Levitra

Levitra is een medicijn dat de erectiele functie verbetert.

[ 1 ]

Indicaties Levitra

Het wordt gebruikt om impotentie op te heffen (het medicijn is een potentieregulator) - wanneer dit aanwezig is, is een man niet in staat om de erectie te bereiken die nodig is om een succesvolle seksuele daad uit te voeren, en ook om deze te behouden.

[ 2 ]

Vrijgaveformulier

De afgifte vindt plaats in tabletten van 10 of 20 mg, in blisterverpakkingen met 1 of 4 stuks. Er is ook een dosering van het medicijn, namelijk 5 mg - dergelijke tabletten worden geproduceerd met 4 stuks in een blisterverpakking en 5 van dergelijke strips in een doosje.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmacodynamiek

De bekendste PDE is de specifieke vorm van PDE-5, die deelneemt aan het splitsingsproces door GMP te hydrolyseren (deze functie is een van de opties voor het reguleren van cGMP-niveaus tijdens peniserectie).

Vardenafil is een PDE5-blokker en versterkt ook de lokale werking van NO, dat onder invloed van een seksuele stimulus via de zenuwreceptoren van de zwellichamen wordt afgescheiden. Het NO-element is nodig om het enzym guanylaatcyclase te activeren, wat de cGMP-spiegel verhoogt en helpt de gladde spieren in de zwellichamen te ontspannen. Hierdoor neemt de bloedtoevoer naar de penis toe. Levitra versterkt zo de natuurlijke reactie van het lichaam op een seksuele stimulus.

Er is vastgesteld dat de gemiddelde waarden die nodig zijn om PDE-5 te vertragen 0,7 nanoM bedragen. Vardenafil is daarom een krachtige, zeer selectieve remmer. Het gebruik van 20 mg vardenafil veroorzaakt bij sommige mannen al na 15 minuten een erectie, wat voldoende is voor penetratie. Voor een volledige reactie moet u 25 minuten wachten.

[ 5 ]

Farmacokinetiek

Absorptie.

De absorptie na orale toediening is zeer snel. Bij inname op een lege maag kan de piekwaarde van het geneesmiddel na 15 minuten worden bereikt, maar vaak (in 90% van de gevallen) duurt het nog ongeveer 1 uur. Bij inname met vet voedsel neemt de absorptiesnelheid van het geneesmiddel gemiddeld met 20% af.

De absolute biologische beschikbaarheid bedraagt ongeveer 15%. Het steady-state distributievolume bedraagt 208 l. De synthesesnelheid van het hoofdbestanddeel (M1) met eiwit in bloedplasma bedraagt maximaal 95% (reversibele reactie). Na 1,5 uur is tot 0,00012% van het geneesmiddeldeel terug te vinden in het sperma van een gezonde man.

Stofwisselingsprocessen en uitscheiding.

Metabolisme vindt voornamelijk plaats via leverenzymen en heemeiwitsystemen. De gemiddelde halfwaardetijd is ongeveer 4-5 uur, en voor het belangrijkste metabole product (dat wordt gevormd door de-ethylering van het piperazinedeel in het molecuul) is deze ongeveer 4 uur.

Stofwisselingsproducten worden voornamelijk via het maag-darmkanaal uitgescheiden (ongeveer 91-95%) en de rest via de nieren.

Veranderingen in AUC en andere geneesmiddelwaarden bij verschillende categorieën patiënten.

Bij oudere patiënten zijn de AUC-waarden vaak met 52% verhoogd.

Bij personen met ernstige nierfunctiestoornissen neemt de AUC met ongeveer 21% toe en neemt de maximale geneesmiddelspiegel met 23% af.

Bij leverfunctiestoornissen nemen de klaringssnelheden af naarmate de leverfunctiestoornis ernstiger is.

[ 6 ], [ 7 ]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen, ongeacht de voedselinname, ongeveer 25-60 minuten vóór de geslachtsgemeenschap.

Standaardgebruikswijze.

De aanbevolen startdosis is 10 mg. Het geneesmiddel mag niet vaker dan eenmaal per 24 uur worden ingenomen. Afhankelijk van de verdraagbaarheid van de kuur en de effectiviteit van het therapeutische effect, kan de dagelijkse dosering worden verhoogd tot 20 mg of verlaagd tot 5 mg.

Gebruik van het therapeutische middel bij mensen met leverfunctiestoornissen.

De aanbevolen startdosis van het medicijn is 5 mg. Tijdens de behandeling kan deze worden verhoogd tot 10 mg.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel;
• personen die geneesmiddelen gebruiken die nitraten of NO-donoren bevatten, evenals stoffen die de activiteit van CYP3A4 remmen (waaronder indinavir, itraconazol en ritonavir met claritromycine, evenals erytromycine met ketoconazol);
• behandeling met andere medicijnen tegen impotentie;
• gebruik bij mannen die geen seksuele activiteit mogen uitoefenen (bijvoorbeeld bij aanwezigheid van achtergrondziekten van het cardiovasculaire systeem zoals acuut hartfalen of instabiele angina pectoris);
• ernstige leverfunctiestoornissen;
• het uitvoeren van hemodialyse in het beginstadium van nierpathologie;
• verlaagde bloeddruk (in rust lager dan 90 mm Hg);
• recent myocardinfarct of beroerte (zes maanden of korter geleden);
• degeneratieve vormen van pathologieën in het netvliesgebied die erfelijk zijn (zoals retinitis pigmentosa);
• pasgeboren baby's en kinderen, maar ook vrouwen.

