Lerdip

Het gezamenlijke Italiaans-Ierse bedrijf Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA Het medicijn Lercanidipine (de internationale naam voor het medicijn), een calciumantagonist, is vrijgegeven voor de farmacologische markt. In onze apotheken is het te vinden onder de naam Zanidip. Hij is bij artsen bekend als een uitstekend antihypertensivum.

Dit materiaal komt als een inleiding en mag geen instructie voor zelfbehandeling worden. Elk geneesmiddel moet een arts aanwijzen op basis van het ziektebeeld van de ziekte. Het geneesmiddel Zanidip is een effectief antihypertensivum, maar het mag alleen worden ingenomen voor het beoogde doel en onder voortdurend toezicht van de gespecialiseerde arts.

Indicaties Zanydypa

Dit medicijn is een gerichte actie. Daarom zijn indicaties voor Zanidip niet zo uitgebreid als veel andere farmacologische geneesmiddelen, maar dit smeekt op geen enkele manier om de effectiviteit ervan.

De belangrijkste en enige indicatie voor de toepassing van Zanidip kan essentiële hypertensie worden genoemd, waarvan de ernst kan worden aangegeven als mild of matig (matig). 

[1],

Vrijgaveformulier

Effectieve werkzame bestanddeel Lerdip - lercanidipinewaterstofchloride hulpchemicaliën zijn: lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, natrium carboxymethyl zetmeel, povidon K30 en magnesiumstearaat.

De vorm van afgifte - tabletten waarop de dunne laag van een dekking wordt gezet. De apotheekmarkt biedt blisters met een verschillend aantal stukjes (respectievelijk 7,14,15,25,28,30 stuks).

Tabletten zijn verkrijgbaar in een lichtgele tint en hebben een dosering van actieve chemische verbinding lercanidipine hydrochloride - 10 mg, tabletten schaduw van roze tot donker roze - 20 mg actief bestanddeel. De kwantitatieve samenstelling van de hulpelementen, respectievelijk, in roze tabletten is tweemaal zo geconcentreerd. 

[2], [3]

Farmacodynamiek

Actieve werkzame stof Zanidip - lercanidipine, een vrij sterke calciumantagonist, behorende tot de dihydropyridine-groep van chemische verbindingen. Lercanidipine verlaagt het intermembrane transport van dit chemische element naar het binnengebied van cardiomyocyten en vasculaire cellen van gladde spieren.

Farmakodinamika Zanidip met zijn werkzame stof lercanidipine verschilt direct directioneel ontspannend effect op de gladde spieren van bloedvaten, dit maakt het mogelijk om de algehele perifere weerstand van bloedvaten (RPPS) te verminderen. Het medicijn begint te werken na vijf tot zeven uur nadat het medicijn is binnengekomen, het positieve therapeutische effect blijft gedurende de volgende 24 uur bestaan.

Hoge vasculaire selectiviteit (selectiviteit) van het geneesmiddel kan het gehele cardiovasculaire systeem van een persoon adequaat beïnvloeden zonder een negatieve inotrope laesie te creëren. Zanidip (in tegenstelling tot een kleine T1 in bloedserum) is, vanwege de hoge membraanverdelingscoëfficiënt, in staat een langdurig effect te hebben op de antihypertensieve eigenschap van het lichaam van de patiënt. Lercanidipine werkt geleidelijk aan op het proces van vaatverwijding, wat plotselinge ernstige aanvallen van arteriële hypotensie met reflextachycardie helpt voorkomen.

Resultaten van laboratorium- en klinische observaties hebben aangetoond dat, na het invoeren van het geneesmiddel Lerdip 40% van de patiënten met acute hypotensie bloeddruk weer normaal (het geneesmiddel werd gepland patiënten voor de dag in eenmalige dosis van 20 mg). Bij het tweemaal daags innemen van 10 mg lercanidipine was dit percentage hoger - 56% van de patiënten.

Tijdens het uitvoeren van een gedupliceerd blind gerandomiseerd monitoringonderzoek werden de resultaten verkregen van een effectieve verlaging van de systolische bloeddruk (BP) van cijfers van 172,6 ± 5,6 naar indices van 140,2 ± 8,7 mm Hg. Art.

