Kaberlon

Cabernon is een geneesmiddel van de nieuwe generatie waarvan de werking gericht is op de behandeling van parkinsonisme, een syndroom van de geleidelijke vernietiging van het gehele menselijke zenuwstelsel.

Ons organisme, inclusief lichaamsbewegingen, wordt bestuurd door het zenuwstelsel, dat ook het werk van de hersenen en het ruggenmerg omvat. Iemand die in de loop van de tijd parkinsonisme ontwikkelt, verliest het vermogen om zijn bewegingen te beheersen en het lichaam te beheersen. De ziekte manifesteert zich door symptomen zoals trillen, traagheid van bewegingen (bradykinesie), algemene vermindering van activiteit, het optreden van pijnen van verschillende etiologie, veranderingen in spraak, toegenomen spierspanning, chronische depressie.

Over het algemeen treft de ziekte mensen (zowel mannen als vrouwen) op de leeftijd van 55-60 jaar, maar in 10% van de gevallen ontwikkelt de sluipende ziekte zich op een vrij jonge leeftijd - zelfs vóór de leeftijd van veertig. In dit geval hebben we het over zogenaamde. "Jeugd parkinsonisme." Helaas worden in een laat stadium van deze ziekte de kwaliteit van leven en de activiteit van de patiënt aanzienlijk verminderd. Vanwege langdurige immobiliteit komt de dood meestal voor, wat wordt veroorzaakt door bijkomende factoren: doorligwonden, slikdisfunctie leidend tot uitputting van het lichaam en verschillende ademhalingsstoornissen. Een van de oorzaken van de ziekte van Parkinson is het ouderdomsproces van het lichaam, genetische aanleg, negatieve effecten op het lichaam van toxische stoffen, evenals atherosclerose, virale infecties, ernstig craniocerebraal trauma.

[1]

Indicaties Kaberlon

Cabernon wordt in de geneeskunde gebruikt als een medicijn van aanvullende therapie bij de behandeling van de ziekte van Parkinson bij patiënten die aan verschillende motorische stoornissen lijden. Vaak ervaren dergelijke patiënten onvrijwillige bewegingen en trillen van de ledematen. Voordat de behandeling met het medicijn begint, is het belangrijk om de patiënt te onderzoeken op mogelijke pathologieën van het klepapparaat van het hart. Aanbevolen wordt om de ESR te bepalen, een thoraxfoto te maken, de indicatoren van de nierfunctie te bepalen en longtesten uit te voeren.

Indicaties voor gebruik Caberlone: het geneesmiddel wordt in een vroeg stadium van de ziekte van Parkinson gebruikt als monotherapie of in combinatie met een remmer van dopa decarboxylase en levodopa; het behoort tot een groep dopaminerge middelen, dopamine-agonisten.

1 tablet bevat 1 of 2 mg van deze stof. Als hulpstoffen werden lactose, magnesiumstearaat (E 572) en L-leucine gebruikt. Daarom is dit medicijn gecontraïndiceerd voor patiënten met ernstige galactose-intolerantie of lactasedeficiëntie.

Cabergoline is een derivaat van moederkoren-alkaloïden. Het stimuleert bepaalde receptoren van de hypofyse en veroorzaakt daardoor langdurige onderdrukking van de uitscheiding van prolactine - het hormoon van de voorkwab. De stof kan een therapeutisch effect hebben in de aanwezigheid van hyperprolactinemie, waardoor de verschijnselen zoals galactorroe, onvruchtbaarheid, impotentie, onregelmatige menstruatie en verminderd libido worden verminderd.

Caberlon wordt van binnen voorgeschreven, bij voorkeur - tijdens maaltijden, om negatieve reacties op het geneesmiddel uit het maagdarmkanaal uit te sluiten. Het is noodzakelijk om rekening te houden met het feit dat cabergoline de bloeddruk kan verlagen, waardoor de reactiesnelheid van de patiënt wordt beïnvloed. Daarom wordt patiënten geadviseerd om bij het nemen van het medicijn af te zien van het beheer van het motorvervoer, evenals te werken met complexe mechanismen en meer aandacht te vereisen.

Vrijgaveformulier

Moderne geneesmiddelen worden in verschillende vormen geproduceerd, afhankelijk van de samenstelling, de kenmerken van het effect van de stof op het lichaam en de manieren van toediening ervan. Tabletten verwijzen naar vaste doseringsvormen van geneesmiddelen. Ze omvatten het belangrijkste actieve ingrediënt en allerlei hulpcomponenten (zetmeel, suiker, talk, enz.), Die dienen om de smaak te verbeteren en het medicijnvolume te geven.

