Maksipim

Maxipim is het poeder dat wordt gebruikt om de injectie-oplossing te maken.

[1], [2], [3]

Indicaties Maksipima

Het wordt aangetoond (door volwassenen) voor de eliminatie van infectieuze processen veroorzaakt door een microflora, gevoelig voor de werking van medicijnen:

• in het ademhalingssysteem (zoals longontsteking of bronchitis);
• in de onderhuidse laag en huid;
• intra-abdominale infectieuze processen (tussen dergelijke infecties zijn ZHVP, evenals peritonitis);
• Gynaecologische infecties;
• met bloedvergiftiging.

Het wordt ook gebruikt bij de empirische behandeling van febriele koorts en bij het voorkomen van complicaties die optreden na operaties in het intra-abdominale gebied.

Bij de behandeling van kinderen:

• pneumonie, bloedvergiftiging;
• infectieuze processen in de urinewegen (onder dergelijke pyelonephritis);
• subcutane en huidinfecties;
• empirische vorm van behandeling van febriele koorts;
• bacteriële vorm van meningitis.

[4], [5], [6]

Vrijgaveformulier

Geproduceerd in poedervorm in flesjes van 0,5 ml, en ook 1 of 2 g. Binnenin een afzonderlijk verpakking bevat 1 injectieflacon met geneesmiddel.

[7]

Farmacodynamiek

Cefepime remt de binding van enzymen die aanwezig zijn in de wanden van bacteriële cellen, en heeft ook een breed scala aan invloeden in relatie tot een groot aantal gram-negatieve en gram-positieve microben. De stof heeft een hoge weerstand tegen hydrolyse met de meeste β-lactamasen, evenals een zwakke affiniteit voor β-lactamasen, die worden gecodeerd door chromosomale genen. Het is in staat om snel over te gaan naar de cellen van gramnegatieve microben.

Het medicijn heeft activiteit tegen dergelijke bacteriën:

Gram-positieve aërobe bacteriën: Staphylococcus aureus en Staphylococcus epidermidis (hier tevens hun stammen geschikt voor het produceren b-lactamase) en andere stammen van stafylokokken (waaronder Staphylococcus hominis en Staphylococcus saprophyticus). Daarnaast is ook relatief pyogene streptokokken (Streptococcus uit de categorie A), Streptococcus agalactie (streptococci van categorie B) en pneumococcus (hier ook stammen die een gemiddelde relatieve weerstand penicilline hebben - figuur IPC 0,1-1 ug / ml). Dit geldt ook voor andere b-hemolytische streptokokken (categorie C, G, F), Streptococcus bovis (categorie D) en het aantal Streptococcus Viridans. De meeste stammen van enterokokken (onder degenen, bijvoorbeeld Enterococcus faecalis), Staphylococcus en demonstreren resistentie tegen meticilline resistent tegen de meeste cefalosporinen, waaronder cefepime en.

Gramnegatieve aerobe bacteriën: Pseudomonas, zoals Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida en P. Stutzeri, voorts Klebsiella (Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca en K. Ozaenae) en E. Coli. Ook hier omvatten Enterobacter coördinatie (van Enterobacter cloaca, Enterobacter aerogenes en E. Sakazakii), Proteus (waaronder, Proteus mirabilis en Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (zoals subsp.Anitratus, lwoffi), Capnocytophaga spp. En hydrofiele aeromonas. Tegelijkertijd ook tsitrobakter (hier omvatten Freund tsitrobakter en C. Diversus), eyuni Campylobacter, Gardnerella vaginalis, Dyukreya coli en Haemophilus influenzae (hier omvatten stammen die β-lactamase). Het effect schijnt H. Parainfluenzae, Legionella, Hafnia alvei, Morgan bacterie Moraxella catarrhalis (ook in deze lijst stammen die β-lactamase produceren), gonokokken (hier ook stammen die β-lactamase produceren) en meningokokken. Daarnaast is het effect op Pantoea agglomerans, Providencia spp. (Inclusief Providencia Rettgera Providencia en Stewart), Salmonella, Serratia, (ook Serratia martsestsens en S. Liquefaciens), Shigella en Yersinia enterokolitika.

In dit geval heeft cefepime geen effect op veel stammen van Stenotrophomonas maltophilia en Pseudomonas maltophilia.

Het beïnvloedt anaerobe bacteriën: Bacteroides (inclusief B. Melaninogenicus met andere microben in de mondholte die voorzien Bacteroides groep), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Mobiluncus en peptostreptokokki veyllonelly ..

Cefepime heeft geen invloed op de bacteroïden van fraugilis en clostridium difffile.

