Medital

Meditan is een geneesmiddel uit de categorie anticonvulsiva.

Indicaties Medital

Het wordt gebruikt voor de behandeling van epilepsie - als een extra hulpmiddel voor de behandeling van partiële aanvallen (ook in het geval van complicaties in de vorm van gegeneraliseerde secundaire soorten) bij kinderen ouder dan 6 jaar en volwassenen. Bovendien wordt het geneesmiddel gebruikt bij monotherapie van de bovengenoemde stoornissen bij adolescenten vanaf 12 jaar en volwassenen.

Een medicijn wordt ook voorgeschreven voor de behandeling van neuropathische pijnen (perifeer type) - bijvoorbeeld met neuropathie van diabetische oorsprong of post-zoster neuralgie (volwassenen).

[1], [2], [3], [4], [5],

Vrijgaveformulier

De afgifte van geneesmiddelen vindt plaats in capsules, in een hoeveelheid van 10 stuks in de blisterverpakking. Capsules met een volume van 0,1 en 0,4 g worden geproduceerd door 3 blisterverpakkingen in een doos, en capsules met een volume van 0,3 g worden verkocht op 3 of 6 platen in de doos.

[6], [7], [8], [9]

Farmacodynamiek

Er zijn geen exacte gegevens over het mechanisme van therapeutische invloed uitgeoefend door gabapentine.

Structuur van gabapentine in veel opzichten op de neurotransmitter GABA, maar het mechanisme van de medicinale effect verschilt van het effect van andere elementen interactie met de GABA uitgangen (zoals barbituraten, stoffen die de activiteit van GABA transferase, valproaat vertragen, middelen voor het remmen processen GABA vangen, en bovendien GABA-agonisten en precursors GABA elementen).

De therapeutische dosis gabapentine niet leidt tot de synthese van andere gebruikelijke afsluitingen met geneesmiddelen of hersenneurotransmitter uitgangen (inclusief afsluiting GABAA en GABAB, benzodiazepines glutamaat, glycine, of NMDA).

Het element gabapentine had geen interactie (met in vitro testen) met Na-kanalen, waardoor het zich onderscheidt van carbamazepine met fenytoïne. Afzonderlijke in vitro testsystemen toonden aan dat gabapentine de intensiteit van het effect van de NMDA-glutamaat-agonist gedeeltelijk verminderde. Om een dergelijk effect te bereiken, wordt alleen verkregen bij geneesmiddelindices van meer dan 100 μmol, en dit kan niet in vivo worden gedaan. Bovendien vermindert gabapentine de secretie van monoamino-neurotransmitters in vitro enigszins.

Gabapentine bevordert een verhoging van het GABA-metabolisme in bepaalde gebieden van het brein van de rat; dit effect wordt ook waargenomen bij natriumvalproaat, maar in verhouding tot andere hersenspinale scheidingen. Welke significantie deze effecten van gabapentine hebben op het anticonvulsieve effect is niet bekend.

Bij dieren, het actieve element PM passeert de BBB en de maximaal toelaatbare stopt aanvallen aanvallen veroorzaakt door een elektrische schok en toevoeging van convulsies geïnduceerd door convulsieve chemische aard (waaronder stoffen vertragen binding van GABA) en uitgelokt beïnvloed door genetische factoren.

[10], [11], [12], [13]

Farmacokinetiek

Absorptie.

Na orale toediening van gabapentine worden de Cmax-waarden in plasma na 2-3 uur genoteerd. Met een toename van het aantal geneesmiddelen, kan men de neiging hebben om het niveau van biologische beschikbaarheid van de stof (het geabsorbeerde deel ervan) te verlagen. De absolute biologische beschikbaarheid na het nemen van een capsule met een volume van 0,3 g is ongeveer 60%. De consumptie van voedsel (ook vet) heeft geen klinische betekenis voor de farmacokinetische parameters van gabapentine.

