Levocin

Levocine is een antibacteriële stof uit de categorie fluorchinolonen.

Indicaties Levocina

Het wordt gebruikt voor infectieuze laesies van verschillende ernst die zijn ontstaan door de activiteit van microbiële stammen die gevoelig zijn voor levofloxacine:

• acute sinusitis (dit omvat sinusitis);
• acute fase van chronische bronchitis;
• longontsteking thuis of in het ziekenhuis;
• letsels van de urinewegorganen, met of zonder complicaties (matige of milde stadia).

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

Het onderdeel wordt geleverd in tabletvorm - 10 stuks in een plaat. Eén plaat is verpakt in een verpakking.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmacodynamiek

Fluorochinolon-antibioticum heeft een breed scala aan therapeutische effecten. Het bevat de werkzame stof levofloxacine (een levorotatoir ofloxacine-isomeer). Deze component blokkeert de activiteit van DNA-gyrase, vernietigt de processen van crosslinking van microbiële DNA-breuken en supercoiling, vertraagt tevens de DNA-binding en leidt tot de ontwikkeling van sterke morfologische veranderingen in de membranen, celwanden en het cytoplasma.

Toont de actieve activiteit van een relatief groot aantal microbiële stammen:

• Gram(+) aerobe bacteriën: enterokokken (inclusief fecaal), stafylokokken (methicilline-gevoelig en coagulase-negatief), difterie corynebacteria, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes met Staphylococcus aureus (methicilline-gevoelig), Staphylococcus epidermidis (ook gevoelig voor methicilline) en coagulase-negatieve stafylokokken. Daarnaast bevat de lijst pyogene streptokokken, streptokokken van subcategorieën C en G, en Streptococcus viridans met pneumokokken (de laatste twee zijn resistent, matig gevoelig en gevoelig voor penicilline);
• Gram(-) aeroben: Acinetobacter (inclusief Acinetobacter baumannii), Enterobacter (inclusief Cloacae, Aerogenes en Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii en Escherichia coli, evenals Eikenella corrodens, Morgan's bacteriën, Gardnerella vaginalis en Ducrey's bacillen. Daarnaast omvat de lijst Moraxella catarrhalis (die β-lactamase produceert of niet), Haemophilus influenzae (gevoelig of resistent voor ampicilline), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (inclusief pneumonie en oxytoca), Proteus vulgaris en mirabilis, Salmonella en gonokokken (resistent, zwak vatbaar en gevoelig voor de invloed van penicilline), Providencia (Rettger en Stuart), Meningococcus met Pasteurella (Multocida, Canis en Dagmatis), alsmede Serratia (inclusief Marciescens) en Pseudomonas (inclusief Pseudomonas aeruginosa);
• anaeroben: Clostridia perfringens en Propionibacteria met Bacteroides fragilis, Peptostreptokokken met Bifidobacteria en Fusobacteria met Veillonella;
• andere bacteriën: legionella (waaronder pneumophila), Bartonella spp., chlamydophila pneumoniae met chlamydophila psittaci en Chlamydia trachomatis, alsmede mycoplasma pneumoniae, mycobacteriën (waaronder de bacillus van Hansen en de bacillus van Koch), rickettsia, mycoplasma hominis en ureaplasma urealyticum.

[ 4 ]

Farmacokinetiek

Absorptie.

Levofloxacine wordt oraal ingenomen en wordt met een hoge snelheid en bijna 100% geabsorbeerd. Voedselinname heeft vrijwel geen effect op de expressie en absorptiesnelheid. De absolute biologische beschikbaarheid is ongeveer 100%. Bij eenmalig gebruik van het geneesmiddel in een portie van 0,5 g bedragen de Cmax-waarden 5,2-6,9 mcg/ml; deze waarden worden bepaald na 1,3 uur.

Distributieprocessen.

Intraplasmatische eiwitsynthese – 30-40%.

De stof verspreidt zich in veel weefsels en organen: botweefsel, longen, bronchiaal slijmvlies met sputum, hersenvocht, leukocyten, maar ook de prostaat en organen van het urogenitale stelsel met alveolaire macrofagen.

Stofwisselingsprocessen en uitscheiding.

In de lever wordt een klein gedeelte van het medicijn gedeacetyleerd of geoxideerd.

De uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de nieren – glomerulaire filtratie en tubulaire secretie. Ongeveer 87% van de oraal toegediende dosis wordt onveranderd uitgescheiden in de urine (na 48 uur) en minder dan 4% in de feces (na 72 uur). De plasmahalfwaardetijd van levofloxacine is 6-8 uur.

[ 5 ], [ 6 ]

Dosering en toediening

De dosering van het medicijn wordt gekozen rekening houdend met de ernst van de laesie en de aard van de progressie ervan, alsook met de gevoeligheid van de pathogene microbe.

