Maksitsin

Maxicine is een antibacterieel middel van de nieuwste categorie. Inbegrepen in de groep van fluoroquinolonen van de vierde generatie.

Indicaties Maksicina

Het is geïndiceerd voor de eliminatie van infecties die van bacteriële oorsprong zijn en worden veroorzaakt door microbiële vatbare bacteriën:

• met een niet-ziekenhuis vorm van pneumonie (dit omvat ook de soorten ziekten die worden veroorzaakt door stammen van microben die meerdere resistenties hebben tegen antibiotica);
• infecties, die de onderhuidse laag en de huid bedekken en complicaties ondergaan (dit omvat de geïnfecteerde vorm van het diabetische voetsyndroom);
• gecompliceerde infectieuze processen in het intra-abdominale gebied, waaronder ook polymicrobiële infecties (waaronder het proces van abcessen).

Vrijgaveformulier

Geproduceerd in de vorm van een concentraat dat wordt gebruikt voor de vervaardiging van infusieoplossingen, in injectieflacons van 20 ml. Met een fles bevat een verpakking ook een oplosmiddel dat zich in een container van 100 ml bevindt.

Farmacodynamiek

Mechanismen die bijdragen tot de stabiliteit tegen microbiële inactiverende agentia (zoals aminoglycosiden met cefalosporinen en penicillinen en tetracyclines macroliden), hebben geen invloed op de antibacteriële eigenschappen van moxifloxacine. Kruisresistentie tussen deze antibiotica en moxifloxacine werd niet gevonden. Plasmide-gemedieerde resistentie is nog niet gedetecteerd.

Aangenomen wordt dat de aanwezigheid van een methoxycategorie in de betekenis van C-8 de activiteit verhoogt, en ook de selectiviteit van resistente mutante stammen van microben uit de groep van gram-positieve (in vergelijking met de C8-H-categorie) vermindert. Bij de waarde van C-7 wordt een extra dicycloamine-residu waargenomen, dat de actieve afgifte van fluoroquinolonen uit cellen van pathogene micro-organismen voorkomt - dit is het mechanisme voor de ontwikkeling van resistentie tegen fluoroquinolonen.

In-vitrotests hebben aangetoond dat resistentie tegen moxifloxacine vrij langzaam ontwikkelt. Dit komt door meerdere mutaties. Er is ook een extreem lage frequentie van voorkomen van resistentie (10-7-10-10). In het geval van seriële verdunning van bacteriën verschijnt slechts een lichte toename in de MIC van moxifloxacine.

Chinolonen werden gekenmerkt door kruisresistentie, maar individuele anaëroben en Gram-positieve bacteriën, die resistent zijn tegen andere chinolonen, zijn gevoelig voor moxifloxacine.

Farmacokinetiek

Bij een eenmalige infusie van een oplossing van 400 mg, die 1 uur duurt, bereikt de piekwaarde aan het einde van de procedure en is ongeveer 4,1 mg / l. Dit komt overeen met een stijging van het medicijnniveau ten opzichte van het niveau met een orale inname van gemiddeld 26%.

De AUC is 39 mg / uur en slechts iets hoger dan het niveau na orale toediening (35 mg · h / l). De biologische beschikbaarheid van het medicijn is ongeveer 91%.

Na opnieuw medicamentinfuuspomp intraveneus (400 mg) gedurende 1 uur eenmaal per dag, minimumwaarde en piekplasmaconcentratie van evenwicht in het interval 4,1-5,9 respectievelijk en 0,43-0,84 mg / l. En met evenwichtsindexen is de geneesmiddel-AUC in het doseringsinterval ongeveer 30% hoger dan de waarde na de eerste dosis.

De gemiddelde evenwichtswaarde bereikt 4,4 mg / l, en deze waarde wordt waargenomen aan het einde van de infusie, en duurt 1 uur.

