Ibuprofen en alcohol, of alcohol versus NSAID's

Ondanks het feit dat iedereen op de hoogte is van de gevaren van alcohol, zijn sommigen geïnteresseerd in of het mogelijk is om te combineren met alcohol... Drugs, en bijvoorbeeld wat voor soort pijnstiller kan worden ingenomen met alcohol voor hoofdpijn of spierpijn, gewrichtspijn of neuralgie. [1]

Artsen vinden het onaanvaardbaar om tegelijkertijd medicijnen te nemen en alcohol te drinken. En deze verklaring is niet ongegrond, maar bevestigd door farmacologen.

Ibuprofen en andere NSAID's versus alcohol

We merken meteen op: alcohol is een xenobioticum  met meerdere organen en  Ibuprofen is een medicijn van een grote groep niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), derivaten van arylalkaanzuur (inclusief derivaten van arylatinezuur, propionzuur, heteroarylazijnzuur en indoolazijnzuur). ), die helaas niet alleen therapeutische effecten hebben, die vanuit klinisch oogpunt ook behoorlijk ernstige bijwerkingen kunnen veroorzaken.

Allereerst wordt irritatie van het slijmvlies van de maag en dunne darm opgemerkt met de vorming van ulceratie en de dreiging van gastro-intestinale bloedingen, de laatste wordt geassocieerd met een afname van de synthese van tromboxaan (een lipide met de eigenschappen van een vasoconstrictor en bloedplaatjesaggregator). Het bleek dat Ibuprofen en andere NSAID's de vorming van tromboxaan remmen, wat het klonteren van bloedplaatjes vermindert tijdens de vorming van een bloedstolsel dat het bloeden stopt. Deze eigenschap is ook inherent aan alcohol, daarom neemt het risico op langdurige bloedingen toe bij degenen die Ibuprofen innemen na of voor het drinken van alcoholische dranken.

Als bijwerking zijn ook functionele nieraandoeningen en leverfunctiestoornissen mogelijk; verhoogde hartslag en verhoogde bloeddruk; een verlaging van het aantal bloedplaatjes en leukocyten in het bloed, enz. Er kunnen hoofdpijn en duizeligheid, hyperhidrose, slaapstoornissen en psychomotorische reacties, depressieve aandoeningen enz. Zijn, geassocieerd met bijwerkingen van deze geneesmiddelen op het niveau van het zenuwstelsel (centraal en perifeer). En als dit wordt aangevuld met de effecten van het drinken van alcohol...

Waarom is de compatibiliteit van Ibuprofen en alcohol onmogelijk, en waarom is het onmogelijk om bijvoorbeeld een shot wodka te drinken tijdens de lunch (zoals ze zeggen, "voor de eetlust") en na het eten een pil te nemen? Besteed aandacht aan de sectie "Medicinale en andere interacties" in de instructies voor de medicijnen: alles staat daar duidelijk aangegeven. [2]

De interactie van alle soorten NSAID's met alcohol kan, net als andere geneesmiddelen, farmacodynamisch zijn, waarbij ethanol hun therapeutische effect verzwakt of tenietdoet, en farmacokinetisch, wanneer alcohol wordt geconsumeerd (zelfs een alcoholarme drank) die het metabolisme van het geneesmiddel verstoort.

Ibuprofen en alcohol: farmacodynamische interactie

Kort over hoe ibuprofen en alcohol farmacodynamisch op elkaar inwerken.

Het algemene mechanisme van de analgetische, ontstekingsremmende en hypothermische (antipyretische) werking van alle geneesmiddelen die verband houden met NSAID's is te wijten aan de remming van het membraanenzym cyclo-oxygenase (COX-1 en COX-2), dat op zijn beurt de biosynthese blokkeert van prostaglandines die ontstekings- en pijnsignalen doorgeven (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2).

Alcohol daarentegen induceert COX-2 en de expressie van het enzym bereikt zijn hoogste niveau 15-16 uur na inname van de laatste dosis alcohol (als de dosis groot is, dan sneller), en dit verhoogt de immuunreactiviteit. Bovendien kan ethanol intracellulaire signaalroutes activeren met de vorming van pro-inflammatoire cytokines (IL-1, IL-6, IL-8) en door interactie met membraanlipiden kan het TLR4- en IL-1RI-receptoren activeren die pijn en ontstekingssignalen.

