Maxicef

Maxicef is een systemisch antimicrobieel geneesmiddel.

Indicaties Maxicefa

Geschikt voor het elimineren van bacteriële infecties veroorzaakt door gevoelige microben:

• infecties in de luchtwegen (zoals bronchitis met longontsteking, pyothorax en abcespneumonie);
• gastro-intestinale infecties (zoals cholecystitis met cholangitis en empyeem in het galblaasgebied);
• infecties van de urogenitale kanalen (waaronder pyelitis met pyelonefritis, maar ook cystitis met urethritis en gonorroe);
• infecties in het gebied van de huid, gewrichten met botten en ook in zachte weefsels;
• bij sepsis met peritonitis en meningitis;
• voor de behandeling van geïnfecteerde brandwonden met wonden;
• neutropenische koorts;
• infectieuze processen die ontstaan als gevolg van immuundeficiëntie.

Het wordt ook gebruikt om de ontwikkeling van postoperatieve infectieuze processen te voorkomen.

Vrijgaveformulier

Het wordt geproduceerd in poedervorm voor de bereiding van injectievloeistof. Het wordt geleverd in glazen flesjes met een inhoud van 10 ml. In de verpakking zit 1 flesje met poeder.

Farmacodynamiek

Maxicef is een antibacterieel geneesmiddel uit de categorie cefalosporinen van de 4e generatie. Het heeft bacteriedodende eigenschappen en vernietigt de bindingsprocessen aan de celwanden van pathogene microben. Het geneesmiddel heeft een breed werkingsspectrum tegen gramnegatieve en grampositieve micro-organismen, evenals stammen die resistent zijn tegen aminoglycosiden of cefalosporinen (2e en 3e generatie). Het heeft een hoge resistentie tegen β-lactamasen.

Actief tegen grampositieve aerobe bacteriën: Staphylococcus epidermidis (alleen meticilline-gevoelige stammen) en Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus en Staphylococcus hominis, evenals andere stammen uit de stafylokokkengroep. Actief tegen Streptococcus pyogenes (categorie A), Streptococcus agalactiae (categorie B) en Streptococcus pneumoniae samen met andere β-hemolytische streptokokken (categorieën C, G en F), evenals Streptococcus bovis (categorie D) en Streptococcus viridans.

Met betrekking tot gramnegatieve aeroben werkt het op de volgende microben: pseudomonaden (waaronder Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida en Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella (waaronder Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca en Klebsiella oxaenae), Enterobacter (waaronder Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, alsook Enterobacter sakazakii en Enterobacter agglomerans), Proteus (waaronder Proteus mirabilis en Proteus vulgaris), en ook Acinetobacter calcoaceticus (hier worden Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff met Acinetobacter anitratum vermeld) en Aeromonas hydrophila. Het werkt bovendien tegen Capnocytophaga spp., Citrobacter (waaronder Citrobacter diversus en Cyclobacter freundii), Campylobacter jejuni met Gardnerella vaginalis en de bacillus van Ducrey met Haemophilus influenzae (inclusief stammen die β-lactamase produceren). Het is ook effectief tegen Haemophilus parainfluenzae, Legionella, Hafnia alve, de bacillus van Morgan en Moraxella catarrhalis (inclusief stammen die β-lactamase produceren). Het ontwikkelt ook werkzaamheid tegen gonokokken (waaronder stammen die β-lactamase produceren), meningokokken, Providencia spp. (hier worden Providence Stuart en Providence Roettger genoemd), Salmonella, Serratia (waaronder Serratia marcescens en Serratia liquifaciens), evenals Shigella en Yersinia enterocolitica.

Effectief tegen de volgende anaeroben: Prevotella (hier Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., en ook Mobiluncus, Peptostreptococcus en Veillonella.

Het medicijn is inferieur aan ceftazidime wat betreft de werking tegen pseudomonaden.

Het is niet actief tegen Stenotrophomonas maltophilia, Bacteroides fragilis en Clostridium difficile, noch tegen meticillineresistente stafylokokken en penicillineresistente pneumokokken.

Farmacokinetiek

De biologische beschikbaarheid is 100%. Na toediening van het geneesmiddel (im of iv) in een dosis van 0,5 g wordt de piekconcentratie na 1-2 uur waargenomen. Na im toediening van de oplossing bedraagt de piekwaarde (bij een dosis van 0,5, 1 en 2 g) respectievelijk 14, 30 en 57 μg/ml. Na intraveneuze injectie van de oplossing (doses van 0,25, 0,5, 1 en 2 g) bedraagt deze waarde respectievelijk 18, 39, 82 en 164 μg/ml. De medicinaal effectieve waarde in plasma wordt binnen 12 uur bereikt. De gemiddelde geneesmiddelconcentratie na im injectie is 0,2 μg/ml en na iv injectie - 0,7 μg/ml.

