Actilise

Actilyse heeft trombolytische eigenschappen.

Indicaties Actilise

Het wordt gebruikt om de bloedprocessen in de bloedvaten te herstellen door lysis van het trombus tijdens een acuut hartinfarct.

Het wordt ook gebruikt bij longembolie gepaard gaande met hemodynamische stoornissen.

Kan voorgeschreven worden in de acute fase van een ischemische beroerte.

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt vrijgegeven in de vorm van een infuuslyofilisaat, in steriele glazen flesjes met een inhoud van 50 ml. De doos bevat ook een oplosmiddel - in flesjes met een inhoud van 50 ml.

Farmacodynamiek

Het medicijn heeft een trombolytische werking en werkt als weefselactivator van het element plasminogeen (een glycoproteïne dat helpt bij de omzetting van het medicijn in plasmine). Hierdoor ontstaat een anticoagulerend en fibrinolytisch effect.

De fibrinolytische activiteit van het medicijn beperkt zich tot het trombusgebied en heeft vrijwel geen effect op andere hemostaseprocessen (fibrinogeen wordt niet afgebroken en systemische fibrinolyse wordt niet geactiveerd). Hierdoor neemt de kans op bloedingen niet toe en ontwikkelt zich geen hypofibrinogenemie.

Indien zich een acuut stadium van longembolie ontwikkelt, tegen de achtergrond waarvan hemodynamische stoornissen worden waargenomen, leidt het gebruik van Actilyse tot een kortdurende afname van de grootte van het trombus en daarnaast tot stabilisatie van de druk in de longslagader en het behoud van een fysiologisch adequate rechterventrikelfunctie.

Farmacokinetiek

Het geneesmiddel wordt vrij snel uit de bloedbaan uitgescheiden. De halfwaardetijd is ongeveer 5 minuten, dus na 20 minuten is er nog maar ongeveer 10% van de oorspronkelijke concentratie in het bloed aanwezig. De restanten van alteplase, verspreid over de weefselvloeistoffen, worden binnen 40 minuten uitgescheiden. De biotransformatie van het geneesmiddel vindt plaats in de lever.

Dosering en toediening

Bereiding van de infuusvloeistof: het lyofilisaat uit de flacon wordt verdund in steriele vloeistof, die zich in de tweede flacon uit de verpakking bevindt, tot een concentratie van 1 mg/ml. Daarna kan deze vloeistof worden verdund met een fysiologische oplossing. Het geneesmiddel wordt intraveneus toegediend. De portiegrootte wordt gekozen rekening houdend met de toestand en het gewicht van de patiënt, evenals met de aard van de ziekte.

Tijdens de acute fase van het infarct (de eerste 6 uur) dienen mensen die meer dan 65 kg wegen, 15 mg van het geneesmiddel intraveneus via een jetstream te krijgen; vervolgens wordt 50 mg toegediend via een infuus (gedurende 0,5 uur) en nog eens 35 mg (gedurende 60 minuten) tot de dosis 0,1 g bereikt. Na 6-12 uur na het begin van de symptomen wordt 10 mg van de stof intraveneus toegediend via een jetstream; vervolgens wordt 50 mg van het geneesmiddel gedurende 1 uur geïnfundeerd en later 10 mg (met tussenpozen van 30 minuten) tot de totale dosis 0,1 g bereikt over een periode van 3 uur.

Personen met een gewicht van minder dan 65 kg mogen maximaal 1,5 mg/kg van het geneesmiddel toegediend krijgen. Aspirine en heparine worden ook samen met Actilyse toegediend. Tijdens het gebruik van het geneesmiddel is het noodzakelijk de APTT-waarden te controleren.

Tijdens de behandeling van longembolie wordt het medicijn intraveneus toegediend via een straalstroom: in een dosis van 10 mg gedurende 1-2 minuten, vervolgens in een dosering van 90 mg gedurende 120 minuten, tot een totale dosis van 0,1 g is bereikt. Personen met een gewicht van minder dan 65 kg mogen maximaal 1,5 mg/kg van het medicijn gebruiken.

[ 2 ]

Gebruik Actilise tijdens zwangerschap

Tijdens de zwangerschap of borstvoeding moet dit medicijn met grote voorzichtigheid worden gebruikt.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• de aanwezigheid van ernstige overgevoeligheid voor het geneesmiddel;
• neoplasmata die het centrale zenuwstelsel aantasten;
• hemorragische vorm van diathese;
• chirurgische ingrepen in het ruggenmerggebied;
• pericarditis;
• ziekten waarbij er sprake is van een stoornis in de hersencirculatie (hersenbloeding, maar ook intracraniële bloeding);
• vasculair aneurysma;
• alvleesklierontsteking;
• retinopathie van hemorragische aard;
• verloskundige bevalling of algemene chirurgische ingrepen;
• een uitgesproken stijging van de bloeddrukwaarden;
• endocarditis van bacteriële oorsprong;
• verergerde zweer;
• levercirrose;
• spataderen die de veneuze vaten in de slokdarm aantasten;
• leverfalen;
• portale hypertensie;
• hepatitis.

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van medicijnen aan ouderen en aan personen met aandoeningen waarbij een verhoogd bloedingsrisico bestaat (biopsieën of puncties in het vaatgebied, evenals intramusculaire injecties).

Bijwerkingen Actilise

Het gebruik van het medicijn leidt soms tot de volgende bijwerkingen:

• lokale uitwendige bloedingen ter hoogte van de beschadigde bloedvaten, maar ook uit de neus, het tandvlees of de prikplaats;
• bloedingen van inwendige aard (urogenitaal stelsel, maag-darmkanaal en parenchymale organen);
• hartritmestoornis;
• Soms worden braken, een verlaagde bloeddruk, misselijkheid en trombo-embolie waargenomen.

[ 1 ]

Overdose

Bij vergiftiging treden complicaties van hemorragische aard op: inwendige of uitwendige bloedingen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Wanneer u dit medicijn gelijktijdig gebruikt met andere medicijnen die de bloedplaatjesfunctie of de bloedstolling beïnvloeden, is de kans op bloedingen groter.

De combinatie van Actilyse met ACE-remmers verhoogt de kans op anafylactische verschijnselen.

De infuusvloeistof van het geneesmiddel mag niet in dezelfde verpakking met andere geneesmiddelen worden gemengd.

[ 3 ], [ 4 ]

Opslag condities

Actilyse moet bewaard worden bij een temperatuur van 25 °C. De bereide infuusvloeistof kan maximaal 24 uur in de koelkast bewaard worden.

Houdbaarheid

Actilyse kan binnen 36 maanden na de productiedatum van het therapeutische middel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Actilyse wordt met voorzichtigheid gebruikt bij kinderen.

Analogen

Een analoog van het medicijn is Alteplase.

Beoordelingen

Actilyse krijgt overwegend positieve recensies van medische professionals. Het medicijn heeft vele voordelen, waarvan de belangrijkste de fibrinespecificiteit is. Doordat er geen antilichamen tegen het medicijn worden aangemaakt, is herhaaldelijk gebruik mogelijk; het leidt slechts incidenteel tot een verlaging van de bloeddruk.

Het gebruik van Actilyse bij een hartaanval (met snelle start van de behandeling – binnen de eerste 6 uur) verlaagt de mortaliteit als gevolg van deze ziekte aanzienlijk. Tegelijkertijd helpt toediening van het medicijn vaak om cardiogene shock te voorkomen, een ernstige complicatie van een hartinfarct.