Mevakor

Mevakor is een lipidenverlagende medicatie uit de categorie van statines. Vertraagt de activiteit van HMG-CoA-reductase.

Indicaties MEVAK

Het wordt in dergelijke gevallen voor therapie gebruikt:

• karakter primaire hypercholesterolemie (hypolipoproteinaemias met IIa en IIb vorm), waartegen is er een hoog niveau van LDL (wanneer dieet therapie bij mensen met coronaire atherosclerose aard van verbeterde waarschijnlijkheid niet het gewenste effect hebben);
• hypercholesterolemie, evenals hypertriglyceridemie van een gecombineerd karakter;
• atherosclerose.

[1], [2], [3],

Vrijgaveformulier

De afgifte vindt plaats in tabletten, 14 stuks in de blisterplaat. In het pakket zijn er 2 van dergelijke platen.

[4]

Farmacodynamiek

De statine-ring van het lacton-type is qua structuur vergelijkbaar met het deel van het HMG-CoA-reductase-enzym. Gebruikmakend van het schema van competitief antagonisme, wordt het statinemolecule gesynthetiseerd met de plaats van het einde van co-enzym A, waaraan het enzym is gehecht. Het tweede deel van dit molecuul vertraagt het proces van transformatie van hydroxymethylglutaraat in een mevalonaatelement, dat een tussenproduct is van de binding van het cholesterolmolecuul.

Langzame begin van werking van HMG-CoA-reductaseremmer veroorzaakt een reeks opeenvolgende reactiezones manifestaties waardoor er een afname in intracellulaire cholesterol, en bovendien een compenserende toename van de activiteit van LDL-actie einde, overeenkomstig hetgeen wordt versneld katabolisme van LDL-cholesterol.

Het hypolipidemische effect van statines ontwikkelt zich als gevolg van een afname van de waarden van totale Xc als gevolg van de elementen van Xc-LDL. De afname in LDL-C hangt af van de grootte van het gedeelte en heeft niet-lineaire en exponentiële parameters.

Statines hebben geen effect op hepatische en lipoproteïnelipase en hebben bovendien geen significant effect op katabolisme en binding van vrije vetzuren. Vanwege dit is hun effect op de indices van TG secundair en gemedieerd door de belangrijkste effecten van het verlagen van de waarden van Xc-LDL. Wat er gedurende de therapie met statines matige verlaging van Tg waarschijnlijk veroorzaakt door expressie uitgangen remnantnogo type (apo E) op het oppervlak van hepatocyten die deel uitmaken van katabole processen LPPP en met ongeveer 30% triglyceride.

De resultaten van gecontroleerde tests toonden aan dat lovastatine de HDL-C-waarden tot 10% verhoogt.

Verdere hypolipidemische werking, statines een positieve invloed bij endotheeldisfunctie (preklinische symptomen in de vroege stadia van atherosclerose), en bovendien ten opzichte van de vaatwanden en de stand van atheroom. Samen met dit verbeteren ze de reologische eigenschappen van het bloed en hebben ze een antiproliferatief en antioxiderend effect.

[5], [6], [7], [8]

Farmacokinetiek

In het maag-darmkanaal wordt het geneesmiddel na absorptie niet volledig (ongeveer 30% van de dosis) en langzaam geabsorbeerd. Het gebruik van het medicijn op een lege maag vermindert de absorptie met ongeveer 30%. Het niveau van biologische beschikbaarheid van geneesmiddelen die in de bloedsomloop zitten, is beperkt vanwege actieve extractie tijdens de 1e leverpas, gevolgd door het staken van de stof samen met de gal. Piekwaarden van het actieve element en zijn metabole producten in het bloedplasma worden genoteerd na 2-4 uur na het gebruik van een enkele dosis.

De metabolische producten in het bloedplasma stijgen lineair in overeenstemming met de toename van het deel van het geneesmiddel tot 120 mg.

De synthese van Mevacor, evenals zijn actieve vervalproducten met het bloedplasma-eiwit, is meer dan 95%. Het medicijn passeert door GEB en de placenta en komt ook in de lever terecht, waarin het een hydrolyseproces ondergaat, waarbij actieve, maar ook inactieve, metabole producten worden gevormd. Onder de belangrijkste actieve vervalproducten zijn 6-hydroxy; en bovendien 6-hydroxymethyl- en 6-hydroxymethyleenderivaten van b-hydroxyzuur.

Bij dagelijkse beschikbare ontvangst van een geneesmiddel zijn persistente plasmaparameters van zijn actieve, en daarnaast zijn inactieve stoffen-remmers genoteerd na verloop van 2-3 dagen behandeling. Deze waarden zijn ongeveer 1,5 keer hoger dan de metabolische producten van geneesmiddelen met een enkele dosis.

Ongeveer 10% van de stof wordt uitgescheiden in de urine en ongeveer 83% - met uitwerpselen. Bij uitwerpselen wordt het deel van het medicijn dat wordt uitgescheiden met gal uitgescheiden, evenals het niet-geabsorbeerde deel ervan. De halfwaardetijd van lovastatine is 3 uur.