[8], [9], [10], [11]

Farmacokinetiek

Hieronder staan de gemiddelde waarden van de concentratie van de werkzame stof in het plasma bij gezonde volwassen vrijwilligers (mannen) na verschillende tijdsperioden (na IM en / of injectie, eenmaal):

• intraveneuze toediening van 0,5 g van het geneesmiddel - 38,2 μg / ml (na 30 minuten); 21,6 μg / ml (na 1 uur); 11,6 μg / ml (na 2 uur); 5,0 μg / ml (na 4 uur); 1,4 μg / ml (na 8 uur) en 0,2 μg / ml (na 12 uur);
• intraveneuze toediening van 1 g van het geneesmiddel - 78,7 μg / ml (na 30 minuten); 44,5 μg / ml (na 1 uur); 24,3 μg / ml (na 2 uur); 10,5 μg / ml (na 4 uur); 2,4 μg / ml (na 8 uur); 0,6 μg / ml (na 12 uur);
• in / bij de introductie van 2 g oplossing - 163,1 mcg / ml (na een half uur); 85,8 μg / ml (na 1 uur); 44,8 μg / ml (na 2 uur); 19,2 μg / ml (na 4 uur); 3,9 μg / ml (na 8 uur); 1,1 μg / ml (na 12 uur);
• in / m injectie van 0,5 g van het geneesmiddel - 8,2 μg / ml (na een half uur); 12,5 μg / ml (na 1 uur); 12,0 μg / ml (na 2 uur); 6,9 μg / ml (na 4 uur); 1,9 μg / ml (na 8 uur); 0,7 μg / ml (na 12 uur);
• in / m toediening van 1 g geneesmiddelen - 14,8 mcg / ml (na 30 minuten); 25,9 μg / ml (na 1 uur); 26,3 (na 2 uur); 16,0 μg / ml (na 4 uur); 4,5 μg / ml (na 8 uur); 1,4 μg / ml (na 12 uur);
• in / m toediening van 2 g geneesmiddelen - 36,1 μg / ml (na 0,5 uur); 49,9 μg / ml (na 1 uur); 51,3 μg / ml (na 2 uur); 31,5 μg / ml (na 4 uur); 8,7 μg / ml (na 8 uur); 2,3 μg / ml (na 12 uur).

Binnen het slijm afgescheiden bronchiën, gal, sputum, urine en, en bovendien de appendix, prostaat en peritoneale vloeistof galblaas ook waargenomen geneesmiddelconcentratie werkzaam bestanddeel van geneesmiddelen.

De gemiddelde halfwaardetijd is ongeveer 2 uur. Wanneer een medicijn werd genomen door gezonde vrijwilligers in een hoeveelheid van 2 g (met intervallen van 8 uur tussen toedieningen), gedurende 9 dagen, werd de cumulatie van de substantie in het lichaam niet waargenomen.

Als gevolg van het metabolisme zet cefepime N-methylpyrrolidine om in een element en zet het op zijn beurt N-methylpyrrolidineoxide om in een stof. De gemiddelde totale klaring is 120 ml / minuut. Voornamelijk via glomerulaire filtratie (nier gemiddelde klaring 110 minuten ml / min) - isolatie van cefepime nagenoeg volledig door middel van regulerende processen in de nier uitgevoerd. In de urine wordt gedetecteerd ongeveer 85% van het geneesmiddel (in de vorm van gelijkstroom werkzame stof), toevoeging van 1% N-methylpyrrolidine stof ongeveer 6,8% meer elementen oxide N-methylpyrrolidine, en ongeveer 2,5% van cefepime component epimeer. De synthese van het geneesmiddel met het plasma-eiwit is minder dan 19%. Deze indicator is niet afhankelijk van het niveau van serumconcentratie van geneesmiddelen.

Tests die zijn uitgevoerd bij mensen met verschillende gradaties van nierfalen hebben aangetoond dat, afhankelijk van hen, de halfwaardetijd toeneemt. De gemiddelde waarde bij ernstige mate van renale functiestoornissen bij mensen die worden behandeld door dialyse, en 13 uur (bij hemodialyse aanvraag) en 19 uur (bij gebruik van peritoneale dialyse).

[12], [13], [14], [15]

Dosering en toediening

Voor het gebruik van de medicatie is een huidgevoeligheidstest vereist.

De standaardgrootte van de dosis voor volwassenen is 1 g, toegediend met iv of in / m met tussenpozen van 12 uur. Vaak duurt het verloop van de behandeling 7-10 dagen, maar bij ernstige vormen van infectie kan een langere behandeling nodig zijn.

