Letrozol

Letrozol is een geneesmiddel tegen kanker dat werkt door de binding van oestrogeen te blokkeren.

Het medicijn heeft ook een anti-oestrogene werking en vertraagt selectief de activiteit van aromatase (een belangrijk bio-enzym in de processen van oestrogene binding) door middel van zeer specifieke synthese met de componenten van dit enzym. Samen met dit vertraagt het medicijn de implementatie van oestrogene biosynthese in gezonde perifere weefsels, evenals neoplasmaweefsels. [1]

Indicaties Letrozol

Het wordt gebruikt bij postmenopauzale vrouwen - in de vroege stadia met kwaadaardige gezwellen in het borstgebied (die de uiteinden van vrouwelijke geslachtshormonen tot expressie brengen), als aanvullende behandeling.

Het wordt gebruikt voor kwaadaardige borstlaesies in de vroege stadia, tijdens de postmenopauze na voltooiing van de standaard aanvullende therapie met tamoxifen - als een langdurig aanvullend middel.

Het wordt voorgeschreven voor hormoonafhankelijke kwaadaardige borstlaesies (vaak) bij postmenopauzale vrouwen - eerstelijnstherapie.

Ook gebruikt in het geval van maligne borstcarcinoom van wijdverbreide aard bij postmenopauzale vrouwen die eerder anti-oestrogenen hebben gebruikt.

Vrijgaveformulier

De afgifte van de stof wordt gerealiseerd in tabletten - 10 stuks in een celverpakking; in een doos - 3 van dergelijke verpakkingen.

Farmacodynamiek

Bij postmenopauzale vrouwen worden oestrogenen bij een vrouw voornamelijk gevormd met behulp van aromatase, dat androgenen die in de bijnieren worden gevormd gedeeltelijk omzet in oestron met estradiol.

Het constante gebruik van geneesmiddelen in een dagelijkse portie van 0,1-5 mg veroorzaakt een verlaging van de plasmawaarden van estradiol en oestron met oestronsulfaat tot een niveau van maximaal 95% van de beginwaarden. De remming van de binding van oestrogenen moet gedurende de gehele behandelingsperiode worden gehandhaafd. [2]

Wanneer de binding van oestrogenen wordt geblokkeerd, nemen androgenen toe, die voorlopers zijn van oestrogenen in termen van chemische structuur.

Tegelijkertijd verhoogt de behandeling met Letrozol de kans op het ontwikkelen van osteoporose enigszins.

Adjuvante behandeling in de vroege stadia van maligne borstcarcinoom vermindert de kans op recidief, verhoogt de 5-jaars progressievrije overleving en vermindert het risico op metastasen en secundaire neoplasmata.

Langdurige aanvullende behandeling vermindert de kans op terugval met 42%.

Farmacokinetiek

Bij orale inname heeft het medicijn een hoge snelheid en wordt het bijna volledig opgenomen in de darm. De gemiddelde biologische beschikbaarheid is 99,9%. Voedselinname vermindert de absorptiesnelheid. Om de Cmax-waarden te bereiken, duurt het gemiddeld 1 uur bij medicijngebruik op een lege maag, of 2 uur bij voedselconsumptie.

De intraplasmatische eiwitsynthese is ongeveer 60%. Bij langdurig gebruik van het medicijn wordt de accumulatie niet waargenomen.

Het grootste deel van het medicijn is betrokken bij metabolische processen met de vorming van een metabolische component die geen activiteit heeft.

Uitscheiding vindt voornamelijk plaats in de vorm van metabole elementen samen met urine; het kleinere deel wordt uitgescheiden door de darmen. De halfwaardetijd is 2 dagen.

Gebruik Letrozol tijdens zwangerschap

Letrozol mag niet worden gebruikt tijdens borstvoeding of zwangerschap.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• hormonale status, die wordt opgemerkt tijdens de vruchtbaarheid;
• ernstige intolerantie voor de elementen van het medicijn.

Voorzichtigheid is geboden bij gebruik bij personen met glucose-galactosemalabsorptie, lactose-intolerantie en lactasedeficiëntie.

Bijwerkingen Letrozol

Onder de nevensymptomen:

• laesies geassocieerd met NS: slaperigheid, dysesthesie, duizeligheid, paresthesie, depressie en nervositeit, en bovendien slapeloosheid, angst, hypesthesie, prikkelbaarheid, tijdelijke stoornissen van de cerebrale doorbloeding en geheugenstoornis;
• problemen met het spijsverteringskanaal: misselijkheid, buikpijn, constipatie, dyspepsie, droge slijmvliezen in de mond, braken, stomatitis en diarree, en bovendien een toename van de activiteit van intrahepatische enzymen;
• schendingen van hematopoietische processen: leukopenie;
• ademhalingsstoornissen: hoesten of kortademigheid;
• tekenen die verband houden met de bloedstroom: arteriële trombose, tachycardie, beroerte, tromboflebitis die oppervlakkige en diepe aderen aantast, longembolie, verhoogde bloeddruk, evenals ischemische hartziekte;
• epidermale laesies: huiduitslag, Quincke's oedeem, droge huid, hyperhidrose, pruritus, alopecia, anafylactische tekenen en urticaria;
• aandoeningen die het werk van ODA beïnvloeden: myalgie, artritis, fracturen, artralgie, evenals osteoporose en pijn die de botten aantast;
• sensorische problemen: staar, smaakstoornissen en wazig zien;
• aandoeningen die de urogenitale functie beïnvloeden: bloeding, pijn aan het borstbeen, vaker plassen, vaginale afscheiding en infecties;
• stofwisselingsstoornissen: anorexia, dorst, gewichtstoename of -afname, verhoogde eetlust en hypercholesterolemie;
• andere manifestaties: vermoeidheid, malaise, perifeer oedeem, paroxismale koorts, hyperthermie, asthenie, gegeneraliseerd oedeem, droge slijmvliezen en pijn in het gebied van neoplasmafoci.

Overdose

Er zijn aanwijzingen voor intoxicatie met Letrozol.

Er zijn geen specifieke therapiemethoden voor vergiftiging met dit medicijn, daarom worden zowel symptomatische als ondersteunende acties uitgevoerd. Het medicijn kan door hemodialyse uit het lichaam worden uitgescheiden.

Opslag condities

Letrozol moet worden bewaard op een plaats die beschermd is tegen vocht, kinderen en zonlicht. Het temperatuurniveau is niet hoger dan 25°C.

Houdbaarheid

Letrozol mag worden gebruikt binnen een termijn van 24 maanden vanaf de fabricagedatum van de therapeutische stof.

Analogen

De analogen van het geneesmiddel zijn de middelen van Femara, Aralet, Letromar en Lerza met Letrotera en Letrozol Teva, en daarnaast Etruzil.

Beoordelingen

Letrozol krijgt weinig feedback van patiënten - mensen met kanker praten niet zo graag over het verloop van hun pathologie en therapie.

Oncologen daarentegen beschouwen geneesmiddelen uit deze categorie als zeer effectief (zoals bevestigd door wetenschappelijk onderzoek en testen) bij de behandeling van borstcarcinoom.