Caberlon

Caberlon is een geneesmiddel van de nieuwe generatie, gericht op de behandeling van parkinsonisme - een syndroom waarbij het gehele menselijke zenuwstelsel geleidelijk wordt beschadigd.

Ons lichaam, inclusief de lichaamsbewegingen, wordt aangestuurd door het zenuwstelsel, dat ook de werking van de hersenen en het ruggenmerg omvat. Iemand die parkinsonisme ontwikkelt, verliest uiteindelijk het vermogen om zijn bewegingen en lichaam te beheersen. De ziekte uit zich met symptomen zoals tremoren, traagheid van bewegingen (bradykinesie), algehele verminderde activiteit, het optreden van pijn van verschillende oorzaken, veranderingen in spraak, verhoogde spierspanning en chronische depressie.

De ziekte treft voornamelijk mensen (zowel mannen als vrouwen) tussen de 55 en 60 jaar, maar bij 10% van de getroffenen ontwikkelt de sluipende ziekte zich al op vrij jonge leeftijd – vóór de leeftijd van veertig. In dit geval hebben we het over de zogenaamde "juveniele parkinsonisme". Helaas verminderen de levenskwaliteit en activiteit van patiënten in een laat stadium van de ziekte aanzienlijk. Door langdurige immobiliteit treedt meestal de dood op, die wordt veroorzaakt door bijkomende factoren: doorligwonden, slikproblemen die leiden tot uitputting van het lichaam, en diverse ademhalingsstoornissen. Tot de oorzaken van de ziekte van Parkinson behoren onder meer het verouderingsproces van het lichaam, genetische aanleg, negatieve effecten op het lichaam van giftige stoffen, evenals atherosclerose, virale infecties en ernstig traumatisch hersenletsel.

[ 1 ]

Indicaties Caberlon

Caberlon wordt in de geneeskunde gebruikt als adjuvante therapie bij de behandeling van de ziekte van Parkinson bij patiënten met diverse motorische stoornissen. Vaak ervaren deze patiënten onwillekeurige bewegingen en tremoren in de ledematen. Voordat de behandeling met het geneesmiddel wordt gestart, is het belangrijk om de patiënt te onderzoeken op mogelijke hartklepafwijkingen. Het wordt aanbevolen om de bezinkingssnelheid (BSE) te bepalen, een röntgenfoto van de borstkas te maken, nierfunctie-indicatoren te bepalen en longonderzoek uit te voeren.

Indicaties voor gebruik van Caberlon: het geneesmiddel wordt in een vroeg stadium van de ziekte van Parkinson gebruikt als monotherapie of in combinatie met een dopa-decarboxylaseremmer en levodopa; het behoort tot de groep van dopaminerge middelen, dopamine-agonisten.

1 tablet bevat 1 of 2 mg van deze stof. Lactose, magnesiumstearaat (E 572) en L-leucine worden als hulpstoffen gebruikt. Daarom is dit geneesmiddel gecontra-indiceerd bij patiënten met ernstige galactose-intolerantie of lactasedeficiëntie.

Caberlogine is een derivaat van ergotalkaloïde. Het stimuleert bepaalde receptoren in de hypofyse, waardoor de prolactinesecretie, een hormoon van de voorkwab, langdurig wordt onderdrukt. De stof kan een therapeutisch effect hebben bij hyperprolactinemie en symptomen zoals galactorroe, onvruchtbaarheid, impotentie, menstruatieonregelmatigheden en een verminderd libido verminderen.

Caberlon wordt oraal voorgeschreven, bij voorkeur tijdens de maaltijd, om negatieve reacties op het geneesmiddel in het maag-darmkanaal uit te sluiten. Er moet rekening mee worden gehouden dat caberlon de bloeddruk kan verlagen, wat de reactiesnelheid van de patiënt beïnvloedt. Daarom wordt patiënten geadviseerd om tijdens het gebruik van het geneesmiddel geen voertuigen te besturen, geen complexe mechanismen te bedienen en extra aandacht te besteden aan dit geneesmiddel.

Vrijgaveformulier

Moderne medicijnen worden in verschillende vormen geproduceerd, afhankelijk van de samenstelling, de specifieke effecten van de stof op het lichaam en de toedieningsweg. Tabletten zijn vaste toedieningsvormen van medicijnen. Ze bevatten het belangrijkste actieve ingrediënt en allerlei hulpstoffen (zetmeel, suiker, talk, enz.), die de smaak verbeteren en het medicijn volume geven.