Mensen met ernstige nierfunctiestoornis in stap (QC niveau binnen 10-30 minuten ml / min) indicatoren van actieve en inactieve producten geneesmiddelmetabolisme in bloedplasma na eenmalig gebruik portie medicament ongeveer tweemaal de vergelijkbare waarden in het bloedplasma van gezonde mensen.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen. De grootte van het eerste deel is 10-20 mg, met een eenmalig gebruik voor de dag - 's avonds, samen met het voedsel. Indien nodig kan de dosis worden verhoogd, maar dit is slechts eenmaal per maand toegestaan.

De maximaal toegestane dagelijkse dosis is 80 mg, die wordt ingenomen voor 1 of 2 toepassingen (samen met ontbijt en diner). Met een verlaging van de plasmaparameters van Xc tot 140 mg / dl (3,6 mmol / L) of Xc-LDL tot 75 mg / dl (1,94 mmol / l), moet de dosis lovastatine worden verlaagd.

Wanneer een combinatie van het geneesmiddel met immunosuppressoren binnen een dag moet worden ingenomen, mag niet meer dan 20 mg lovastatine worden ingenomen.

[22], [23]

Gebruik MEVAK tijdens zwangerschap

Mevakor niet aan zwangere vrouwen of moeders die borstvoeding geven voorschrijven.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• hepatische pathologie in acute graad;
• een toename van de activiteit van de transaminase-activiteit van de lever in het bloedserum (met een onbekende aard);
• verdachte zwangerschap;
• de algemene ernstige toestand van de patiënt;
• de aanwezigheid van intolerantie tegen lovastatin.

[15], [16], [17], [18], [19]

Bijwerkingen MEVAK

Het gebruik van medicijnen kan verschillende bijwerkingen veroorzaken:

• aandoeningen van de spijsvertering: het ontstaan van brandend maagzuur. Soms constipatie, misselijkheid, een opgeblazen gevoel, braken en een droge mond, en daarnaast anorexia, smaakstoornissen en een toename van de transaminase-activiteit van de lever in het bloed. Individuele hepatitis, een aandoening in de lever, intrahepatische cholestase, gastralgie en pancreatitis;
• laesies die botten en spieren structuur beïnvloeden: myopathie met myalgie, myositis en rhabdomyolyse of naast (bij een combinatie met gemfibrozil, niacine of cyclosporine) en artralgie en verhoogde CPK niveaus extracardiale fracties in het bloedplasma;
• aandoeningen van het centrale zenuwstelsel en PZS: het optreden van hoofdpijn, duizeligheid, toevallen met paresthesie of slaapproblemen. Individuele aandoeningen van de psyche worden genoteerd;
• problemen in het hematopoietische systeem: leuko- of trombocytopenie, evenals hemolytische vorm van bloedarmoede;
• laesies die de visuele organen aantasten: vertroebeling van de lens, visuele condensatie, atrofie die de oogzenuw aantast, evenals cataract;
• tekenen van allergie: huiduitslag op de opperhuid en jeuk. TIEN, angio-oedeem en urticaria worden afzonderlijk vermeld;
• andere: verzwakte potentie, en daarnaast nierfalen in de acute fase (veroorzaakt door rhabdomyolyse), een sterke hartkloppingen en pijn in het borstbeen.

[20], [21]

Interacties met andere geneesmiddelen

Gecombineerd gebruik met macrolide antibiotica, immunosuppressiva (cyclosporine die omvat), gemfibrozil en niacine naast de kans vergroot dat rhabdomyolyse, die verder leidt tot nierfalen in de acute fase (met name bij patiënten met diabetische glomerulosclerose).

Combinatie van geneesmiddelen met derivaten van indandion en coumarine, evenals met anticoagulantia veroorzaakt een toename in bloeding en verlenging van de waarden van PTV.

Het gebruik van medicijnen samen met orale anticonceptie kan de ontwikkeling van hyperlipidemie door hormonale anticonceptie verstoren.

Er wordt aangenomen dat een afname van het hypolipidemische effect van lovastatine wordt waargenomen in combinatie met thiazide en lisdiuretica.

Verapamil met diltiazem, en daarnaast vertraagt isradipine de activiteit van het iso-enzym CYP3A4, dat deelneemt aan het metabolisme van lovastatine. Daarom kan de plasma-index van lovastatine en de waarschijnlijkheid van myopathie in combinatie met Mevacore toenemen.

Er zijn aanwijzingen dat in combinatie met itraconazol hepatotoxiciteit en rabdomyolyse in de acute fase kunnen ontstaan.

Een enkel geval van het optreden van hyperkaliëmie in ernstige mate bij een patiënt met diabetes mellitus werd beschreven als een resultaat van drugsgebruik samen met lisinopril.

[24], [25]

Opslag condities

Mevakor moet op een donkere en droge plaats worden bewaard, met temperaturen van maximaal 25 ° C.

[26], [27], [28]

Houdbaarheid

Mevakor kan gedurende 3 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

[29], [30],

Toepassing voor kinderen

Er is geen informatie over de effectiviteit van het gebruik en de veiligheid van geneesmiddelen voor kinderen.

[31], [32], [33], [34]

Analogen

Analogons van de medicatie zijn preparaten Amvastan, Leskol en Choletar met Lipantil.

[35], [36]