Lariam

Lariam is een middel tegen malaria. Het actieve bestanddeel van het medicijn is de stof methanolquinoline.

[1]

Indicaties Lari

Het wordt gebruikt voor de behandeling in de volgende gevallen:

• therapie voor malaria stromende ongecompliceerde vorm (die wordt veroorzaakt door de werking plazmodium falciparum stammen en andere bacteriën-middelen die resistentie tegen andere antimalariamiddelen vertonen);
• met malaria van gemengde oorsprong of een door bacterie geïnduceerd plasmodium Vivax;
• voor de preventie van de ontwikkeling van malaria bij personen die regio's gaan bezoeken waar het risico groot is dat ze worden gecontracteerd;
• als een noodhulp of zelfhulp - aan mensen die verdacht worden van malaria.

Vrijgaveformulier

De afgifte wordt uitgevoerd in tabletten, 4 stuks in een blisterplaat. Het pakket bevat 2 blisterverpakkingen.

Farmacodynamiek

Lariam beïnvloedt aseksuele typen van pathologie (intra-erythrocyt oorsprong). Deze lijst omvat plasmodium Vivax en plasmodium falciparum, en daarnaast Plasmodium malariae en Plasmodium ovaal.

Samen met dit werkt het medicijn effectief tegen bacteriën die resistent zijn tegen vele andere geneesmiddelen. Onder hen Proguanil met Chloroquine, en daarnaast Pyrimethamine en een combinatie van pyrimethamine met sulfonamiden.

Tijdens de tests bleek dat de stabiliteit van het plasmodium falsiparum voor mefloquine voornamelijk voorkomt in Zuidoost-Azië, waar bacteriën vaak resistent zijn tegen een verscheidenheid aan bekende geneesmiddelen. Er is informatie over de kruisresistentie van mefloquine met kinine en halophantrine stoffen.

Farmacokinetiek

Het niveau van biologische beschikbaarheid is meer dan 85%. Eten met voedsel verhoogt de mate en snelheid van absorptie, en bovendien de indicator voor biologische beschikbaarheid (met ongeveer 40%). Piekwaarden in het plasma, die ongeveer gelijk zijn aan de ingenomen dosis, reiken na 6-24 uur. Om evenwichtsindexen in het plasma (van 1000-2000 μg / l) te verkrijgen, is het mogelijk om een medicijn te gebruiken in een hoeveelheid van 250 mg eenmaal per week gedurende een periode van 7-10 weken.

Het distributievolume van mefloquine is ongeveer 20 l / kg. De stof kan in de weefsels dringen, via de placentabarrière, en in kleine hoeveelheden in de moedermelk terechtkomen. Eiwitsynthese is 98%.

Bereiken 95% rendement profylactische geneesmiddelen nodig om stroomsnelheden van substantie binnen te bereiken, ten minste 620 ng / ml (bij erytrocyten met malaria bacteriën, dienen deze waarden 2 keer hoger).

In het lichaam wordt mefloquine getransformeerd met behulp van hemoproteïne P450 3A4 in 2 vervalproducten - carboxymethoxylocine met hydroxyfloquine. De belangrijkste daarvan is 2,8-bis-trifluormethyl-4-chinolinecarbonzuur, dat geen activiteit heeft tegen de plasmodium falsiparum-bacterie.

De gemiddelde indicator van de halfwaardetijd is 3 weken. Uitscheiding wordt voornamelijk uitgevoerd met uitwerpselen, evenals gal. Het totale helderheidsniveau is 30 ml / minuut (voornamelijk in de lever). Met urine wordt 9% mefloquine onveranderd verwijderd en 4% van het belangrijkste vervalproduct.

Dosering en toediening

Tabletten worden oraal ingenomen, ze worden na de maaltijd geconsumeerd, met water weggespoeld (minimaal 200 ml). De tablet moet heel worden doorgeslikt, omdat deze een bittere smaak heeft en een beetje brandt. Als het onvermogen van de patiënt om het hele medicijn door te slikken de tablet mag pletten en toevoegen aan de vloeistof die hij drinkt.

Gebruik voor de preventie van malaria.

De grootte van de dosering voor volwassenen (en voor kinderen met een gewicht vanaf 45 kg) is gelijk aan een maximum van 5 mg / kg eenmaal per week (op een strikt bepaalde dag). Bij een gewicht in het bereik van 30-45 kg is de dosering 3/4 tab., Met een gewicht van 20-30 kg - de helft van de tablet, met een gewicht van 10-20 kg - een kwart van de tablet, en met een gewicht binnen 5-10 kg - maximaal 0,125 tabletten.

