Immard

Immar is een antimalariamedicijn.

Indicaties Immarda

Geïndiceerd voor het verwijderen van reumatoïde artritis vormen (ook juveniele type), SLE en DHQ en bovendien dermatitis dat ontwikkeld onder invloed van zonlicht (of verslechtering ziekteverschijnselen).

Bij het onderdrukken of behandelen van acute malaria-aanvallen, veroorzaakte plasmodium Vivax, Plasmodium ovaal en P.malariae, en daarnaast gevoelige stammen van bacteriën Plasmodium falsiparum. Ook met de radicale therapie van malaria, die wordt uitgelokt door gevoelige bacteriestammen plasmodium falciparum.

[1]

Vrijgaveformulier

Geproduceerd in tabletten - 10 stuks op een blisterplaat. In één bundel - 3 blaren.

[2], [3]

Farmacodynamiek

Antimalariacomponenten (chloroquine, evenals hydroxychloroquine) hebben verschillende farmacologische effecten die hun medicinale effect veroorzaken bij het elimineren van reumatische pathologieën (maar de rol van deze mechanismen blijft onduidelijk).

Onder rendered effecten - reageren met thiolgroepen, veranderende manifestaties van enzymactiviteit (onder die fosfolipasen, proteasen, NADH reductase hemoproteïne C en naast hydrolases cholinesterases), DNA-synthese. Bovendien, de normalisatie van lysosome membranen, de vertraging van de vorming van PG, en bovendien fagocytose met de chemotaxis van polymorfonucleaire cellen. Tegelijkertijd zijn ze in staat om te interfereren met de binding van IL-1-monocyten en het vertragen van de afgifte van superoxide door neutrofielen.

[4], [5], [6], [7], [8], [9],

Farmacokinetiek

De farmacokinetische eigenschappen, het werkingsmechanisme en het metabolisme van hydroxychloroquine zijn vergelijkbaar met die van chloroquine. Na het nuttigen van medicijnen wordt hydroxychloroquine snel en bijna volledig geabsorbeerd. Tijdens het testen op vrijwilligers die een enkele dosis van het medicijn (400 mg) innamen, werd gevonden dat het piekniveau van de stof in het bereik ligt van 53-208 ng / ml, en de gemiddelde waarde is 105 ng / ml. De gemiddelde tijdsperiode die nodig is om de maximale plasma-index te verkrijgen, is 1,83 uur.

De halfwaardetijd varieert afhankelijk van de tijd die is verstreken sinds het tijdstip van consumptie, respectievelijk: 5,9 uur (piek 10 uur), 26,1 uur (piek 10-48 uur) en 299 uur (piek 48- 504 uur).

Verbonden verbindingen met de producten van het verval worden verspreid in alle weefsels van het lichaam en worden voornamelijk in de urine uitgescheiden. Er is een test, waaruit bleek dat na 24 uur na toediening van het geneesmiddel slechts 3% van de dosis werd teruggetrokken.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel moet oraal worden ingenomen. Volwassenen, en samen met deze ouderen, hebben een minimum dosering nodig, die een medicinaal effect geeft (het is niet toegestaan om boven de 6,5 mg / kg te liggen (de berekening is gebaseerd op het ideale en niet echt beschikbare gewicht) per dag en is meestal 200 of 400 mg).

Mensen die dagelijks 400 mg medicatie mogen consumeren - in het beginstadium moet deze dosering verdeeld worden in 2 aparte recepties. Als er geen merkbare tekenen van verbetering zijn, mag deze worden verlaagd tot 200 mg. Als het medicijn effectief werkt, kunt u de dagelijkse onderhoudsdosering verhogen tot een waarde van 400 mg.

Kinderen krijgen een minimaal effectieve dagelijkse dosering voorgeschreven (niet meer dan 6,5 mg / kg ideale gewichtswaarde). Daarom is het verboden om medicijnen in tabletten van 200 mg voor te schrijven aan kinderen met een ideaal gewicht van minder dan 31 kg.

Tijdens eliminatie van aanvallen van malaria - voor volwassenen is de dosering gelijk aan 400 mg op dezelfde dagen van de week. In de kindertijd (kinderen met een gewicht van meer dan 31 kg) is een wekelijkse dosis voor een aanval 6,5 mg / kg, maar deze kan de aanbevolen dosering voor volwassenen niet overschrijden, ongeacht het gewicht.

