Lariam

Lariam is een medicijn tegen malaria. Het actieve bestanddeel van het medicijn is methanolquinoline.

[ 1 ]

Indicaties Lariama

Het wordt gebruikt voor de behandeling van de volgende gevallen:

• therapie voor ongecompliceerde malaria (die wordt veroorzaakt door stammen van Plasmodium falciparum en andere pathogene bacteriën die resistent zijn tegen andere malariamedicijnen);
• voor malaria van gemengde oorsprong of veroorzaakt door de bacterie Plasmodium vivax;
• om te voorkomen dat malaria ontstaat bij mensen die van plan zijn om gebieden te bezoeken waar een hoog risico bestaat om de ziekte op te lopen;
• als noodhulp of zelfhulp – voor mensen bij wie malaria wordt vermoed.

Vrijgaveformulier

Het product wordt geproduceerd in tabletten, 4 stuks in een blisterverpakking. De verpakking bevat 2 blisterverpakkingen.

Farmacodynamiek

Lariam treft aseksuele pathologieën (van intra-erythrocytaire oorsprong). Deze lijst omvat Plasmodium vivax en Plasmodium falciparum, evenals Plasmodium malariae en Plasmodium ovale.

Tegelijkertijd is het medicijn effectief tegen bacteriën die resistent zijn gebleken tegen veel andere medicijnen, waaronder proguanil met chloroquine, pyrimethamine en een combinatie van pyrimethamine met sulfonamiden.

Tijdens de tests werd vastgesteld dat resistentie van Plasmodium falciparum tegen mefloquine voornamelijk voorkomt in Zuidoost-Azië, waar bacteriële resistentie tegen veel bekende geneesmiddelen vaak wordt waargenomen. Er is informatie over kruisresistentie van mefloquine met kinine en halofantrine.

Farmacokinetiek

De biologische beschikbaarheid bedraagt meer dan 85%. Inname met voedsel verhoogt de absorptiegraad en -snelheid, evenals de biologische beschikbaarheidsindex (met ongeveer 40%). Piekwaarden in het plasma, die ongeveer gelijk zijn aan de ingenomen dosis, worden na 6-24 uur bereikt. Evenwichtswaarden in het plasma (1000-2000 mcg/l) kunnen worden bereikt door het geneesmiddel in een hoeveelheid van 250 mg eenmaal per week gedurende een periode van 7-10 weken in te nemen.

Het distributievolume van mefloquine is ongeveer 20 l/kg. De stof kan in weefsels terechtkomen, door de placentabarrière en in kleine hoeveelheden in de moedermelk terechtkomen. De eiwitsynthese bedraagt 98%.

Om een profylactische werking van 95% van het geneesmiddel te bereiken, is het noodzakelijk om een bloedspiegel van de stof te bereiken van minimaal 620 ng/ml (in rode bloedcellen die malariabacteriën bevatten, moeten deze waarden 2 keer hoger zijn).

In het lichaam wordt mefloquine door het hemoproteïne P450 3A4 omgezet in twee afbraakproducten: carboxymefloquine en hydroxymefloquine. Het belangrijkste is 2,8-bis-trifluoromethyl-4-chinolinecarbonzuur, dat inactief is tegen de bacterie Plasmodium falciparum.

De gemiddelde halfwaardetijd is 3 weken. Uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de feces en gal. De totale klaringssnelheid is 30 ml/minuut (voornamelijk in de lever). De urine elimineert 9% van de onveranderde mefloquine en 4% van het belangrijkste afbraakproduct.

Dosering en toediening

De tabletten worden oraal ingenomen, na de maaltijd, met water (minimaal 200 ml). De tablet moet in zijn geheel worden doorgeslikt, omdat deze een bittere smaak heeft en licht branderig is. Als de patiënt het geneesmiddel niet in zijn geheel kan doorslikken, mag hij de tablet verpulveren en toevoegen aan de vloeistof die hij drinkt.

Gebruik ter voorkoming van malariaontwikkeling.

De dosering voor volwassenen (en voor kinderen met een gewicht boven de 45 kg) bedraagt maximaal 5 mg/kg eenmaal per week (ingenomen op een strikt vastgestelde dag). Voor een gewicht tussen 30 en 45 kg bedraagt de dosering driekwart tablet, voor een gewicht tussen 20 en 30 kg een halve tablet, voor een gewicht tussen 10 en 20 kg een kwart tablet en voor een gewicht tussen 5 en 10 kg maximaal 0,125 tabletten.

De eerste dosis Lariam moet worden ingenomen vóór een bezoek aan een gebied met een hoog risico op malaria (meestal gebeurt dit 7 dagen van tevoren). Als de dosering niet van tevoren is ingenomen, is een shockbehandeling vereist - de dosering die bedoeld is voor 1 keer per week moet 3 dagen achter elkaar worden ingenomen en daarna worden overgeschakeld op het gebruikelijke regime. Om de kans op het ontwikkelen van de ziekte te verkleinen na het verlaten van een potentieel gevaarlijk gebied, is het noodzakelijk om het medicijn gedurende de eerste maand preventief te gebruiken. Als iemand met andere medicijnen wordt behandeld, moet de profylaxe uiterlijk 2-3 weken voor de reis worden gestart om de veiligheid van de combinatie van medicijnen te garanderen.

