Naclofen

Naklofen is een geneesmiddel uit de NSAID-categorie, een derivaat van α-tolueenzuur. Het heeft onder meer pijnstillende, ontstekingsremmende en koortsverlagende eigenschappen.

[ 1 ]

Indicaties Naclofen

Onder de indicaties vallen:

• Degeneratieve pathologieën of ontstekingsprocessen in het bewegingsapparaat. Dit zijn aandoeningen zoals juveniele, reumatoïde en psoriatische vormen van artritis in het chronische stadium, evenals de ziekte van Bechterew, reactieve en jichtige vormen van artritis. Ook bij reuma van de weke delen, osteoartrose van de wervelkolom in combinatie met perifere gewrichten (mogelijk gepaard gaand met symptomen van Minor), evenals bij bursitis, tendovaginitis, ontsteking van de skeletspieren, periartritis en synovitis;
• Lichte of matige pijn bij myalgie, neuralgie en lumbosciatica. Ook bij posttraumatische pijn, met ontstekingsprocessen op de achtergrond, bij tandpijn en hoofdpijn, pijn na een operatie. Daarnaast bij migraine, dysmenorroe, ontsteking van de aanhangsels, proctitis, gal- of nierkoliek;
• als onderdeel van een uitgebreide behandeling van KNO-ziekten met een infectieus en inflammatoir karakter, waarbij hevige pijn wordt gevoeld (zoals otitis, faryngitis en tonsillitis);
• koorts.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in de vorm van capsules met gereguleerde afgifte. De capsuleinhoud is 75 mg. Er zitten 10 capsules in één blister en 2 blisterstrips in één verpakking.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmacodynamiek

Het actieve bestanddeel van het geneesmiddel is natriumdiclofenac. Het beïnvloedt het lichaam als volgt: het onderdrukt niet-selectief de activiteit van de enzymen COX-1 en COX-2, waardoor het metabolisme van eicosatetraeenzuur wordt verstoord en de syntheseprocessen van tromboxaan, PG en prostacycline worden verminderd. De concentratie van verschillende PG's in de synoviale vloeistof, urine en maagslijmvlies neemt af.

Het is het meest effectief bij het verlichten van pijn die ontstaat als gevolg van ontstekingsprocessen. Bij de behandeling van reumatische aandoeningen helpen de pijnstillende en ontstekingsremmende eigenschappen van diclofenac de intensiteit van pijn, zwelling en merkbare stijfheid van de gewrichten in de ochtend te verminderen - dit verhoogt de functionele capaciteit van het gewricht. De werkzame stof helpt ook ontstekingen en pijn te verminderen in de periode na een operatie, evenals bij blessures.

Net als andere NSAID's heeft diclofenac een bloedplaatjesremmende werking. In therapeutische doseringen heeft het vrijwel geen effect op de bloeddoorstroming. Bij langdurige behandeling neemt de effectiviteit van het actieve bestanddeel niet af.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmacokinetiek

De werkzame stof wordt volledig en snel opgenomen. De piekplasmaconcentratie wordt 0,5-1 uur na gebruik bereikt. Deze indicator is lineair afhankelijk van de hoeveelheid geneesmiddel die in het lichaam wordt ingebracht.

Bij herhaald gebruik van het geneesmiddel worden geen veranderingen in de farmacokinetiek van de werkzame stof waargenomen. Als u de vereiste tussenpozen tussen de doses van het geneesmiddel aanhoudt, hoopt het zich niet op in het lichaam. De biologische beschikbaarheid is 50% en het bindt zich voor meer dan 99% aan plasma-eiwitten (het grootste deel aan albuminen). De stof komt in de synoviale vloeistof terecht en bereikt daar zijn piekconcentratie 2-4 uur later dan in het plasma. De eliminatietijd van diclofenac uit het plasma zal ook korter zijn.

Na de eerste passage in de lever ondergaat ongeveer 50% van het actieve bestanddeel een metabolisch proces, dat zich ontwikkelt als gevolg van enkelvoudige/meervoudige hydroxyleringsprocessen en conjugatie met glucuronzuur. Het enzymsysteem P450CYP2C9 speelt ook een rol in de metabolische processen. De afbraakproducten hebben een lagere farmacologische activiteit dan het actieve bestanddeel van het geneesmiddel.