Tegenwoordig is het belangrijk om te weten hoe een medisch product eruit ziet om het risico te verkleinen dat het zijn vervalsing verwerft.

Cabernon is verkrijgbaar in tabletten van 1 of 2 mg (in beide versies - 30 tabletten in een glazen fles). Elke fles met tabletten is apart verpakt.

Uitgifte:

• tabletten van 1 mg wit, ovaal, biconvex, met inkepingen en met opschrift "CBG" en nummer "1" vanaf verschillende zijden;
• tabletten van 2 mg witte kleur, capsulair, biconvex, met inkepingen en met opschrift "CBG" en nummer "2" van verschillende kanten.

Deze vorm van afgifte vergemakkelijkt gemakkelijke opslag en gemakkelijk transport van het medicijn.

Het medicijn Caberlon wordt op recept vrijgegeven. Fabrikant: IVAX Pharmaceuticals sro (AYVEX Pharmaceuticals sro).

Farmacodynamiek

Cabernon heeft een effect op het menselijk lichaam dat niet correleert met het therapeutische effect, het heeft alleen invloed op de verlaging van de bloeddruk.

Farmakodinamika Caberlon: het maximale niveau van het hypotensieve effect van de werkzame stof - cabergoline, wordt bereikt tijdens de eerste 6 uur na inname van het geneesmiddel in een enkele dosis en is dosisafhankelijk wat betreft frequentie en maximale verlaging.

Cabergoline is een dopaminerge derivaat van ergoline en heeft de eigenschappen van een krachtige agonist van dopamine D2-receptoren. Tijdens de test verlaagde het medicijn bij ratten cabergoline oraal, met een dosering van 3-25 mg / kg, de secretie van prolactine. Dit kwam door de werking van de hypofysecellen op dopamine D2-receptoren. Bovendien heeft het medicijn een dopaminerge effect door de stimulatie van D2-receptoren in doses die de doses overschrijden om serum prolactinespiegels te verlagen. Dieren vertoonden een verbetering in motorische stoornissen, wanneer de orale dosis 1-2,5 mg / kg was voor ratten en intramusculaire doses 0,5-1 mg / kg voor apen.

Bij vrijwilligers die geen gezondheidsproblemen hadden, was er bij gebruik van cabergoline in een dosis van 0,3-2,5 mg sprake van een uitgesproken daling van het prolactinespiegel in serum, die dosisafhankelijk is.

Cabernon werkt snel (binnen 3 uur na toediening) en heeft een langdurig effect (7-28 dagen).

Farmacokinetiek

Cabernon heeft een vrij hoge absorptie. Na orale toediening komt dit medicijn snel de bloedbaan binnen via passage en absorptie door het maag-darmkanaal. Het maximale niveau van zijn concentratie in het bloedplasma wordt bereikt in 30 minuten - 4 uur na inname. Tegelijkertijd heeft voedselinname geen invloed op de absorptie en verdere distributie van de werkzame stof (cabergoline).

Farmacokinetiek Caberlon: volgens de resultaten van medisch onderzoek is het bekend dat het met cabergoline in staat is om te binden door plasmaproteïnen in concentraties van 0,1-10 ng / ml bij 41-42%. Wat het metabole proces betreft, is de belangrijkste metaboliet die in de urine van het subject werd gevonden 6-allyl-8β-carboxy-ergoline. Het was 4-6% van de dosis. Het aantal andere metabolieten is minder dan 3% van de dosis. Volgens de resultaten van medische studies in vitro, is hun activiteit in het remmen van de secretie van prolactine veel lager dan de actieve stof - cabergoline.

Na de bovenstaande informatie kunnen we besluiten over een vrij lange halfwaardetijd van het medicijn Cabernon uit het lichaam. Bij patiënten met hyperprolactinemie bereikt het 79-115 uur. Zelfs na 10 dagen na de laatste toediening van dit geneesmiddel wordt tot 18% van de dosis in de urine gedetecteerd (2-3% in de oorspronkelijke vorm) en tot 72% van de dosis in de feces.

[2]

Dosering en toediening

Cabernon wordt aanbevolen voor langdurig gebruik. De effectiviteit, evenals bijwerkingen, wordt geassocieerd met individuele gevoeligheid. Volgens klinische onderzoeken wordt de veiligheid van het geneesmiddel gedurende 24 maanden of langer bevestigd, maar in elk individueel geval moet de duur van de behandeling worden bepaald door de behandelende arts. 