Trouwens, alle synonieme geneesmiddelen die ibuprofen bevatten - Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex,  Ibuprom  en alcohol werken identiek samen. [3]

Om dezelfde redenen mag u de niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen Ketorolac, Ketorol, Ketolong of Ketanov en alcohol, Ketoprofen en het synoniem Ketonal en alcohol, evenals NSAID's, een derivaat van fenylazijnzuur Diclofenac en alcohol, niet gebruiken. [4],  [5],, [6]

Op dezelfde manier hebben de medicijnen Next of Ibuclin en alcohol een antagonistische relatie, aangezien de samenstelling van deze tabletten Paracetomol en Ibuprofen omvat, wat een NSAID is.

Alcohol, ibuprofen en andere NSAID's: farmacokinetische interactie

Eenmaal in de maag verhogen alcoholische dranken de bloedtoevoer naar de maag, wat een toename van de maagsecretie veroorzaakt. Maar de bloedtoevoer naar het spierweefsel is merkbaar verzwakt, dus spierzwakte en pijn kunnen optreden.

Hoewel alcohol langzaam in de maagholte wordt opgenomen, kan het al vijf minuten na consumptie in het bloed worden gedetecteerd, en een uur is voldoende om het hoogste niveau van de inhoud te bereiken, gelijk aan de volledige ingenomen dosis.

Farmacokinetische interacties van alcohol, ibuprofen en andere NSAID's treden meestal op in de lever, waar zowel orale geneesmiddelen als geconsumeerde alcohol door dezelfde enzymen worden getransformeerd: cytochroom P450 (CYP) en cytochroom-C-reductasen (CYP2E1, evenals CYP2C8 en CYP2C9 ). Er is echter een ander enzym nodig om ethanol af te breken - aldehyde dehydrogenase (ALDH).

Aangezien de belasting van de lever en zijn enzymapparaat toeneemt, staat het negatieve effect van alcohol op het levermetabolisme van deze geneesmiddelen buiten twijfel. Meer informatie in het materiaal -  Geneesmiddelmetabolisme in de lever

En meer over de lever. Door overbelasting wordt het vermogen om al het onnodige uit het lichaam te neutraliseren en te verwijderen verminderd met behulp van het antioxidant-enzym glutathion dat het produceert, dat voorkomt dat vrije radicalen cellen beschadigen. En met de combinatie van de afbraak van alcohol en het ingenomen medicijn, treedt niet alleen de vorming van extra reactieve zuurstof op, maar ook een afname van de hoeveelheid glutathion in de mitochondriën van levercellen. Als gevolg hiervan worden cellen blootgesteld aan oxidatieve stress.

De onderzoekers ontdekten dat bij mensen die zelden alcohol drinken, een klein deel van de ethanol wordt afgebroken door het CYP2E1-enzym. Maar bij regelmatige drinkers neemt de activiteit van dit enzym bijna tien keer toe, dus de bijwerkingen van Ibuprofen en andere NSAID's komen vaker voor en zijn sterker.

Een deel van de geconsumeerde alcohol (niet meer dan 10%) wordt getransformeerd door het metabolisme van de eerste passage door de lever, de rest van de lever komt in de systemische circulatie en verspreidt zich naar alle weefsels van het lichaam en keert vervolgens terug naar de lever. Ten eerste wordt alcohol geoxideerd door het ALDH-enzym, waardoor waterstof wordt afgesplitst van ethanol en ethaanaldehyde wordt verkregen, dat wil zeggen dat de meest giftige metaboliet aceetaldehyde is; in de tweede fase wordt aceetaldehyde omgezet in ethaanzuur (azijnzuur) en wordt het al gesplitst in koolstofdioxide en H₂O. Dit proces duurt 8-12 uur en ethanol wordt langer in de urine aangetroffen dan in het bloed. Aan de hand van deze parameters kunt u berekenen hoe lang u Ibuprofen kunt gebruiken na alcohol. [7]

NSAID's worden afgebroken tot gehydroxeerde en gecarboxeerde metabolieten en acylglucuroniden, en geneesmiddelen moeten "concurreren" met alcohol, zodat hun eliminatie wordt vertraagd. In dit opzicht is het risico van een cumulatief effect met de ontwikkeling van complicaties niet uitgesloten.