De systemische Cl is 260 ml/min en het distributievolume is 550 ml/kg. De plasmahalfwaardetijd van de stof is 2 uur. Ongeveer 70% van de ingenomen dosis wordt via de nieren uitgescheiden in de vorm van farmacologisch inactieve afbraakproducten, en zelfs minder dan 1% van de stof wordt onveranderd uitgescheiden. De rest wordt via de gal uitgescheiden in de vorm van afbraakproducten.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel moet oraal worden ingenomen door de capsule zonder te kauwen door te slikken en met water door te slikken. Dit dient aan het einde van een maaltijd of direct erna te gebeuren (bij voorkeur 's ochtends). De dosering wordt individueel bepaald, afhankelijk van de ernst van de aandoening. Voor volwassenen is de dosering gewoonlijk 1 capsule 1-2 keer per dag. Er mag maximaal 150 mg van het geneesmiddel per dag worden ingenomen.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Gebruik Naclofen tijdens zwangerschap

Het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap is alleen toegestaan als het mogelijke voordeel opweegt tegen het risico op negatieve gevolgen voor de foetus. In het derde trimester is het gebruik van Naklofen echter in geen geval toegestaan.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• individuele intolerantie voor diclofenac;
• een combinatie (in gedeeltelijke of volledige vorm) van bronchiale astma, neuspoliepen met bijholten (in terugkerende vorm), evenals overgevoeligheid voor aspirine en andere NSAID's (ook in de anamnese);
• postoperatieve periode na coronaire bypassoperatie;
• de aanwezigheid van zweren en erosies op de slijmvliezen van de twaalfvingerige darm of de maag, evenals actieve bloedingen in het maag-darmkanaal;
• verergerde ontstekingen in de darmen (zoals niet-specifieke colitis ulcerosa en regionale enteritis);
• cerebrovasculaire of andere vormen van bloeding, evenals hemostasestoornissen;
• ernstig leverfalen of actieve leverpathologie;
• ernstig nierfalen (creatinine Cl is minder dan 30 ml/minuut), gediagnosticeerde hyperkaliëmie, evenals nierziekte in een progressief stadium;
• gedecompenseerde vorm van hartfalen;
• onderdrukking van hematopoëtische processen in het beenmerg;
• kinderen jonger dan 18 jaar.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Bijwerkingen Naclofen

Het gebruik van dit medicijn kan leiden tot de ontwikkeling van de volgende bijwerkingen:

• Spijsverteringsorganen: vaak - braken met misselijkheid, pijn in de bovenbuik, buikpijnsyndroom, dyspeptische symptomen, diarree, een opgeblazen gevoel. Daarnaast ook anorexia en verhoogde transaminaseactiviteit. In zeldzame gevallen ontwikkelen zich bloedingen in het maag-darmkanaal (diarree of braken met bloed, evenals melena). Daarnaast kunnen aandoeningen zoals gastritis, ulceratieve processen in het maag-darmkanaal (met / zonder perforatie of bloeding) ontstaan, evenals geelzucht met hepatitis en leverfunctiestoornissen. Geïsoleerd - droge slijmvliezen (ook in de mondholte), glossitis en stomatitis, evenals slokdarmletsels, diafragma-achtige darmstricturen (niet-specifieke vorm van hemorragische colitis, verergerde colitis ulcerosa of regionale enteritis), pancreatitis, constipatie en hepatitis met een fulminant beloop;
• NS-organen: vaak - duizeligheid of hoofdpijn. Zelden - een gevoel van slaperigheid. Gevoeligheidsstoornissen (bijvoorbeeld paresthesie) komen sporadisch voor, convulsies, tremoren, geheugenproblemen en angst ontwikkelen zich. Daarnaast kunnen cerebrovasculaire aandoeningen, aseptische meningitis, een gevoel van depressie, slapeloosheid, desoriëntatie en het optreden van nachtmerries optreden. Ook een gevoel van opwinding of prikkelbaarheid en psychische stoornissen;
• Zintuigen: duizeligheid ontwikkelt zich vaak. Visuele stoornissen (diplopie of wazig zien), smaak- of gehoorstoornissen worden af en toe waargenomen, en tinnitus kan optreden;
• organen van het urinewegstelsel: hematurie, acuut nierfalen, tubulo-interstitiële nefritis, naast proteïnurie en nefrotisch syndroom kunnen zich af en toe necrotische papillitis en oedeem ontwikkelen;
• organen van het hematopoëtische systeem: in geïsoleerde gevallen worden trombocyto- of leukopenie, aplastische of hemolytische anemie, eosinofilie en bovendien agranulocytose waargenomen;
• Allergie: anafylactoïde en anafylactische reacties (waaronder een merkbare bloeddrukdaling en shock). In enkele gevallen - ontwikkeling van angio-oedeem (ook in het gezicht). De allergische reactie wordt veroorzaakt door de stoffen in het geneesmiddel: methylparahydroxybenzoaat en propylparahydroxybenzoaat;
• Organen van het cardiovasculaire systeem: tachycardie, hartritmestoornissen, pijn op de borst, extrasystole en verhoogde bloeddruk kunnen zich soms voordoen. Daarnaast kunnen hartfalen, vasculitis of een hartinfarct optreden;
• ademhalingsorganen: in zeldzame gevallen het optreden van hoest of bronchiale astma (ook dyspneu); geïsoleerde gevallen - ontwikkeling van larynxoedeem of pneumonitis;
• Huid: er ontwikkelt zich voornamelijk huiduitslag. In zeldzame gevallen kan urticaria optreden. Geïsoleerde aandoeningen zoals bulleuze huiduitslag en eczeem (waaronder polyform eczeem) worden waargenomen. Daarnaast kunnen maligne exsudatieve erytheem, toxische epidermale necrolyse, jeuk, exfoliatieve dermatitis, alopecia, fotofobie en purpura (mogelijk in een allergische vorm) voorkomen.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Overdose