Dosering en toediening: Het medicijn is bedoeld voor orale toediening. Kaberlona aanbevolen therapeutische dosis van 0,5-1 mg / dag, wordt de optimalisatie bereikt door stapsgewijze titratie initiële dosis (0,5 mg / dag - voor patiënten die geen dopamine-agonisten, en 1 mg / dag - bij patiënten die L- dopa). Geleidelijk aan is het mogelijk om de dosis levodopa die parallel wordt toegediend te verminderen en, integendeel, de dosis cabergoline te verhogen om de optimale verhouding te verkrijgen. De maximale dosis van het geneesmiddel mag niet hoger zijn dan 3 mg / dag. De wekelijkse therapeutische dosering van Caberlon is gewoonlijk 500 μg, indien nodig wordt het geleidelijk verhoogd met nog eens 500 μg per week met tussenpozen van 1 maand.

In het geval van behandeling van patiënten met hyperprolactinemie, worden de doses individueel gekozen. Voor de preventie van borstvoeding wordt een enkele dosis van 1 mg Caberlone aanbevolen op de eerste postnatale dag. Om de reeds beschikbare lactatie bij vrouwen te onderdrukken, wordt het medicijn gewoonlijk gedurende twee dagen in een dosis van 250 microgram elke 12 uur toegediend.

[4]

Gebruik Kaberlon tijdens zwangerschap

Caberlon werd op dieren getest. Met name de resultaten van onderzoeken hebben laten zien dat ze de placentabarrière bij ratten kunnen penetreren. Of een dergelijk effect bij de mens voorkomt, is onbekend.

Het gebruik van Caberlon tijdens de zwangerschap is niet voldoende bestudeerd. In experimenten met ratten was er geen effect van het geneesmiddel op de reproductieve functie en er werd geen teratogeen effect waargenomen. Volgens de resultaten van klinische onderzoeken verhoogt het innemen van dit medicijn niet het risico op aangeboren foetale ziekte, vroeggeboorte, onderbreking van de zwangerschap of het optreden van andere problemen die samenhangen met de voortplantingsfunctie van het vrouwelijk lichaam.

Vanwege onvoldoende klinische ervaring, evenals een lange periode van uitscheiding van het medicijn Cablon uit het lichaam, vrouwen die zwanger willen worden, is het aan te raden om het een maand voor de gewenste conceptie te stoppen. Dit voorkomt het mogelijke effect van het medicijn op de foetus. Als de zwangerschap tijdens de periode van het nemen van het geneesmiddel voorkwam, moet het dringend worden geannuleerd om enig effect op de foetus te voorkomen.

Het vermogen van cabergoline en zijn metabolieten om in ratten in melk door te dringen, is bewezen. Volgens sommige veronderstellingen kan lactatie bij gebruik van Caberlon worden vertraagd of onderdrukt omdat het geneesmiddel de eigenschappen van een dopamine-agonist heeft.

Vanwege het ontbreken van gegevens over de effecten van cabergoline op borstvoeding, wordt het aanbevolen dat vrouwen stoppen met borstvoeding als er symptomen zijn van het effect van het geneesmiddel, in het bijzonder vertraging of onderdrukking van het geven van borstvoeding.

Contra

Het wordt niet aanbevolen om Cableron gelijktijdig met antibiotica en antipsychotica te gebruiken vanwege de verhoogde biologische beschikbaarheid van cabergoline en de ernst van de bijwerkingen. Opgemerkt moet worden dat na toediening van Caberlone symptomatische hypotensie kan optreden.

Contra-indicaties voor het gebruik van Caberlon:

• ernstige hartziekte en storing van het cardiovasculaire systeem;
• disfunctie van de lever en nieren;
• de patiënt heeft een maagzweer (inclusief maagzweer) en darmzweer;
• het optreden van gastro-intestinale bloedingen;
• Syndroom van Raynaud;
• ernstige psychische stoornissen in de anamnese;
• longziekten bij de anamnese (in het bijzonder fibrose, pleuritis), bij de behandeling waarvan dopamine-agonisten werden gebruikt;
• arteriële hypertensie;
• eclampsie, pre-eclampsie.

Het is noodzakelijk om de dosis van het medicijn aan te passen aan patiënten met ernstige leverfunctiestoornissen. Met voorzichtigheid geeft Caberlon gelijktijdige ontvangst met geneesmiddelen, waarvan de werking gericht is op het verlagen van de bloeddruk.

