Naclofen Duo

Naklofen Duo is een geneesmiddel uit de NSAID-categorie.

[ 1 ]

Indicaties Naclofen Duo

Getoond voor:

• ontstekingen van reumatische oorsprong - aandoeningen zoals reumatoïde artritis, de ziekte van Bechterew, artrose, evenals spondyloartritis, niet-articulaire reuma en pijn op verschillende plaatsen;
• zwellingen, ontstekingen en pijnsyndromen die optreden na operaties en verwondingen;
• gynaecologische ontstekingen of pijnen (bijvoorbeeld primaire dysmenorroe of ontsteking van de aanhangsels).

Daarnaast is Naklofen Duo een goed middel om migraine-aanvallen te verlichten.

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in capsules, 10 stuks in één blister. Eén verpakking bevat 2 blisterstrips.

Farmacodynamiek

Diclofenac is het actieve bestanddeel van het medicijn - het is een niet-steroïde verbinding met krachtige koortsverlagende, ontstekingsremmende, pijnstillende en antireumatische eigenschappen. Experimenten hebben aangetoond dat het belangrijkste actieve mechanisme van de stof het vertragen van de binding van PG is. Deze elementen zijn belangrijke componenten bij het ontstaan van ontstekingsprocessen, pijn en koorts.

Uit in-vitrotests is gebleken dat diclofenacnatrium in hoeveelheden die vergelijkbaar zijn met de hoeveelheden die tijdens de behandeling worden bereikt, de proteoglycaanbiosynthese in het kraakbeenweefsel niet remt.

Tijdens de behandeling van reumatische aandoeningen verminderen de pijnstillende en ontstekingsremmende eigenschappen van het medicijn de pijnintensiteit (niet alleen tijdens beweging, maar ook in rust), het ochtendstijfheidsgevoel en de zwelling in de gewrichten aanzienlijk. Dit zorgt voor een aanzienlijke verbetering van de toestand van de patiënt.

Bij het elimineren van ontstekingsprocessen die zijn ontstaan door een operatie of verwonding, verlicht het medicijn spontane pijn, evenals pijn die optreedt tijdens beweging. Het helpt ook ontstekingszwelling in de weefsels en zwellingen in de gebieden van chirurgische hechtingen te verminderen. Het gebruik van Naklofen Duo vermindert de behoefte van het lichaam aan opioïden, die worden gebruikt om pijn na een operatie te verlichten.

Tijdens klinische studies werd vastgesteld dat het medicijn een krachtig pijnstillend effect heeft bij het verlichten van ernstige of matige pijn van niet-reumatische aard. Uit onderzoek bleek ook dat het medicijn pijn kan verlichten en bloedverlies kan verminderen tijdens de behandeling van primaire dysmenorroe.

Farmacokinetiek

Bij orale inname wordt het geneesmiddel vrij snel opgenomen, met een opnamepercentage van meer dan 90%, hoewel de biologische beschikbaarheid, vanwege primair levermetabolisme, slechts 60% bedraagt. De piekserumspiegel van het geneesmiddel wordt na 1-4 uur bereikt (de specifieke tijd is afhankelijk van het type geneesmiddel).

Omdat diclofenac in de dunne darm en de twaalfvingerige darm wordt opgenomen, vertraagt voedsel de absorptie, waardoor de piekserumspiegels van het actieve ingrediënt worden verlaagd en vertraagd. Hoewel voedsel de absorptiesnelheid vertraagt, heeft het geen invloed op de mate waarin dit proces plaatsvindt. Voedsel heeft geen invloed op de plasmaspiegels van diclofenac bij herhaalde toediening.

De synthese van diclofenac met plasma-eiwitten bedraagt 99% (voornamelijk binding aan albuminen).

De werkzame stof wordt gemakkelijk opgenomen in de synoviale vloeistof, waar de waarden gelijk zijn aan 60-70% van de serumwaarden. Na 3-6 uur begint de concentratie van de stof en de afbraakproducten in de synoviale vloeistof de serumwaarden te overschrijden. De uitscheiding van diclofenac uit de synoviale vloeistof verloopt veel langzamer dan een vergelijkbaar proces in het serum.