Hoge concentraties van het geneesmiddel worden waargenomen in gal met urine, slijm afgescheiden door de bronchiën, exsudaat met peritoneale vloeistof en sputum, evenals in de prostaat, galblaas en appendix. Het distributievolume is 0,25 l/kg en bij kinderen (van 2 maanden tot 16 jaar) 0,33 l/kg. De synthese van de stof met plasma-eiwitten bereikt 20%.

Metabolisme vindt plaats in de nieren en lever en is goed voor 15% van de stofwisseling. De halfwaardetijd is 2 uur en de totale klaringssnelheid is 110 ml/minuut.

Uitscheiding vindt plaats via de nieren (85% van de stof wordt onveranderd uitgescheiden via glomerulaire filtratie) en via de moedermelk. Bij hemodialyse bedraagt de halfwaardetijd 13 uur en bij continue peritoneale dialyse 19 uur.

Dosering en toediening

De behandeling kan al worden gestart voordat de pathogene microbe is geïdentificeerd. De toedieningsweg en de dosis worden bepaald op basis van de ernst van het infectieproces, de gevoeligheid van de microbe en de functionele toestand van de nieren van de persoon. Intraveneuze toediening wordt meestal voorgeschreven aan mensen die lijden aan ernstige vormen van infectie of levensbedreigende infecties (met name met risico op shock).

Dosering voor kinderen met een gewicht van meer dan 40 kg en volwassenen (met een normale nierfunctie):

• voor matige en milde vormen van infecties in de urinewegen - een enkele dosis (IV of IM) is 0,5-1 g (met een interval van 12 uur);
• andere infectieuze processen (matige of milde vorm) – een enkele dosis is 1 g (im of iv) met tussenpozen van 12 uur;
• ernstige vormen van infecties – de dosering is 2 g (intraveneuze injectie) met een interval van 12 uur;
• bij levensbedreigende infecties: een enkele dosis is 2 g (intraveneuze toediening) met tussenpozen van 8 uur.

Om infectie tijdens de operatie te voorkomen, dient een oplossing van 2 g intraveneus te worden toegediend (gedurende een half uur). Na de ingreep dient nog eens 0,5 g metronidazol intraveneus te worden toegediend. Deze oplossing mag niet gelijktijdig met Maxicef worden toegediend. Het infuussysteem moet grondig worden doorgespoeld voordat metronidazol wordt gebruikt.

Bij chirurgische ingrepen die langer dan 12 uur duren, is 12 uur na toediening van de eerste dosis een tweede dosis (in dezelfde hoeveelheid) nodig, gevolgd door een injectie met metronidazol.

Kinderen vanaf 2 maanden mogen het geneesmiddel toegediend krijgen in doses die niet hoger zijn dan de aanbevolen dosering voor volwassenen. De gemiddelde dosering voor kinderen (bij kinderen met een gewicht van minder dan 40 kg) bij de behandeling van ongecompliceerde of gecompliceerde processen in de urinewegen (waaronder pyelonefritis) en empirische therapie van febriele neutropenie, evenals bij de behandeling van pneumonie en ongecompliceerde infectieuze processen (in zachte weefsels met huid) is 50 mg/kg om de 12 uur.

Mensen met bacteriële meningitis en febriele neutropenie krijgen een oplossing van 50 mg/kg om de 8 uur voorgeschreven.

De behandelingsduur bedraagt gemiddeld 7 tot 10 dagen, maar bij ernstige infecties kan de behandeling langer duren.

Mensen met functionele nieraandoeningen (met een CC van minder dan 30 ml/minuut) moeten hun dosering aanpassen. De initiële dosis blijft gelijk aan de dosis die wordt voorgeschreven aan mensen met een gezonde nierfunctie. De hoogte van de onderhoudsdoses wordt echter bepaald op basis van de CC-waarde:

• met een snelheid van 10-30 ml/minuut zijn de aanbevolen doseringen: 1 g om de 12 uur; 1 g om de 24 uur; 0,5 g om de 24 uur;
• bij een niveau van minder dan 10 ml/minuut – 1 g met tussenpozen van 24 uur; 0,5 g met tussenpozen van 24 uur; 0,25 g met tussenpozen van 24 uur.

Tijdens hemodialyseprocedures wordt ongeveer 68% van de totale hoeveelheid toegediend cefepime binnen 3 uur uit het lichaam uitgescheiden. Aan het einde van elke procedure is een herhalingsinjectie ter grootte van de initiële dosis vereist. Bij peritoneale dialyse wordt het geneesmiddel toegediend in de aanbevolen gemiddelde dosering (0,5, 1 of 2 g; de exacte hoeveelheid hangt af van de ernst van de aandoening) en de tussenpoos tussen de procedures bedraagt 48 uur.

Regels voor het bereiden van een medicinale oplossing. Om een oplossing voor intraveneuze toediening te bereiden, moet het poeder worden opgelost in steriel water voor injecties (volume - 10 ml), en ook in een glucose-oplossing (5%) of een natriumchloride-oplossing (0,9%). Intraveneuze injectie van het geneesmiddel via een jet duurt 3-5 minuten. Om het via een infuussysteem toe te dienen, moet de bereide oplossing worden gemengd met andere oplossingen voor intraveneuze injecties en vervolgens gedurende ten minste een half uur worden toegediend.