De farmacokinetiek van geneesmiddelen heeft geen invloed op het herhaaldelijk gebruik van het medicijn. Hoewel de plasma-indices van het geneesmiddel in klinische tests uiteenliepen van 2 tot 20 μg / ml, bepalen deze waarden niet de mate van veiligheid en effectiviteit van het geneesmiddel.

Distributieprocessen.

Het medicinale element wordt niet onderworpen aan eiwitsynthese in het bloedplasma. Indicatoren van het distributievolume van geneesmiddelen zijn 57,7 liter. Het niveau van substantie in de liquor in mensen met epilepsie is ongeveer 20% van de minimale evenwichtswaarden in het plasma. Gabapentine kan in de moedermelk terechtkomen.

Excretie.

Gabapentine wordt alleen via de nieren uitgescheiden. De halfwaardetijd van het element is niet gebonden aan de grootte van de dosering en is gemiddeld 5-7 uur.

Bij volwassenen met aandoeningen aan de nieren zijn er lagere waarden voor de klaring van geneesmiddelen in het plasma. De eliminatiesnelheidsconstante, evenals de klaring in de nieren en het plasma zijn rechtevenredig met de waarden van de SC.

De stof wordt tijdens hemodialysesessies uit het plasma uitgescheiden. Daarom moeten mensen met nieraandoeningen, die hemodialyse ondergaan, de grootte van het deel van Meditan aanpassen.

[14], [15], [16]

Dosering en toediening

Capsules worden oraal geconsumeerd, zonder binding aan het eten. Drink het medicijn met veel vloeistof (1 kopje gewoon water).

De wijze van gebruik tijdens de initiële keuze van de dosering voor adolescenten vanaf 12 jaar en volwassenen: neem op de eerste dag 0,3 g (eenmaal) per dag; op de tweede dag - een 2-daagse inname van 0,3 g geneesmiddelen; op de derde dag - een 3-voudig gebruik van 0,3 g van het medicijn.

Het proces van medicijnopheffing.

Artsen raden aan om drugs geleidelijk te laten verdwijnen, gedurende ten minste 7 dagen, ongeacht het gebruikte behandelingsschema.

Epilepsie.

In het geval van epilepsie is langdurige behandeling vaak noodzakelijk. Een deel van het medicijn wordt gekozen door de arts, rekening houdend met het effect van het medicijn en de tolerantie van de patiënt.

Adolescenten ouder dan 12 jaar en volwassenen met epilepsie krijgen gewoonlijk porties voorgeschreven in het bereik van 0,9-3,6 g per dag. De therapie start met de titratie van een dosis LS of met een dosering van 0,3 g met een drievoudige inname voor de eerste dag. Verder, rekening houdend met het therapeutisch effect en de verdraagbaarheid van geneesmiddelen, kan elke volgende 2-3 dagen een portie worden verhoogd met 0,3 g, met een maximum van 3,6 g per dag.

Sommige mensen hebben minder snelle titratie van het medicijn nodig. De kortste periode om een hoeveelheid van 1,8 g per dag te bereiken is 7 dagen; 2,4 g - 14 dagen; 3,6 g - 21 dagen.

Bij langdurige klinische tests werd een portie van 4,8 gram per dag goed verdragen. De dagelijkse dosering is onderverdeeld in 3 toepassingen. Intervallen tussen geneesmiddelen kunnen niet meer dan 12 uur duren - dit is nodig om onderbreking van de anti-epileptische behandeling te voorkomen en om de ontwikkeling van aanvallen te voorkomen.

Voor kinderen in de leeftijd van 6-12 jaar oud is de aanvangsdosering per dag 10-15 mg / kg. Effectieve doseringen worden bereikt door titratie gedurende ongeveer 3 dagen. Kinderen ouder dan 6 jaar moeten 25-35 mg / kg per dag nemen.