Als de omstandigheden dit toelaten, moet een overweldigende behandeling worden gestart 2 weken vóór de reis naar het gebied met endemia-distributie. Bij gebrek aan een dergelijke mogelijkheid voor volwassenen, wordt een dubbele oplaaddosis voorgeschreven (800 mg) en voor kinderen - 12,9 mg / kg gewicht (maar niet meer dan 800 mg), die wordt verdeeld in twee afzonderlijke doses met een interval van 6 uur. Suppressieve therapie moet worden voortgezet 8 weken nadat de persoon het endemische gebied heeft verlaten.

Behandeling in geval van acute malaria-aanvallen. De aanvangsdosis voor volwassenen is 800 mg, gevolgd door 400 mg elke 6-8 uur gedurende de volgende 2 dagen (over het geheel wordt 2 g van het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel verkregen). Als een effectief alternatief kunt u een enkele dosis LS gebruiken in een dosering van 800 mg. U kunt erop rekenen, gezien het gewicht (zoals voor het kind).

Kinderen met een ideaal gewicht van 31+ kg - de totale dosering is 32 mg / kg (maar maximaal 2 g); het moet 3 dagen worden ingenomen, rekening houdend met de hieronder beschreven toevoegingen:

• initiaal - 12,9 mg / kg (maar met een enkele dosis van niet meer dan 800 mg);
• 2 e - 6,5 mg / kg (maar met een maximum van 400 mg) 6 uur na het gebruik van de startdosering;
• 3e - 6.5 mg / kg (maximaal 400 mg) 18 uur na het gebruik van de 2e dosering;
• 4 - 6.5 mg / kg (maximale grootte 400 mg) 24 uur na het gebruik van de 3e dosering.

Alle tabletten moeten worden geconsumeerd met voedsel of door ze te wassen met melk (1 glas).

Hydroxychloroquine kan zich in het lichaam ophopen, dus zijn er meerdere weken nodig om het medicijn te krijgen, maar zwakke negatieve reacties kunnen vrij vroeg verschijnen. In het geval dat bij de behandeling van reumatische pathologieën gedurende zes maanden geen verbetering in de toestand van de patiënt optreedt, wordt aanbevolen om de kuur te stoppen.

Bij de behandeling van pathologieën geassocieerd met intolerantie voor licht, is het vereist om therapeutische cursussen uitsluitend te beperken tot perioden van constante blootstelling aan licht.

[19]

Gebruik Immarda tijdens zwangerschap

Het is verboden om zwangere en zogende vrouwen te benoemen.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• intolerantie voor 4-aminoquinolinederivaten;
• aanwezigheid in de anamnese van retinopathie, hepatische of renale pathologieën, maculopathie, bloedziekten of CZS, en daarnaast porfyrie;
• mensen met zeldzame aangeboren aandoeningen (waaronder gevoeligheid voor galactose, lactasedeficiëntie of verminderde absorptie van glucose-galactose);
• kinderen met een gewicht van minder dan 31 kg;
• langdurig gebruik bij kinderen;
• met de porfyrie van de patiënt op het moment van de behandeling.

[16], [17], [18]

Bijwerkingen Immarda

Het innemen van tabletten kan de ontwikkeling van dergelijke bijwerkingen veroorzaken:

• visuele organen: de ontwikkeling van nystagmus. Soms wordt het optreden van retinopathie met de ontwikkeling van defecten in het gezichtsveld waargenomen, en bovendien met een verandering in pigmentatie, hoewel dergelijke doseringen zelden worden waargenomen wanneer de vereiste doseringen worden waargenomen. In een vroeg stadium van retinopathie is het ontwikkelingsproces omkeerbaar na stopzetting van het drugsgebruik. Maar als dit niet op tijd gebeurt, bestaat het risico dat de ziekte na de late annulering verder gaat. Er kunnen veranderingen in het netvlies zijn die aanvankelijk asymptomatisch zijn of zich manifesteren als een stoornis van perceptie van bloemen of tijdelijke, pericentrale of paracentrale vormen van vee. Mogelijke ontwikkeling van problemen met het hoornvlies (zoals opacificatie of oedeem). Deze stoornissen zijn soms asymptomatisch, maar dragen soms bij aan de ontwikkeling van wazig zien en naast het verschijnen van fotofobie of halo's. Dergelijke schendingen kunnen tijdelijk en omkeerbaar zijn als de behandeling wordt gestaakt. Het verlies van visuele helderheid komt voort uit de aandoening van de accommodatie en is afhankelijk van de dosering. Deze aandoening is omkeerbaar;
• huid: soms is er een jeuk, en naast deze uitslag op de huid, huidpigmentatie verandert samen met de pigmentatie van de slijmvliezen, alopecia optreedt, het haar verkleurt, porfyrie ontwikkelt. Dergelijke aandoeningen verdwijnen vaak wanneer geneesmiddelen worden teruggetrokken. Er kan een bulleuze huiduitslag verschijnen met enkele waarnemingen van de ontwikkeling van erythema multiforme en maligne exsudatieve erytheem, en ook fotofobie. In de afzonderlijk beschreven gevallen verscheen Ritter-dermatitis. Af en toe ontwikkelt zich een pustuleuze uitslag (gegeneraliseerde exanthemateuze vorm) van een acuut type - deze moet worden gedifferentieerd van psoriasis, hoewel de werkzame stof van het geneesmiddel een verergering van deze pathologie kan veroorzaken. Het is mogelijk dat dit te wijten is aan leukocytose en een verhoging van de temperatuur. Wanneer een medicijn wordt afgeschaft, zijn overtredingen vaak omkeerbaar;
• organen van het spijsverteringsstelsel: diarree, ernstige misselijkheid, en daarnaast buikpijn en anorexia; af en toe is er overgeven. Deze manifestaties treden op na een verlaging van de dosering of het stoppen van geneesmiddelen;
• organen van de Nationale Assemblee: het verschijnen van oorsuizingen, ernstige duizeligheid, ernstige hoofdpijn, gevoelens van nervositeit, instabiliteit van een emotionele aard. Daarnaast gehoorverlies, toevallen, ataxie, toxische psychose, het optreden van nachtmerries en zelfmoordgedrag;
• spierstelsel en skelet: de opkomst van progressieve spierdystrofie of neuromyopathie, die de ontwikkeling van zwakte en daaropvolgende atrofie van de proximale musculatuur veroorzaakt. Deze pathologie is omkeerbaar met het staken van het medicijn, maar een volledig herstel kan pas na een paar maanden plaatsvinden. Misschien is de ontwikkeling van matige sensorische stoornissen, pijn in de benen, onderdrukking van peesreflexen, en in aanvulling op deze zenuwgeleiding anomale type;
• organen van de CCC: er is een enkel geval van cardiomyopathie. Als er problemen waren met geleiding (de zogenaamde blokkade van de benen van de bundel van de Hisnus) of de hypertrofie van elke ventrikel begon, is het mogelijk dat chronische vergiftiging begon. In het geval van annulering van medicijnen kan de geleidbaarheid worden hersteld;
• organen van het hematopoiese systeem: zo nu en dan is er een onderdrukking van de medullaire functie; bloedarmoede ontwikkelt (ofwel zijn aplastische vorm), thrombocyto- of leukopenie, en daarnaast hemolyse bij mensen met G6PD-deficiëntie. Het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel kan porfyrie verergeren of het verloop van de ziekte verergeren;
• hepatobiliaire aandoeningen: een verandering in de waarden van functionele hepatische monsters; er is informatie over de ontwikkeling van een fulminante vorm van leverfalen;
• reacties van intolerantie: allergische manifestaties, waaronder Quincke-oedeem, urticaria, bronchiale spasmen. Bovendien jeuk en roodheid van de huid;
• andere: gewichtsverlies.

Overdose

Een overdosis van 4-aminoquinolines is zeer gevaarlijk voor baby's, omdat voor hen het gebruik van deze stof zelfs in de hoeveelheid van 1-2 g tot de dood kan leiden.

Onder de manifestaties: visuele stoornissen, ernstige hoofdpijn, aanvallen, aanvallen, cardiale geleiding stoornis, en met dit ritme (oa - QT-interval), cardiovasculaire collaps, hypokalemia ontwikkeling van ventriculaire fibrillatie en ventriculaire tachycardie. Een plotselinge (soms fatale) hartstilstand met ademhaling kan ook optreden.