De halfwaardetijd van de stof is 1-2 uur. Een vergelijkbare indicator wordt waargenomen bij patiënten met nier- of leverfalen.

Het geneesmiddel wordt vrijwel volledig in de lever gemetaboliseerd (methoxylering en hydroxylering spelen de hoofdrol). Ongeveer 70% van de stof wordt via de urine uitgescheiden in de vorm van farmacologisch inactieve afbraakproducten. Slechts 1% wordt onveranderd uitgescheiden. Andere afbraakproducten worden uitgescheiden via de feces en gal.

[ 2 ]

Dosering en toediening

In de beginfase van de behandeling wordt aanbevolen om 75-150 mg per dag (1-2 capsules LS) in te nemen. Een nauwkeurigere dosering hangt af van de ernst van de symptomen van de aandoening. Tijdens een langdurige kuur is het vaak voldoende om 1 capsule LS per dag in te nemen. Als de symptomen van de ziekte 's nachts of 's ochtends het meest uitgesproken zijn, is het noodzakelijk om het medicijn 's avonds in te nemen.

De capsules moeten in hun geheel met water worden doorgeslikt. Het is aan te raden dit tijdens of direct na de maaltijd te doen.

Het is aan te raden om de medicijnen in de meest effectieve doseringen te gebruiken gedurende een korte periode, rekening houdend met de individuele behandelingsindicaties van elke patiënt.

Gebruik Naclofen Duo tijdens zwangerschap

Naklofen Duo mag gebruikt worden in het eerste en tweede trimester (maar alleen in gevallen waarin het waarschijnlijke voordeel voor de vrouw opweegt tegen de mogelijke risico's van negatieve gevolgen voor de foetus). In het derde trimester is dit geneesmiddel volledig gecontra-indiceerd.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• de patiënt heeft een intolerantie voor diclofenac of andere bestanddelen van het geneesmiddel;
• IHD bij mensen met angina pectoris of een voorgeschiedenis van een myocardinfarct;
• cerebrovasculaire pathologieën bij mensen die een beroerte hebben gehad of bij mensen die episodes van microberoertes doormaken;
• ziekten van de perifere slagaders;
• actieve vormen van maagzweren of zweren aan de twaalfvingerige darm, evenals perforatie of bloeding in het maag-darmkanaal;
• congestief hartfalen (NYHA II-IV);
• ernstige vormen van nierfalen (creatinineklaring < 30 ml/minuut) of leverfalen (Child-Pugh categorie C; aanwezigheid van ascites of cirrose);
• inflammatoire darmziekten (colitis ulcerosa of regionale enteritis);
• eliminatie van perioperatieve pijn die optreedt tijdens coronaire bypassoperaties (of in het geval van het gebruik van een kunstmatig hartminuutvolume);
• lactatieperiode;
• Voorschrijven tijdens de kindertijd – omdat de capsules de werkzame stof in hoge concentraties bevatten.

Naklofen Duo is, net als andere NSAID's, niet toegestaan bij mensen die lijden aan urticaria, bronchiale astma, acute rhinitis, neuspoliepen en andere allergische reacties die worden veroorzaakt door het gebruik van aspirine of andere geneesmiddelen die de prostaglandinesynthetase kunnen vertragen.

[ 3 ]