Maar de methoden voor toediening en dosis fluctueren met de gevoeligheid van pathogene microben, de ernst van het infectieuze proces en ook met de nierfunctie van de patiënt. De volgende zijn aanbevelingen voor volwassen doseringen Maxipim:

• infectieuze processen in de urineleiders (gemiddelde of lichte ernst) - 0,5-1 g volgens de methode IM of I / O om de 12 uur;
• andere infecties (gemiddelde of lichte ernst) - 1 g IM of IV om de 12 uur;
• ernstige vormen van infectie - 2 g na elke 12 uur;
• zeer ernstige vormen van infecties, evenals infecties die levensbedreigend kunnen zijn - 2 g na elke 8 uur.

Om profylaxe tegen de opkomst van een infectie als gevolg van een operatie uit te voeren, hebt u 1 uur vóór de procedure nodig om 2 gram oplossing in te voeren gedurende een half uur (voor volwassenen). Voeg, nadat het proces is voltooid, 0,5 g intraveneus metronidazol toe. Opgemerkt moet worden dat metronidazol niet samen met Maxipim kan worden toegediend. Voordat metronidazol wordt gebruikt, moet het infusiesysteem worden afgespoeld.

Bij langdurige operaties (langer dan 12 uur), 12 uur na de 1e dosis, is het nodig om herhaaldelijk een gelijke dosis Maxipim in te voeren, ook bij het daaropvolgende gebruik van metronidazol.

In aanwezigheid van functionele nieraandoeningen (en ook als de QC-waarde lager is dan 30 ml / minuut), is dosisaanpassing van het geneesmiddel vereist. Voor volwassenen zijn ze:

• de QC-waarde is 30-50 ml / minuut - 2 g na elke 12 of 24 uur; 1 g na elke 24 uur; 0,5 g na elke 24 uur;
• niveau CK 11-29 ml / minuut - 2 g na elke 24 uur; 1 g na elke 24 uur; 0,5 g elke 24 uur;
• het niveau van QC is minder dan 10 ml / minuut - 1 g elke 24 uur; 0,5 g elke 24 uur; 0,25 g na elke 24 uur;
• bij een hemodialyse - op 0,5 g na elke 24 uur.

Als gevolg van hemodialyse wordt ongeveer 68% van het medicijn binnen 3 uur uit het lichaam uitgescheiden. Aan het einde van elke procedure is het vereist om het medicijn opnieuw in doseringen in te voeren die gelijk zijn aan de initiële grootte. In het geval van permanente peritoneale dialyse (poliklinische) procedures, is het toegestaan om de oplossing toe te dienen met standaard aanvangsdoses - 0,5, 1 of 2 g (afhankelijk van de ernst van het infectieproces) met tussenpozen van 48 uur.

Voor baby's van 1-2 maanden oud, kan de medicatie alleen worden toegediend voor indicaties voor het leven - de dosis is 0,3 g / kg om de 8 of 12 uur (afhankelijk van de ernst van het infectieproces). Het is vereist om constant de toestand te controleren van de kinderen die medicatie krijgen, waarvan het gewicht minder is dan 40 kg.

Kinderen met functionele aandoeningen van de nieren moeten de dosering verlagen of de intervallen tussen de procedures verlengen.

Voor kinderen ouder dan 2 maanden, kan de hoogste dosis niet meer dan de aanbevolen volwassene. Bij kinderen die minder dan 40 kg Single (met ongecompliceerde of gecompliceerd door infectieuze processen in de urinewegen (onder degenen pyelonefritis) en bovendien longontsteking, ongecompliceerde huidinfecties en empirische therapie van neutropenische koorts) aanbevolen dosis 0,5 g / kg om de 12 uur. Voor kinderen met een bacteriële vorm van meningitis of neutropenische koorts - na elke 8 uur.

Doseringsgroottes voor kinderen met een gewicht van 40 kg zijn vergelijkbaar met volwassenen.

Het medicijn wordt geïnjecteerd / op een manier door intramusculaire diepe injectie. In het tweede geval moet je een plaats van het lichaam kiezen met een grote spier - bijvoorbeeld gluteus; buitenste bovenste kwadrant.

[18], [19], [20]

Gebruik Maksipima tijdens zwangerschap

Het testen van het gebruik van het medicijn bij zwangere vrouwen werd niet uitgevoerd, waardoor het op dit moment alleen is toegestaan om te benoemen in gevallen waarin de mogelijke voordelen voor vrouwen hoger zijn dan het uiterlijk van de foetus negatieve gevolgen.

Kleine hoeveelheden van het geneesmiddel dringen de moedermelk binnen, dus u moet de borstvoeding annuleren voor de duur van de behandeling.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties: de aanwezigheid van hoge gevoeligheid voor cefepime of L-arginine, en daarmee cefalosporines, penicillines of andere β-lactam-antibiotica. Bovendien is het verboden om baby's te benoemen tot de 1e maand.