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven in dergelijke gevallen (de baten/risicoverhouding moet worden afgewogen):

• anatomische misvorming van de penis (hieronder vallen diverse krommingen, maar ook de ziekte van Peyronie en caverneuze fibrose);
• de aanwezigheid van een aanleg voor de ontwikkeling van priapisme - bijvoorbeeld multipel myeloom, sikkelcelanemie, een neiging tot bloeden en leukemie;
• zweer in de acute fase.

Bijwerkingen Levitra

Het gebruik van het medicijn kan de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• ziekten van infectieuze aard: ontwikkeling van conjunctivitis;
• problemen met het centrale zenuwstelsel en de psyche: het optreden van hoofdpijn en slaapstoornissen;
• visuele stoornissen: verslechtering van de gezichtsscherpte en de kleurwaarneming, pijn- of ongemakgevoel in het gebied rond de ogen, verhoogde intraoculaire druk, lichtgevoeligheid en hyperemie in het bindvlies;
• gehoorstoornis: plotselinge ontwikkeling van doofheid, evenals oorsuizen en duizeligheid;
• immuunlaesies: Quincke-oedeem of zwelling van allergische aard, evenals allergiesymptomen;
• stoornissen in de werking van het cardiovasculaire stelsel: het optreden van angina pectoris, ventriculaire tachyarrhythmie, tachycardie, hartkloppingen, de ontwikkeling van vasodilatatie of myocardinfarct, evenals een daling van de bloeddrukwaarden;
• gastro-intestinale disfunctie: misselijkheid, gastritis, droge mond, dyspeptische symptomen, GERD, braken, buikpijn en diarree;
• letsels aan het borstbeen en het mediastinum, evenals ademhalingsactiviteit: kortademigheid, congestie in het neusgebied met bijholten;
• problemen met de lever en de galwegen: verhoogde transaminase-activiteit;
• letsels van de onderhuidse laag en het huidoppervlak: huiduitslag of erytheem;
• disfunctie van bindweefsel, spieren en skelet: pijn in de rug, verhoogde spierspanning, verhoogde CPK-waarden en ook myalgie;
• aandoeningen van de borstklieren en de geslachtsorganen: ontwikkeling van priapisme en toegenomen erectie;
• systemisch: pijn op de borst en slechte gezondheid.

[ 8 ], [ 9 ]

Overdose

Bij gebruik van vardenafil in een dosering van 40 mg tweemaal daags kan de patiënt ernstige pijn in de onderrug ontwikkelen. Er zijn echter geen symptomen van toxische effecten op het centrale zenuwstelsel en de spieren waargenomen.

Om de overdosis te verwijderen, is het noodzakelijk om de gebruikelijke ondersteunende maatregelen te nemen. De effectiviteit van hemodialyse is in dit geval zeer laag.

Interacties met andere geneesmiddelen

Bij combinatie met geneesmiddelen die de CYP-activiteit remmen, kan de klaringssnelheid van vardenafil afnemen.

Combinatie met erytromycine in een dagelijkse dosis van 1,5 g leidt tot een viervoudige toename van de AUC-spiegel en een drievoudige toename van de piekgeneesmiddelspiegels (5 mg).

Gecombineerd gebruik met ketoconazol in een dosis van 0,2 g veroorzaakt een 10-voudige toename van de AUC-waarden en daarnaast een 4-voudige toename van de piekwaarden van het geneesmiddel (5 mg). Daarom moeten de doseringen hiervan worden aangepast.

De combinatie van het geneesmiddel met geneesmiddelen die de HIV-proteasen van het actieve bestanddeel remmen (indinavir in een dagelijkse dosis van 2,4 g), veroorzaakt een 16-voudige toename van de AUC-waarden en een 7-voudige toename van de piekconcentratie van het actieve bestanddeel van Levitra.

Gelijktijdig gebruik met ritonavir (dagelijkse dosis 1,2 g) verhoogt de piekconcentraties van het geneesmiddel met een factor 13 bij een dosis van 5 mg en veroorzaakt tevens een 49-voudige toename van de totale dagelijkse AUC-waarde. Bovendien is de halfwaardetijd van vardenafil significant verlengd (met ongeveer 26 uur).

In combinatie met NO-donoren en nitraten wordt het effect ervan versterkt. Wanneer er echter een interval van 24 uur tussen de toepassingen in acht wordt genomen, vindt een dergelijke interactie niet plaats.

Het gebruik van te hoge doseringen vardenafil in combinatie met natriumnitroprusside leidt tot een lichte versterking van de plaatjesremmende werking.

Het is noodzakelijk om tijdsintervallen aan te houden tussen het gebruik van het medicijn en α-blokkers, en deze alleen te gebruiken wanneer de bloeddruk stabiel is. Bijvoorbeeld, bij gelijktijdig gebruik met terazosine is een interval van 6 uur noodzakelijk.

[ 14 ]

Opslag condities

Levitra moet worden bewaard op een plaats buiten het bereik van kleine kinderen en vocht. Temperatuurbereik: maximaal +30 °C.

[ 15 ], [ 16 ]

Houdbaarheid

Levitra kan gedurende 3 jaar vanaf de datum van afgifte van het therapeutische middel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Viagra, Adamax en Dzhenagra.

[ 17 ], [ 18 ]

Beoordelingen

Levitra wordt beschouwd als een effectief en betaalbaar medicijn dat erecties verbetert. Patiënten schrijven positieve recensies over het medicijn en geven aan dat het in combinatie met alcoholische dranken kan worden gebruikt, evenals bij bepaalde aandoeningen die het cardiovasculaire systeem aantasten.