Hoeveel wordt Ibuprofen door het lichaam uitgescheiden? Een enkele dosis van het geneesmiddel die na een maaltijd oraal wordt ingenomen, wordt na 60-90 minuten in het bloed opgenomen met een maximale plasmaconcentratie. In het bloedserum is het medicijn ongeveer 4-5 uur aanwezig en na de laatste ingenomen dosis wordt het pas na 24 uur volledig uit het lichaam verwijderd (uit alle biologische vloeistoffen). [8]

Alcohol en koortswerende middelen

Zelfs zwakke alcohol en antipyretica zijn onverenigbaar en de combinatie van ethanol met antipyretica kan leiden tot de ontwikkeling van negatieve gevolgen voor het maagslijmvlies, evenals voor het leverweefsel.

Functionele veranderingen in thermoregulerende effectormechanismen tijdens alcoholgebruik zijn wetenschappelijk bewezen, omdat het de reticulaire vorming van de hersenstam en de autonome kernen van de medulla oblongata beïnvloedt.

Bij een toename van de bloedtoevoer naar de huid wordt een persoon eerst rood van het zweten, maar zweten veroorzaakt een dosisafhankelijk warmteverlies en een verlaging van de kerntemperatuur van het lichaam (soms ver onder de fysiologische norm). Daarom raden artsen niet aan om tegelijkertijd alcohol en koortswerende middelen te gebruiken.[9]

De farmacokinetische interactie omvat het analgetische en koortswerende paracetamol en alcohol. Bijna 97% van dit medicijn wordt getransformeerd door cytochroom-C-reductasen van de lever: 80% - door conjugatie met sulfaten en glucuronzuur (met de vorming van inactieve metabolieten), en de rest - door hydroxylering, waardoor verschillende actieve stoffen worden gevormd. Hun uiteindelijke metabolisme en deactivering ligt ook in de combinatie, maar nu al met het eerder genoemde antioxidant-enzym glutathion. Door het ontbreken ervan - in geval van alcoholgebruik - hebben deze metabolieten een hepatotoxisch effect. [10]

Lees ook -  Antipyretica

Citramon en alcohol

De niet-narcotische pijnstiller Citramon en alcohol - in geval van hoofdpijn of koorts - kunnen ook niet tegelijkertijd worden ingenomen, aangezien dit medicijn voor 56% bestaat uit aspirine (wat een NSAID is) en daarnaast paracetamol en cafeïne. [11], [12]

De interactie van NSAID's en paracetamol met alcohol is hierboven besproken, en cafeïne, dat de hersenen stimuleert en vaatverwijding bevordert, in combinatie met ethanol heeft een negatief effect op de hersencellen en het cardiovasculaire systeem, wat zich kan uiten in verhoogde hoofdpijn en het optreden van verhoogde nerveuze prikkelbaarheid, evenals een verhoging van de bloeddruk en hartritmestoornissen. [13]

Cafeïne wordt voornamelijk gemetaboliseerd door cytochroom CYP1A2 in de lever.

Tolperison en alcohol

Gebruikt bij de symptomatische behandeling van spierhypertonie en spastische aandoeningen van de skeletspieren, spierverslapper met centrale werking Tolperison (andere handelsnamen - Tolizor, Kalmirex, Midocalm) is een aromatisch keton en ontspant de spieren door de ionkanalen van zenuwvezels te blokkeren. Bovendien helpt dit medicijn, dat inwerkt op de perifere zenuwuiteinden, pijn bij ischias, ischias en lumbodynia te verminderen. [14]

Volgens de DrugBank-database is het exacte mechanisme van de werkzame stof van het medicijn - 2-methyl-1- (4-methylfenyl) -3- (1-piperidinyl)-1-propanon - niet volledig begrepen. En in de officiële medicijninstructies wordt opgemerkt dat de huidige klinische gegevens suggereren dat tolperison en alcohol geen wisselwerking hebben. [15]