Levitra

Levitra is een geneesmiddel dat bijdraagt tot de verbetering van de erectiele functie.

[1]

Indicaties Levitra

Het wordt gebruikt om impotentie te elimineren (het medicijn is een regulator van potentie) - met zijn aanwezigheid is een man niet in staat om het vereiste niveau van erectie te bereiken voor een succesvolle seksuele handeling, en ook om het te behouden.

[2]

Vrijgaveformulier

De afgifte vindt plaats in tabletten met een volume van 10 of 20 mg, in doordrukstrips, 1 of 4 stuks erin. Er is ook een dosering van geneesmiddelen, die 5 mg is - dergelijke tabletten worden geproduceerd op 4 stukjes in een blister, 5 dergelijke platen in de doos.

[3], [4]

Farmacodynamiek

De meest bekende PDE is de specifieke vorm van PDE-5, die deelneemt aan splitsingsprocessen door HMF te hydrolyseren (deze functie is een van de opties voor het reguleren van cGMP-indices tijdens erectie van de penis).

Vardenafil is een blokker van PDE-5 en versterkt ook een lokaal effect van intern NO, dat wordt uitgescheiden door de zenuwreceptoren van holle lichamen onder invloed van een seksuele stimulus. Het NO-element is vereist voor het activeren van het guanilate cyclase-enzym, dat het niveau van cGMP verhoogt en helpt om de gladde spieren in de holle lichamen te ontspannen. Als gevolg hiervan neemt de instroom van bloed in het penisgebied toe. Op deze manier versterkt Levitra de natuurlijke reactie van het lichaam op een seksuele prikkel.

Er werd gevonden dat de gemiddelde waarden die vereist zijn om de PDE5 te vertragen 0,7 nM zijn. Daarom is vardenafil een krachtige, zeer selectieve remmer. Het gebruik van 20 mg vardenafil al na een periode van 15 minuten veroorzaakt bij sommige mannen een erectie, wat voldoende is voor penetratie. Voor een volledige reactie moet je 25 minuten wachten.

[5]

Farmacokinetiek

Absorptie.

Absorptie na orale toediening is erg snel, bij gebruik op een lege maag kan de piek LS na 15 minuten worden bereikt, maar vaak (in 90% van de gevallen) duurt het ongeveer 1 uur. Bij ontvangst samen met vet voedsel neemt de snelheid van absorptie van een geneesmiddel gemiddeld met 20% af.

De absolute biologische beschikbaarheid is ongeveer 15%. Het stationaire distributievolume is 208 liter. De indices van de synthese van het hoofdelement (M1) met het eiwit in het bloedplasma zijn gelijk aan maximaal 95% (omkeerbare reactie). Na 1,5 uur in het sperma van een gezond mannetje, kan tot 0,00012% van de dosis worden genoteerd.

Metabolische processen en uitscheiding.

Metabolisme wordt voornamelijk uitgevoerd met behulp van leverenzymen en hemoproteïnesystemen. De gemiddelde halfwaardetijd is ongeveer 4-5 uur en voor het hoofdproduct van het metabolisme (het wordt gevormd door de-ethylatie van het piperazine-gedeelte binnen het molecuul), is dit ongeveer 4 uur.

Metabolismeproducten worden voornamelijk via het spijsverteringskanaal uitgescheiden (ongeveer 91-95%) en de rest via de nieren.

Veranderingen in de AUC en andere waarden van geneesmiddelen in verschillende categorieën van patiënten.

AUC-waarden bij ouderen worden vaak met 52% verhoogd.

Bij mensen met ernstige nierinsufficiëntie neemt de AUC toe met ongeveer 21% en neemt het piekniveau van geneesmiddelen af met 23%.

Als gevolg van stoornissen van de hepatische activiteit nemen de klaringssnelheden af in overeenstemming met de ernst van de functionele stoornis.

[6], [7]

Dosering en toediening

Het medicijn wordt binnen geconsumeerd, zonder gebonden te zijn aan voedsel, ongeveer 25-60 minuten voor geslachtsgemeenschap.

De standaard modus van gebruik.

De aanbevolen grootte van het eerste deel is 10 mg. Het geneesmiddel kan niet meer dan eens per 24 uur worden ingenomen. Rekening houdend met de verdraagbaarheid van het beloop en de effectiviteit van het therapeutisch effect, kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 20 mg of verlaagd tot 5 mg.

Het gebruik van een therapeutisch middel voor mensen met leveraandoeningen.

De aanbevolen startdosis van het medicijn is 5 mg. In de loop van de behandeling kan het worden verhoogd tot 10 mg.

[10], [11], [12], [13]

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van overgevoeligheid voor een van de elementen van het geneesmiddel;
• aanvrager geneesmiddelen die nitraten of NO Donator en voorts een stof vertragen CYP3A4-activiteit (bij zulke indinavir, itraconazol en ritonavir met clarithromycine en erythromycine toevoeging ketoconazol);
• behandeling met andere medicijnen voor impotentie;
• gebruik bij mannen die zijn uitgesloten van seksuele activiteit (bijvoorbeeld als er achtergrondziekten in het CAS-gebied zijn, zoals hartfalen in de acute fase of onstabiele angina);
• aandoeningen van de leverfunctie in de ernstige fase;
• het uitvoeren van hemodialyse in het beginstadium van nierpathologie;
• verlaagde bloeddruk (bij een stilstand van minder dan 90 mm Hg);
• een recent hartinfarct of beroerte (zes maanden eerder en minder);
• degeneratieve vormen van pathologieën in het netvlies die erfelijk zijn (zoals gepigmenteerde aard van retinitis);
• pasgeboren baby's en kinderen, evenals vrouwen.

