Intro

Intriv is een antidepressivum. Bevat het component duloxetine, dat is opgenomen in de MI- en IORP-groepen. De stof vertraagt de opname van dopamine zwak en heeft geen significante affiniteit voor dopamine, adrenerge, histamine en cholinerge uiteinden.

De effecten van duloxetine tijdens urine-incontinentie-therapie als gevolg van stress zijn te wijten aan de vertraging van de reverse neuronale opname van norepinephrine met serotonine in het CZS (cerebrospinale sacrale regio). Dientengevolge is er een toename in de prestatie van deze elementen in de vesikelsynapsen.

Indicaties Intriva

Het wordt gebruikt in het geval van HCH bij vrouwen (onvrijwillig urineren tijdens niezen, hoesten, tillen van zware voorwerpen, fysieke inspanning en andere acties, tegen de achtergrond van een plotselinge toename van de druk in het peritoneum).

Vrijgaveformulier

De afgifte van de therapeutische component wordt gerealiseerd in capsules met een volume van 20 of 40 mg, 14 of 28 elk in een verpakking.

Farmacodynamiek

Tijdens laboratoriumtesten met deelname van dieren bleek dat onder invloed van medicijnen de stimulatie van de zenuw in de sfincter en de gestraalde urethrale spieren is verbeterd. Een dergelijk effect manifesteert zich in de vorm van een 8-voudige toename in de EMG-activiteit van de spier alleen in het stadium van urineafscheiding.

Bij vrouwen veroorzaakt dit effect verhoogde samentrekkingen van de urethra en behoudt het de sluitspier in het stadium van urineafscheiding. Dit kan de hoge werkzaamheid van duloxetine in klinische therapie bij vrouwen met HCH verklaren.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmacokinetiek

Zuigkracht.

Na inname wordt duloxetine goed geabsorbeerd. Cmax-waarden worden na 6 uur genoteerd. Het eten van voedsel vertraagt de absorptieperiode - het duurt 10 uur om het Cmax-niveau te bereiken; de mate van absorptie wordt ook verminderd (met ongeveer 11%).

Distributieprocessen.

Het medicijn wordt goed gesynthetiseerd met intraplasma-eiwit (> 90%); voornamelijk met albumine en α-1-zuurglycoproteïne. Tegelijkertijd heeft eiwitsynthese geen nadelige invloed op de nier- of leverfunctie.

Wissel processen uit.

Duloxetine wordt actief gemetaboliseerd en de metabolische componenten worden meestal uitgescheiden in de urine.

De elementen van CYP2D6, evenals CYP1A2, stimuleren de vorming van 2 belangrijke metabole componenten (glucuron conjugaten van 4-hydroxiduloxetine - het sulfaat conjugaat van 5-hydroxy, evenals 6-methoxydioxetine). Tegelijkertijd circuleren metabolische elementen niet medicamenteus.

Excretie.

De halfwaardetijd van het geneesmiddel is 12 uur. De gemiddelde plasmaklaring van een stof is 101 liter per uur.

[7]

Dosering en toediening

Het medicijn wordt voorgeschreven in een dosering van 40 mg, 2 keer per dag, elke dag, zonder verwijzing naar het gebruik van voedsel. Na een periode van 0,5-1 maanden behandeling moet de behandeling worden geëvalueerd.

Individuele patiënten kunnen worden aanbevolen om in de beginfase 20 mg van een stof 2 maal per dag te gebruiken (in een periode van 14 dagen) om de kans op het optreden van vroege negatieve symptomen te verminderen.

[12], [13], [14], [15]

Gebruik Intriva tijdens zwangerschap

Passende testen met betrekking tot het effect van Intriv op het verloop van de zwangerschap zijn niet uitgevoerd, daarom wordt het voor de gespecificeerde periode alleen voorgeschreven met zorgvuldige beoordeling van mogelijke risico's en voordelen.

Duloxetine kan met de moedermelk uitgescheiden worden - per dag krijgt het kind in mg / kg ongeveer 0,14% van de door de vrouw ingenomen dosis van het geneesmiddel. Er is geen informatie over of het medicijn veilig is voor een kind, daarom mag het niet worden gebruikt tijdens de borstvoeding.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om het medicijn met een sterke intolerantie tegen duloxetine te gebruiken.

