Iressa

Iressa heeft een antitumoreffect door de activiteit van tyrosinekinase te onderdrukken – de uiteinden van de factor die de groei van de opperhuid stimuleert, die voorkomt in de meeste volumetrische neoplasmata. Het effect van het medicijn is gericht op het verminderen van de groeisnelheid van het neoplasma, het voorkomen van de vorming en verspreiding van metastasen, het verminderen van de angiogenese en het verhogen van de apoptosesnelheid van de resulterende tumor.

Door de groei van neoplasmata te voorkomen, versterkt het medicijn ook de effectiviteit van hormonale, radiologische en chemotherapeutische middelen. [ 1 ]

Indicaties Iressa

Het wordt gebruikt om de ontwikkelingssnelheid van niet-kleincellige kwaadaardige tumoren in de bronchiën en de longen, en van gemetastaseerd longcarcinoom, te verminderen.

Het medicijn is effectief bij oncologische pathologieën en bij de resistentie van pathogene cellen tegen de effecten van chemotherapie met platinastoffen.

Vrijgaveformulier

Het therapeutische middel wordt geleverd in tabletten van 0,25 g, 10 stuks per blisterverpakking; er zitten 3 van dergelijke verpakkingen in de verpakking.

Farmacokinetiek

Absorptie.

Na orale toediening vindt de absorptie vrij langzaam plaats. Plasma Cmax-waarden worden waargenomen gedurende een periode van 3-7 uur. [ 2 ]

De absolute biologische beschikbaarheid bedraagt gemiddeld 59%. Voedselinname verandert de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel niet. Bij een pH-waarde in de maag van meer dan 5 daalde de biologische beschikbaarheid van gefitinib met 47%.

Distributieprocessen.

Regelmatige inname van het medicijn eenmaal per dag zorgt voor een 2-8 keer hogere concentratie (vergeleken met eenmalig gebruik). Het Css-niveau wordt gemeten na inname van 7-10 porties.

De Vd-waarden van gefitinib na het bereiken van Css zijn gelijk aan 1400 L, wat aangeeft dat Iressa uitgebreid in de weefsels is verdeeld.

De eiwitsynthese (met α1-glycoproteïne en serumalbumine) bedraagt ongeveer 90%.

Uitwisselingsprocessen.

Gefitinib is betrokken bij oxidatieve stofwisselingsprocessen waarbij het iso-enzym CYP3A4 betrokken is.

De metabolische processen van gefitinib worden op 3 manieren gerealiseerd: metabolisme dat de N-propylmorfoline-subgroep beïnvloedt, demethylering van het chinazolinedeel van de methoxyl-subgroep en de oxidatieve vorm van defosforylering van de fenylgroep van het gehalogeneerde type.

Het belangrijkste afbraakproduct dat in menselijk plasma wordt aangetroffen, is O-desmethylgefitinib. Het heeft een lagere activiteit dan gefitinib (14-voudig) tegen door epidermale groeifactoren gestimuleerde celgroei en heeft daarom waarschijnlijk geen significante invloed op het klinische effect van gefitinib.

Uitscheiding.

De systemische plasmaklaring van gefitinib is ongeveer 0,5 l per minuut. De gemiddelde halfwaardetijd is 41 uur. Het grootste deel van het geneesmiddel wordt uitgescheiden via de feces. De uitscheiding via de urine bedraagt minder dan 4% van de toegediende dosis.

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen. De tabletten dienen gelijktijdig te worden ingenomen, zonder rekening te houden met voedselinname.

Het geneesmiddel wordt gebruikt in een dosering van 1 tablet (0,25 g), eenmaal daags. Als u de volgende dosis mist, moet u deze ten minste 12 uur vóór de volgende dosis innemen. U kunt geen 2 tabletten tegelijk innemen.

Als de patiënt de tablet niet in zijn geheel kan doorslikken, kan deze worden opgelost in plat water (0,1 l), dat hij opdrinkt (of via een slangetje inneemt). Om het volledige effect te bereiken, moet het glas, nadat het is leeggemaakt, worden omgespoeld, met water worden bijgevuld en aan de patiënt worden gegeven.

Mensen met ernstige diarree, interstitiële pneumonie, allergische reacties en andere bijwerkingen tijdens de behandeling kunnen een pauze nemen van het medicijn (niet langer dan 14 dagen). Daarna wordt de behandeling volgens de standaardmethode uitgevoerd.

• Aanvraag voor kinderen

Het voorschrijven van dit medicijn aan kinderen is verboden.

Gebruik Iressa tijdens zwangerschap

Iressa mag niet worden gebruikt tijdens zwangerschap of borstvoeding.

Contra

Het gebruik van dit geneesmiddel is gecontra-indiceerd indien u allergisch bent voor één van de bestanddelen ervan.

Voorzichtigheid is geboden bij de volgende gelijktijdige aandoeningen: pneumoconiose, idiopathische longfibrose, verhoogde leverenzymen en bilirubine, en erfelijke hypolactasie. In geval van geneesmiddelgeïnduceerde, interstitiële of radioactieve pneumonie dient de behandeling onder toezicht te worden uitgevoerd.

Bijwerkingen Iressa

Vaak veroorzaakt het gebruik van het medicijn de volgende bijwerkingen: uitdroging, stomatitis, diarree, droge slijmvliezen en opperhuid, evenals jeuk en huiduitslag (acne of pustuleuze huiduitslag). Daarnaast kunnen misselijkheid, asthenie, anorexia, braken, een neiging tot bloeden (uit de neus of hematurie), conjunctivitis, xeroftalmie, blefaritis, verhoogde activiteit van AST met ALT, interstitiële pneumonie (als de toename van de manifestaties wordt genegeerd, is overlijden mogelijk), hyperthermie en veranderingen in de vorm van de nagels optreden. Iressa beïnvloedt sommige tests: de eiwitspiegel in de urine en de creatinine- en bilirubinespiegels in het bloed stijgen.

In zeldzame gevallen kunnen bij gebruik van het medicijn pancreatitis, TEN, hepatitis, hypocoagulatie, urticaria, angio-oedeem, MEE of een kwaadaardige vorm van exsudatief erytheem, behandelbare erosie van het hoornvlies, stoornis in de wimpergroei, epidermale vasculitis en leverfalen optreden.

Overdose

Bij overdosering kunnen ernstige spijsverteringsstoornissen, huiduitslag en een toename van de intensiteit van de bijwerkingen optreden.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gelijktijdig innemen van het geneesmiddel met inductoren van de productie van het iso-enzym CYP3A4 (rifampicine, carbamazepine, barbituraten en fenytoïne met sint-janskruidtinctuur) verzwakt de medicinale werking van gefitinib aanzienlijk.

De werking van Iressa wordt met 80% versterkt bij gelijktijdige toediening met remmers van het CYP3A4-iso-enzym (bijv. itraconazol).

Het risico op het ontwikkelen van neutropenie neemt toe bij combinatie met vinorelbine.

Als de pH-index in de maag stijgt onder invloed van bepaalde medicijnen, wordt de werking van het medicijn met 45-50% verzwakt.

Gebruik in combinatie met anticoagulantia verhoogt de kans op bloedingen. Deze geneesmiddelen dienen te worden gecombineerd met monitoring van de bloedstollingsparameters.

Opslag condities

Iressa dient bewaard te worden bij een temperatuur van maximaal 30°C.

Houdbaarheid

Iressa kan binnen een periode van 4 jaar vanaf de productiedatum van het farmaceutische product worden gebruikt.