Voorzichtigheid is geboden bij het benoemen in dergelijke gevallen (u moet de verhouding van voordeel en risico beoordelen):

• De anatomische vervorming van de penis (dit omvat een verscheidenheid aan krommingen, en daarnaast de ziekte van Peyronie en caverneuze fibrose);
• de aanwezigheid van aanleg voor de ontwikkeling van priapisme - bijvoorbeeld myeloom, bloedarmoede sikkelcel karakter, de aanwezigheid van een neiging tot bloeden, evenals leukemie;
• zweer in het stadium van exacerbatie.

Bijwerkingen Levitra

Het gebruik van het medicijn kan de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• ziekten met een besmettelijk karakter: ontwikkeling van conjunctivitis;
• problemen in het werk van het centrale zenuwstelsel en de psyche: het optreden van hoofdpijn en slaapstoornissen;
• verslechtering van de visuele functie: verslechtering van de gezichtsscherpte en kleurperceptie, een gevoel van pijn of ongemak in de ogen, een toename van de IOP, fotosensibiliteit en hyperemie in de conjunctiva;
• stoornis van de auditieve activiteit: plotselinge ontwikkeling van doofheid, en daarnaast oorsuizen en duizeligheid;
• immuun laesies: Quincke oedeem of zwelling, die allergisch is, evenals allergische symptomen;
• stoornissen bij STS: voorkomen van angina pectoris, ventriculaire tachyaritmieën, tachycardie, hartkloppingen, ontwikkeling vasodilatatie en myocardiaal infarct, alsook vermindering drukwaarden;
• aandoeningen van het maagdarmkanaal: misselijkheid, gastritis, droge mondmucosa, dyspeptische symptomen, GERD, braken, buikpijn en diarree;
• laesies in het sternum en mediastinum, en daarnaast ademhalingsactiviteit: kortademigheid, congestie in het gebied van de neus met neusbijholten;
• problemen met de lever en ZHVP: verhoogde activiteit van transaminasen;
• schade aan de onderhuidse laag en het huidoppervlak: huiduitslag of erytheem;
• verstoring van de functie van bindweefsel, musculatuur en skelet: pijn in de rug, verhoogde spierspanning, verhoogde waarden van CK, en ook spierpijn;
• aandoeningen in de melkklieren en geslachtsdelen: de ontwikkeling van priapisme en vergrote erectie;
• systemisch: pijn in het borstbeen en slechte gezondheid.

[8], [9]

Overdose

Wanneer vardenafil wordt gebruikt in een dosis van tweemaal daags 40 mg, kan de patiënt hevige rugpijn krijgen. Tegelijkertijd worden geen symptomen van toxische effecten op het centrale zenuwstelsel en het spierstelsel waargenomen.

Om de overdosis te verwijderen, is het noodzakelijk om de gebruikelijke ondersteunende procedures uit te voeren. De effectiviteit van hemodialyse is erg laag.

Interacties met andere geneesmiddelen

Wanneer gecombineerd met geneesmiddelen die de activiteit van CYP vertragen, kan de klaringssnelheid van vardenafil verminderen.

Combinatie met erytromycine in een dagelijks portie van 1,5 g leidt tot een verviervoudiging van het AUC-niveau, evenals een drievoudige toename van de piekwaarden van het geneesmiddel (5 mg).

Gecombineerd gebruik met ketoconazol in een dosis van 0,2 g veroorzaakt een 10-voudige toename van de AUC en daarnaast een 4-voudige toename van de piekwaarden van geneesmiddelen (5 mg), dus hun dosis moet worden aangepast.

Geneesmiddelcombinatie met geneesmiddelen remmen van HIV-protease actieve bestanddeel (indinavir in een dagelijkse dosis 2,4 g) leidt tot een 16-voudige verhoging in AUC parameters en 7-voudige toename in piekstroom element Levitra.

Gelijktijdig gebruik met ritonavir (de grootte van het dagelijkse portie - 1,2 g) verhoogt 13 keer de piekwaarde van het geneesmiddel bij een dosering van 5 mg, en veroorzaakt ook een 49-voudige toename van de totale waarde van PPC per dag. Bovendien is de halfwaardetijd van vardenafil aanzienlijk verlengd (ongeveer 26 uur).

In combinatie met NO-donoren en nitraten wordt hun effect geïntensiveerd, maar deze interactie ontstaat niet als het 24-uursinterval tussen gebruik wordt waargenomen.

Het gebruik van te grote porties vardenafil in combinatie met natriumnitroprusside resulteert in een lichte toename van het antiaggregant effect.

Het is noodzakelijk om de tijdsintervallen tussen het gebruik van het medicijn en α-blokkers te observeren, en ze ook uitsluitend toe te passen op een stabiel niveau van bloeddruk. Voor gebruik in combinatie met terazosine is het bijvoorbeeld noodzakelijk om een periode van 6 uur te weerstaan.

[14]

Opslag condities

Levitra moet op een gesloten plaats worden bewaard van kleine kinderen en de penetratie van de vochtplek. Het temperatuurniveau is maximaal + 30 ° C.

[15], [16],

Houdbaarheid

Levitra kan 3 jaar na het vrijkomen van het therapeutische middel worden gebruikt.

Analogen

Analogons van de medicatie zijn preparaten van Viagra, Adamax en ook Genagra.

[17], [18]

Beoordelingen

Levitra wordt beschouwd als effectief en tegelijkertijd een betaalbaar geneesmiddel dat helpt bij het verbeteren van een erectie. Patiënten laten positieve opmerkingen over het medicijn achter en wijzen erop dat het samen met alcoholische dranken kan worden geconsumeerd, evenals in de aanwezigheid van bepaalde ziekten die CAS beïnvloeden.