Maxitrol

Maxitrol wordt gebruikt bij de behandeling van oogziekten. Het is een combinatiemedicijn dat antibacteriële stoffen en corticosteroïden bevat.

[ 1 ]

Indicaties Maxitrol

Het is geïndiceerd bij ontstekingen van het oogweefsel (waarbij het gebruik van corticosteroïden vereist is) met een bestaand infectieproces van bacteriële oorsprong (oppervlakkig type) of met een risico op het optreden ervan. Hieronder vallen ontstekingen in het gebied van het bindvlies van de oogleden of de bulbaire conjunctiva, evenals in het gebied van het hoornvlies en het voorste deel van de oogbol; dit omvat ook chronische anterieure uveïtis en hoornvliesletsel veroorzaakt door thermische, stralings- of chemische brandwonden of door het binnendringen van een vreemd voorwerp in het hoornvlies.

[ 2 ]

Vrijgaveformulier

Het wordt geproduceerd in de vorm van oogdruppels in speciale druppelflesjes met een inhoud van 5 ml.

Farmacodynamiek

Maxitrol heeft een dubbele werking: het onderdrukt ontstekingsverschijnselen (dit wordt mogelijk gemaakt door de GCS-stof dexamethason) en het heeft ook een antimicrobiële werking (dit wordt verzorgd door 2 antibiotica: neomycine met polymyxine B).

Dexamethason is een kunstmatige GCS met krachtige ontstekingsremmende eigenschappen. Polymyxine B is een cyclisch lipopeptide dat de celwanden van gramnegatieve microben kan passeren en het cytoplasmatisch membraan kan vernietigen. Deze stof is echter minder actief tegen grampositieve microben.

Neomycine is een aminoglycoside dat inwerkt op bacteriële cellen door het syntheseproces in ribosomen en de verbinding tussen polypeptiden te remmen.

Bacteriële resistentie tegen polymyxine B ontwikkelt zich op chromosomaal niveau en komt vrij zelden voor. Een zeer belangrijk element in dit proces is de modificatie van fosfolipiden in het cytoplasmatisch membraan.

Resistentie tegen neomycine ontstaat op verschillende manieren, waaronder:

• veranderingen in ribosoomsubeenheden in microbiële cellen;
• verstoring van de processen van neomycine-transport in cellen;
• inactivering van enzymen via de processen van fosforylering, adenylering en acetylering.

Genetische gegevens die de productie van inactiverende enzymen bevorderen, kunnen via bacteriële plasmiden of chromosomen worden getransporteerd.

Grampositieve aerobe bacteriën die gevoelig zijn voor het geneesmiddel: Bacillus simplex, wasbacillus, koolbacillus en Bacillus pumilus. Daarnaast ook Corynebacterium accolens en Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis met Corynebacterium pseudodiphtheriticum en Corynebacterium propinquum. Daarnaast beïnvloedt het methicilline-gevoelige Staphylococcus aureus en Staphylococcus epidermidis, evenals Staphylococcus capitis, Staphylococcus warneri en Staphylococcus pasteuri. Tegelijkertijd werkt het geneesmiddel op Streptococcus mutans.

Gram-negatieve aeroben die gevoelig zijn voor de werking van het geneesmiddel: influenzabacterie, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis en Moraxella lacunata, evenals Pseudomonas aeruginosa.

Voorwaardelijk resistente bacteriesoorten: methicilline-resistente Staphylococcus epidermidis, evenals Staphylococcus lugdunensis en Staphylococcus hominis.

Gram-positieve geneesmiddelresistente aerobe bacteriën: Enterococcus faecalis, methicilline-resistente Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis en Streptococcus pneumoniae.

Gram-negatieve, medicijnresistente aeroben: Serratia-soorten.

Maxitrol-resistente anaeroben: Propionibacterium acnes.

Dexamethason is een corticosteroïd met een matige sterkte dat goed doordringt in het oogweefsel. Corticosteroïden hebben vaatvernauwende en ontstekingsremmende eigenschappen. Ze onderdrukken ook de ontstekingsreactie en de symptomen van verschillende aandoeningen, maar elimineren de aandoening zelf vaak niet.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmacokinetiek

Het effect van dexamethason na lokaal gebruik (indruppelen in de ogen) van een medicinale suspensie met 0,1% van deze stof werd onderzocht bij mensen die een staaroperatie hadden ondergaan. Het middel bereikte zijn piekwaarde in het oogvocht (ongeveer 30 ng/ml) gedurende een periode van 2 uur. Daarna daalde deze waarde met een halfwaardetijd van 3 uur.

Dexamethason wordt uitgescheiden via metabole processen. Ongeveer 60% van het geneesmiddel wordt via de urine uitgescheiden als 6-β-hydrodexamethason. Er wordt geen onveranderde dexamethason in de urine aangetroffen.

De halfwaardetijd is vrij kort: ongeveer 3-4 uur.

Ongeveer 77-84% van de stof wordt gesynthetiseerd met serumalbumine. De klaringssnelheid ligt tussen 0,111 en 0,225 l/uur/kg en het distributievolume varieert tussen 0,576 en 1,15 l/kg. Na interne toediening van het actieve bestanddeel bedraagt de biologische beschikbaarheid ongeveer 70%.

De farmacokinetiek van neomycine is vergelijkbaar met die van andere aminoglycosiden.

Na het aanbrengen van 0,5% neomycinesulfaatzalf op maximaal 47,4 gram huid van een vrijwilliger en het gedurende 6 uur laten inwerken, kon geen neomycine in de urine of het serum worden aangetroffen.