Omdat een dergelijke reactie onmiddellijk na het gebruik van een grote dosis geneesmiddelen kan optreden, is het vereist om onmiddellijk een therapie uit te voeren die gericht is op het elimineren van de tekenen van de stoornis. Het zal maagspoeling en inductie van braken vereisen. Toelating van actieve kool in een hoeveelheid van ten minste 5 maal de hoeveelheid upotreblonnogo PM, zij kan posleduschego verhindert aanzuiging (invoering van geactiveerde koolstof binnen de maagsonde door wassen onmiddellijk na de procedure, uiterlijk half uur na drugsgebruik).

In geval van een overdosis kan de variant van toediening van een diazepam-substantie aan de parenterale methode worden overwogen. Er zijn aanwijzingen dat dit medicijn de symptomen van cardiotoxiciteit, veroorzaakt door chloroquine, kan verzwakken.

Indien nodig worden procedures uitgevoerd om de ademhalingsfunctie te handhaven en wordt ook een anti-shockbehandeling uitgevoerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Hydroxychloroquinesulfaat kan de digoxine-plasmasindex verhogen, wat betekent dat mensen die gelijktijdig deze geneesmiddelen nemen, constant het serumgehalte van digoxine moeten controleren.

Hydroxychloroquinesulfaat kan ook in wisselwerking treden met chloroquine. In combinatie zijn de volgende effecten mogelijk: verhoogde blokkeringseigenschappen van aminoglycosiden met betrekking tot de myoneurale synaps; het vertragen van het metabolisme van de stof onder de werking van cimetidine, dat het niveau van antimalariamiddelen in het plasma verhoogt; antagonisme met betrekking tot de eigenschappen van pyridostigmine met neostigmine; afname van het aantal gevormde antilichamen (als reactie op de uitvoering van immunisatie van het primaire type - intradermaal humaan vaccin (diploïde cel) tegen rabiës).

Net als chloroquine hebben antacida ook een effect: ze verzwakken de opname van hydroxychloroquine. Daarom is het bij het combineren van dergelijke geneesmiddelen noodzakelijk om een interval van minimaal 4 uur tussen hun methoden in acht te nemen.

Omdat hydroxychloroquine de eigenschappen van antidiabetica kan verhogen, kan een combinatie hiervan een afname van de dosering van insuline of hypoglycemische geneesmiddelen vereisen.

Halofantrine verlengt het QT-interval, zodat het niet kan worden gecombineerd met andere geneesmiddelen die hartritmestoornissen kunnen veroorzaken (deze lijst bevat hydroxychloroquine). Bovendien neemt de kans op het ontwikkelen van ventriculaire aritmieën toe - met het gecombineerde gebruik van het geneesmiddel met andere aritmogene geneesmiddelen (waaronder moxifloxacine met amiodaron).

De combinatie van Immard met cyclosporine veroorzaakt een verhoging van de plasma-indices.

Hydroxychloroquine kan de grens van de convulsieve drempel verlagen. In combinatie met andere antimalariageneesmiddelen, die ook de convulsiedrempel verlagen (zoals mefloquine), neemt de kans op epileptische aanvallen toe.

Combinatie met anticonvulsiva kan leiden tot een vermindering van de effectiviteit.

Studies uitgevoerd om de interactie van eenmaal gecombineerd chloroquine en praziquanthal te bestuderen, toonden een afname in de biologische beschikbaarheid van de laatste. Er is geen informatie over de vraag of het mogelijk is om hetzelfde effect te ontwikkelen in het geval van een combinatie met hydroxychloroquine met praziquanthal. Als we deze informatie extrapoleren, aangezien de farmacokinetiek en structuur van chloroquine met hydroxychloroquine sterk op elkaar lijken, kunnen we concluderen dat de ontwikkeling van een dergelijke impact te verwachten is.

Gecombineerde therapie met agalicidase kan theoretisch een vertraging van de activiteit van α-galactosidase in cellen veroorzaken.

[20]

Opslag condities

Het geneesmiddel wordt onder standaardomstandigheden bewaard voor geneesmiddelen die niet voor kinderen toegankelijk zijn. Temperatuurwaarden - niet meer dan 25 ° С.

Houdbaarheid

Immar mag binnen 2 jaar na de datum van vrijgave van het geneesmiddel gebruiken.