Symptomen van overdosering: toename van bijwerkingen - misselijkheid met braken, buikpijn, diarree, bloedingen in het maag-darmkanaal, evenals duizeligheid met hoofdpijn, convulsies en oorsuizen. Daarnaast verhoogde prikkelbaarheid, ontwikkeling van hyperventilatie in de longen met verhoogde convulsiebereidheid. Bij significante overschrijding van de dosis - ontwikkeling van hepatotoxische effecten en acuut nierfalen.

Om de aandoeningen te elimineren, is het noodzakelijk om de maag te spoelen en actieve kool te drinken, en daarnaast symptomatische behandeling uit te voeren. De effectiviteit van hemodialyse en geforceerde diurese is zeer laag, omdat bij overdosering een significante binding aan eiwitten optreedt en er een intensieve stofwisseling wordt waargenomen.

[ 26 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het geneesmiddel verhoogt de plasmaconcentratie van stoffen zoals methotrexaat en digoxine, evenals ciclosporine en lithium. Het verzwakt de werking van diuretica. In combinatie met kaliumsparende diuretica neemt het risico op hyperkaliëmie toe. In combinatie met anticoagulantia, plaatjesaggregatieremmers en fibrinolytica (alteplase en streptokinase met urokinase) neemt het risico op bloedingen (in het maag-darmkanaal) toe.

Vermindert de werking van slaappillen en bloeddrukverlagende middelen. In combinatie met GCS en andere NSAID's verhoogt het het risico op bijwerkingen (bloedingen in het maag-darmkanaal), evenals de toxische eigenschappen van methotrexaat en het nefrotoxische effect van ciclosporine.

Aspirine verlaagt de bloedconcentratie van diclofenac. In combinatie met paracetamol neemt het risico op nefrotoxische effecten van het actieve bestanddeel van Naklofen toe.

In combinatie met antidiabetica kan hypo- of hyperglykemie optreden. Bij combinatie van Naklofen en deze geneesmiddelen is het noodzakelijk om de bloedglucosespiegel nauwlettend te controleren.

Door de combinatie met cefotetan, cefamandol, plicamycine, alsook cefoperazon en valproïnezuur neemt de incidentie van hypoprotrombinemie toe.

Het effect van diclofenac op de PG-syntheseprocessen in de nieren neemt toe in combinatie met ciclosporine en goudpreparaten, met als gevolg dat de nefrotoxische eigenschappen toenemen.

Selectieve serotonineheropnameremmers verhogen het risico op gastro-intestinale bloedingen.

Bij combinatie met geneesmiddelen op basis van Sint Janskruid, maar ook met stoffen als colchicine, ethanol en corticotropine, is het risico op gastro-intestinale bloedingen groter.

Geneesmiddelen die de ontwikkeling van fotosensibiliteit veroorzaken, versterken de sensibiliserende werking van diclofenac ten opzichte van UV-straling.

Tubulaire secretieblokkers verhogen de plasmaconcentratie van diclofenac en vergroten daarmee de toxiciteit ervan.

Antibacteriële middelen uit de chinolonklasse verhogen het risico op het ontwikkelen van epileptische aanvallen.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Opslag condities

Het geneesmiddel moet worden bewaard onder standaard medicijnomstandigheden, op een plaats die ontoegankelijk is voor kinderen. Temperatuur: maximaal 30 °C.

[ 31 ]

Houdbaarheid

Naklofen mag gedurende 3 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel gebruikt worden.

[ 32 ]