Naklofen

Naklofen is een geneesmiddel uit de categorie NSAID's, een derivaat van α-toluïnezuur. Onder zijn eigenschappen - pijnstillers, ontstekingsremmend en antipyretisch.

[1]

Indicaties Naklofen

Onder de indicaties:

• degeneratieve pathologieën of ontstekingsprocessen in de ODE. Het ziekten zoals juveniele reumatoïde arthritis psoriatica vormen in de chronische fase, en bovendien, ankyloserende spondylitis, reactieve artritis en jicht vorm. Ook als weke delen reuma, artrose van de wervelkolom met de perifere gewrichten (kan gepaard gaan met symptomen Minor), en bovendien, wanneer bursitis, tenosynovitis, ontsteking van skeletspier periartritah en synovitis;
• zwakke of matige pijn met spierpijn, neuralgie en ook lumbosciatica. Ook met posttraumatische pijnen, met ontstekingsprocessen tegen hun achtergrond, met tand- en hoofdpijnen, pijn na chirurgische ingrepen. Naast migraine, dysmenorroe, ontsteking van de appendages, proctitis, gal- of nierkoliek;
• als een onderdeel van de geïntegreerde behandeling van KNO-ziekten met een infectieus-inflammatoir karakter, waarbij ernstige pijn (zoals otitis, faryngitis en tonsillitis) wordt gevoeld;
• koorts.

[2], [3], [4]

Vrijgaveformulier

Het is verkrijgbaar in capsules met een gewijzigde afgifte. Het volume van de capsules is 75 mg. Er zijn 10 capsules op één blister en 2 blisterverpakkingen in één verpakking.

[5], [6]

Farmacodynamiek

De actieve component van het medicijn is diclofenac-natrium. Het beïnvloedt het lichaam als volgt: - niet-selectieve COX-1-enzymen, evenals COX-2, zodat er een storing proces eicosatetraeenzuur metabolisme en verminderde tromboxaan syntheseprocessen en PG en prostacycline. De concentratie van verschillende PG in de synoviale vloeistof, urine en maagslijmvlies neemt af.

De grootste effectiviteit manifesteert zich in de eliminatie van pijn, die zich ontwikkelt als een gevolg van ontstekingsprocessen. Bij de behandeling van reumatische pathologieën kunnen analgetische en ontstekingsremmende eigenschappen van diclofenac de kracht van pijn, zwelling en duidelijke stijfheid van de gewrichten in de ochtend verminderen - dit verhoogt de functionele capaciteit van het gewricht. De werkzame stof helpt ook bij het verminderen van ontsteking en pijn in de postoperatieve periode en naast verwondingen.

Net als andere NSAID's heeft diclofenac antibloedplaatjeseigenschappen. In de therapeutische dosering heeft het bijna geen invloed op de processen van de bloedstroom. In het geval van langdurige therapie wordt de werkzaamheid van het werkzame bestanddeel niet verminderd.

[7], [8], [9], [10]

Farmacokinetiek

De werkzame stof wordt volledig en snel geabsorbeerd. De piek van de plasmaconcentratie bereikt 0,5-1 uur na inname. Deze indicator is lineair afhankelijk van de hoeveelheid dosering die aan het lichaam wordt toegediend.

Bij herhaald gebruik van het geneesmiddel is er geen verandering in de farmacokinetiek van de werkzame stof. Als u het noodzakelijke interval tussen geneesmiddelen houdt, accumuleert het niet in het lichaam. De biologische beschikbaarheidindex is 50% en plasma-eiwitten binden meer dan 99% (het grootste deel - met albuminen). De substantie passeert de synoviale vloeistof en de piekconcentratie daarin bereikt 2-4 uur later dan in het plasma. De tijd dat diclofenac uit het plasma wordt verwijderd, zal ook korter zijn.

Als gevolg van de eerste passage in de lever ondergaat ongeveer 50% van het actieve ingrediënt een metabolisch proces dat zich ontwikkelt als een resultaat van een één- of meervoudig hydroxylatieproces, evenals conjugatie met glucuronzuur. Een deelnemer aan metabole processen is ook het enzymsysteem P450CYP2C9. Ontledingsproducten hebben een lagere farmacologische activiteit dan het actieve bestanddeel van geneesmiddelen.

De aflezing van het systeem Cl is 260 ml / minuut en het distributievolume is 550 ml / kg. De plasmahalfwaardetijd van de stof is 2 uur. Ongeveer 70% van de gebruikte dosis wordt geëlimineerd via de nieren in de vorm van farmacologisch inactieve vervalproducten en zelfs minder dan 1% van de stof wordt onveranderd uitgescheiden. Het residu wordt samen met gal uitgescheiden in de vorm van vervalproducten.