Lercanidipine gedraagt zich selectief in het blokkeren van de stroom van calciumionen die worden getransporteerd tussen de celmembranen. Met deze functie kunt u de stroom van interne calciumpenetratie in de hart- en vaatwanden van cellen regelen, evenals in gladde spiercellen.

[4], [5]

Farmacokinetiek

Zuigkracht. Wegens zijn biochemische kenmerken maakt de farmacokinetiek van Zanidip het mogelijk dat de werkzame stof volledig door het maagdarmkanaal wordt opgenomen in de menselijke bloedkanalen. Het aantal piek plasma lercanidipine waargenomen reeds na een half - drie uur na het invoeren van cijfers en geeft 3,3 ng / ml (als de patiënt nam 10 mg tweemaal overdag) en 7,66 ng / ml (na het invoeren van de eenmalige 20 mg Zanidipa).

Distribution. Het metabolisme van lercanidipine in alle systemen, organen en weefsels van de patiënt uit het bloed is voldoende mobiel. De werkzame stof vertoont een hoog percentage van interactie (meer dan 98%) in het proces van binding aan plasma-eiwitten. Indien het medicament is ontvangen na een maaltijd, wordt de biologische beschikbaarheid van de werkzame stof bepaald met 10%, terwijl bij ingang geneesmiddel uiterlijk twee uur na het eten van een hoog vetgehalte de biologische beschikbaarheid verhoogd met vier maal. Hieruit voortgaande volgt dat voor het verkrijgen van een groter effect, het Zanidip-medicijn moet worden gebruikt in combinatie met voedsel (dat wil zeggen tijdens of onmiddellijk na het eten). Wanneer je weer binnenkomt, accumuleert het niet in het lichaam. De werkzame stof wordt vrij gemakkelijk door de lever gemetaboliseerd, waarbij een bepaalde hoeveelheid metabolieten die geen hoge farmacologische activiteit hebben biotransformeert.

Terugtrekking. Na biotransformatie worden de metabolieten van lercanidipine door het lichaam van de patiënt via de nieren uitgescheiden via urine en darmen, samen met fecale formaties. Twee stadia van terugtrekking zijn verdeeld:

• De fase van vroege uitscheiding. De halfwaardetijd van Zanidip is twee tot vijf uur.
• Fase van de terminale excretie. De halfwaardetijd van Zanidip is acht tot tien uur.

Klinische analyses tonen aan dat er vrijwel geen medicatie in zijn oorspronkelijke vorm is in urine of feces.

Klinisch is vastgesteld dat de farmacokinetiek van Zanidip praktisch niet verschilt in zijn manifestaties, dat mensen met een voorgeschiedenis van lever- en nierpathologie een geschiedenis hebben van oudere patiënten.

[6],

Dosering en toediening

Meestal is de toedieningsmethode en dosis Zanidip ondubbelzinnig. Het medicijn wordt ingenomen door veel vloeistof in te drukken. Een tablet mag niet worden gekauwd.

De dagelijkse aanvangsdosering van het geneesmiddel is 10 mg en wordt eenmaal per 15 minuten vóór de maaltijd ingenomen. Als gedurende twee weken het therapeutische effect niet optreedt, kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 20 mg, waarbij het één of twee verdeelde doses omvat.

Correcte dosering voor oudere patiënten is niet nodig, maar het is noodzakelijk om het algemene welzijn van de patiënt constant te controleren en, indien nodig, de intrede van Zanidip te annuleren of te corrigeren.

 Als een voorgeschiedenis van de patiënt een milde of matige mate van lever- en / of nierfunctiestoornissen heeft, is aanpassing van de dosering niet noodzakelijk; in acute vormen mag dit medicijn niet worden voorgeschreven. De startdosering is in dit geval 10 mg, daarna is deze zeer nauwkeurig afgesteld op 20 mg.

Als het antihypertensieve effect te groot is, moet de hoeveelheid ingenomen medicatie worden verminderd.

