Imigran

Imigran is een geneesmiddel voor de behandeling van migraine en is een selectieve agonist van serotonine 5HT1-receptoren.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaties Imigran

Het medicijn is geïndiceerd voor snelle pijnverlichting bij migraine (met of zonder aura).

[ 3 ]

Vrijgaveformulier

Het wordt geproduceerd in tabletten, 6 stuks per blister (1 blister per verpakking met het geneesmiddel) of 2 stuks per blister (terwijl de verpakking 3 blisterplaten bevat).

[ 4 ]

Farmacodynamiek

Sumatriptan is een selectieve 5HT-receptoragonist (1D) zonder andere 5HT-receptoren te beïnvloeden. Deze uiteinden bevinden zich voornamelijk in de schedelvaten.

Experimentele tests hebben aangetoond dat sumatriptan een selectief vaatvernauwend effect heeft op de bloedvaten in het halsslagaderstelsel, zonder de bloedcirculatie in de hersenen te beïnvloeden. Via de halsslagaders bereikt het bloed intra- en extracraniële weefsels (bijvoorbeeld de hersenvliezen), waardoor verwijding van de bloedvaten leidt tot het optreden van migraine.

Experimentele tests hebben verder de remmende eigenschappen van het actieve ingrediënt in relatie tot de functie van de nervus trigeminus aangetoond. Via deze twee mechanismen oefent sumatriptan zijn antimigraine-effect uit.

De medicinale werking begint een half uur na orale toediening van het geneesmiddel (in een hoeveelheid van 100 mg).

[ 5 ], [ 6 ]

Farmacokinetiek

Bij orale inname wordt de component snel geabsorbeerd en bereikt na 45 minuten 70% van de piekconcentratie. Gemiddeld bedraagt de maximale plasmaconcentratie bij een dosis van 100 mg 45 ng/ml. De biologische beschikbaarheid bij orale inname bedraagt 14% (deels vanwege het presystemische uitwisselingsproces en deels vanwege onvolledige absorptie).

De synthese van plasma-eiwitten is zwak (14-21%) en het gemiddelde distributievolume is 17 liter. De gemiddelde totale klaring bedraagt ongeveer 1160 ml/minuut en in de nieren is de gemiddelde waarde ongeveer 260 ml/minuut.

De extrarenale klaring bedraagt ongeveer 80% van de totale waarde, waardoor de uitscheiding van sumatriptan voornamelijk in de vorm van afbraakproducten kan worden vastgesteld. Het belangrijkste afbraakproduct is het indoleacetic-analoog van het actieve ingrediënt. Het wordt uitgescheiden in de urine (waar het wordt bepaald als vrij zuur, evenals geconjugeerd met de glucuronide) en heeft geen 5HT1- of 5HT2-activiteit. Andere afbraakproducten zijn niet geïdentificeerd.

De farmacokinetische eigenschappen van oraal toegediende sumatriptan veranderen nauwelijks tijdens een migraineaanval.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering en toediening

Het is verboden om pillen te slikken als preventieve maatregel tegen een aanval. Het is ook verboden om de aanbevolen dosering te overschrijden.

Het beste moment om de pil in te nemen is direct nadat de aanval is begonnen, maar het medicijn is in elk stadium effectief.

Meestal wordt het medicijn voorgeschreven in een dosis van 50 mg (ter grootte van 1 tablet). Soms is het toegestaan de dosering te verhogen naar 2 tabletten (100 mg).

Als er geen effect is, neem dan geen nieuwe dosis tijdens dezelfde migraineaanval. De volgende tablet kan pas worden ingenomen na het begin van een nieuwe aanval.

Indien er een reactie optreedt op de eerste dosis, maar de migraineaanvallen daarna weer terugkeren, mag de tweede tablet binnen 24 uur worden ingenomen, met een minimale tussenpoos van 2 uur. In totaal mag niet meer dan 300 mg van het geneesmiddel per dag (gedurende 24 uur) worden ingenomen.

De tabletten dienen in hun geheel met water te worden ingenomen.

[ 19 ]

Gebruik Imigran tijdens zwangerschap

Het voorschrijven van dit geneesmiddel aan zwangere vrouwen is enkel toegestaan indien rekening wordt gehouden met de mogelijke hulp aan de moeder in verband met het risico op het ontwikkelen van negatieve symptomen bij de foetus.

Het is bekend dat de werkzame stof bij subcutane toediening in de moedermelk terechtkomt. Het effect op het kind kan verminderd zijn als het kind gedurende 12 uur na inname van het geneesmiddel geen borstvoeding krijgt.