Bijwerkingen Naclofen Duo

Het gebruik van medicijnen kan de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• Spijsverteringsorganen: in sommige gevallen kunnen diarree, misselijkheid, buikpijn, constipatie en een opgeblazen gevoel optreden. Af en toe kunnen bloedingen in het maag-darmkanaal ontstaan (melena, bloedbraken en diarree met bloed), maag- of darmzweren, die wel/niet gepaard gaan met perforatie/bloeding. Gastritis, anorexia of braken kunnen ook optreden. Colitis kan incidenteel voorkomen (de ulceratieve vorm verergert, er ontwikkelt zich een hemorragische vorm van de ziekte of regionale enteritis), glossitis met stomatitis, evenals pancreatitis, slokdarmdisfunctie en stenose van diafragmatische darmvernauwingen;
• Spijsverteringsorganen: acute, actieve chronische of asymptomatische hepatitis ontwikkelt zich incidenteel, evenals geelzucht, cholestase en acute toxische hepatitis. Leverfalen, leverdisfunctie en verhoogde transaminasespiegels kunnen worden waargenomen. Fulminante hepatitis komt incidenteel voor;
• NS-organen: duizeligheid of hoofdpijn komen af en toe voor. Minder vaak komen nachtmerries, paresthesie, desoriëntatie, geheugenstoornissen en psychotische stoornissen voor. Daarnaast komen tremoren, angst en epileptische aanvallen voor. Smaakstoornissen, aseptische meningitis, slapeloosheid, beroerte, vermoeidheid, prikkelbaarheid, angst of slaperigheid, evenals depressie en astma (inclusief dyspneu) ontwikkelen zich;
• Nieren en urinewegen: nierfalen (of de acute vorm ervan), hematurie en vochtretentie komen af en toe voor. Pathologieën zoals tubulo-interstitiële nefritis, necrotische papillitis, nefrotisch syndroom en proteïnurie worden sporadisch waargenomen;
• Organen van het immuunsysteem: in sommige gevallen wordt huiduitslag of exantheem waargenomen; nog zeldzamer kan urticaria of jeuk optreden. Intolerantiereacties, fototoxische of anafylactische verschijnselen (waaronder bronchospasme), angio-oedeem (anafylaxie en zwelling van het gezicht komen voor) en anafylactoïde verschijnselen komen incidenteel voor;
• Cardiovasculair systeem: in zeldzame gevallen kunnen pijn op de borst, hartkloppingen, hartfalen, vasculitis en een hartinfarct optreden en kan de bloeddruk stijgen; oedeem, hartfalen en een verhoogde bloeddruk werden echter waargenomen in combinatie met NSAID's. Epidemiologische gegevens en klinische testresultaten hebben aangetoond dat er een hoog risico bestaat op trombotische complicaties (waaronder een beroerte of een hartinfarct) bij gebruik van diclofenac (langdurig gebruik en gebruik van hoge doses – 150 mg per dag);
• lymfe- en hematopoëtisch systeem: leukopenie of trombocytopenie, bloedarmoede (in aplastische of hemolytische vorm) en daarnaast ontwikkelen zich af en toe agranulocytose;
• visuele organen: in zeldzame gevallen wordt wazig of verminderd zicht waargenomen, er ontwikkelt zich diplopie;
• gehoororganen: vaak treedt duizeligheid op, minder vaak kan gehoorverlies of oorsuizen ontstaan;
• onderhuidse laag, evenals de huid: er ontstaan vooral huiduitslag; vaak ontwikkelen zich eczeem, urticaria, bulleuze dermatitis, erytheem (ook van het polyforme type), evenals het syndroom van Lyell of Stevens-Johnson, alopecia, lichtgevoeligheid, jeuk en purpura (ook in allergische vorm) en exfoliatieve dermatitis;
• organen van het borstbeen en het mediastinum, en ook de luchtwegen; af en toe ontstaat longontsteking.

Indien er ernstige bijwerkingen optreden, moet de behandeling worden stopgezet.

[ 4 ]

Overdose

Een acute overdosis tast voornamelijk het centrale zenuwstelsel en het spijsverteringskanaal aan, evenals de lever en de nieren. Symptomen zijn onder andere diarree en braken, misselijkheid en pijn in de bovenbuik, agitatie, duizeligheid en oorsuizen. Soms kunnen braken met bloed, bewusteloosheid, melena, nierfalen, ademhalingsproblemen en toevallen optreden. Bij ernstige vergiftiging kan leverschade optreden.

