Lamytor

Lamitor is een effectieve anticonvulsivum, gebruikt voor verschillende convulsieve syndromen.

Indicaties Lamytor

Lamitor is geïndiceerd voor zowel monotherapie als gecombineerde behandelingscursus, voor volwassenen, en ook voor kinderen van 12+ jaar met dergelijke schendingen:

• eenvoudige of complexe partiële aanvallen;
• secundaire of primaire vorm van gegeneraliseerde tonisch-clonische aanvallen;
• eenvoudige en complexe afwezigheid;
• myoclonische aanvallen;
• Aanvallen die resistent zijn tegen andere anticonvulsiva.

Bovendien kan het medicijn worden gebruikt als hulpmiddel - kinderen van 2-12 jaar oud.

Vrijgaveformulier

Geproduceerd in de vorm van tabletten in een volume van 25, 50 of 100 mg. Eén blister bevat 10 tabletten. In één verpakking zijn 3 of 5 blisterverpakkingen verpakt.

Farmacodynamiek

Lamotrigine is een effectieve blokkering van potentieel-afhankelijke natriumkanalen die zich in presynaptische neuronale membranen bevinden. Het elimineert de overmaat van het vrijgekomen 2-aminopentaandicarbonzuur (een neurotransmitter die betrokken is bij de ontwikkeling van aanvallen van epilepsie), evenals de bijbehorende verspreiding van uitgezonden impulsen. 

Farmacokinetiek

Lamotrigine wordt vrij snel geabsorbeerd uit de darm en neemt bijna niet deel aan het presystemische metabolisme van de zogenaamde "eerste pas". De piekconcentratie in de plasmastof bereikt ongeveer 2,5 uur nadat het medicijn is geconsumeerd.

De piekconcentratieperiode is verlengd als u het geneesmiddel samen met het voedsel inneemt, maar de zuigsnelheid blijft hetzelfde. Er zijn opvallende interindividuele fluctuaties in de piekconcentratie van het evenwicht, maar elke individuele patiënt heeft dergelijke fluctuaties. De indicator van binding aan plasmaproteïnen is ongeveer 55%. Het distributievolume is 0,92 - 1,22 l / kg.

In het metabolisme betrokken enzym UDF-GT. Afhankelijk van de dosering kan lamotrigine zijn eigen metabolisme lichtjes verhogen. De evenwichtscoëfficiënt van reiniging van de werkzame stof bij volwassenen is 39 ± 14 ml / min (gemiddeld).

Gemetaboliseerd tot de toestand van glucuronides, die vervolgens hoofdzakelijk samen met urine worden uitgescheiden (minder dan 10% van de stof wordt onveranderd uitgescheiden). Nog eens 2% wordt uitgescheiden met uitwerpselen.

De halfwaardetijd (bij volwassenen gemiddeld 24-35 uur) en de reinigingscoëfficiënt zijn niet afhankelijk van de dosering. De indicator van de reinigingsfactor van de werkzame stof is bij patiënten met constitutionele hyperbilirubinemie met 32% verminderd, maar deze gaat niet verder dan de standaardwaarden. De halfwaardetijd van lamotrigine wordt sterk beïnvloed door geneesmiddelen, in combinatie met Lamitor.

De werkzame stof wordt samen met de moedermelk uitgescheiden (concentratie is 40-60% van de indices in het plasma). Bij zuigelingen bereikten de plasmaconcentraties soms therapeutische niveaus.

De parameters van de klaring van het actieve bestanddeel bij kinderen (in overeenstemming met het gewicht) overschrijden het vergelijkbare niveau bij volwassenen. De hoogste coëfficiënt wordt waargenomen bij kinderen jonger dan 5 jaar. De halfwaardetijd is korter dan bij volwassen patiënten. Het gemiddelde is 7 uur (in het geval van een combinatie met geneesmiddelen die glucuron induceren) en kan tot 45-50 uur toenemen (in geval van combinatie met valproaat).

Dosering en toediening

In eerste instantie PM dosering voor kinderen 12+ en volwassenen (geen geneesmiddel natriumvalproaat, maar het nemen van andere anti-epileptica die iso-enzymen induceren) is een eenmalige 50 mg (per dag) - de eerste 2e week, en vervolgens 100 mg 2 maal (per dag) voor de komende 2 weken. Daarna moet de dosering worden verhoogd tot 200 - 400 mg (tweemaal daags).

Aanvankelijk dosering PM patiënten die natriumvalproaat te gebruiken, te combineren met andere anti-epileptica, het induceren van iso-enzymen, die gelijk is aan 25 mg per dag gedurende 2 weken, en daarna met 25 mg per dag voor de komende 2 e week. Verder wordt de dosering verhoogd totdat het optimale therapeutische effect wordt verkregen. De onderhoudsdosis is 100-200 mg (voor 1 of 2 doses).

De aanvangsdosering voor patiënten van 2-12 jaar (met Lamitor monotherapie) is 2 mg / kg tweemaal daags (2 weken) en daarna 5 mg / kg tweemaal daags gedurende nog eens 2 weken. De onderhoudsdosis is 5-15 mg / kg tweemaal daags.

De aanvankelijke dosering van het geneesmiddel voor kinderen (gecombineerde kuur) is 0,2 mg / kg per dag gedurende 2 weken en daarna 0,5 mg / kg per dag gedurende de volgende 2 weken. Verder wordt de dosering verhoogd totdat het optimale therapeutische effect wordt verkregen. De onderhoudsdosis is 1-5 mg / kg (1-2 maal per dag).