Het geneesmiddel moet vóór of tussen de maaltijden worden ingenomen. De tabletten mogen niet worden gekauwd, maar moeten worden doorgeslikt met gewoon water (0,5-1 glas).

Bij sinusitis wordt 0,5 g van het medicijn eenmaal daags ingenomen (de behandelingscyclus duurt 10-14 dagen).

De acute fase van chronische bronchitis wordt behandeld door eenmaal daags 0,5 gram van het medicijn in te nemen (kuur van 1 week).

Ziekenhuis- en thuispneumonie moet worden behandeld met 0,5 gram Levocin, eenmaal daags gedurende een periode van 1-2 weken.

Ongecompliceerde urineweginfecties worden behandeld door 0,5 gram van de stof eenmaal daags (gedurende een periode van 3 dagen) toe te dienen. Dezelfde dosis moet met dezelfde frequentie worden ingenomen als de infectie complicaties heeft, maar een dergelijke cyclus moet 10 dagen duren.

Ongecompliceerde laesies van het onderhuidse weefsel met de opperhuid worden geëlimineerd door 0,5 g van het geneesmiddel eenmaal daags gedurende 7-10 dagen in te nemen. Indien een dergelijke aandoening gepaard gaat met complicaties, wordt een dosering van 0,5 g tweemaal daags gebruikt en duurt de kuur 1-2 weken.

Indien nodig kan de dosis worden verhoogd, rekening houdend met de ernst van de symptomen en het type pathologische laesie.

De maximaal toegestane hoeveelheid van een enkele dosis is 0,5 g. Er mag niet meer dan 1000 mg van de stof per dag worden ingenomen.

Portiegroottes voor personen met nierfunctiestoornissen:

• CC-waarden binnen 50-20 ml/minuut - na de 1e dosis van 0,5 g per dag wordt de patiënt overgezet op 0,25 g per dag; na de 1e dosis van 0,75 g per dag, neem dan elke 48 uur 0,75 g;
• het niveau van CC binnen 19-10 ml/minuut - na de 1e dagelijkse portie van 0,25 g, wordt vervolgens 0,25 g gebruikt gedurende 48 uur; met de 1e dagelijkse portie van 0,5 g - 0,25 g gedurende 48 uur; met de 1e dagelijkse portie van 0,75 g - 0,5 g gedurende 48 uur;
• CC-waarden <10 ml/minuut (dit omvat ook CAPD en hemodialyse) – 1e portie 0,25 g gedurende 24 uur, vervolgens 0,25 g gedurende 48 uur; 1e portie 0,5 g per dag – vervolgens 0,25 g gedurende 48 uur; 1e dosis 0,75 g per dag – later 0,5 g gedurende 48 uur.

Gebruik Levocina tijdens zwangerschap

Levocin mag niet worden voorgeschreven aan zwangere vrouwen of vrouwen die borstvoeding geven.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• epileptische aanvallen;
• ernstige intolerantie in verband met de bestanddelen van het geneesmiddel of andere chinolonen.

[ 7 ]

Bijwerkingen Levocina

Tot de waargenomen bijwerkingen behoren:

• Spijsverteringsstoornissen: diarree of misselijkheid komen vaak voor en de enzymactiviteit in de lever en het bloedserum neemt toe. Braken, indigestie, verlies van eetlust en buikpijn kunnen soms voorkomen. Verhoogde serumbilirubinewaarden en bloederige diarree worden incidenteel gemeld. Hepatitis of enterocolitis (inclusief pseudomembraneuze colitis) kan incidenteel voorkomen;
• Allergiesymptomen: soms treedt huidhyperemie of jeuk op. Zelden worden anafylactoïde of anafylactische verschijnselen waargenomen (met bronchiale spasmen, urticaria of ernstige verstikking). Af en toe treden zwellingen van de slijmvliezen of de opperhuid (bijvoorbeeld in het gezicht of de keel), intolerantie voor zonlicht en uv-straling en allergische pneumonitis op, en daalt de bloeddruk scherp met daaropvolgende shock. Ontwikkeling van TEN, SJS, vasculitis of MEE is mogelijk;
• Aandoeningen van het centrale zenuwstelsel: soms treden slaapstoornissen, duizeligheid, een gevoel van intense slaperigheid en hoofdpijn op. Af en toe wordt een gevoel van psychomotorische agitatie, rusteloosheid, angst of verwardheid opgemerkt, evenals depressie, tremor, psychotische symptomen, convulsiesyndroom en paresthesie van de handen;
• aandoeningen van de zintuigen: smaak- en reukstoornissen, gehoor- en visuele stoornissen komen sporadisch voor en bovendien is de tastgevoeligheid verzwakt;
• Schade aan het hematopoëtische systeem: soms treedt leukopenie of eosinofilie op. Af en toe ontwikkelt zich neutro- of trombocytopenie (soms neemt de bloeding toe). Agranulocytose treedt sporadisch op of er ontwikkelen zich ernstige infecties (terugkerende of aanhoudende temperatuurstijging, verslechtering van de gezondheid). Pancytopenie of hemolytische anemie kan optreden;
• Problemen met het cardiovasculaire systeem: de bloeddruk daalt af en toe of er treden hartkloppingen op. Verlenging van het QT-interval of vasculaire collaps is mogelijk;
• Spier- en botdisfunctie: pezen zijn af en toe aangetast (bijvoorbeeld tendinitis) en er treedt pijn op in het gebied van de gewrichten met spieren. Sporadisch wordt een peesruptuur opgemerkt, bijvoorbeeld aan de achillespees (een vergelijkbaar symptoom ontwikkelt zich binnen 48 uur na aanvang van de behandeling en kan bilateraal zijn) of spierzwakte, wat uiterst belangrijk is voor mensen met bulbaire parese. Spierschade (rabdomyolyse) kan ontstaan;
• Urinedisfunctie: serumcreatininewaarden stijgen incidenteel. ARF (tubulo-interstitiële nefritis) wordt sporadisch waargenomen;
• verschijnselen in het endocriene stelsel: hypoglykemie treedt sporadisch op (hiermee moet rekening worden gehouden bij diabetici), vergezeld van symptomen zoals een gevoel van nervositeit, trillen met zweten en een zeer sterke eetlust;
• Overig: soms ontwikkelt zich asthenie. Koorts, superinfectie of secundaire infectie komen sporadisch voor.