De eerste dosis Lariam moet worden ingenomen voordat u een regio bezoekt waar het risico op malaria oploopt (in principe 7 dagen). Als de dosering niet van tevoren is afgenomen, is een shockbehandeling vereist - om de eenmalige wekelijkse dosis te gebruiken, moet de dosis 3 dagen achtereen worden toegediend en vervolgens worden gereconstrueerd in het gebruikelijke regime. Om de kans op het ontwikkelen van de ziekte na het verlaten van het potentieel gevaarlijke gebied, zelfs tijdens de eerste maand, te verkleinen, is het noodzakelijk om geneesmiddelen in preventieve modus in te nemen. Als een persoon met andere drugs wordt behandeld, moet het preventieve onderhoud niet later dan 2-3 weken vóór de reis beginnen om de veiligheid van de combinatie van medicijnen te verzekeren.

Behandeling met Lariam.

De totale grootte van de standaarddosis die het gewenste effect bereikt is 20-25 mg / kg, en kan variëren afhankelijk van het gewicht van de patiënt, en ook worden gedistribueerd met enkele variaties (met een totale medicatiedosis van 2-3 doses met een tussenruimte van 6- 8 uur, bijwerkingen kunnen worden voorkomen).

Personen met een gewicht van meer dan 60 kg zouden 6 tabletten moeten nemen (in 3 recepties volgens de 3 + 2 + 1 pil), en voor mensen met een gewicht binnen 45-60 kg - 5 tabletten (2 opname, schema 3+ 2 tabletten). Bij een gewicht van 30-45 kg is het noodzakelijk om 3-4 tabletten in te nemen (in 2 recepties onder het schema 2 + 2 tabletten). Gewicht 20-30 kg - 2-3 tabletten (in 2 recepties, volgens schema 2 + 1 tablet). Neem bij een gewicht van 10-20 kg 1-2 tabletten in één dosis en met een gewicht van 5-10 kg - ook in 1 neem 0,5-1 tablet.

Dosisfuncties in sommige situaties:

• met verzwakte immuniteit, en in aanvulling op mensen die leven in endemische malaria regio's, kunt u een lagere totale dosis nemen;
• als de patiënt tot maximaal een half uur na inname van de pillen overgeeft, moet hij opnieuw de volledige dosis drinken en als het braken na 0,5-1 uur na inname begint - neem een extra helft van de dosis;
• als het infectieuze agens van malaria het plasmodium Vivax is om plasmodium uit de lever te verwijderen, is het noodzakelijk om het optreden van terugvallen te voorkomen met behulp van de derivaten van 8-aminochinolinestoffen (bijvoorbeeld Primachin);
• als er na 48-72 uur na voltooiing van de volledige behandelingskuur geen verbetering optreedt of als zich tijdens preventie malaria ontwikkelt, moet de arts een ander geneesmiddel kiezen;
• Bij ernstige vormen van een acuut type malaria mag het medicijn worden geconsumeerd na een 2-3-daagse therapie met intraveneuze kinine. Het is noodzakelijk om het interval tussen de toepassingen van deze geneesmiddelen tenminste 12 uur te observeren om de ontwikkeling van veel farmacologische interacties te voorkomen;
• in gebieden waar kiempathogenen kruisresistentie hebben, kan het resultaat een schema zijn met het initiële gebruik van artemisinine of zijn derivaten en dan met behulp van Lariam.

Healing.

Het is vereist om de startdosis te nemen - minimaal 15 mg / kg. Bijvoorbeeld, met een gewicht van meer dan 45 kg - 3 tabletten (dosis is 750 mg). Als het in de toekomst niet mogelijk is om medische zorg te ontvangen en er zijn geen negatieve manifestaties, is het na 6-8 uur noodzakelijk om de tweede helft van de totale dosis in te nemen - 2 tabletten (de dosis is 500 mg). Gebruik bij een gewicht van meer dan 60 kg na nog eens 6-8 uur daarnaast nog een 1-wells pil.

Om de diagnose uit te sluiten of te bevestigen, moet u naar een arts gaan, ook als u zich goed voelt.

[2]

Gebruik Lari tijdens zwangerschap

Gebruik Lariam in het eerste trimester is alleen toegestaan in situaties waarin het waarschijnlijke voordeel voor een vrouw groter is dan het risico op complicaties bij het kind.

Vrouwen die in de reproductieve leeftijd zijn, bij het gebruik van medicijnen, en ook 3 maanden na het einde van de cursus, moeten betrouwbare voorbehoedmiddelen gebruiken. Maar met de conceptie die al tijdens de behandeling is gekomen, is de zwangerschapsafbreking niet vereist.

Mefloquine komt in kleine hoeveelheden in de moedermelk terecht. Omdat er in dergelijke gevallen geen informatie is over het effect, is het verplicht om borstvoeding te weigeren gedurende de periode dat Lariam is toegelaten.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• angst of depressie, evenals psychose;
• een patiënt die lijdt aan schizofrenie;
• de aanwezigheid van convulsies (ook als ze een geschiedenis hebben);
• therapie met Halofantrine, en daarnaast kan de afspraak na het gebruik van mefloquine (verlenging van de QT-intervalwaarden, die levensbedreigend zijn) optreden;
• manifestaties van intolerantie met betrekking tot de elementen van het geneesmiddel of vergelijkbare therapeutische middelen, zoals kinidine of kinine.