Patiënten die dopamine-agonisten gebruikten, hadden tekenen zoals hyperseksualiteit, verhoogd libido, risicobereidheid.

Informatie over het effect van alcohol op de verdraagbaarheid van het geneesmiddel is momenteel niet beschikbaar.

Bijwerkingen Kaberlon

Cabernon heeft, net als elk ander medicijn met een vergelijkbare werking, een aantal bijwerkingen.

Bijwerkingen van de Cabernon zijn van korte duur en komen tot een gematigde mate tot uiting. In dit geval wordt het stoppen van het geneesmiddel slechts in zeer zeldzame gevallen waargenomen.

Over het algemeen ontstaan bij het nemen van het medicijn bijwerkingen van het zenuwstelsel en het maag-darmkanaal en manifesteren zich als:

• giperkinezii,
• dyskinesie
• hallucinaties
• verwarring van bewustzijn;
• misselijkheid, braken, obstipatie;
• dyspepsie, ontwikkeling van gastritis.

Minder vaak voorkomende bijwerkingen van het cardiovasculaire systeem. Ze manifesteren zich in de vorm van frequente aanvallen van duizeligheid en arteriële hypotensie. Er is ook de ontwikkeling van ontstekingsprocessen, die kan worden verdeeld over het slijmvlies en vezelig: longfibrose, pleuritis, pericarditis, longvliesfibrose, pericardiale effusie, hartklepaandoening.

Opgemerkt moet worden dat bij patiënten die Caberlon innamen, het optreden van een pathologie van hartkleppen, waaronder regurgitatie, evenals geassocieerde schendingen in de vorm van pericarditis en pericardiale effusie, zeer vaak werd waargenomen. Andere bijwerkingen waren het gevolg van de vaatvernauwende eigenschappen van dit geneesmiddel en hadden betrekking op de ontwikkeling van angina pectoris, perifeer oedeem, erytromelalgie. Tijdens de behandeling met Caberlon ECG werden hartslagveranderingen echter niet waargenomen.

Overtredingen van de functies van de maag werden vaker waargenomen bij vrouwen dan bij mannen, en de nevenverschijnselen van het centrale zenuwstelsel - bij oudere patiënten.

De ontvangst van het medicijn kan ook gepaard gaan met slaperigheid, minder vaak - gevallen van plotseling inslapen.

Bij langdurig gebruik van het geneesmiddel kunnen er afwijkingen zijn in de resultaten van standaard laboratoriumtesten.

Bij het ontvangen van hoge doses dopamine-agonisten, waaronder cabergoline, patiënten ontwikkelden symptomen van pathologisch risico, en de toegenomen libido en hyper die reversibel waren bij het staken van de behandeling of verlaging van de dosis.

[3]

Overdose

Bij correct gebruik in de aanbevolen doseringen veroorzaakt Caberlon geen negatieve symptomen. In geval van overdosering kunnen echter tekenen zoals buikpijn, misselijkheid, braken, obstipatie en duizeligheid worden opgemerkt. De patiënt die een grote dosis van het geneesmiddel heeft ingenomen, kan ook de volgende symptomen hebben:

• een verlaging van de bloeddruk,
• huiduitslag,
• verminderd bewustzijn,
• slaperigheid,
• psychomotorische agitatie,
• hallucinaties.

Overdosering gebeurt om verschillende redenen, waaronder genoemd kunnen worden het vaakst menselijke neiging om zelf die leidt tot gevaarlijke gevolgen, ongecontroleerde behandeling met minachting medisch advies en zonder medicijnen. Helaas kan een overdosis opzettelijk zijn (in het geval van een zelfmoordpoging).

In ieder geval, de eerste symptomen van een overdosis Caberlon vereisen dringende medische aandacht. De ernst van de aandoening is tegelijkertijd afhankelijk van de leeftijd, het geslacht, de bijkomende ziekten van de patiënt en de algemene toestand van het lichaam.

Behandeling voor een overdosis is symptomatisch. In dit geval worden geneesmiddelen van de omgekeerde actie geïntroduceerd en worden er maatregelen genomen, voornamelijk gericht op het behoud van de lever.

Interacties met andere geneesmiddelen

Cabernon werkt op het menselijk lichaam door het stimuleren van dopamine-receptoren. Om deze reden wordt dit medicijn niet aanbevolen voor gebruik in combinatie met dopamine-antagonisten (metoclopramide, butyrofenon, fenothiazine, thioxantheen).