[11], [12], [13], [14], [15]

Dosering en toediening

Neem het geneesmiddel via de mond in, slik de capsule in, kauw niet en was het met water. Doe dit aan het einde van de maaltijd of onmiddellijk erna (het best in de ochtend). Doseringen worden individueel bepaald, afhankelijk van de ernst van de pathologie. Voor volwassenen is de dosis gewoonlijk 1-2 maal daags 1 capsule. Een dag mag niet meer dan 150 mg van het medicijn innemen.

[23], [24], [25]

Gebruik Naklofen tijdens zwangerschap

Gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap is alleen toegestaan in gevallen waarin het mogelijke voordeel groter is dan het risico van het ontwikkelen van negatieve gevolgen voor de foetus. Maar in het derde trimester is Naklofen in elk geval verboden.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• individuele intolerantie voor diclofenac;
• een combinatie van (een gedeeltelijke of volledige vorm) bronchiale astma, neuspoliepen met paranasale sinussen (in voorkomende vorm) en overgevoeligheid voor aspirine en andere NSAID's (en geschiedenis);
• Postoperatieve periode na de procedure voor aortocoronaire bypass;
• de aanwezigheid van zweren en erosies op het slijmvlies van de twaalfvingerige darm of de maag, evenals actieve bloedingen in het maag-darmkanaal;
• verergerde ontsteking in de darm (zoals niet-specifieke vorm van colitis ulcerosa, evenals regionale enteritis);
• cerebrovasculaire of andere vorm van bloeding, evenals aandoeningen van de hemostase;
• ernstige vorm van leverinsufficiëntie of actieve hepatische pathologie;
• een uitgesproken vorm van nierfalen (Cl creatinine is minder dan 30 ml / minuut), gediagnosticeerde hyperkaliëmie en nierziekte in de voortschrijdende fase;
• gedecompenseerde vorm van hartfalen;
• onderdrukking van hematopoietische processen in het beenmerg;
• kinderen jonger dan 18 jaar.

[16], [17], [18], [19]

Bijwerkingen Naklofen

Medicatie innemen kan leiden tot de ontwikkeling van dergelijke bijwerkingen:

• organen van het spijsverteringsstelsel: vaak - braken, misselijkheid, pijn in de epigastrische pijn in de buik, dyspeptische symptomen syndroom, diarree, een opgeblazen gevoel. Bovendien is het ook anorexia en een toename van de activiteit van transaminasen. In zeldzame gevallen - in het maagdarmkanaal ontwikkelt bloeding (er is diarree of braken van bloed, en melena). Naast deze aandoeningen zoals gastritis, ulceratieve processen in de darm kan ontwikkelen (met / zonder perforatie of bloeden) en verder geelzucht hepatitis en aandoening van de lever. Solitair - droge slijmvliezen (in de mond), glossitis en stomatitis, en bovendien oesofageale schade diafragmopodobnye intestinale stricturen (niet-specifieke vorm van hemorragische colitis, colitis ulcerosa of verergerd regionale enteritis), pancreatitis, obstipatie en fulminante hepatitis;
• organen van de Nationale Assemblee: vaak is het duizeligheid of hoofdpijn. Af en toe - een gevoel van slaperigheid. Individuele aandoeningen van gevoeligheid (bijvoorbeeld paresthesie) ontwikkelen, toevallen, tremoren, geheugenproblemen, angstige gevoelens ontwikkelen zich. Bovendien, cerebrovasculaire aandoeningen, aseptische meningitis, een gevoel van depressie, de ontwikkeling van slapeloosheid, desoriëntatie en het verschijnen van nachtmerries. Ook een gevoel van opwinding of prikkelbaarheid en psychische stoornissen;
• zintuigen: Vertigo ontwikkelt zich vaak. Visueel waargenomen stoornissen van het gezichtsvermogen (diplopie of verneveling), smaaksensaties of gehoor, er zijn geluiden in de oren;
• organen van de urinewegen: een enkele kan hematurie, acute vorm van nierfalen, tubulo-interstitiële nefritis, afgezien van dat proteïnurie en het nefrotisch syndroom, necrotiserende papillitis en zwelling te ontwikkelen;
• organen van het hematopoietische systeem: er is individuele trombocyto- of leukopenie, aplastische of hemolytische vorm van anemie, eosinofilie en daarnaast agranulocytose;
• allergie: anafylactoïde en anafylactische reacties (waaronder een merkbare verlaging van de bloeddruk, evenals een shocktoestand). Single - de ontwikkeling van oedema Quincke (ook op het gezicht). Allergische reactie wordt veroorzaakt door de stoffen in het medicijn methylparahydroxybenzoaat, evenals propyl parahydroxybenzoaat;
• organen van het cardiovasculaire systeem: tachycardie ontwikkelt zich individueel, problemen met het hartritme, pijn in de borst, extrasystole, verhoging van het niveau van de bloeddruk. Bovendien, de ontwikkeling van hartfalen, evenals vasculitis of hartinfarct;
• ademhalingsorganen: in zeldzame situaties, het optreden van hoest of bronchiaal astma (ook kortademigheid); enkel - ontwikkeling van larynxoedeem of pneumonitis;
• Huid: ontwikkelen meestal huiduitslag op de huid. In zeldzame situaties kunnen netelroos voorkomen. Enkele schendingen worden waargenomen, zoals bulleuze uitslag, evenals eczeem (inclusief polyform). Bovendien - kwaadaardige exudatieve erythema multiforme, toxische epidermale necrolyse, jeukende huid, exfoliatieve dermatitis, alopecia, fotofobie en purpura (eventueel in de vorm van een allergische).