Het actieve ingrediënt passeert een snelle verdeling in de interne ruimte van het lichaam, buiten de vaten. Het geneesmiddelniveau van de AUC (normale waarde is 6 kg · h / l) is vrij hoog bij evenwichtswaarden van het distributievolume (2 l / kg). De resultaten die in in vitro tests werden onthuld, evenals ex vivo, toonden waarden in het bereik van 0,02-2 mg / l.

Synthese met bloedproteïne (meestal albumine) bereikt 45%, en deze verhouding wordt niet beïnvloed door geneesmiddelconcentraties. Hoewel dit een vrij laag niveau is, heeft de vrije component hoge piekwaarden (10 · IPC).

Op moxifloxacine vrij hoge niveaus in de weefsels (bijvoorbeeld in de longen - alveolaire macrofagen en epitheelcellen vloeistof), en bovendien in de paranasale sinussen (neuspoliepen, ethmoid en maxillaire sinus) en ontsteking foci, waarbij de totale waarden tussen overschrijden verkregen concentratie plasma. In de interstitiële vloeistof (in het subcutane en spierweefsel, en bovendien speeksel) geneesmiddel in hoge concentraties in de vrije vorm, die niet gesynthetiseerd eiwit. Samen met deze grote doseringswaarden kunnen worden waargenomen binnen weefselvocht en organen van het peritoneum en de binnenkant vrouwelijke genitaliën.

Het piekniveau en de verhouding van het inwendige van het plasma en op de plaats van infusie, gescheiden doelweefsels tonen gelijkwaardig voor elk van de manieren van aanbrengen van de doseringseenheid na gebruik PM (400 mg).

Er heeft ook biotransformatie (Phase 2) moxifloxacine, gevolgd door de renale excretie (naast de gal / faeces - of ongewijzigde vorm M1 actieve elementen (sulfo verbindingen) en M2 (glucuroniden)).

In experimenten in vitro, en daarnaast in klinische proeven 1e fase werd niet gevonden op de metabolische interactie farmacokinetische parameters met andere geneesmiddelen die betrokken zijn bij de biotransformatie van de eerste fase met behulp heemeiwit enzymen P450.

Ongeacht de wijze van toediening worden de vervalproducten (M1 met M2) binnen het plasma waargenomen bij waarden lager dan het onveranderde element. In preklinische tests werden beide componenten getest in evenredige groottes, zodat de mogelijke invloed op de verdraagbaarheid en veiligheid van geneesmiddelen werd uitgesloten.

De halfwaardetijd is ongeveer 12 uur. Het gemiddelde niveau van totale klaring bij gebruik van 400 mg LS ligt in het bereik van 179-246 ml / minuut. De klaring in de nieren is ongeveer 24-53 ml / minuut, waaruit kan worden geconcludeerd dat er in het lichaam een gedeeltelijke reabsorptie van het geneesmiddel plaatsvindt - van de nieren via de tubuli.

Gelijktijdige toediening van probenecide met ranitidine leidt niet tot een verandering in de waarden van de klaring van geneesmiddelen in de nieren.

Dosering en toediening

Voor volwassenen wordt een dosis van 400 mg eenmaal daags aanbevolen voor elk type infectie. De aanbevolen dosering mag niet worden overschreden.

De duur van het therapeutische verloop wordt bepaald in overeenstemming met de ernst van de pathologie, en in aanvulling op de effectiviteit van het medicijn.

Aan het begin van de behandeling is het nodig om de medicatie in een infusievorm te gebruiken, maar later, als er geschikte indicaties zijn, is het toegestaan om het al voor te schrijven in de vorm van tabletten voor orale toediening.

Niet-ziekenhuisachtige pneumonie wordt behandeld met een stapsgewijze methode (eerste intraveneuze infusie en vervolgens orale toediening van tabletten), waarvan de totale duur 1-2 weken is.

Bij het elimineren van gecompliceerde infectieuze processen in de subcutane laag en huid, wordt ook een stapsgewijze methode met een totale duur van 1-3 weken gebruikt.