De dagelijkse therapeutische dosis van 50 mg / kg bleek goed te worden verdragen (getest door langdurige klinische tests). De totale dosering per dag is verdeeld in 3 gelijke porties per volume. Het interval tussen gebruik kan maximaal 12 uur zijn.

Het is niet nodig om de indices van geneesmiddelen in het bloedserum te controleren. Ook is gecombineerd gebruik van Meditan met andere anticonvulsiva toegestaan, omdat in dit geval het niveau van gabapentine in het plasma of andere anticonvulsiva in het bloedserum niet verandert.

Neuropathische pijn, met een perifere aard.

Volwassenen eerste gedeelte bedienen titratie PM en gescheiden in drie primaire gebruik dagelijkse dosis van 0,9 g Vervolgens werd rekening gehouden met de invloed uitgeoefend en verdraagbaarheid worden verhoogd gedeelte een maximale waarde van 3,6 gram per dag volgens de bovenstaande regel.

Langdurig klinisch onderzoek (meer dan 5 maanden) van veiligheid en geneesmiddeleffect van geneesmiddelen bij de behandeling van neuropathische pijn (diabetische vorm van pijnneuropathie of PGN) werd niet uitgevoerd. Als u een langere therapie nodig heeft die gepaard gaat met neuropathische pijn, moet u de arts vragen om de toestand van de patiënt te evalueren voordat u verder gaat en te bepalen of aanvullende behandeling noodzakelijk is.

Mensen met een ernstige algemene gezondheidstoestand of een aantal verzwarende verschijnselen (toestand na transplantatie, laag gewicht) moeten een langzamere titratie ondergaan, het stapgedeelte verlagen of de intervallen tussen de toename van de doses verlengen.

Ouderen (ouder dan 65 jaar).

Oudere patiënten moeten individueel porties kiezen, omdat ze mogelijk een verzwakte nieractiviteit hebben. Dergelijke patiënten hebben vaak perifere wallen en een gevoel van zwakte of slaperigheid.

Mensen met een tekort aan nierfunctie.

Personen met ernstige vormen van beperking of patiënten die hemodialyse ondergaan, dienen individueel een therapieregime te kiezen. Het wordt aanbevolen om capsules te gebruiken met een volume van 0,1 g.

Dienende grootte voor problemen met nierfunctie:

• waarden> 80 ml / minuut - voor een dag in het algemeen om te accepteren binnen de grenzen van 0,9-3,6 g van een geneesmiddel;
• het niveau van QC in het bereik van 50-79 ml / minuut - het gebruik van 0,6-1,8 g geneesmiddelen;
• QC-waarden in het bereik van 30-49 ml / min - inname van 0,3-0,9 g medicatie;
• Waarden van SC binnen 15-29 ml / minuut - toediening van 0,15 * -0,3 of 0,15 * -0,6 g stof.

* gebruik in een dosis van 0,1 g 3 keer per dag, bij de receptie om de andere dag.

Mensen op hemodialyse.

Personen met anurie, verblijf op hemodialyse vóór neemt nooit Medital, moet u gebruik maken van het verzadigen van een deel gelijk is aan 0,3-0,4 g, en neem dan 0,2-0,3 g na elke 4 uur sessie hemodialyse. In die dagen, wanneer de procedure niet wordt uitgevoerd, wordt het medicijn niet ingenomen.

[20], [21]

Gebruik Medital tijdens zwangerschap

Systeemrisico's van epilepsie, evenals het gebruik van anticonvulsiva.

De kans op het ontwikkelen van een aangeboren ziekte bij een kind van wie de moeder anticonvulsiva kreeg, wordt verdubbeld / verdrievoudigd. Vaak was er een "hazenlip", evenals defecten in de ontwikkeling van CAS en defecten die de neurale buis aantasten. Complexe anticonvulsieve behandeling heeft een nog hogere waarschijnlijkheid van afwijkingen (in vergelijking met monotherapie), daarom wordt het aanbevolen monotherapie te gebruiken als het nodig is om geneesmiddelen te gebruiken.