[3], [4], [5]

Gebruik Lamytor tijdens zwangerschap

Een medicijn voorschrijven tijdens de zwangerschap is verboden (behalve wanneer de mogelijke voordelen van de behandeling het potentiële risico voor het kind overschrijden).

Contra

Onder de contra-indicaties:

• ernstige aandoeningen in de lever;
• lactatieperiode;
• leeftijd jonger dan 3 jaar;
• individuele intolerantie voor lamotrigine of andere bestanddelen van het geneesmiddel.

[1]

Bijwerkingen Lamytor

Bijwerkingen die optreden bij het innemen van het medicijn met monotherapie:

• Organen van het centraal zenuwstelsel: hoofdpijn met duizeligheid, slaapstoornissen of slaperigheid, evenals verhoogde vermoeidheid;
• Organen van het spijsverteringsstelsel: misselijkheid;
• Allergie: een huidachtige uitslag op de huid (2%), die gewoonlijk wordt waargenomen in de eerste maand na het begin van de kuur en verdwijnt nadat het geneesmiddel is teruggetrokken. Af en toe kan er zich kwaadaardig exudatief erytheem, het syndroom van Lyell of Quincke's oedeem ontwikkelen.

Bijwerkingen bij het gebruik van Lamitor als hulpmiddel bij de behandeling met standaard anti-epileptica:

• organen van het centrale zenuwstelsel: naast het bovenstaande - agressiviteit en prikkelbaarheid, evenwichtsstoornissen, verwardheid en tremor;
• gezichtsorganen: stoornis van de gezichtsscherpte, evenals diplopie;
• organen van het hematopoietische systeem: neutro- en leukopenie;

Organen van het spijsverteringsstelsel: dyspeptische symptomen en braken met misselijkheid.

[2]

Overdose

Onder de tekenen van een overdosis: in het geval van een enkele dosis die de maximaal toegestane limiet met 10-20 keer overschrijdt, kunnen ataxie, bewustzijnsstoornis, nystagmus en ook coma zich ontwikkelen.

Symptomen vereisen hospitalisatie met ondersteunende behandeling afhankelijk van de klinische presentatie.

Interacties met andere geneesmiddelen

Als gevolg van de combinatie met geneesmiddelen die het glucuronisatieproces stimuleren (fenytoïne of carbamazepine), neemt de gemiddelde halfwaardetijd af (tot ongeveer 14 uur). In combinatie met valproaat neemt deze indicator toe tot 70 uur.

Valproaten hebben een krachtig remmend effect op het glucuronisatieproces van de werkzame stof Lamitor.

Geneesmiddelen zoals fenytoïne, carbamazepine, fenobarbital en primidon en, en bovendien etiniloestradiol / levonorgestrel en rifampicine stimuleren lamotrigine glucuronidering stof proces.

Valproïnezuur, dat het glucuronisatieproces van lamotrigine remt, kan het metabolisme vertragen en de gemiddelde halfwaardetijd bijna 2 keer verlengen.

Sommige van de bovengenoemde anti-epileptica (bijvoorbeeld fenobarbital, fenytoïne en carbamazepine, primidon a) een stimulerend effect op hepatische enzymen versnellen de processen van lamotrigine glucuronidering en metabolisme.

Wanneer carbamazepine werd gecombineerd met lamotrigine, manifesteerden zich bijwerkingen zoals ataxie, misselijkheid en verlies van gezichtsscherpte en daarnaast duizeligheid en diplopie. Deze manifestaties verdwenen meestal na een verlaging van de dosering van carbamazepine.

Alansapine in een dosering van 15 mg vermindert de piekconcentratie en de AUC respectievelijk met gemiddeld 20% en 24%. Maar dergelijke veranderingen hebben in principe geen invloed op het klinische beeld van de behandeling.

Onderdrukking lamotrigine geneesmiddelen zoals fluoxetine, amitriptyline, clonazepam, haloperidol, lorazepam bupropion of licht beïnvloedt de vorming van primaire vervalproduct of lamotrigine - 2-N-glucuronide.

In gebruik wordt de gecombineerde middelen van orale contraceptiva (bestaande uit 30 g stof etiniloestradiol en 150 ug stof levonorgestrel), er een toename van zuivering Indicator lamotrigine ongeveer 2 keer (na orale uur) waardoor dropping indicatoren AUC en lamotrigine piekconcentratie met 52% , en 39%, respectievelijk (gemiddeld).

In combinatie met lamotrigine is er een lichte toename van de levonorgestrel-reinigingsfactor, die respectievelijk 19% en 12% van de AUC en piekconcentratie vertegenwoordigt.

Rifampicine verhoogt de lamotrigine-klaring en verkort tevens de halfwaardetijd, omdat dit medicijn de activiteit van leverenzymen stimuleert die het glucuronisatieproces uitvoeren. Patiënten die rifampicine als een bijkomende medicatie gebruiken, moeten een speciale behandeling krijgen voor lamotrigine - volgens het voorgeschreven regime wanneer lamotrigine wordt gecombineerd met geneesmiddelen die het glucuronidatieproces stimuleren.

[6], [7], [8]

Opslag condities

Het is vereist om het geneesmiddel op een plaats te houden die is afgesloten van vocht, zonnestralen en toegang tot kinderen. Temperatuuromstandigheden - niet meer dan 30 ° С.

Houdbaarheid

Lamitor mag gedurende 3 jaar vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

[9],