Grandaxine

Grandaxin, ook bekend als Tofisopam, is een medicijn dat behoort tot de groep van benzodiazepines en in de geneeskunde wordt gebruikt als anxiolytisch en spierverslapper. Het wordt gebruikt om angst en spierspanning te verminderen en de slaap te verbeteren.

Het belangrijkste effect van Grandaxin is het vermogen om angst te verminderen door chemische transmissies in de hersenen te beïnvloeden, wat leidt tot een afname van de prikkelbaarheid van het zenuwstelsel. Het heeft ook een spierontspannend effect, waardoor het de spieren helpt ontspannen en de spierspanning vermindert.

Grandaxin wordt vaak voorgeschreven bij angststoornissen, paniekaanvallen die gepaard gaan met ernstige angst, evenals bij myofasciaal pijnsyndroom en andere aandoeningen die gepaard gaan met spierspanning en pijn.

Het is verkrijgbaar in de vorm van orale tabletten en wordt gewoonlijk meerdere keren per dag ingenomen, afhankelijk van de individuele behoeften en de aanbevelingen van de arts.

Indicaties Grandaxina

1. Angststoornissen: Grandaxin wordt vaak voorgeschreven om angstsymptomen te verminderen bij patiënten met een verscheidenheid aan angststoornissen, waaronder gegeneraliseerde angststoornis, paniekstoornis en sociale fobische stoornis.
2. Spierspanning: Het medicijn wordt gebruikt om spierspanning en spasmen te verlichten. Dit is vooral handig voor patiënten met het myofasciaal pijnsyndroom of andere aandoeningen die worden gekenmerkt door spierspanning.
3. Slapeloosheid: Grandaxin kan de slaapkwaliteit helpen verbeteren bij patiënten met angststoornissen of andere geestelijke gezondheidsproblemen die het moeilijk kunnen maken om in slaap te vallen.
4. Geassocieerde symptomen bij neurologische aandoeningen: Grandaxin wordt soms gebruikt om angst en spierspanning te verminderen bij patiënten met neurologische aandoeningen zoals de ziekte van Parkinson of migraine.

Vrijgaveformulier

Grandaxin is meestal verkrijgbaar in de vorm van tabletten voor orale toediening. Tabletten kunnen verschillende doseringen hebben, afhankelijk van de medische praktijk en de instructies van de fabrikant.

Farmacodynamiek

1. Anxiolytisch effect:

   • Grandaxin heeft een effect op anxiolytische receptoren in het centrale zenuwstelsel, zoals benzodiazepine type A (GABA-A)-receptoren.
   • Dit leidt tot een versterkt remmend effect van de neurotransmitter gamma-aminoboterzuur (GABA) op de hersenen, wat angst helpt verminderen.

2. Miorelaxerend effect:

   • Grandaxin heeft ook een spierontspannende werking, wat zich uit in een afname van de spierspanning.
   • Dit effect kan nuttig zijn bij de behandeling van aandoeningen waarbij sprake is van spierspanning of spasmen.

3. Anticonvulsieve werking:

   • In tegenstelling tot sommige andere benzodiazepines heeft Grandaxin een uitgesproken anticonvulsief effect.
   • Het kan nuttig zijn bij de behandeling van verschillende vormen van aanvallen en epilepsie.