Het geneesmiddel wordt niet gebruikt in combinatie met IMAO, maar ook gedurende ten minste 2 weken vanaf het einde van de laatste toepassing. Gezien de halfwaardetijd van duloxetine is het ten minste 5 dagen na het einde van de behandeling met Intriv verboden om een MAOI te gebruiken.

[8], [9]

Bijwerkingen Intriva

Tijdens klinische tests werden vooral misselijkheid, vermoeidheid en droogheid van de orale slijmvliezen waargenomen.

Soms verscheen hoofdpijn, slapeloosheid of slaperigheid, lethargie, duizeligheid en bovendien opwinding, slaapstoornissen, angst en kou. Paresthesieën, hyperhidrose, tremor, blozen in het gezicht en verzwakking van het libido werden ook waargenomen; bovendien braken braken, diarree, verlies van eetlust, buikpijn en visuele vertroebeling op.

Af en toe ontstonden stomatitis, gastritis of gastro-enteritis en winderigheid, evenals boeren, gewichtstoename en geur en mondgeur. Daarnaast verschenen mydriasis, aandachtsstoornis, hypothyreoïdie, koorts, uitdroging, tachycardie, oorpijn, gapen, pijn en spierspanning en dorst. Tegelijkertijd ontstonden laryngitis, bruxisme, visuele en smaakstoornissen, slechte gezondheid, vreemde dromen, hyperemie en nachthyperhidrose, apathie en desoriëntatie. De symptomen van de menopauze, dysurie met nocturie, vreemd orgasme en urineretentie zijn ook ontwikkeld. Opgemerkt werd dat de urine een ongebruikelijke geur kreeg, een toename van de Xc- en leverwaarden, evenals het niveau van de bloeddruk.

Misselijkheid, duizeligheid en hoofdpijn gingen meestal voorbij na de afschaffing van het gebruik van drugs.

Onder andere bijwerkingen:

• endocriene disfunctie: een enkele uitscheiding van ADH treedt op;
• hartpathologie: een enkele supraventriculaire aritmie ontwikkelt zich;
• oogbeschadiging: glaucoom wordt zelden waargenomen;
• aandoeningen van het hepatobiliaire systeem: geelzucht of hepatitis verschijnt alleen;
• Immuuntekenen: enkelvoudige intolerantie of anafylactische symptomen;
• verandering in testresultaten: de waarden van alkalische fosfatase, bilirubine, ALT en AST nemen individueel toe;
• problemen met de spijsvertering en het metabolisme: hyponatriëmie verschijnt alleen;
• laesies van de musculoskeletale structuur: trismisme wordt alleen opgemerkt;
• schendingen geassocieerd met het werk van NA: enkel waargenomen serotonine-intoxicatie, extrapiramidale manifestaties en convulsies;
• problemen met de mentale functie: soms verschijnen er hallucinaties. Single - manie;
• urinegerelateerde lesies: urineretentie komt af en toe voor;
• aandoeningen die de onderhuidse laag en de epidermis beïnvloeden: soms huiduitslag. De urticaria, angio-oedeem of SSD verschijnt alleen;
• vaataandoeningen: orthostatische collaps en syncope (vooral in de beginfase van de therapie), evenals een hypertensieve crisis ontwikkelt zich individueel.

[10], [11]

Overdose

Klinische informatie over duloxetine vergiftiging is beperkt. Er zijn gegevens over het gebruik van hoge porties - tot 1,4 g van één geneesmiddel (of in combinatie met andere geneesmiddelen), maar dit leidde niet tot ernstige complicaties. De manifestaties van overdosering (voornamelijk in combinatie met andere geneesmiddelen) zijn slaperigheid, convulsies, intoxicatie van serotonine en braken.

Het medicijn heeft geen tegengif. Voor serotonine-intoxicatie worden specifieke behandelingsprocedures uitgevoerd (temperatuurbewaking en gebruik van cyproheptadine). Het is ook noodzakelijk om de luchtwegen te bevrijden. Het is noodzakelijk om de basisfuncties van het lichaam en het werk van het hart te controleren, en om passende ondersteunende en symptomatische maatregelen te nemen. Het is gepast om maagspoeling onmiddellijk na het nemen van het medicijn uit te voeren of als een symptomatische procedure. Om de opname van intriva te verminderen door actieve kool te gebruiken. Duloxetine heeft een hoog distributievolume, waardoor hemoperfusie met geforceerde diurese en uitwisselingsperfusie niet effectief zal zijn.