Vrouwen die in de reproductieve leeftijd zijn, evenals zwangere vrouwen, als er een noodzaak is voor behandeling tegen convulsies, dienen een arts te raadplegen voordat ze beginnen. In de conceptieplanningsfase is het ook noodzakelijk om de noodzaak van anticonvulsieve therapie te herzien. Het is verboden om abrupt en plotseling het gebruik van anticonvulsiva te annuleren, omdat als gevolg hiervan krampen kunnen verschijnen die de toestand van zowel vrouwen als foetussen aanzienlijk zullen verslechteren.

Vertragingen in de ontwikkeling van kinderen van moeders met epilepsie zijn zeldzaam. In dergelijke gevallen is het onmogelijk om te onderscheiden wat specifiek de vertraging in de ontwikkeling van het kind veroorzaakte - genetische aandoeningen, epilepsie van de moeder, sociale oorzaken of het gebruik van anticonvulsiva tijdens de zwangerschap.

Risico's veroorzaakt door het gebruik van gabapentine.

Er zijn geen relevante relevante gegevens over het gebruik van de stof tijdens de zwangerschap. Dierproeven hebben aangetoond dat het reproductietoxiciteit heeft, maar risico's voor het menselijk lichaam zijn onbekend. Het is verboden om Meditana te gebruiken tijdens de zwangerschap, behalve wanneer de voordelen voor vrouwen veel groter zijn dan de risico's op complicaties voor de foetus.

Gabapentine wordt met de moedermelk uitgescheiden. Omdat het effect van de medicatie op zuigelingen niet is onderzocht, is het noodzakelijk om het met lactatie zeer zorgvuldig voor te schrijven. Het gebruik van gabapentine in deze periode is alleen gerechtvaardigd in situaties waarin de voordelen voor vrouwen langer worden verwacht dan de mogelijkheid van het optreden van negatieve gevolgen voor het kind.

Contra

Gecontra-indiceerd gebruik bij mensen met intolerantie in relatie tot het actieve element of andere hulpcomponenten van geneesmiddelen.

[17], [18]

Bijwerkingen Medital

Het nemen van capsules kan leiden tot enkele bijwerkingen:

• ziekten veroorzaakt door parasieten of infecties: vaak zijn er infecties van een virale oorsprong. Vaak zijn er infecties die de urine- of luchtwegen, longontsteking en otitis media beïnvloeden;
• aandoeningen die lymfe- en bloedvormende processen beïnvloeden: vaak is er leukopenie. Incidenteel - trombocytopenie;
• Immuunlesies: soms worden allergiesymptomen (zoals urticaria) waargenomen. Misschien de opkomst van het DRESS-syndroom of veel voorkomende stoornissen met verschillende manifestaties (waaronder hepatitis, huiduitslag, koorts, eosinofilie, lymfadenopathie, enz.);
• Aandoeningen van voedings- en metabolische processen: vaak wordt anorexia of een toename van de eetlust opgemerkt. Soms is er hyperglycemie (voornamelijk bij diabetici). Af en toe komt hypoglycemie voor (ook meestal bij diabetici). Mogelijk de ontwikkeling van hyponatriëmie;
• problemen met de psyche: vaak is er een gevoel van angst, vijandigheid, verwarring, afwijkend denken ontwikkelt zich, een staat van depressie of emotionele instabiliteit. Soms zijn er hallucinaties;
• verstoringen in de activiteit van de Nationale Assemblee: vaak is er een gevoel van slaperigheid, duizeligheid of ataxie. Heel vaak gemarkeerd hyperkinesie, hoofdpijn, epileptische aanvallen, tremor, nystagmus, en bovendien, dysartrie, gevoelloosheid (hypo-esthesie of paresthesie) of coördinatie, slapeloosheid, geheugenverlies of geheugenstoornissen, evenals versterking van de reflexen, de verzwakking van hen, of helemaal geen. Soms zijn er motorische stoornissen (waaronder dyskinesie, choreoathetose of dystonie) of is er sprake van bewustzijnsverlies. Soms kan er een stoornis zijn van de mentale functie of hypokinesie;
• problemen met de visuele functie: vaak zijn er visuele stoornissen (bijvoorbeeld diplopie of amblyopie);
• stoornissen in het werk van het gehoorsysteem: vaak is er duizeligheid. Af en toe is er een oorruis;
• symptomen die het werk van het hart beïnvloeden: zo nu en dan is er een toename van de hartslag;
• verstoringen van vasculaire activiteit: vaak is er een toename van de bloeddrukwaarden of vasodilatatie;
• problemen geassocieerd met ademhalingsfunctie, borstbeen en mediastinum: vaak is er bronchitis, loopneus, dyspnoe, hoest of faryngitis;
• gastro-intestinale manifestaties in het veld: vaak waargenomen misselijkheid, diarree, gingivitis, braken, tand pathologie, symptomen van dyspepsie, buikpijn, verstopping, droge keel of wangslijmvlies, evenals winderigheid. Af en toe treedt pancreatitis op;
• aandoeningen van de functie van de ZHVP en de lever: soms ontstaan geelzucht of hepatitis;
• laesies die de hypodermische laag en epidermis beïnvloeden: vaak is er purpura (meestal ziet het eruit als blauwe plekken veroorzaakt door trauma), jeuk, zwelling in het gezicht, huiduitslag en acne. Af en toe treedt Quincke-oedeem op, alopecia, Stevens-Johnson-syndroom, erythema polyformiform en door geneesmiddelen geïnduceerde uitslag, vergezeld van algemene symptomen en eosinofilie;
• aandoeningen in bindweefsel en skeletspieren: vaak is er spierpijn, pijn in de rug, artralgie en spiertrekkingen. Mogelijke ontwikkeling van rabdomyolyse of toevallen van myoclonische aard;
• problemen met de werking van het urinestelsel of de nieren: urinaire incontinentie wordt vaak waargenomen. Incidenteel - falen van de nieractiviteit in de acute fase;
• laesies van borstklieren en voortplantingsorganen: vaak ontwikkelt zich impotentie. Misschien de opkomst van gynaecomastie, hypertrofie van de borstklier of seksuele disfunctie (dit omvat anorgasmie, ejaculatiestoornissen en veranderingen in het libido);
• systemische symptomen: meestal is er een koortsstoornis en een gevoel van verhoogde vermoeidheid. Ook is er vaak een gevoel van zwakte of ongemak, pijn, zwelling van gegeneraliseerde of perifere aard, loopstoornis en griepachtig syndroom. Af en toe zijn er ontwenningsverschijnselen (meestal hyperhidrose, een gevoel van angst, misselijkheid, slapeloosheid en pijn) en pijn in het borstbeen. Er zijn meldingen van plotselinge sterfgevallen, maar in dergelijke gevallen was het niet mogelijk om een duidelijke relatie te leggen met het gebruik van drugs;
• gegevens van verschillende tests: vaak is er een toename in het gewicht of een afname van het aantal leukocyten. Soms is er een toename van de waarden van de leverfunctie (ALT of AST), evenals bilirubine. Er kan een toename van CKK en een schommeling in de waarden van suiker bij diabetici zijn;
• intoxicatie of trauma: vaak zijn er fracturen, verwondingen of schaafwonden van willekeurige aard.

Er zijn aanwijzingen voor de ontwikkeling van acute vormen van pancreatitis gedurende de periode van behandeling met het gebruik van Meditan, maar dit feit kan niet worden toegeschreven aan het gebruik van gabapentine.