[10], [11], [12]

Gebruik Zanydypa tijdens zwangerschap

Gezien het feit dat er geen volledige gegevens zijn over het gebruik van Zanidip tijdens zwangerschap en borstvoeding, wordt het niet aanbevolen om dit medicijn in deze periode te gebruiken.

Er zijn gegevens over dierproeven van andere dihydropyridines. De resultaten laten zien dat preparaten van deze groep in staat zijn om een destructief effect uit te oefenen op de foetus in de baarmoeder van de moeder, en vervolgens allerlei soorten ondeugden en lelijkheid vertonen (teratogeen effect). Daarom is het waar mogelijk niet nodig om vrouwen te gebruiken, niet alleen tijdens zwangerschap en borstvoeding, maar ook tijdens de periode waarin het gepland is.

Vanwege de hoge mate van lipofiliciteit van de werkzame stof Zanidip is de kans groot dat deze in de moedermelk terechtkomt. Daarom is het niet nodig om het medicijn tijdens deze periode te drinken, in het geval van de medische noodzaak om het te nemen, is het noodzakelijk om te stoppen met het voeden van de pasgeborene met de borst.

Contra

Op basis van de farmacokinetiek en farmacodynamiek van lercanidipine zijn de contra-indicaties voor het gebruik van Zanidip voldoende uitgebreid:

• Onstabiele angina.
• Hartfalen van een chronische aard in het stadium van decompensatie.
• Overtredingen in het functioneren van de nieren. Glomerulaire filtratie is verminderd en is minder dan 39 ml / min.
• Indien niet geslaagd een maand na het gebeurde hartinfarct.
• Acute vorm van leverinsufficiëntie.
• De pathologie van het linker hartventrikel en de bijbehorende vasculaire obstructie.
• De veiligheid van het geneesmiddel voor kinderen en adolescenten is niet vastgesteld. Leeftijdsgrens is 18 jaar.
• Zwangerschap en borstvoeding.
• Tekort aan het lichaam of volledige intolerantie van een enzym als lactose.
• Gecontra-indiceerd bij het gebruik van Zanidip en in combinatie met krachtige remmers (bijvoorbeeld erythromycine, itraconazol, cyclosporine, ketoconazol). Drink geen grapefruitsap tijdens het gebruik van het geneesmiddel.
• Individuele intolerantie voor lercanidipine of andere bestanddelen van het geneesmiddel.
• Vertegenwoordigers van het juiste geslacht in de vruchtbare leeftijd die in de nabije toekomst een zwangerschap willen plannen.
• Hartfalen in chronische vorm.
• Zeer zorgvuldig, moet u Zanidip in combinatie met digoxine en bètablokkers gebruiken.
• Tijdens de behandeling is het noodzakelijk om bijzonder voorzichtig te zijn bij het besturen van een voertuig en het verplaatsen van machines.

[7], [8]

Bijwerkingen Zanydypa

Ondanks de hoge efficiëntie zijn er ook bijwerkingen van Zanidip:

• Duizeligheid en hoofdpijn.
• Overgevoeligheid.
• Slaperigheid.
• Misselijkheid met braken.
• Myocardinfarct.
• Huiduitslag.
• Soms is er tachycardie en angina pectoris.
• Diarree.
• Flushes van bloed naar de gezichtsepidermis.
• Het is zeldzaam genoeg, maar toch zijn er flauwvallen en pijn op de borst.
• Daling van de bloeddruk.
• Myalgie is een spierpijn.
• Polyurie - verhoogde urinevorming.
• Verhoogde vermoeidheid.

[9]

Overdose

Gezien farmacokinetiek en farmacodynamiek van lercanidipine en verwijzend naar de klinische monitoring van de behandeling van essentiële hypertensie, kan worden gesteld dat een overdosis Zanidip gepaard gaat met dergelijke symptomen:

• Perifere vasodilatatie.
• reflex tachycardie.
• Daling van de bloeddruk.
• De toename van de duur van de loop en de frequentie van manifestaties van angina-aanvallen.
• Myocardinfarct.