De interactie van Caberlone met andere geneesmiddelen kan een aantal ongewenste gevolgen hebben. Met het gecombineerde gebruik van Caberlone met macrolide-antibiotica (in het bijzonder erytromycine) kan de patiënt bijvoorbeeld een verhoging van het niveau van bromocriptine in het bloedplasma ervaren. Met bijzondere voorzichtigheid dient dit medicijn te worden ingenomen in combinatie met andere geneesmiddelen, waarvan de werking gericht is op het verlagen van de bloeddruk.

Als we rekening houden met de huidige informatie over het metabolisme van cabergoline, kan de farmacokinetische interactie van het geneesmiddel Caberlone met andere geneesmiddelen niet van tevoren worden gegeven. In medische studies van patiënten met de ziekte van Parkinson is de farmacokinetische interactie van dit geneesmiddel met L-dopa en selegiline niet waargenomen.

Wat betreft het effect van alcohol op drugtolerantie, is er momenteel geen betrouwbare informatie over dit onderwerp. Gezien de negatieve invloed van alcohol op medicijnen in het algemeen kan echter worden aangenomen dat de gelijktijdige inname van Caberlone met alcohol een uitgesproken negatief effect zal hebben.

[5], [6], [7]

Opslag condities

Caberlon wordt aanbevolen om te bewaren in de originele verpakking bij een luchttemperatuur van niet hoger dan 30 ° C. De opslagruimte moet goed worden beschermd tegen zonlicht en vocht en is ook ontoegankelijk voor kleine kinderen. In dit geval wordt aanbevolen om geen capsule silicagel uit de fles te verwijderen met het preparaat, bedoeld om vocht te adsorberen.

De bewaaromstandigheden van Caberlon zijn ook afhankelijk van de algemene vereisten voor de opslag van geneesmiddelen. Na hen moet dit medicijn uit de buurt van het licht worden gehouden, bij voorkeur op een donkere plaats. Om te voorkomen dat vocht de tabletten binnendringt, moeten ze op een droge plaats worden bewaard. Daarom is de badkamer of andere ruimte waarin een onstabiel vochtgehalte wordt waargenomen niet geschikt voor dit doel.

Het is verboden om het geneesmiddel in de open toestand op te slaan, omdat dit kan leiden tot de absorptie van vluchtige stoffen en ook de reactie met zuurstof veroorzaken. Daarom moet de fles na het nemen van de volgende dosis van het geneesmiddel goed worden gesloten. Het is wenselijk om de tabletten in een verzegelde fabrieksverpakking op te slaan en niet in een andere verpakking te gieten.

Houd er rekening mee dat geneesmiddelen voor gebruik binnen en buiten het best gescheiden gehouden kunnen worden. Het is in dit geval wenselijk om ze op verschillende planken van de kast te plaatsen of ze in afzonderlijke pakketten op te bergen.

Houdbaarheid

Cabernon verwijst naar medicijnen waarvan de opslagframes duidelijk zijn gemarkeerd. Houdbaarheid van dit geneesmiddel is 2 jaar.

Met "vervaldatum" wordt bedoeld de periode gedurende welke de medicatie voldoet aan alle voorwaarden en vereisten van de relevante documentatie waarnaar wordt verwezen. De eerste opslagperiode van het preparaat wordt rechtstreeks door de fabrikant bepaald. Vervolgens verbindt de producent zich na de registratie van het geneesmiddel en het begin van de industriële introductie ervan verder onderzoek te verrichten dat erop gericht is de stabiliteit van dit geneesmiddel te onderzoeken. Aldus treedt bevestiging of verduidelijking van de aangegeven houdbaarheid op.

Het is niet mogelijk dat de vervaldatum van de medicatie langer is dan 5 jaar, hoewel de eindresultaten van het bestuderen van de stabiliteit dit mogelijk maken.

De datum van vrijgave van het medicijn Cabernon is de initiële datum voor het tellen van de gebruiksduur. Tijdens de opslag van het geneesmiddel moeten alle in de instructies en op de etikettering van de verpakking voorgeschreven voorwaarden in acht worden genomen.

Aan het einde van de houdbaarheidsdatum is het gebruik van elk geneesmiddel ten strengste verboden. Dit is beladen met onomkeerbare effecten op de gezondheid. Tabletten moeten worden bewaard in een "native" -pakket, op een droge plaats en beschermd tegen vocht en zon.