[ 8 ]

Overdose

Vergiftiging met het middel leidt tot duizeligheid of stuiptrekkingen, verwardheid of bewustzijnsverlies, maar ook tot braken, erosies van de slijmvliezen en misselijkheid.

Er worden symptomatische procedures uitgevoerd. Het geneesmiddel heeft geen tegengif en wordt niet via dialyse uitgescheiden.

[ 9 ], [ 10 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

De werkzaamheid van levofloxacine wordt aanzienlijk verminderd bij gelijktijdig gebruik met Mg- en Al-bevattende antacida, of met sucralfaat- en Fe-bevattende geneesmiddelen. Daarom dient er een interval van minimaal 120 minuten tussen het gebruik van deze middelen in acht te worden genomen.

Er wordt een lichte afname van de renale klaring van het geneesmiddel waargenomen bij de combinatie met probenecide of cimetidine (dit heeft vrijwel geen klinische betekenis, maar een dergelijke combinatie moet met voorzichtigheid worden gebruikt, vooral bij personen met nieraandoeningen).

Probenecide met cimetidine verhoogt de halfwaardetijd en AUC-waarden van het geneesmiddel en vermindert ook de klaring ervan (maar er is geen noodzaak om de dosis aan te passen bij combinatie van deze twee middelen).

Het gelijktijdig innemen van deze geneesmiddelen leidt niet tot een significante verlenging van de halfwaardetijd van ciclosporine.

Er zijn aanwijzingen voor een significante verlaging van de aanvalsdrempel wanneer chinolonen worden gecombineerd met middelen die deze drempel verlagen. Dit geldt ook voor het gecombineerde gebruik van chinolonen met theofylline en fenbufen of vergelijkbare NSAID's.

Bij gelijktijdig gebruik van het geneesmiddel met theofylline is een zorgvuldige controle van de waarden van theofylline noodzakelijk en moeten de doseringen zo nodig worden aangepast om bijwerkingen (bijvoorbeeld toevallen) te voorkomen.

Bij gebruik met indirecte anticoagulantia is een zorgvuldige controle van de PT en andere stollingsgegevens vereist, evenals controle op mogelijke bloedingssymptomen.

De combinatie met Levocin kan de werking van warfarine versterken; in dat geval kan de stijging van de PTT-spiegel gepaard gaan met het optreden van bloedingen.

De combinatie van het medicijn met NSAID's vergroot de kans op stimulatie van het centrale zenuwstelsel en het ontstaan van aanvallen.

Bij diabetici die antidiabetische medicijnen of orale insuline gebruiken, kan toediening van het medicijn leiden tot de ontwikkeling van hyper- of hypoglycemie (het is noodzakelijk om de bloedsuikerspiegel nauwlettend in de gaten te houden).

Door het medicijn te combineren met GCS neemt het risico op peesruptuur toe.

[ 11 ], [ 12 ]

Opslag condities

Levocin moet op een donkere en droge plaats worden bewaard, buiten bereik van kinderen. De temperatuur ligt tussen 15 en 30 °C.

[ 13 ]

Houdbaarheid

Levocin mag gedurende een periode van 5 jaar vanaf de productiedatum van het therapeutische middel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Niet gebruiken bij kinderen (jonger dan 18 jaar).

[ 14 ], [ 15 ]

Analogen

Analogen van de stof zijn geneesmiddelen als Alevo, Levozin met Levomak, Glevo en Levoxin, en Levobact met Levolet.