[20], [21], [22]

Overdose

Manifestaties overdosis PM: meer bijwerkingen - misselijkheid, braken, buikpijn, diarree, bloeding in het maagdarmkanaal, en duizeligheid met hoofdpijn, stuiptrekkingen en geluid in de oren. Bovendien, hoge prikkelbaarheid, de ontwikkeling van hyperventilatie van de longen met verhoogde convulsieve gereedheid. In het geval van een aanzienlijke overmaat van de dosis - de ontwikkeling van hepatotoxische effecten en een acute vorm van nierfalen.

Om schendingen te elimineren, is het noodzakelijk om de maag te spoelen en geactiveerde kool te drinken, en daarnaast een symptomatische behandeling uit te voeren. De effectiviteit van procedures voor hemodialyse en geforceerde diurese is erg klein, omdat overdosis geassocieerd is met een significante binding aan eiwitten, evenals een intensief metabolisme.

[26]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn verhoogt de plasmaconcentratie van stoffen zoals methotrexaat en digoxine, evenals cyclosporine- en lithiummedicijnen. Verzwak de effectiviteit van diuretica. In combinatie met kaliumsparende diuretica neemt het risico op hyperkaliëmie toe. In combinatie met anticoagulantia, antiaggreganten en fibrinolytische geneesmiddelen (alteplase en streptokinase met urokinase) neemt het risico op bloedingen (in het maag-darmkanaal) toe.

Verlicht het effect van slaappillen en antihypertensiva. In combinatie met GCS en andere NSAID's verhoogt het het risico van het ontwikkelen van hun bijwerkingen (bloeden in het maagdarmkanaal), en daarnaast de toxische eigenschappen van methotrexaat en nefrotoxische effecten van cyclosporine.

Aspirine verzwakt de bloedconcentratie van diclofenac. En in combinatie met paracetamol neemt het risico op het ontwikkelen van nefrotoxische eigenschappen van het actieve bestanddeel van Naclofen toe.

In combinatie met antidiabetica kan hypo- of hyperglycemie ontstaan. In het geval dat Naklofen met deze geneesmiddelen wordt gecombineerd, moet u het glucosegehalte in het bloed zorgvuldig controleren.

Door de combinatie met cefotetan, cefamandol, plikamycine en cefoperazon en valproïnezuur neemt de frequentie van hypoprothrombinemie toe.

Effecten van diclofenac in PG syntheseprocessen in nieren toeneemt tezamen met cyclosporine preparaten en goud - als gevolg van de toename van de nefrotoxische eigenschappen.

Selectieve remmers van reverse serotonine capture verhogen het risico op bloedingen in het maagdarmkanaal.

In het geval van een combinatie met sint-janskruid, evenals stoffen zoals colchicine, ethanol en corticotropine, neemt het risico op bloedingen in het maagdarmkanaal toe.

Geneesmiddelen die de ontwikkeling van lichtgevoeligheid bevorderen, versterken het sensibiliserende effect van diclofenac in relatie tot UV-straling.

De tubulaire secretieblokkers verhogen de plasmaconcentratie van diclofenac, waardoor de toxiciteit ervan toeneemt.

Inbegrepen in de categorie van antibacteriële middelen voor chinolon verhogen het risico op epileptische aanvallen.

[27], [28], [29], [30]

Opslag condities

U moet het geneesmiddel onder standaardomstandigheden voor medicijnen bewaren op een plaats die niet toegankelijk is voor kinderen. Het temperatuurregime is maximaal 30 ° C.

[31]

Houdbaarheid

Naklofen mag worden gebruikt gedurende 3 jaar vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel.

[32]