4. Relatief laag niveau van sedatie:

   • Vergeleken met sommige andere benzodiazepines heeft Grandaxin gewoonlijk een lager niveau van sedatie, waardoor patiënten helder kunnen blijven tijdens het gebruik ervan.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Tofisopam wordt gewoonlijk goed geabsorbeerd uit het maag-darmkanaal na orale toediening. Piekplasmaconcentraties worden gewoonlijk 1-2 uur na toediening bereikt.
2. Distributie: Het is goed verdeeld in lichaamsweefsels, inclusief het centrale zenuwstelsel, waar het zijn farmacologische effecten uitoefent.
3. Metabolisme: Tofisopam wordt in de lever gemetaboliseerd tot actieve metabolieten. De belangrijkste metaboliet, 7-hydroxy-tofisopam, heeft farmacologische activiteit. Metabolisme vindt plaats via de processen van hydroxylatie en demethylatie.
4. Uitscheiding: Metabolieten en een deel van het onveranderde tofisopam worden uit het lichaam uitgescheiden, voornamelijk via de nieren, zowel in de vorm van conjugaten als onveranderd. De halfwaardetijd van tofisopam is ongeveer 5-8 uur.
5. Factoren die de farmacokinetiek beïnvloeden: Verschillende factoren, zoals leeftijd, geslacht, functionele staat van de lever en nieren, kunnen de farmacokinetiek van tofisopam en zijn metabolieten beïnvloeden.
6. Interacties: Grandaxin kan interacteren met andere geneesmiddelen, met name met andere centraal werkende middelen en alcohol. Gelijktijdig gebruik van Grandaxin met alcohol en andere depressiva van het centrale zenuwstelsel moet worden vermeden, omdat dit kan leiden tot verhoogde sedatieve effecten.

Dosering en toediening

1. Dosering:

   • De gebruikelijke startdosering van Grandaxin voor volwassenen is 50-100 mg per dag, verdeeld over 2-3 doses.
   • De maximale dagelijkse dosis is doorgaans 300 mg.
   • De dosering voor kinderen en adolescenten kan lager zijn en wordt door de arts bepaald in overeenstemming met hun gewicht en leeftijd.

2. Wijze van toepassing:

   • Grandaxin-tabletten moeten oraal worden ingenomen, d.w.z. Via de mond, met een kleine hoeveelheid water.
   • Het is beter om de tabletten met voedsel in te nemen om mogelijke bijwerkingen op de maag te verminderen.

3. Duur van de behandeling:

   • De duur van het gebruik van Grandaxin wordt bepaald door de arts en hangt af van de aard en ernst van de symptomen, evenals van de reactie van de patiënt op de behandeling.
   • Het stopzetten van het gebruik moet geleidelijk gebeuren onder toezicht van een arts om het mogelijke optreden van ontwenningsverschijnselen te voorkomen.

Gebruik Grandaxina tijdens zwangerschap

Het gebruik van Grandaxin (Tofizopam) tijdens de zwangerschap kan mogelijk risico's met zich meebrengen voor de ontwikkeling van de foetus, vooral in het eerste trimester, wanneer de belangrijkste organen en systemen worden gevormd. Er zijn beperkte gegevens over de veiligheid van het gebruik van dit medicijn tijdens de zwangerschap. Uit een in Hongarije uitgevoerd onderzoek zijn echter geen significante risico's op aangeboren afwijkingen gebleken bij gebruik van tofizopam tijdens de zwangerschap. De studie vond geen statistisch significante verschillen in de incidentie van geboorteafwijkingen tussen groepen die wel en niet benzodiazepines kregen tijdens de kritieke periode voor de ontwikkeling van ernstige aangeboren afwijkingen (Erős et al., 2002).

Vanwege onvoldoende gegevens en potentiële risico's mag het gebruik van Grandaxin tijdens de zwangerschap echter alleen plaatsvinden onder strikte indicaties en onder streng medisch toezicht.

Contra

1. Overgevoeligheid: Mensen met een bekende overgevoeligheid voor tofisopam of voor één van de bestanddelen van het geneesmiddel mogen Grandaxin niet gebruiken.
2. Myasthenia gravis: Grandaxin kan de spierzwakte vergroten bij patiënten met myasthenia gravis, dus het gebruik ervan kan in dit geval gecontra-indiceerd zijn.
3. Leverfunctiestoornis: Patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie moeten Grandaxin met voorzichtigheid en onder medisch toezicht gebruiken, omdat het in de lever wordt gemetaboliseerd.
4. Zwangerschap en borstvoeding: Gegevens over de veiligheid van Grandaxin tijdens zwangerschap en borstvoeding zijn beperkt, dus het gebruik ervan tijdens deze periode mag alleen worden uitgevoerd op aanbeveling van een arts.
5. Kinderen: De veiligheid en werkzaamheid van Grandaxin bij kinderen zijn niet voldoende onderzocht, dus voor het gebruik ervan bij kinderen kan overleg met een arts nodig zijn.
6. Acuut koolstofkamerglaucoom: Het gebruik van Grandaxin kan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met acuut koolstofkamerglaucoom vanwege een mogelijke toename van de intraoculaire druk.
7. Alcoholinname: Het gebruik van Grandaxin in combinatie met alcohol of andere centraal werkende medicijnen, zoals sedativa, kan de depressie van het centrale zenuwstelsel en het risico op bijwerkingen vergroten.