Tegenwoordig is het belangrijk om te weten hoe een bepaald medicijn eruitziet, om te voorkomen dat u een namaakmedicijn koopt.

Caberlon is verkrijgbaar in tabletten van 1 of 2 mg (beide varianten bevatten 30 tabletten in een glazen fles). Elke fles tabletten is apart verpakt.

Vrijgaveformulier:

• Tabletten van 1 mg, wit, ovaal, biconvex, met inkepingen en markeringen "CBG" en het cijfer "1" op verschillende kanten;
• Tabletten van 2 mg, wit, capsulevormig, biconvex, met inkepingen en markeringen "CBG" en het cijfer "2" op verschillende kanten.

Deze vorm van vrijgave vergemakkelijkt de opslag en het transport van het geneesmiddel.

Het medicijn Caberlon is op recept verkrijgbaar. Fabrikant: IVAX Pharmaceuticals sro (IVAX Pharmaceuticals sro).

Farmacodynamiek

Caberlon heeft een werking op het menselijk lichaam die geen verband houdt met het therapeutische effect. Het gaat enkel om het verlagen van de bloeddruk.

Farmacodynamiek van Caberlon: het maximale niveau van het bloeddrukverlagende effect van de werkzame stof - caberlogine, wordt bereikt binnen de eerste 6 uur na inname van het geneesmiddel als een enkele dosis en is dosisafhankelijk wat betreft de frequentie en maximale reductie.

Cabergoline is een dopaminerge derivaat van ergoline en heeft eigenschappen van een krachtige dopamine D2-receptoragonist. Tijdens testen bij ratten verminderde cabergoline, oraal toegediend, de prolactinesecretie bij een dosis van 3-25 mg/kg. Dit kwam door het effect van hypofysecellen op dopamine D2-receptoren. Bovendien heeft het geneesmiddel een dopaminerge werking door stimulatie van D2-receptoren bij doses die hoger zijn dan de doses die de serumprolactinespiegel verlagen. Verbetering van motorische stoornissen werd waargenomen bij dieren bij een orale dosis van 1-2,5 mg/kg voor ratten en 0,5-1 mg/kg intramusculair bij apen.

Bij gezonde vrijwilligers werd bij inname van cabergoline in een dosering van 0,3-2,5 mg een duidelijke daling van de serumprolactinespiegels waargenomen, die dosisafhankelijk was.

Caberlon werkt snel (binnen 3 uur na inname) en heeft een langdurig effect (7-28 dagen).

Farmacokinetiek

Caberlon heeft een vrij hoge absorptiesnelheid. Na orale toediening komt dit geneesmiddel snel in de bloedbaan terecht en wordt het opgenomen via het maag-darmkanaal. De maximale concentratie in het bloedplasma wordt 30 minuten tot 4 uur na orale toediening bereikt. Voedselinname heeft echter geen invloed op de absorptie en verdere verspreiding van de werkzame stof (cabergoline).

Farmacokinetiek van caberlon: Volgens de resultaten van medische studies is bekend dat cabergoline zich in concentraties van 0,1-10 ng/ml voor 41-42% aan plasma-eiwitten kan binden. Wat betreft het metabolismeproces, is de belangrijkste metaboliet die in de urine van de proefpersoon werd aangetroffen 6-allyl-8β-carboxy-ergoline. Deze stof maakte 4-6% van de dosis uit. De hoeveelheid andere metabolieten is minder dan 3% van de dosis. Volgens de resultaten van in-vitro medische studies is hun activiteit bij het remmen van de prolactinesecretie veel lager dan die van de werkzame stof cabergoline.

Op basis van bovenstaande informatie kunnen we concluderen dat de halfwaardetijd van het geneesmiddel Caberlon in het lichaam vrij lang is. Bij patiënten met hyperprolactinemie bedraagt deze 79-115 uur. Zelfs 10 dagen na de laatste toediening van dit geneesmiddel wordt tot 18% van de dosis teruggevonden in de urine (2-3% in de oorspronkelijke vorm) en tot 72% van de dosis in de feces.

[ 2 ]

Dosering en toediening

Caberlon wordt aanbevolen voor langdurig gebruik. De effectiviteit, evenals de bijwerkingen, hangen samen met individuele gevoeligheid. Volgens klinische studies is de veiligheid van het medicijn bevestigd gedurende 24 maanden of langer, maar de behandelend arts dient in elk individueel geval de duur van de behandeling te bepalen.