Het is vereist om het geneesmiddel met de nodige voorzichtigheid te gebruiken in de aanwezigheid van leverfalen of epilepsie (omdat het de kans op epileptische aanvallen vergroot), en in aanvulling op mensen met psychische stoornissen en hartpathologieën. Ook is voorzichtigheid geboden bij het voorschrijven aan zuigelingen jonger dan zes maanden jonger dan 5 kg, en ouderen (ouder dan 65 jaar).

Bijwerkingen Lari

Tijdens de behandeling in de acute fase van malaria kunnen bijwerkingen optreden, die symptomen zijn van de onderliggende pathologie.

Meestal waargenomen dergelijke schendingen (ze zijn vaak uitgedrukt nogal zwak, en hun expressie wordt verminderd in het proces van voortzetting van de behandeling): braken, hoofdpijn en buikpijn, diarree, misselijkheid, incontinentie van ontlasting, evenwicht problemen, diarree, nachtmerries, duizeligheid, evenals slapeloosheid en een gevoel van slaperigheid.

Af en toe treden de volgende complicaties en stoornissen op:

• de staat van depressie, encefalopathie, neuropathie van het motorische of sensorische type, ataxie, paresthesie met convulsies en tremor. Er is een gevoel van angst, opwinding, verwarring of angst, geheugenstoornissen, hallucinaties en paniekaanvallen ontwikkelen zich, gedachten over zelfmoord ontwikkelen, evenals uitingen van een paranoïde psychotische en agressieve aard;
• verhoogde of verlaagde bloeddrukindex, tachycardie, palpitaties, bradycardie, opvliegers, en daarnaast extrasystole met aritmie. Er kunnen AV-blokkades en tijdelijke problemen met hartgeleiding zijn;
• urticaria, uitslag op het huidoppervlak, zwelling, exantheem, alopecia, jeuk en erytheem (dit omvat exsudatieve polyforma) en Stevens-Johnson-syndroom;
• myalgie met myasthenia, en dus artralgie;
• kan problemen krijgen met gehoor-, gezichts- of vestibulaire apparatuur;
• trombocyto- of leukopenie, een afname van de hoeveelheid hematocriet en leukocytose;
• koorts en een gevoel van zwakte, verhoogd zweten, een gevoel van koude rillingen en verlies van eetlust.

Vanwege de langdurige periode van uitscheiding van geneesmiddelen, kunnen negatieve effecten aanhouden en zich manifesteren gedurende enkele weken na het einde van de toediening van het geneesmiddel.

Overdose

Onder de karakteristieke tekenen van vergiftiging: verhoogde ernst van bijwerkingen.

De behandeling is in dit geval als volgt: inductie van braken en maagspoeling, evenals symptomatische procedures. Daarnaast worden intensieve activiteiten uitgevoerd om de functie van het CAS te behouden, hemodynamische waarden en ECG-parameters te bewaken en de mentale toestand van de patiënt te beoordelen (tijdens de eerste dag).

Interacties met andere geneesmiddelen

Wanneer Lariam wordt gecombineerd met chloroquine, kinidine en kinine, kunnen ECG-veranderingen worden waargenomen en de kans op epileptische aanvallen toenemen.

Kanaal blokkers Ca, antiaritmica en antihistaminica, tricyclische, β-blokkers, fenothiazinen en blokkers van histamine (H1) dat het proces van geleiding in het hart, en kan ook de QT-verlenging van het interval waarden.

Omdat de plasmawaarden van valproaat, carbamazepine en fenytoïne met fenobarbital afnemen met de combinatie met Lariam, waardoor hun effectiviteit afneemt, kan het nodig zijn de dosering van deze geneesmiddelen te wijzigen.

De combinatie van het geneesmiddel met levende vaccins van tyfus voor orale toediening vermindert de immunogeniciteit van de laatste. Om deze reden is het vereist om de vaccinatie ten minste 3 dagen voor aanvang van het gebruik van Lariam uit te voeren.

[3], [4]

Opslag condities

Lariat moet worden bewaard op een plaats beschermd tegen vocht. De temperatuur mag de + 30 ° C niet overschrijden.

[5]

Speciale instructies

beoordelingen

Lariam - heel populair geneesmiddel dat vaak wordt gebruikt als een profylactisch middel tegen malaria in het geval van reizen naar landen met een hoog endemisch niveau. Opmerkingen over zijn goed genoeg, maar omdat de veroorzakende bacteriën van malaria ziekte in verschillende regio's hebben verschillende (bijvoorbeeld in Sri Lanka), de behandeling of preventie van, nooit meer doen op hun eigen - ze moeten enige professionele deskundige te benoemen, in staat om het beeld te beoordelen en kies de doseringsgrootte of een ander geneesmiddel tegen malaria, indien nodig.

Houdbaarheid

Lariam kan worden gebruikt in de 3 jaar sinds de release van het medicijn.