Behandeling met Lariam.

De algemene standaarddosis waarmee het gewenste effect wordt bereikt, bedraagt 20-25 mg/kg. Deze kan variëren afhankelijk van het gewicht van de patiënt en kan ook met enige variaties worden verdeeld (door de algemene medicinale dosis te verdelen over 2-3 innames met een tussenpoos van 6-8 uur kunnen bijwerkingen worden voorkomen).

Mensen die meer dan 60 kg wegen, moeten 6 tabletten innemen (verdeeld over 3 doses volgens het schema 3+2+1 tabletten) en mensen met een gewicht tussen 45-60 kg – 5 tabletten (verdeeld over 2 doses volgens het schema 3+2 tabletten). Mensen met een gewicht tussen 30-45 kg moeten 3-4 tabletten innemen (verdeeld over 2 doses volgens het schema 2+2 tabletten). Mensen met een gewicht tussen 20-30 kg – 2-3 tabletten (verdeeld over 2 doses volgens het schema 2+1 tabletten). Mensen met een gewicht tussen 10-20 kg moeten 1-2 tabletten in één dosis innemen en mensen met een gewicht tussen 5-10 kg – eveneens in één dosis 0,5-1 tablet.

Dosisbijzonderheden in sommige situaties:

• bij verzwakte immuniteit en bovendien kunnen mensen die in gebieden wonen waar malaria endemisch is, een lagere totale dosis nemen;
• als de patiënt binnen een half uur na het innemen van de tabletten last krijgt van braken, moet hij de volledige dosis opnieuw innemen. Als het braken binnen 0,5-1 uur na het innemen begint, moet hij een extra halve dosis innemen;
• als de bacterie die malaria veroorzaakt Plasmodium vivax is, is het, om Plasmodium uit de lever te verwijderen, noodzakelijk om recidieven te voorkomen met behulp van derivaten van de stof 8-aminochinoline (bijvoorbeeld het geneesmiddel primaquine);
• indien er na 48-72 uur na het voltooien van de volledige behandeling geen verbetering is opgetreden, of indien er malaria ontstaat tijdens de profylaxe, dient de arts een ander medicijn te kiezen;
• Bij ernstige vormen van acute malaria kan het medicijn worden gebruikt na 2-3 dagen behandeling met intraveneuze kinine. Het is noodzakelijk om een interval van ten minste 12 uur tussen het gebruik van deze medicijnen in acht te nemen om het ontstaan van veel farmacologische interacties te voorkomen;
• In gebieden waar pathogene microben kruisresistent zijn, kan een behandelplan waarbij eerst artemisinine of derivaten daarvan worden gebruikt, gevolgd door Lariam, wellicht resultaat opleveren.

Zelfmedicatie.

Het is noodzakelijk om de eerste portie in te nemen - minimaal 15 mg/kg. Bijvoorbeeld, als uw gewicht meer dan 45 kg bedraagt, neem dan 3 tabletten (de dosis is 750 mg). Als verdere medische behandeling niet mogelijk is en er geen negatieve symptomen zijn, neem dan na 6-8 uur de tweede helft van de totale portie in - 2 tabletten (de dosis is 500 mg). Als uw gewicht meer dan 60 kg bedraagt, neem dan na nog eens 6-8 uur nog een tablet.

Om de diagnose uit te sluiten of te bevestigen, moet u een arts raadplegen, ook als u zich goed voelt.

[ 2 ]

Gebruik Lariama tijdens zwangerschap

Het gebruik van Lariam in het eerste trimester is alleen toegestaan als het waarschijnlijke voordeel voor de vrouw opweegt tegen de risico's op complicaties voor het kind.

Vrouwen in de vruchtbare leeftijd dienen betrouwbare anticonceptie te gebruiken tijdens het gebruik van dit geneesmiddel, en ook nog drie maanden na afloop van de kuur. Als er echter al tijdens de behandeling een bevruchting heeft plaatsgevonden, is een zwangerschapsafbreking niet vereist.

Mefloquine gaat in kleine hoeveelheden over in de moedermelk. Omdat er geen informatie is over het effect ervan in dergelijke gevallen, is het noodzakelijk om te stoppen met borstvoeding tijdens de periode dat u Lariam gebruikt.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• angst- of depressietoestanden, evenals psychose;
• een patiënt die lijdt aan schizofrenie;
• aanwezigheid van aanvallen (ook als deze in de anamnese voorkomen);
• therapie met Halofantrine, en bovendien de toediening ervan na het gebruik van mefloquine (er kan verlenging van de QT-intervalwaarden optreden, wat levensbedreigend kan zijn);
• uitingen van intolerantie voor bestanddelen van het geneesmiddel of voor geneesmiddelen met een vergelijkbaar therapeutisch effect, zoals kinidine of kinine.