[16], [17]

Bijwerkingen Maksipima

Gebruik van de oplossing kan enkele bijwerkingen veroorzaken:

• manifestaties van overgevoeligheid: de ontwikkeling van urticaria of jeuk;
• organen van het spijsverteringskanaal: het optreden van braken, diarree, misselijkheid, de ontwikkeling van candidiasis in de mond en naast colitis (ook pseudomembraneuze vorm);
• CNS-organen: het begin van hoofdpijn;
• lokale manifestaties (op de plaats van toediening van geneesmiddelen): in het geval van een intraveneuze methode - ontstekingsproces of flebitis; met de / m-methode - het ontstaan van ontsteking of pijn;
• Overig: ontwikkeling van erytheem, vaginitis of koorts.

Zelden ontstaan obstipatie, problemen met de ademhalingsfunctie, paresthesie, vaatverwijding en daarnaast buikpijn, duizeligheid, koorts, candidiasis en jeuk in het genitale gebied.

Het is mogelijk om anafylaxie of epileptische aanvallen te ontwikkelen.

Tijdens de postmarketing-tests werden de volgende reacties waargenomen:

• ontwikkeling van nierfalen, myoclonie, evenals encefalopathie (het verschijnen van hallucinaties, verlies van bewustzijn, de ontwikkeling van verdoving en coma);
• de ontwikkeling van anafylaxie (dit omvat anafylactische shock), trombocyto- of neutropenie, voorbijgaande vorm van leukopenie, evenals agranulocytose;
• laboratoriumtestgegevens: toename in AST-waarden van ALT en APF, evenals het algemene niveau van bilirubine. Bovendien, de ontwikkeling van eosinofilie of anemie, een toename van PTT of PTV, en daarmee een positief resultaat van directe Coombs-test in de afwezigheid van hemolyse. Het serumcreatinine- of ureumstikstofgehalte in het bloed kan tijdelijk toenemen, evenals de ontwikkeling van een voorbijgaande vorm van trombocytopenie (deze gevallen zijn vrij zeldzaam). Bovendien wordt soms neutrofiele of leukopenie van het tijdelijke type waargenomen.

Overdose

Bij een sterke overmaat van de noodzakelijke doseringen (vooral bij mensen met functionele aandoeningen van de nieren), is er een toename van de symptomen van bijwerkingen. Onder de manifestaties van overdosering - epileptoformnye convulsies, myoclonus, neuromusculaire prikkelbaarheid en encefalopathie (bevat stoornissen van bewustzijn, coma, stupor en hallucinaties).

Om de overtredingen te verwijderen, moet u de toediening van de oplossing stoppen en een behandeling uitvoeren die gericht is op het elimineren van de stoornissen. Hemodialyse zal de uitscheiding van cefepime versnellen, maar peritoneale dialyse zal niet het gewenste resultaat hebben. In geval van ernstige manifestaties van allergieën (reacties van onmiddellijke verschijning) moeten adrenaline en andere intensieve zorgmethoden worden gebruikt.

[21], [22], [23]

Interacties met andere geneesmiddelen

Combinatie met grote doses aminoglycosiden vereist zorgvuldige monitoring van de nieren, omdat deze geneesmiddelen mogelijk ototoxische en nefrotoxische effecten hebben. Nefrotoxiciteit werd waargenomen wanneer andere cefalosporines werden gecombineerd met diuretica (zoals furosemide).

Maxipime een waarde van 1-40 mg / ml mag combineren met de volgende parenteraal geneesmiddel: injecteerbare oplossing (0,9%) natriumchloride, glucose injectieoplossing (5 en 10%), injecteerbare oplossing van 6 M natriumlactaat mengsel van glucose oplossingen (5 %) met natriumchloride (0,9%) en een mengsel van injectieoplossingen van glucose (5%) en Ringer's lactaat.

Mogelijke wisselwerkingen met andere geneesmiddelen te vermijden, vereist niet mengen Maksipima oplossing (zoals de meeste andere β-lactam antibiotica type) met geneesmiddelen zoals vancomycine, tobramycine sulfaat, metronidazol en netromycin gedroogd en gentamicine. Als het nodig is om beide oplossingen te behandelen, moet elk van hen afzonderlijk worden toegediend.

[24], [25], [26], [27], [28]

Opslag condities

Poeder is nodig om buiten het bereik van kinderen te houden, op een plaats die is afgesloten tegen het binnendringen van licht. Temperatuurwaarden zijn maximaal 30 ° C.

Kant-en-klare oplossingen voor intraveneuze en / of injectie moeten in de koelkast worden bewaard bij een temperatuur van 2-8 ° C.

[29]

Houdbaarheid

Maxipim is geschikt voor gebruik in de periode van 3 jaar vanaf het moment van afgifte van het poeder. De bereide oplossing kan maximaal 24 uur bij kamertemperatuur worden bewaard en indien bewaard in de koelkast, niet meer dan 7 dagen.

[30]