Contra

Tot de contra-indicaties van het medicijn behoren:

• intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel;
• een voorgeschiedenis van een myocardinfarct, evenals spontane angina pectoris, coronaire hartziekte, pathologieën in het perifere vaatgebied of tekenen die kenmerkend zijn voor coronaire hartziekte;
• een voorgeschiedenis van tijdelijke cerebrale circulatiestoornis of beroerte;
• ernstige of matige stijging van de bloeddruk of lichte ongecontroleerde stijging van de bloeddruk;
• ernstige vorm van leverfalen;
• gelijktijdig gebruik met MAO-remmers – het is toegestaan om met Imigran te beginnen ten minste 2 weken na het stoppen met het innemen van de remmers;
• kindertijd en adolescentie, aangezien er nog geen informatie is over de veiligheid en effectiviteit van het gebruik van geneesmiddelen bij de hierboven beschreven categorie patiënten.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Bijwerkingen Imigran

Uit klinische onderzoeken is gebleken dat de volgende bijwerkingen zijn opgetreden:

• organen van het zenuwstelsel: er treedt vaak een gevoel van slaperigheid of duizeligheid op, evenals sensorische stoornissen (waaronder hypo-esthesie en paresthesie);
• organen van het cardiovasculaire stelsel: vaak ontstaat er een voorbijgaande stijging van de bloeddruk (direct na het innemen van de pil), evenals een bloedstroom;
• ademhalingsstelsel: dyspneu komt vaak voor;
• spijsverteringsstelsel: bij sommige patiënten ontwikkelt zich vaak braken en misselijkheid, hoewel een verband met drugsgebruik nog niet is vastgesteld;
• bindweefsel, spieren en skelet: deze verschijnselen zijn over het algemeen tijdelijk, al kunnen ze hevig zijn en verschillende lichaamsdelen aantasten (waaronder de keel en het borstbeen) - er treedt vaak spierpijn of een zwaar gevoel op;
• Algemene aandoeningen: vaak zijn er pijnlijke gevoelens, een gevoel van spanning, compressie, en ook kou of warmte (de klachten zijn meestal tijdelijk, hoewel ze soms intens zijn en verschillende lichaamsdelen kunnen aantasten (waaronder de keel en het borstbeen)). Vaak is er ernstige vermoeidheid of een gevoel van zwakte (deze klachten zijn ook tijdelijk en hebben meestal een matige of milde ernst);
• Testresultaten: af en toe kleine veranderingen in de leverfunctietestresultaten.

Resultaten van postmarketingonderzoeken:

• immuniteit: verhoogde gevoeligheid (van huidreacties tot gevallen van anafylaxie);
• Organen van het zenuwstelsel: optreden van aanvallen. In sommige gevallen traden dergelijke tekenen op bij mensen met een aanleg voor aanvallen of met een voorgeschiedenis van aandoeningen die tot dergelijke aanvallen kunnen leiden; daarnaast de ontwikkeling van dystonie, tremor, nystagmus of scotoom;
• Visuele organen: ontwikkeling van diplopie of flikkeringen, verslechtering van de gezichtsscherpte en ook verlies van het gezichtsvermogen (meestal tijdelijk). Maar dergelijke stoornissen kunnen ook optreden als gevolg van de migraineaanval zelf;
• organen van het cardiovasculaire stelsel: ontwikkeling van tachycardie, angina pectoris of bradycardie, verhoogde hartslag, ritmestoornissen, tijdelijke ischemische veranderingen in ECG-parameters, spasmen van de kransslagaders, verlaagde bloeddruk, myocardinfarct, syndroom van Raynaud;
• spijsverteringsorganen: ontwikkeling van diarree of ischemische vorm van colitis;
• bindweefsel, skelet en spieren: gewrichtspijn, cervicale radiculitis;
• psychische stoornissen: gevoel van opwinding;
• onderhuids weefsel en huid: ontwikkeling van hyperhidrose.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Overdose

Bij orale doses van meer dan 400 mg traden alleen symptomen van bijwerkingen op. In geval van overdosering is het noodzakelijk de patiënt gedurende ten minste 10 uur te observeren en daarbij de gebruikelijke ondersteunende procedures uit te voeren.

Er is geen informatie over de invloed van peritoneale dialyse- of hemodialyseprocedures op de parameters van het actieve bestanddeel van het geneesmiddel.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Er is geen informatie over de interactie van het geneesmiddel met alcoholische dranken, noch met flunarizine, propranolol en pizotifen.

Er is beperkte informatie over gecombineerd gebruik met geneesmiddelen die ergotamine of andere triptan/5-HT1-receptoragonisten bevatten. In theorie kan een langdurig vasospastisch effect optreden, daarom is het combineren van dergelijke geneesmiddelen verboden. Het is niet bekend hoe lang het interval tussen de doses van deze geneesmiddelen moet zijn - dit hangt af van het type geneesmiddel en de dosering. Omdat de eigenschappen van ergotamine en triptan/5-HT1-receptoragonisten door Imigran kunnen worden versterkt, moet een interval van 24 uur in acht worden genomen voordat Imigran wordt ingenomen.

Tegelijkertijd is het verboden om geneesmiddelen die ergotamine bevatten binnen 6 uur na inname van Imigran te gebruiken. Triptan/5-HT1-receptoragonisten mogen ook niet binnen 24 uur na inname van Imigran worden gebruikt.

Er zijn geïsoleerde postmarketingmeldingen van patiënten die serotonine-intoxicatie ontwikkelden (verschijnselen omvatten neuromusculaire aandoeningen, mentale veranderingen en viscerale instabiliteit) bij de combinatie van het geneesmiddel met selectieve serotonineheropnameremmers. Er zijn ook meldingen van bovengenoemde pathologie bij de combinatie van triptanen met noradrenaline en serotonineheropnameremmers.

[ 24 ], [ 25 ]

Opslag condities

Het geneesmiddel wordt bewaard op een voor kinderen afgesloten plaats, onder standaard medicijnomstandigheden. Temperatuur: maximaal 30 °C.

[ 26 ], [ 27 ]

Houdbaarheid

Imigran mag gedurende 3 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel gebruikt worden.