Voorzichtigheid is geboden bij gebruik van dit geneesmiddel bij leverfalen of epilepsie (omdat de kans op aanvallen toeneemt), en ook bij mensen met psychische stoornissen en hartaandoeningen. Voorzichtigheid is ook geboden bij het voorschrijven aan baby's jonger dan zes maanden met een gewicht van minder dan 5 kg en aan ouderen (ouder dan 65 jaar).

Bijwerkingen Lariama

Tijdens de behandeling van malaria in de acute fase kunnen er bijwerkingen optreden. Deze zijn symptomen van de onderliggende pathologie.

De meest voorkomende klachten (vaak in vrij zwakke mate, en naarmate de behandeling vordert, nemen de klachten af): braken, hoofdpijn en buikpijn, diarree, misselijkheid, ontlastingsincontinentie, evenwichtsproblemen, nachtmerries, duizeligheid, slapeloosheid en een slaperig gevoel.

De volgende complicaties en aandoeningen worden af en toe waargenomen:

• Een toestand van depressie, encefalopathie, motorische of sensorische neuropathie, ataxie, paresthesie met convulsies en tremor. Er is een gevoel van angst, agitatie, verwardheid of rusteloosheid, geheugenverlies, hallucinaties en paniekaanvallen, suïcidale gedachten, evenals manifestaties van paranoïde, psychotische en agressieve aard;
• verhoogde of verlaagde bloeddruk, tachycardie, versnelde hartslag, bradycardie, opvliegers en ook extrasystole met aritmie. AV-blokkades en voorbijgaande problemen met de hartgeleiding kunnen optreden;
• urticaria, uitslag op het huidoppervlak, zwelling, exantheem, alopecia, jeuk, evenals erytheem (inclusief exsudatieve multiforme) en Stevens-Johnson-syndroom;
• myalgie met myasthenia, evenals artralgie;
• er kunnen problemen ontstaan met het gehoor, het gezichtsvermogen of het evenwichtsorgaan;
• trombocytopenie of leukopenie, verlaagde hematocriet en leukocytose;
• koorts en een gevoel van zwakte, toegenomen zweten, koude rillingen en verlies van eetlust.

Door de lange uitscheidingsperiode van het geneesmiddel kunnen negatieve effecten aanhouden en zich enkele weken na het einde van de inname van het geneesmiddel manifesteren.

Overdose

Tot de karakteristieke tekenen van vergiftiging behoren: een toename van de ernst van de bijwerkingen.

De behandeling bestaat in dit geval uit het opwekken van braken en maagspoeling, evenals symptomatische procedures. Daarnaast worden intensieve maatregelen genomen om de functie van het cardiovasculaire systeem te behouden, worden hemodynamische waarden en ECG-indicatoren gecontroleerd en wordt de neuropsychiatrische toestand van de patiënt beoordeeld (gedurende de eerste dag).

Interacties met andere geneesmiddelen

Bij het combineren van Lariam met chloroquine, kinidine en kinine kunnen er veranderingen in ECG-parameters worden waargenomen en neemt de kans op het ontwikkelen van aanvallen toe.

Ca-kanaalblokkers, antiaritmica en antihistaminica, tricyclische antidepressiva, bètablokkers, fenothiazines en histamine (H1)-blokkers beïnvloeden de geleidingsprocessen in het hart en kunnen ook de verlenging van het QT-interval beïnvloeden.

Omdat de combinatie met Lariam de plasmaspiegels van valproaat, carbamazepine en fenytoïne met fenobarbital verlaagt en daardoor de werkzaamheid ervan vermindert, kan het nodig zijn de dosering van deze geneesmiddelen te wijzigen.

Combinatie van het geneesmiddel met levende tyfusvaccins voor orale toediening vermindert de immunogeniciteit van deze vaccins. Daarom moet de vaccinatie minstens 3 dagen vóór aanvang van de behandeling met Lariam worden uitgevoerd.

[ 3 ], [ 4 ]

Opslag condities

Lariam moet op een vochtbeschermde plaats bewaard worden. De temperatuur mag niet hoger zijn dan +30 °C.

[ 5 ]

Speciale instructies

Beoordelingen

Lariam is een vrij populair medicijn dat vaak wordt gebruikt als preventieve maatregel tegen malaria bij reizen naar landen met een hoge endemische prevalentie. De recensies zijn redelijk positief, maar aangezien de microben die malaria veroorzaken per regio verschillen (bijvoorbeeld in Sri Lanka), is het niet toegestaan om zelf een behandeling of preventie uit te voeren. Het is uitsluitend toegestaan om dit medicijn voor te schrijven aan een specialist die het beeld kan beoordelen en de dosering of, indien nodig, een ander medicijn tegen malaria kan kiezen.

Houdbaarheid

Lariam kan gedurende een periode van 3 jaar vanaf de datum van afgifte van het geneesmiddel gebruikt worden.