Toedieningswijze en dosering: het geneesmiddel is bedoeld voor orale toediening. De aanbevolen therapeutische dosis Caberlon is 0,5-1 mg/dag; de optimalisatie ervan wordt bereikt door geleidelijke titratie van de aanvangsdosis (0,5 mg/dag voor patiënten die geen dopamine-agonisten gebruiken en 1 mg/dag voor patiënten die L-dopa gebruiken). De paralleldosis levodopa kan geleidelijk worden verlaagd en de dosis cabergoline kan daarentegen worden verhoogd tot de optimale verhouding is bereikt. De maximale dosis van het geneesmiddel mag niet hoger zijn dan 3 mg/dag. De wekelijkse therapeutische dosis Caberlon is gewoonlijk 500 mcg; indien nodig kan deze geleidelijk met nog eens 500 mcg per week worden verhoogd met tussenpozen van 1 maand.

Bij de behandeling van patiënten met hyperprolactinemie worden de doses individueel bepaald. Om lactatie te voorkomen, wordt een eenmalige dosis van 1 mg Caberlon aanbevolen op de eerste dag na de bevalling. Om bestaande lactatie bij vrouwen te onderdrukken, wordt het medicijn meestal voorgeschreven in een dosis van 250 mcg om de 12 uur gedurende 2 dagen.

[ 4 ]

Gebruik Caberlon tijdens zwangerschap

Caberlon is getest op dieren. De resultaten van onderzoek hebben met name aangetoond dat het de placentabarrière bij ratten kan doordringen. Of dit effect ook bij mensen optreedt, is onbekend.

Het gebruik van caberlon tijdens de zwangerschap is niet voldoende onderzocht. Experimenten met ratten hebben geen effect van het geneesmiddel op de voortplantingsfunctie aangetoond en er werden geen teratogene effecten waargenomen. Volgens de resultaten van klinische studies verhoogt het gebruik van dit geneesmiddel het risico op aangeboren afwijkingen bij de foetus, vroeggeboorte, zwangerschapsafbreking of het optreden van andere problemen die verband houden met de voortplantingsfunctie van het vrouwelijk lichaam niet.

Vanwege onvoldoende klinische ervaring en de lange eliminatieperiode van het geneesmiddel Caberlon uit het lichaam, wordt vrouwen die een zwangerschap plannen geadviseerd om één maand vóór de gewenste conceptie te stoppen met het gebruik ervan. Dit voorkomt mogelijke effecten van het geneesmiddel op de foetus. Indien zwangerschap optreedt tijdens de gebruiksperiode van het geneesmiddel, moet het onmiddellijk worden gestaakt om effecten op de foetus te voorkomen.

Het vermogen van cabergoline en zijn metabolieten om in de melk van ratten door te dringen, is bewezen. Volgens sommige veronderstellingen kan de lactatie worden vertraagd of onderdrukt bij gebruik van caberlon vanwege de dopamine-agonistische eigenschappen van het medicijn.

Omdat er geen gegevens zijn over het effect van cabergoline op de lactatie, wordt vrouwen geadviseerd om te stoppen met het geven van borstvoeding als er symptomen optreden die wijzen op de invloed van het geneesmiddel, met name een vertraagde of onderdrukte lactatie.

Contra

Caberlon wordt niet aanbevolen voor gelijktijdig gebruik met antibiotica en antipsychotica vanwege de verhoogde biologische beschikbaarheid van cabergoline en de ernst van de bijwerkingen. Symptomatische hypotensie kan optreden na inname van Caberlon.

Contra-indicaties voor het gebruik van Caberlon:

• ernstige hartziekten en problemen met het cardiovasculaire stelsel;
• lever- en nierfunctiestoornissen;
• de patiënt heeft een maagzweer (inclusief een maagzweer) en een zweer aan de twaalfvingerige darm;
• optreden van gastro-intestinale bloedingen;
• syndroom van Raynaud;
• voorgeschiedenis van ernstige psychische stoornissen;
• voorgeschiedenis van longziekten (met name fibrose, pleuritis), bij de behandeling waarvan dopamine-agonisten werden gebruikt;
• arteriële hypertensie;
• eclampsie, preeclampsie.