Maxicef-oplossing met een concentratie van 1-40 mg/ml is compatibel met de volgende oplossingen (parenteraal toegediend): natriumchloride-injectieoplossing (0,9%), glucose-injectieoplossing (5% of 10%), natriumlactaat-injectieoplossing M/6. Daarnaast ook met een mengsel van natriumchloride-injectieoplossingen (0,9%) en glucose (5%), en met een mengsel van Ringer-lactaat- en glucose-injectieoplossingen (5%).

Om een oplossing voor intramusculaire injecties te bereiden, moet het poeder worden opgelost in steriel water (volume 2,5 ml) en in een injectievloeistof van glucose (5%) of natriumchloride (0,9%). Ook wordt een bacteriostatische injectievloeistof met fenylcarbinol of paraben, gemengd met een oplossing van lidocaïnehydrochloride (0,5% of 1%), gebruikt.

Gebruik Maxicefa tijdens zwangerschap

Het medicijn wordt met voorzichtigheid voorgeschreven aan zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven.

Contra

Contra-indicaties zijn onder meer ernstige intolerantie voor arginine en cefepime (of andere penicillines met cefalosporines, evenals β-lactamantibiotica). Bovendien is het gebruik van de oplossing verboden bij zuigelingen jonger dan 2 maanden.

Bijwerkingen Maxicefa

Als gevolg van het gebruik van dit medicijn kunnen de volgende bijwerkingen optreden:

• allergische verschijnselen: huiduitslag (ook van erythemateuze aard), koorts, hevige jeuk, een positieve Coombs-testuitslag, evenals anafylactoïde verschijnselen, de ontwikkeling van eosinofilie of Stevens-Johnson-syndroom; in zeldzame gevallen, syndroom van Lyell;
• lokale reacties: tijdens intraveneuze injectie – ontwikkeling van flebitis, tijdens intramusculaire injectie – pijn, evenals hyperemie op de injectieplaats;
• organen van het zenuwstelsel: duizeligheid met hoofdpijn, ontwikkeling van convulsies of paresthesie, gevoel van angst, slapeloosheid en verwardheid;
• organen van het urogenitale stelsel: ontwikkeling van vaginitis;
• urinewegorganen: functiestoornis van de nieren;
• spijsverteringsorganen: misselijkheid, constipatie, diarree en braken, evenals dyspeptische symptomen, buikpijn en de ontwikkeling van pseudomembraneuze enterocolitis;
• hematopoëtisch systeem: ontwikkeling van neutro-, trombocyto-, pancyto- en ook leukopenie, evenals bloedarmoede (inclusief de hemolytische vorm) en het optreden van bloedingen;
• ademhalingsstelsel: optreden van hoest;
• cardiovasculair systeem: optreden van perifeer oedeem of dyspneu, ontwikkeling van tachycardie;
• testresultaten: verlaagde hematocriet, verhoogde ureum-, PT-, levertransaminase- en alkalische fosfatase-activiteit, en ook de ontwikkeling van hyperbilirubinemie, hypercalciëmie of hypercreatininemie;
• overige: pijn in de rug, borst of keel, ontwikkeling van hyperhidrose, asthenie en daarnaast candidiasis van het mondslijmvlies, alsook superinfectie.

Overdose

Een overdosis uit zich (vooral bij mensen met chronisch nierfalen) in de vorm van encefalopathie, agitatie en toevallen.

De behandeling bestaat uit ingrepen die gericht zijn op het wegnemen van de symptomen van de aandoening en hemodialyse.

Interacties met andere geneesmiddelen

De oplossing is farmaceutisch onverenigbaar met andere antimicrobiële geneesmiddelen, en ook niet met heparine.

De tubulaire uitscheiding van cepefim wordt verzwakt bij combinatie met aminoglycosiden, diuretica en polymyxine B. Tegelijkertijd verhogen deze geneesmiddelen de serumwaarden en verlengen ze de halfwaardetijd. Daarnaast versterken ze ook de nefrotoxische eigenschappen (de kans op nefronecrose neemt toe).

Combinatietherapie met NSAID's vergroot de kans op bloedingen en remt bovendien de uitscheiding van cefalosporinen.

Maxicef versterkt de ototoxische en nefrotoxische eigenschappen van furosemide, evenals aminoglycosiden.

[ 1 ]

Opslag condities

Het poeder moet op een donkere plaats worden bewaard, beschermd tegen vocht en buiten bereik van kinderen. Temperatuurgegevens - binnen 15-25 °C. De bereide oplossing kan worden bewaard bij kamertemperatuur of in de koelkast (bij een temperatuur van 2-8 °C).

[ 2 ]

Houdbaarheid

Maxicef is geschikt voor gebruik binnen 2 jaar na de datum van introductie. De bereide oplossing kan 24 uur bij kamertemperatuur of 7 dagen in de koelkast worden bewaard.