Kholoksan

Holoxaan heeft antitumor eigenschappen.

Indicaties Holoksana

Het wordt gebruikt bij de behandeling van neoplasmata van kwaadaardige natuur, die een niet-operabele vorm hebben. Onder deze bronchogenic carcinoom, ovariumcarcinoom, zaadbalkanker, borstkanker, baarmoederhalskanker, tumoren in zachte weefsels en neoplasma van het gebied bij kinderen (zoals nefroblastoom, sarcoom, neuroblastoom, kiemcel gezwellen karakter als maligne lymfoom type).

[1]

Vrijgaveformulier

De afgifte van de medicatie wordt uitgevoerd als een lyofilisaat voor injectie, in de flesjes, waarvan het volume 0,5, 1 of 2 g is.

[2], [3], [4], [5], [6],

Farmacodynamiek

Het medicijn heeft een cytostatisch effect en samen met deze alkylaten nucleofiele celcentra. Dit komt door de activering en hydroxylatie van het C4-atoom onder de werking van de oxazafosforring en manifesteert zich door de late stadia van mitose te blokkeren (S-, evenals G2).

Omdat het een alkylant is, maakt het deel uit van de categorie genotoxische stoffen.

[7], [8], [9]

Farmacokinetiek

Ifosfamide vertoont tijdens in-vitrotests geen activiteit en in vivo, integendeel, het vertoont een hoog rendement. Activering vindt voornamelijk plaats in de lever, met deelname van microsomale oxidasen, die een gemengd functioneel karakter hebben.

De uitscheiding van ifosfamide met zijn metabolische producten gebeurt meestal met urine. De halfwaardetijd van bloedserum (invoering gedeelte 1-2 g / m ², driemaal of 1,6-2,4 g / m ² ) gemiddeld ongeveer 4-7 uur in E.

[10], [11], [12], [13]

Dosering en toediening

Het medicijn moet intraveneus worden toegediend. Tenzij anders aangegeven eisen voor 5 dagen daags 80 mg / kg van middel (maximaal 2,4 g / m ²  lichaamsoppervlak). De procedure wordt uitgevoerd in de vorm van een gefractioneerde toepassing (bijv. Een korte infusie van ongeveer een half uur). Het is vereist om te controleren dat in het geval van perifere geneesmiddeltoediening een concentratie van 4% vloeistof niet wordt overschreden. Er was geen bewijs van overgevoeligheid voor hogere concentraties van stoffen voor intraveneuze infusie (bijvoorbeeld met behulp van pompsystemen).

Als u een lagere dagelijkse dosis wilt gebruiken of de totale dosering voor een langere periode wilt verdelen, wordt de medicatie toegediend gedurende de dag (op de 1e, 3e en de 5e, 7e en 9e dag) of dagelijks voor 10 dagen in kleine porties (20-30 mg / kg, 2 g / m ² ).

Wanneer intermitterende behandeling Holoxan toegediend met 80 mg / kg (of 3,2 g / m ² ) dagelijks, gedurende 2-3 dagen.

Continue infusie, die 24 uur duurt, wordt toegediend in porties van 125-200 mg / kg (of 5-8 g / m ² ). Hierna, gedurende de volgende 12 uur, is het management van Uromitexan noodzakelijk. Voor langdurige infusie moet de medicatie vooraf worden opgelost in een 5% glucose-oplossing of 0,9% NaCl-oplossing (volume - 3 liter).

[18], [19], [20], [21]

Gebruik Holoksana tijdens zwangerschap

Voorschrijven aan zwanger is verboden. Ook moet u de borstvoeding opgeven voor de duur van de behandeling.

Als de klinische indicaties het gebruik van Holoxan in het eerste trimester vereisen, is het noodzakelijk om de kwestie van abortus te beslissen. In latere stadia van de zwangerschap, als er geen mogelijkheid is om de behandeling uit te stellen, en de patiënt weigert de zwangerschap te beëindigen, is het gebruik van chemotherapie toegestaan na waarschuwing voor het bestaan van een risico op de ontwikkeling van teratogene effecten van geneesmiddelen.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• de aanwezigheid van overgevoeligheid voor medicinale elementen;
• onderdrukking van beenmergactiviteit (vooral bij mensen die eerder cytotoxische geneesmiddelen hadden gebruikt of radiotherapieprocedures hadden ondergaan);
• falen van de nieractiviteit;
• obstructie in de urinewegen, evenals blaasontsteking.

[14], [15]

Bijwerkingen Holoksana

Systemische en lokale medicijntolerantie is goed genoeg. Een van de mogelijke bijwerkingen, waarvan de ontwikkeling afhangt van de grootte van de dosering:

• het optreden van cystitis, misselijkheid, alopecia of braken, en daarnaast onderdrukking van beenmergactiviteit van verschillende graden (anemie, trombocyto- of leukopenie). Ook kan er een storing zijn in het functioneren van de geslachtsklieren en een verzwakking van de immuniteit. Soms ontwikkelt zich een nierfunctiestoornis;
• In de loop van de behandeling en na beëindiging ervan, kan de creatinine- of ureumratio toenemen en bovendien neemt de creatinineklaring af. Het is ook mogelijk om de secretie van glucose en eiwit te verhogen, en daarnaast fosfaat samen met urine;
• niet geïdentificeerd of niet genezen in de tijd kunnen problemen met het werk van de nieren (vooral bij het kind) zich ontwikkelen tot glucose-fosfaat-amine diabetes. Af en toe wordt een aandoening van de leveractiviteit opgemerkt;
• kunnen encefalopathieën ontwikkelen (meestal te genezen) die zich manifesteren als een gevoel van verwarring of desoriëntatie.

Extreem voorzichtige medicatie wordt voorgeschreven voor mensen met een lage serumalbumine-index of met verminderde nieractiviteit.

De introductie van het medicijn kan leiden tot het optreden van symptomen van overgevoeligheid.

[16], [17],

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn versterkt het antidiabetische effect van sulfonylureumderivaten en bovendien wordt een huidreactie op de bestraling uitgevoerd.

De effectiviteit van vaccinatie is verzwakt wanneer het wordt uitgevoerd tegen de achtergrond van het gebruik van immunosuppressoren en ifosfamide.

Combinatie met allopurinol verhoogt de myelodepressieve activiteit van ifosfamide.

Bij het vorige of gecombineerde gebruik van cisplatine kan er een toename van de hemato- of nefrotoxiciteit van het geneesmiddel optreden, evenals de toxische effecten op het centrale zenuwstelsel.

In het geval van een eerdere behandeling met fenytoïne, fenobarbital of chloraalhydraat is er een mogelijkheid van enzyminductie, die de verbeterde biotransformatie van het ifosfamide-element veroorzaakt.

Combinatie met warfarine kan een aanzienlijke verslechtering van het bloedverlies veroorzaken en de kans op bloedingen vergroten.

Opslag condities

Holoksan moet worden bewaard op een plaats die niet toegankelijk is voor kinderen. De temperatuuromstandigheden zijn maximaal 25 ° C.

[22],

Houdbaarheid

Holoksan mag binnen 5 jaar na de datum van afgifte van het medicijn worden gebruikt.

[23]

Analogen

Analogen geneesmiddelen middelen Alkeran, Alfalan, Benter, Ifolem, Ifomid, IFOs, ifosfamide, Klokeran, Leykeran, Int, Sandoz cyclofosfamide, Cyclofosfamide, Endoxan.

[24], [25], [26], [27]