Met gecompliceerde infecties in het intra-abdominale gebied, wordt de stapsgewijze behandeling gedurende 5-14 dagen voortgezet.

Het is verboden om de bovengenoemde termen van therapeutische cursussen te overschrijden.

Uit de informatie die is verkregen als resultaat van klinische tests, bleek dat de duur van de cursus met het gebruik van tabletten en infusievloeistoffen van LS maximaal 21 dagen bedroeg (tijdens de eliminatie van infecties in de onderhuidse laag en de huid).

[1]

Gebruik Maksicina tijdens zwangerschap

Maxicin kan niet aan zwangere vrouwen worden gegeven.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• de aanwezigheid in mensen van intolerantie voor een stof van de samenstelling van het geneesmiddel of andere antibiotica die tot de categorie van chinolonen behoren;
• de periode van borstvoeding;
• kinderen, evenals adolescenten die in het tijdperk van intensieve groei zijn.

Bijwerkingen Maksicina

Gebruik van de oplossing kan dergelijke bijwerkingen veroorzaken:

• braken met misselijkheid, evenals diarree (dit kan een symptoom zijn van de pseudomembraneuze vorm van colitis) en de ontwikkeling van hyperbilirubinemie;
• duizeligheid met hoofdpijn, angst of algemene depressie, ernstige vermoeidheid, psychomotorische agitatie, ontwikkeling van psychose en slaapstoornissen;
• allergische manifestaties - huid jeuk met uitslag, zwelling van het gezicht (of oedeem van de stembanden), evenals de ontwikkeling van lichtgevoeligheid;
• de ontwikkeling van eosinofilie of agranulocytose, en daarnaast leuko- of trombocytopenie en een toename van de activiteit van de elementen AST en ALT;
• het verschijnen van nefrotisch syndroom, af en toe - OPN;
• de ontwikkeling van tachycardie, artralgie of myalgie, een verlaging van de bloeddruk en een visuele beperking.

Interacties met andere geneesmiddelen

Drug significante interactie met drugs stoffen, zoals probenecide, atenolol, theofylline met itraconazol, ranitidine en bovendien, glibenclamide, calciumsupplementen, evenals morfine en digoxine orale anticonceptiva is niet bewezen. Wanneer Maxicin wordt gecombineerd met de bovengenoemde geneesmiddelen, is aanpassing van de dosering niet vereist.

Combinatie met warfarine verandert de farmacokinetiek van Maxycin niet, evenals PTV en andere kenmerken van bloedcoagulatie.

Veranderingen in de INR-index - bij mensen die antibiotica combineren (inclusief moxifloxacine) met anticoagulantia, zijn er gevallen van verhoogde anticoagulantia activiteit geweest. Tot de risicofactoren behoren de leeftijd en de toestand van de menselijke gezondheid, evenals infectieuze pathologieën (met gelijktijdige ontsteking). Hoewel er geen geneesmiddeleninteractie was met warfarine in klinische onderzoeken, zijn mensen die een gelijktijdige behandeling met behulp van geneesmiddelgegevens gebruiken, verplicht om INR te controleren en, indien nodig, de dosis van het orale anticoagulans aan te passen.

De farmacokinetische eigenschappen van digoxine veranderen enigszins onder de werking van moxifloxacine. Bij herhaald gebruik van de laatstgenoemde vertoonden vrijwilligers een toename in piekdigoxinewaarden (ongeveer 30% bij evenwichtswaarden), maar zonder de AUC-waarde te beïnvloeden.

In geval van intraveneuze infusie van de oplossing, vermindert gelijktijdig gebruik van actieve kool de AUC-waarde slechts enigszins (met ongeveer 20%).

[2], [3]

Opslag condities

De oplossing bevindt zich op een plaats die wordt afgesloten van de zon en vocht, bij temperaturen van maximaal 25 ° C.

[4]

Houdbaarheid

Maxicin kan worden gebruikt in de 2 jaar sinds de vervaardiging van het geneesmiddel.