Polymyxine B wordt slecht opgenomen door de slijmvliezen - deze indicator varieert van onstabiel laag tot volledig afwezig. De stof wordt niet aangetroffen in urine of serum na behandeling van grote huidoppervlakken met brandwonden, evenals de maxillaire sinussen met conjunctiva.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering en toediening

Druppels worden gebruikt voor de behandeling van oogheelkundige aandoeningen. Schud het flesje grondig voor aanvang van de behandeling. Om besmetting van de suspensie en de druppelaar te voorkomen, moet de instillatieprocedure voorzichtig worden uitgevoerd, zonder de oogleden of andere oppervlakken aan te raken.

Gebruik bij volwassenen en oudere patiënten.

Bij de behandeling van milde vormen van pathologie is het noodzakelijk om per ingreep 1-2 druppels in het aangedane oog te druppelen (4-6 ingrepen per dag zijn toegestaan). De indruppelfrequentie moet geleidelijk worden verminderd naarmate de gezondheidstoestand verbetert. Het is noodzakelijk om de symptomen van de ziekte nauwlettend te volgen en de behandeling niet voortijdig te beëindigen.

Bij een ernstig verloop van de ziekte is het noodzakelijk om elk uur een ingreep uit te voeren (1-2 druppels), waarbij de frequentie geleidelijk wordt verminderd naarmate het ontstekingsproces stopt.

Na de instillatieprocedure is het noodzakelijk om de ogen goed te sluiten of een nasolacrimale afsluiting uit te voeren. Deze methode verzwakt de systemische absorptie van het via de ogen toegediende geneesmiddel, waardoor het risico op systemische bijwerkingen afneemt.

Bij gelijktijdige behandeling met andere lokale oogmedicatie is het noodzakelijk om een interval van ten minste 5 minuten tussen de procedures in acht te nemen. In dat geval dient oogzalf als laatste te worden gebruikt.

[ 10 ], [ 11 ]

Gebruik Maxitrol tijdens zwangerschap

Er is beperkte informatie over het gebruik van neomycine, dexamethason of polymyxine B bij zwangere vrouwen.

Uit dierproeven is gebleken dat het geneesmiddel schadelijk is voor de voortplanting. Daarom mogen deze oogdruppels niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• overgevoeligheid voor de werkzame bestanddelen van het geneesmiddel of andere bestanddelen ervan;
• herpes simplex keratitis;
• koepokken en waterpokken, evenals andere virale infectieuze processen die het bindvlies en het hoornvlies aantasten;
• pathologieën van oogstructuren van schimmeloorsprong;
• mycobacteriële ooginfecties.

Het is ook verboden om het middel te gebruiken bij kinderen, aangezien de werkzaamheid en veiligheid van het medicijn bij deze groep patiënten niet is vastgesteld.

Bijwerkingen Maxitrol

Meestal leidde het gebruik van druppels tijdens klinische proeven tot de ontwikkeling van bijwerkingen zoals irritatie en ongemak in de ogen, evenals het optreden van keratitis.

Andere bijwerkingen:

• immuunsysteem: zelden hebben zich verschijnselen van intolerantie ontwikkeld;
• oftalmologische aandoeningen: af en toe ontstonden verhoogde oogdruk, fotofobie of mydriasis, afhangen van het bovenste ooglid, jeuk aan het oog, pijn, gevoel van een vreemd voorwerp, evenals zwelling en ongemak in de ogen, wazig zien, toegenomen traanproductie en oculaire hyperemie.

Bijkomende bijwerkingen die zijn opgetreden als gevolg van het gebruik van dexamethason en die zich kunnen ontwikkelen als gevolg van het gebruik van Maxitrol, zijn onder andere: hoofdpijn of duizeligheid, schilferige plekken op de randen van de oogleden, conjunctivitis, dysgeusie, hoornvlieserosie en droge keratoconjunctivitis, en verminderde gezichtsscherpte.

Sommige patiënten kunnen een intolerantie hebben voor topische aminoglycosiden. Bovendien kan neomycine, lokaal aangebracht (in de ogen), een overgevoeligheidsreactie op de huid veroorzaken.

Langdurig topisch (oogdruppels) gebruik van corticosteroïden kan de intraoculaire druk verhogen, wat kan leiden tot schade aan de oogzenuw. Daarnaast kan de gezichtsscherpte afnemen, het gezichtsveld worden aangetast en kan er komvormige cataract ontstaan.

Wanneer het medicijn wordt gecombineerd met andere antimicrobiële middelen en corticosteroïden, kunnen er secundaire infecties ontstaan.

Omdat de druppels corticosteroïden bevatten, is de kans op perforatie groter bij patiënten met aandoeningen die leiden tot verdunning van het harde oogvlies of het hoornvlies bij langdurig gebruik.

[ 9 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Wanneer u dit middel combineert met plaatselijke steroïden en NSAID's, is de kans op complicaties tijdens de genezing van hoornvlieswonden groter.

[ 12 ]

Opslag condities

De druppels moeten buiten het bereik van kinderen worden bewaard. De fles moet goed gesloten zijn en rechtopstaand worden bewaard. De temperatuur mag maximaal 30 °C bedragen. Het geneesmiddel mag niet worden ingevroren.

Houdbaarheid

Maxitrol is geschikt voor gebruik binnen 2 jaar na de datum van introductie. De houdbaarheid van een geopende fles is 1 maand.

[ 13 ]