Bijwerkingen Grandaxina

• De meest gemelde bijwerkingen zijn matige tot milde symptomen zoals misselijkheid en hoofdpijn. Deze symptomen treden meestal op bij hoge doses en verdwijnen vanzelf na dosisverlaging (Szegö et al., 1993).
• Grandaxin heeft een lage toxiciteit en veroorzaakt milde bijwerkingen, waardoor het bij langdurig gebruik de voorkeur verdient boven andere kalmerende middelen (Szegö et al., 1993).
• In sommige gevallen zijn allergische reacties mogelijk, waarvoor stopzetting van het medicijn en medische hulp nodig is.

Het is ook belangrijk op te merken dat Grandaxin geen fysieke of mentale afhankelijkheid veroorzaakt, waardoor het een veilige optie is voor de langdurige behandeling van angststoornissen.

Overdose

1. Centrale onderdrukking: Omdat Grandaxin werkt als een centraal depressivum, kan een overdosis resulteren in een aanzienlijke depressie van het centrale zenuwstelsel, die zich kan manifesteren als diepe sedatie, slaperigheid, syncope of coma.
2. Ademhalingsdepressie: Een van de gevaarlijkste gevolgen van een overdosis Grandaxin is ademhalingsdepressie, waarbij de ademhaling oppervlakkig, langzaam of volledig afwezig wordt. Dit kan leiden tot hypoxie en ernstige complicaties.
3. Hypotensie: een overdosis kan een verlaging van de bloeddruk veroorzaken, wat kan leiden tot duizeligheid, bewustzijnsverlies en zelfs flauwvallen.
4. Spierzwakte en ataxie: Overdosering kan leiden tot een versterkt spierverslappend effect van het medicijn, wat zich uit in spierzwakte, ataxie (verminderde coördinatie van bewegingen) en verlies van lichaamscontrole.
5. Coma: In ernstige gevallen van een overdosis kan coma ontstaan, een toestand van bewustzijnsverlies waaruit de persoon mogelijk niet ontwaakt zonder medische hulp.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Alcohol en andere centraal werkende medicijnen:

   • Interactie met alcohol en andere medicijnen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken, zoals hypnotica, kalmerende middelen of antidepressiva, kan resulteren in een verhoogde sedatie en een verhoogd risico op ongewenste bijwerkingen zoals slaperigheid en remming.

2. Geneesmiddelen die het cardiovasculaire systeem beïnvloeden:

   • Grandaxin kan de cardiovasculaire onderdrukkende effecten van andere geneesmiddelen versterken, zoals antihypertensiva of geneesmiddelen voor de behandeling van hartritmestoornissen.

3. Geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd via het cytochroom P450-systeem:

   • Grandaxin kan de activiteit van enzymen van het cytochroom P450-systeem beïnvloeden, wat het metabolisme van andere geneesmiddelen kan veranderen en kan leiden tot veranderingen in de concentratie ervan in het bloed. Dit kan bijvoorbeeld belangrijk zijn als u Grandaxin gelijktijdig gebruikt met antidepressiva, anti-aritmica of anti-epileptica.

4. Geneesmiddelen die de pH van het maag-darmkanaal beïnvloeden:

   • Geneesmiddelen die de zuurgraad van de maaginhoud veranderen, zoals maagzuurremmers, kunnen de snelheid en volledigheid van de absorptie van Grandaxin uit het maagdarmkanaal beïnvloeden.

5. Geneesmiddelen die de lever- en nierfunctie beïnvloeden:

   • Aangezien Grandaxin in de lever wordt gemetaboliseerd, kunnen medicijnen die de functie van dit orgaan beïnvloeden, de metabolische route en de uitscheiding uit het lichaam veranderen.