Bij mensen met een tekort aan nierfunctie in de terminale fase, die hemodialyse ondergaan, werd myopathie opgemerkt met een toename van de parameters van CK.

Otitis media, infecties in de ademhalingskanalen, bronchitis en convulsies werden alleen gevonden in klinische testen bij kinderen. Bovendien hadden de geteste kinderen vaak hyperkinese en agressief gedrag.

[19],

Overdose

De opkomst van levensbedreigende toxische tekens werd niet opgemerkt, zelfs niet met het gebruik van geneesmiddelen in een dosis tot 49 g per dag.

Onder de manifestaties van intoxicatie: diplopie, duizeligheid, bewustzijnsverlies, een gevoel van lethargie of slaperigheid, onduidelijke spraak en zwakke diarree. Alle symptomen verdwenen na onderhoudstherapie. De verzwakking van de absorptie van geneesmiddelen met grote porties kan de absorptie van andere geneesmiddelen beperken en het toxische effect bij overdosering verminderen.

Hoewel gabapentine via hemodialyse uit het lichaam kan worden verwijderd, is het vaak niet nodig. Hoewel personen met een tekort aan nierfunctie, deze procedure kan worden getoond.

Tests bij ratten met muizen lieten de detectie van een letale dosis geneesmiddelen niet toe, hoewel in deze gevallen doses tot 8 g / kg werden gebruikt. Onder de tekenen van acute vergiftiging bij dieren, ptosis, ataxie, verminderde activiteit, of vice versa, verhoogde prikkelbaarheid, evenals problemen met het ademhalingsproces.

Drugsvergiftiging, vooral in combinatie met andere CZS-onderdrukkende middelen, kan coma veroorzaken.

Interacties met andere geneesmiddelen

De opname samen met antacida (magnesium of aluminium bevattend) verlaagt de biologische beschikbaarheid van Meditan met maximaal 24%. U moet het geneesmiddel minstens 2 uur na het gebruik van antacida gebruiken.

Combinatie met cimetidine resulteert in een lichte daling van de renale excretie van gabapentine, maar dit effect heeft geen klinische betekenis.

Proeven met vrijwilligers (N = 12) verbruikte capsules morfine (60 mg) gereguleerde releasetype gedurende 120 minuten voorafgaand aan 0,6 g gabapentine gebruiken hebben aangetoond dat er een toename van de gemiddelde AUC waarden laatste 44% ten opzichte van de stelsels welke morfine niet werd gebruikt. Hierdoor, wanneer dergelijke combinaties vereist om nauwgezet de toestand van de patiënt in de tijd om de tekenen van centrale zenuwstelsel onderdrukken (slaperigheid) en lagere dosering van morfine of Medital herkennen.

Als de verkeerde ontvangst van andere geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel baan of gecombineerde bereiding met de alcohol een versterking van negatieve symptomen van gabapentine in het CNS gebied kan zijn (ataxie, slaperigheid enz.).

In combinatie met myelotoxische geneesmiddelen neemt het hematotoxische effect toe (leukopenie ontstaat).

[22], [23], [24]

Opslag condities

Meditans moeten worden bewaard op plaatsen die gesloten zijn voor de toegang van kinderen. De temperatuur ligt binnen 25 ° C.

[25], [26]

Houdbaarheid

Meditan kan binnen 24 maanden na de afgifte van het therapeutische geneesmiddel worden gebruikt.

Toepassing voor kinderen

Gabapentine wordt voorgeschreven in pediatrie voor kinderen die lijden aan epilepsie: als een aanvullend geneesmiddel tijdens de behandeling van een kind ouder dan 6 jaar of als monotherapie voor adolescenten vanaf 12 jaar.

[27]

Analogen

Analogons van het medicijn zijn medicijnen Gabamax, Gabagama 800, Gabapentin met Gabaleptom en daarnaast Neuralgin met Tebantin, Gabantin 300, Newropentin en Nupintin.

[28], [29]