Er is geen specifiek tegengif, dus symptomatische en ondersteunende behandelingsmethoden moeten worden gebruikt om de intoxicatie te elimineren. Dit zal helpen bij het verlichten van symptomen zoals epileptische aanvallen, nierfalen, ademhalingsdepressie, gastro-intestinale aandoeningen en een verlaagde bloeddruk. De kans dat procedures zoals hemodialyse en geforceerde diurese met hemoperfusie helpen om diclofenac uit het lichaam te verwijderen, is vrij laag, omdat de componenten van dit geneesmiddel een hoge synthesesnelheid met bloedeiwitten hebben en bovendien een intensief metabolisme ondergaan.

Bij het gebruik van drugs in potentieel toxische doseringen is het noodzakelijk om actieve kool te drinken en bij het gebruik van doseringen die levensbedreigend kunnen zijn, is het noodzakelijk om de maag te desinfecteren (bijvoorbeeld door te spoelen of braken op te wekken).

[ 5 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Naklofen Duo kan de plasmaspiegels van digoxine en lithium verhogen. Bij combinatie van diclofenac met deze geneesmiddelen is het noodzakelijk om de spiegels van deze stoffen in het lichaam te controleren.

Net als andere NSAID's kan Naklofen Duo de werking van diuretica remmen. In combinatie met kaliumsparende diuretica kan de serumkaliumspiegel stijgen (daarom moeten deze waarden nauwlettend worden gecontroleerd). Bovendien kan een combinatie met kaliumpreparaten ook de serumkaliumspiegel verhogen. Daarom is het noodzakelijk om de gezondheid van de patiënt constant te controleren.

Combinatietherapie met bloeddrukverlagende en diuretische geneesmiddelen (bijvoorbeeld met ACE-remmers en bètablokkers) is slechts met voorbehoud mogelijk en vereist nauwlettend toezicht (vooral ouderen) op de bloeddruk. Ook is het noodzakelijk om de nodige hydratatie te verkrijgen en de nierfunctie te controleren (niet alleen tijdens de gecombineerde behandeling, maar ook na afloop ervan – dit geldt met name voor ACE-remmers en diuretica, aangezien deze het risico op nefrotoxiciteit verhogen).

Hoewel klinische studies het effect van diclofenac op de werking van anticoagulantia niet hebben kunnen vaststellen, zijn er aanwijzingen dat patiënten die deze middelen combineren een verhoogd risico op bloedingen hebben. Daarom wordt zorgvuldige controle van de patiënt bij dit type behandeling aanbevolen.

Het gecombineerde gebruik van NSAID's en selectieve serotonineheropnameremmers kan het risico op gastro-intestinale bloedingen vergroten.

Klinische studies hebben aangetoond dat diclofenac kan worden gecombineerd met antidiabetica, omdat het de medicinale werking ervan niet verandert. Er zijn echter aanwijzingen dat een dergelijke combinatie soms hyper- of hypoglykemie kan veroorzaken. In dergelijke gevallen is het noodzakelijk de dosering van de antidiabetica aan te passen. Ook is het tijdens de behandeling noodzakelijk om de bloedsuikerspiegel te controleren.

Het is noodzakelijk om NSAID's met methotrexaat (binnen 24 uur voor of na inname van dit middel) met voorzichtigheid te combineren, omdat in deze gevallen de spiegels in het lichaam kunnen stijgen, met als gevolg dat de toxische werking ook toeneemt.

Het effect van NSAID's (waaronder Naklofen Duo) op de renale PG-synthese kan de nefrotoxische eigenschappen van ciclosporine versterken. Daarom moeten mensen die ciclosporine gebruiken, diclofenac in lagere doses innemen.

Er zijn incidentele meldingen van aanvallen bij mensen die NSAID's combineren met chinolinederivaten.

[ 6 ]

Opslag condities

Bewaar het geneesmiddel op een vochtbeschermde plaats buiten bereik van kleine kinderen. De temperatuur mag maximaal 30 °C bedragen.

[ 7 ], [ 8 ]

Houdbaarheid

Naklofen Duo mag gedurende een periode van 3 jaar vanaf de datum van afgifte van het geneesmiddel worden gebruikt.