De dosering van het medicijn moet worden aangepast bij patiënten met ernstige leverfunctiestoornissen. Caberlon wordt met voorzichtigheid gebruikt bij gelijktijdig gebruik met bloeddrukverlagende medicijnen.

Patiënten die dopamine-agonisten gebruikten, vertoonden tekenen van hyperseksualiteit, verhoogd libido en risicogedrag.

Er is momenteel geen informatie over het effect van alcohol op de verdraagbaarheid van het medicijn.

Bijwerkingen Caberlon

Caberlon heeft, net als elk ander medicijn met een vergelijkbare werking, een aantal bijwerkingen.

De bijwerkingen van Caberlon zijn van korte duur en matig. Ontwenningsverschijnselen worden slechts in zeer zeldzame gevallen waargenomen.

Bij het innemen van het medicijn ontstaan in principe bijwerkingen in het zenuwstelsel en het maag-darmkanaal. Deze uiten zich in de volgende vorm:

• hyperkinesie,
• dyskinesie,
• hallucinaties,
• verwarring;
• misselijkheid, braken, constipatie;
• dyspepsie, ontwikkeling van gastritis.

Minder vaak voorkomende bijwerkingen zijn bijwerkingen van het cardiovasculaire systeem. Deze manifesteren zich in de vorm van frequente aanvallen van duizeligheid en arteriële hypotensie. Er ontwikkelen zich ook ontstekingsprocessen die zich kunnen uitbreiden naar de slijmvliezen en bindweefsels: longfibrose, pleuritis, pericarditis, pleurale fibrose, pericardiale effusie en pathologie van het hartklepapparaat.

Opgemerkt dient te worden dat patiënten die Caberlon gebruikten vaak hartklepafwijkingen ervoeren, waaronder regurgitatie, evenals daarmee samenhangende aandoeningen in de vorm van pericarditis en pericardiale effusie. Andere bijwerkingen ontstonden door de vasoconstrictieve eigenschappen van dit geneesmiddel en betroffen de ontwikkeling van angina pectoris, perifeer oedeem en erythromelalgie. Er werden echter geen veranderingen in het ECG of de hartslag waargenomen tijdens de behandeling met Caberlon.

Maagdisfunctie werd vaker waargenomen bij vrouwen dan bij mannen, en bijwerkingen op het centrale zenuwstelsel kwamen vaker voor bij oudere patiënten.

Het gebruik van het medicijn kan ook gepaard gaan met slaperigheid en, in zeldzame gevallen, met plotseling in slaap vallen.

Bij langdurig gebruik van het medicijn kunnen er afwijkingen in de uitslagen van standaard laboratoriumtests worden waargenomen.

Bij het nemen van hoge doseringen dopamine-agonisten, waaronder cabergoline, ontwikkelden patiënten symptomen van pathologisch risicogedrag, evenals hyperseksualiteit en een verhoogd libido, die omkeerbaar waren bij het staken van de behandeling of het verlagen van de dosering.

[ 3 ]

Overdose

Caberlon veroorzaakt, mits correct gebruikt in de aanbevolen dosering, geen negatieve symptomen. Bij overdosering kunnen echter symptomen zoals buikpijn, misselijkheid, braken, constipatie en duizeligheid optreden. Een patiënt die een grote dosis van het medicijn heeft ingenomen, kan ook de volgende symptomen ervaren:

• verlaging van de bloeddruk,
• huiduitslag,
• verstoring van het bewustzijn,
• slaperigheid,
• psychomotorische agitatie,
• hallucinaties.

Overdosering kan om verschillende redenen voorkomen, waaronder de neiging van iemand om zichzelf te behandelen met gevaarlijke gevolgen, ongecontroleerde behandeling zonder inachtneming van de aanbevelingen van een arts, en het zonder recept verstrekken van het medicijn. Helaas kan een overdosis ook opzettelijk zijn (bijvoorbeeld bij een zelfmoordpoging).

In ieder geval heeft de patiënt bij de eerste symptomen van een overdosis Caberlon onmiddellijk medische hulp nodig. De ernst van de aandoening hangt af van de leeftijd, het geslacht, de aanwezigheid van bijkomende ziekten bij de patiënt en de algehele conditie van het lichaam.

De behandeling van een overdosis is symptomatisch. Er worden medicijnen met een omgekeerde werking toegediend en er worden maatregelen genomen om de lever te ondersteunen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Caberlon werkt op het menselijk lichaam door dopaminereceptoren te stimuleren. Daarom wordt dit geneesmiddel niet aanbevolen voor gebruik in combinatie met dopamine-antagonisten (metoclopramide, butyrofenon, fenothiazine, thioxantheen).

