangerschapsdiabetes is echter insuline, en metformine mag alleen worden gebruikt onder strikte indicaties en onder medisch toezicht.

2. Polycysteus ovariumsyndroom (PCOS):

   • Glucophage wordt gebruikt om de insulineresistentie bij vrouwen met PCOS te verbeteren, wat een regelmatige menstruatie kan bevorderen en de ovulatie kan verbeteren. Dit kan handig zijn voor vrouwen die zwanger willen worden.

3. Veiligheid en efficiëntie:

   • Onderzoek suggereert dat metformine relatief veilig kan zijn voor gebruik tijdens de zwangerschap, maar er zijn nog steeds meer gegevens nodig om de volledige veiligheid ervan te bevestigen. Het is belangrijk om te bedenken dat metformine de placenta passeert en dat de effecten ervan op de foetus verder onderzoek vereisen.

4. Toezicht en controle:

   • Als Glucophage tijdens de zwangerschap wordt voorgeschreven, is zorgvuldige monitoring van de gezondheid van de moeder en de ontwikkeling van de foetus noodzakelijk. Dit omvat regelmatige bloedglucosecontroles, evenals eventuele echografieën om de toestand van de foetus te beoordelen.

Contra

1. Nierfalen: Metformine wordt via de nieren uitgescheiden en de ophoping ervan in het lichaam kan leiden tot de ontwikkeling van lactaatacidose (lactaatacidose) bij patiënten met slecht functionerende nieren. Daarom is Glucophage gecontra-indiceerd bij patiënten met ernstig nierfalen (glomerulaire filtratiesnelheid minder dan 30 ml/min) of matig nierfalen in aanwezigheid van andere risicofactoren.
2. Leverfunctiestoornis: Bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis kan Glucophage gecontra-indiceerd zijn vanwege de mogelijkheid van een verstoord metabolisme en uitscheiding van metformine.
3. Alcoholisme: Als u alcohol misbruikt, kan metformine het risico op het ontwikkelen van lactaatacidose verhogen. Daarom wordt het gebruik van Glucophage afgeraden aan patiënten met een alcoholverslaving of ernstig alcoholmisbruik.
4. Ketoacidose: Glucophage is ook gecontra-indiceerd in de aanwezigheid van ketoacidose, een ernstige complicatie van diabetes die wordt gekenmerkt door hoge niveaus van ketonlichamen in het bloed.
5. Allergie: Patiënten met een bekende allergie voor metformine of andere componenten van het medicijn moeten het gebruik ervan vermijden.
6. Zwangerschap en borstvoeding: Voor het gebruik van Glucophage tijdens zwangerschap en borstvoeding is overleg met een arts vereist vanwege de beperkte informatie over de veiligheid ervan in dergelijke situaties.

Bijwerkingen Glucofaag

1. Maagdarmproblemen: diarree, misselijkheid, braken, buikpijn, verminderde eetlust.
2. Metaalachtige smaak in de mond.
3. Melkacidose (een zeldzame maar ernstige complicatie die wordt gekenmerkt door een verhoogd lactaatgehalte in het bloed).
4. Allergische reacties, waaronder netelroos en jeuk, zijn zeldzaam.

Overdose

1. Lactaatacidose: dit is een ernstige complicatie die kan optreden bij een overdosis metformine. Lactaatacidose wordt gekenmerkt door een ophoping van melkzuur in het lichaam. Symptomen kunnen zijn: misselijkheid, braken, buikpijn, spierzwakte, vermoeidheid, moeite met ademhalen, verlaagde lichaamstemperatuur en veranderingen in de bewustzijnstoestand. De behandeling omvat vochttoediening en correctie van het zuur-base-evenwicht.
2. Hypoglykemie: In zeldzame gevallen kan metformine hypoglykemie (lage bloedglucose) veroorzaken, vooral bij mensen met een verminderde nierfunctie of andere aandoeningen die het metabolisme van metformine kunnen verstoren. De behandeling omvat het innemen van koolhydraten en het controleren van de bloedsuikerspiegel.
3. Andere bijwerkingen: Andere bijwerkingen die verband houden met een overdosis metformine zijn ook mogelijk, zoals maag-darmstoornissen, hoofdpijn, hypovitaminose B12 en andere.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Antidiabetische geneesmiddelen: De combinatie van metformine met andere antidiabetische geneesmiddelen zoals sulfonylureum of insuline kan leiden tot een verhoogd hypoglycemisch effect. Dit kan een aanpassing van de dosering vereisen.
2. Medicijnen die de nierfunctie beïnvloeden: Medicijnen zoals sommige niet-steroïde ontstekingsremmers (NSAID's), antihypertensiva of diuretica kunnen de nierfunctie en de metforminespiegels in het lichaam beïnvloeden.
3. Medicijnen die de zuur-basebalans beïnvloeden: Medicijnen zoals carbonaten, acetazolamide en andere die de zuur-basebalans in het lichaam kunnen veranderen, kunnen de metforminespiegels in het bloed beïnvloeden.
4. Medicijnen die de spijsvertering beïnvloeden: Medicijnen die de spijsvertering verminderen of verbeteren, zoals anti-emetica of maagzuurremmers, kunnen de absorptie van metformine beïnvloeden.
5. Alcohol: Alcohol drinken kan het risico op lactaatacidose bij het gebruik van metformine vergroten.
6. Andere medicijnen: Voordat u met een nieuw medicijn in combinatie met Glucophage begint, is het belangrijk om een arts te raadplegen om mogelijke interacties te evalueren en de dosering aan te passen als noodzakelijk.