[16]

Interacties met andere geneesmiddelen

Geneesmiddelen waarvan de metabolische processen plaatsvinden met deelname van CYP1A2.

Klinische studies van het gecombineerde gebruik van het substraatelement CYP1A2 - theofylline - en duloxetine (60 mg 2 keer per dag, elke dag) toonden aan dat ze geen significant effect hebben op elkaars farmacokinetiek. Hieruit kunnen we concluderen dat Intriv hoogstwaarschijnlijk geen merkbaar effect zal hebben op de metabole processen van substraten van de CYP1A2-component. 

Stoffen die de activiteit van CYP1A2 vertragen.

Omdat CYP1A2 een deelnemer is aan het metabolisme van duloxetine, zal het combineren van het geneesmiddel met stoffen die CYP1A2 vertragen waarschijnlijk het duloxetine niveau verhogen.

Fluvoxamine is een krachtige remmer van CYP1A2-activiteit (1 keer per dag gebruikt in een portie van 0,1 g), dus het verlaagt de plasma duloxetine-waarden tot ongeveer 77%. Daarom moeten in het geval van een combinatie van deze geneesmiddelen (bijvoorbeeld met individuele chinolonen) enkele voorzorgsmaatregelen worden genomen, bijvoorbeeld om de dosering van duloxetine te verminderen.

Geneesmiddelen waarbij CYP2D6 betrokken is bij het metabolisme.

De component duloxetine vertraagt de CYP2D6-activiteit matig. Als het 2 maal daags in een hoeveelheid van 60 mg wordt ingenomen, in combinatie met het 1-voudige gebruik van desipramine (substraat CYP2D6), neemt het AUC-niveau van de laatste drievoudig toe.

Het gebruik van het medicijn (40 mg 2 maal per dag) verhoogt de stationaire AUC-waarden van tolterodine met 71% (2 mg 2 maal per dag), zonder de farmacokinetiek van het 5-hydroxylmetabolisme-element te veranderen. Om deze reden dient gelijktijdige toediening van geneesmiddelen met remmers van de CYP2D6-component met een nauwe geneesmiddelindex met uiterste voorzichtigheid te worden uitgevoerd.

Middelen die de werking van CYP2D6 vertragen.

Omdat CYP2D6 betrokken is bij het metabolisme van duloxetine, veroorzaakt de combinatie van dergelijke stoffen een toename van het laatste.

De introductie van paroxetine (20 mg per dag 1 maal) vermindert de plasmaklaring van duloxetine met ongeveer 37%. Om deze reden wordt een dergelijke combinatie van geneesmiddelen met grote voorzichtigheid voorgeschreven.

Medicijnen die de functie van het centrale zenuwstelsel beïnvloeden.

De introductie van duloxetine in combinatie met andere geneesmiddelen die het werk van het centrale zenuwstelsel beïnvloeden, vooral met een vergelijkbaar beïnvloedingsprincipe (inclusief alcohol) moet met de grootste omzichtigheid worden uitgevoerd.

Gebruik samen met andere geneesmiddelen met een serotonerge effect kan serotonine-intoxicatie veroorzaken.

Geneesmiddelen die een hoge mate van intraplasma-synthese met eiwit hebben.

Synthese van duloxetine met eiwit is> 90%, wat de reden is dat het gebruik van andere geneesmiddelen met een hoog niveau van dergelijke synthese een toename van de vrije indices van een van deze geneesmiddelen kan veroorzaken.

[17], [18], [19], [20]

Opslag condities

Intriv moet op een voor kinderen gesloten plaats worden bewaard. Het temperatuurniveau is niet hoger dan 30 ° С.

[21]

Houdbaarheid

Intriv kan worden toegepast binnen een termijn van 2 jaar vanaf het moment dat het medicinale element is vervaardigd.

Toepassing voor kinderen

Bij personen jonger dan 18 jaar is het effect van duloxetine niet onderzocht, daarom is deze leeftijdsubgroep niet voorgeschreven.

[22]

Analogen

Analogen van medicijnen zijn medicijnen Duloksenta, Dyukset met Shimoda, evenals Dulot en Simbalta.

 

[23], [24]