Interacties tussen Caberlon en andere geneesmiddelen kunnen een aantal bijwerkingen veroorzaken. Wanneer Caberlon bijvoorbeeld samen met macrolide antibiotica (met name erytromycine) wordt gebruikt, kan de patiënt een verhoging van de bromocriptinespiegel in het bloedplasma ervaren. Dit geneesmiddel dient met bijzondere voorzichtigheid te worden gebruikt in combinatie met andere geneesmiddelen die gericht zijn op het verlagen van de bloeddruk.

Gezien de momenteel beschikbare informatie over het metabolisme van cabergoline, kan de farmacokinetische interactie van het geneesmiddel Caberlon met andere geneesmiddelen niet op voorhand worden voorspeld. In medische studies bij patiënten met parkinsonisme werd geen farmacokinetische interactie van dit geneesmiddel met L-dopa en selegiline vastgesteld.

Wat betreft het effect van alcohol op de verdraagbaarheid van het middel, is er momenteel geen betrouwbare informatie over. Gezien de negatieve invloed van alcohol op drugs in het algemeen, kan echter worden aangenomen dat gelijktijdig gebruik van Caberlon met alcohol duidelijke negatieve gevolgen zal hebben.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Opslag condities

Het wordt aanbevolen om Caberlon in de originele verpakking te bewaren bij een luchttemperatuur van maximaal 30 °C. De bewaarplaats moet goed beschermd zijn tegen zonlicht en vocht en buiten bereik van kleine kinderen. Het is raadzaam om de silicagelcapsule niet uit de fles met het preparaat te halen, aangezien deze ontworpen is om vocht te absorberen.

De bewaarcondities van Caberlon zijn ook afhankelijk van de algemene vereisten voor het bewaren van medicijnen. Daarom moet dit medicijn uit de buurt van licht worden bewaard, bij voorkeur op een donkere plaats. Om te voorkomen dat er vocht in de tabletten komt, moeten ze op een droge plaats worden bewaard. Een badkamer of andere ruimte met een onstabiele luchtvochtigheid is hiervoor niet geschikt.

Het geneesmiddel mag niet in geopende toestand worden bewaard, aangezien dit kan leiden tot de absorptie van vluchtige stoffen en een reactie met zuurstof kan veroorzaken. Daarom moet de fles na inname van de volgende dosis geneesmiddel goed worden gesloten. Het is raadzaam de tabletten in een afgesloten fabrieksverpakking te bewaren en ze niet in een andere verpakking te gieten.

Houd er rekening mee dat het het beste is om medicijnen voor inwendig en uitwendig gebruik gescheiden te houden. Het is in dat geval raadzaam om ze op verschillende planken in de kast te leggen of in aparte zakjes te bewaren.

Houdbaarheid

Caberlon is een geneesmiddel met duidelijk gedefinieerde bewaartermijnen. De houdbaarheid van dit geneesmiddel is 2 jaar.

Met "houdbaarheidstermijn" wordt de periode bedoeld waarin de geneesmiddelen voldoen aan alle voorwaarden en eisen van de relevante documentatie waarnaar wordt verwezen bij de vervaardiging ervan. De initiële houdbaarheid van het product wordt rechtstreeks door de fabrikant bepaald. Na de registratie van het geneesmiddel en de start van de industriële productie verbindt de fabrikant zich ertoe onderzoek te blijven doen naar de stabiliteit van het betreffende geneesmiddel. Op deze manier wordt de gespecificeerde houdbaarheid bevestigd of verduidelijkt.

De houdbaarheid van een geneesmiddel mag niet langer zijn dan 5 jaar, ook al laten de definitieve resultaten van de stabiliteitsstudies dit toe.

De productiedatum van het geneesmiddel Caberlon is de startdatum voor de berekening van de houdbaarheid. Tijdens de opslag van het geneesmiddel moeten alle voorwaarden in de gebruiksaanwijzing en op het etiket worden nageleefd.

Na de vervaldatum is het ten strengste verboden om medicijnen te gebruiken, aangezien dit onomkeerbare gevolgen voor de gezondheid kan hebben. Tabletten moeten in de originele verpakking worden bewaard op een droge plaats, beschermd tegen vocht en zonlicht.