Wanneer deze afwijkingen optreden, schrijft de behandelende arts geneesmiddelen toe die de symptomen kunnen genezen.

[13]

Interacties met andere geneesmiddelen

Alleen een ervaren arts kan het medicijn goed toewijzen en de dosering kiezen. Het is vooral noodzakelijk voorzichtig te zijn met het complexe gebruik van geneesmiddelen, omdat de interacties van Zanidip met andere geneesmiddelen niet altijd volledig worden begrepen.

 Het lijkt er bijvoorbeeld op dat elementair pompelmoessap in combinatie met Zanidip de groei van de kwantitatieve component van lercanidipine in het bloed stimuleert. Om dezelfde reden moet u dit medicijn niet gebruiken met remmers, zoals itraconazol, erytromycine en andere. Gezamenlijke toediening van cyclosporine en Zanidip veroorzaakt een toename van de concentratie van beide geneesmiddelen in het plasma.

Het is noodzakelijk om de nauwkeurigheid te volgen wanneer de patiënt in het lichaam wordt geïnjecteerd met geneesmiddelen als kinidine, amiodaron, astemizol, terfenadine.

Het niveau van lercanidipine kan dalen met de tandemopname met anticonvulsieve medicatie (deze groep wordt carbamazepine, fenytoïne, rifamycine genoemd). Dit komt door het feit dat de antihypertensieve werkzaamheid van de werkzame stof van het Zanidip-geneesmiddel afneemt.

Gezamenlijk gebruik van lercanidipine met midazolam bij ouderen kan een toename van het volume van het geabsorbeerde lercanidipine veroorzaken, terwijl de klaring van de absorptie wordt verminderd. Als er een medische noodzaak was voor gelijktijdige opname met digoxine, is het de moeite waard, zonder te stoppen, om de toestand van de patiënt te controleren op de manifestatie van de intoxicatieverschijnselen als laatste.

De helft van de biologische beschikbaarheid van de werkzame stof Zanidip daalt bij gebruik in paren met metoprolol, terwijl de kenmerken onveranderd blijven. Dergelijke gevolgen kunnen optreden als gevolg van bètablokkers die de bloedstroom door de lever kunnen blokkeren of gedeeltelijk blokkeren. Een soortgelijke situatie kan zich voordoen wanneer "samenwerkt" met andere medicinale vormen van deze groep.

 Complexe koppeling met geneesmiddelen zoals fluoxetine of warfarine heeft geen significante invloed op de farmacokinetiek van lercanidipine. Als cimetidine aan een patiënt wordt toegediend in doses die de dagelijkse drempel van 800 mg niet overschrijden, worden geen significante veranderingen in de kliniek van het proces waargenomen. Bij hogere doseringen van het geneesmiddel kan het antihypertensieve effect van lercanidipine toenemen.

Zanidip is 's morgens beter om te drinken en' s avonds simvastatine. Dit is voldoende om de onderlinge negatieve impact te minimaliseren. Indien nodig is het effect van het onderzochte geneesmiddel geschikt voor ethanol.

Tijdens de periode van behandeling met Zanidip-medicatie is het noodzakelijk om de inname van elk type alcohol te minimaliseren. Anders kan dit de farmacodynamiek van het geneesmiddel negatief beïnvloeden, waardoor het vaatverwijdende effect wordt versterkt.

[14]

Opslag condities

De kamertemperatuur waarin Zanedip wordt bewaard, mag niet hoger zijn dan 25 ° C - 30 ° C. De plaats moet zodanig worden gekozen dat deze niet toegankelijk is voor jonge kinderen. De bewaarcondities van Zanidip zijn vrij eenvoudig en vereisen niet veel inspanning.

[15], [16]

Houdbaarheid

De geldigheidsduur van het onderzochte geneesmiddel Zanidip is drie jaar. De uiterste gebruiksdatum wordt weergegeven in het pakket en mag niet worden overschreden. Als de houdbaarheidsdatum is verstreken, wordt verder gebruik van dit medicijn niet aanbevolen.

[17], [18]