Nekspro

Nexpro - een medicijn dat de activiteit van de protonpomp vertraagt. Gebruikt voor therapie voor GERD of maagzweer.

De esomeprazol-component werkt als het S-isomeer van omeprazol, dat de afscheiding van maagsap verzwakt door een specifiek mechanisme van therapeutische invloed. Het medicijn vertraagt specifiek de werking van de protonpomp in de voeringcel. Tegelijkertijd hebben R- en S-isomeren van de stof omeprazol hetzelfde farmacodynamische effect.

Indicaties Nekspro

Gebruikt met de volgende vormen van GERD:

• refluxoesofagitis, met een erosieve aard;
• langdurige therapie om de kans op herhaling te voorkomen;
• eliminatie van symptomen van GORZ.

Compleet toegewezen, samen met antibacteriële middelen, om Helicobacter pylori te vernietigen:

• met een zweer veroorzaakt door de activiteit van Helicobacter pylori die de twaalfvingerige darm beïnvloedt;
• het voorkomen van de ontwikkeling van herhaling van maagzweren bij mensen met ulcera geassocieerd met H. Pylori.

Therapie voor zweren geassocieerd met langdurig gebruik van NSAID's. Het wordt ook gebruikt om de verschijning van zweren in het maagdarmkanaal te voorkomen bij mensen die het risico lopen om NSAID's te nemen.

Benoemd om herhaling van bloedingen bij zweren in het gebied van het maagdarmkanaal geassocieerd met het gebruik van esomeprazol in de vorm van een infusievloeistof te voorkomen.

Het wordt gebruikt om gastrinomen te behandelen.

[1]

Vrijgaveformulier

De afgifte van het therapeutische element is in tabletten - 7 of 10 stukjes in de celplaat. In de doos zitten 2 van dergelijke records.

[2]

Farmacodynamiek

Na concentratie wordt het esomeprazol getransformeerd in zijn actieve vorm binnen de uitscheidingsbuis van de voeringcel, die een omgeving met hoge zuurgraad heeft. Daar vertraagt het de activiteit van het enzym H ⁺ K ⁺ -ATPase - een zure pomp en remt tegelijkertijd zowel de gestimuleerde als de basale afscheiding van zuur.

Tijdens het gebruik van anti-secretorische stoffen neemt het plasmagehalte van gastrine toe - als reactie op de verzwakking van de zuursecretie.

De toename van het aantal ECL-cellen, dat wordt waargenomen bij individuele patiënten met langdurig gebruik van esomeprazol, kan gepaard gaan met een verhoging van de plasmawaarden van gastrine.

Er is informatie over een toename van de frequentie van ontwikkeling van granulaire maagcysten in het geval van langdurige toediening van antisecretoire middelen. Dergelijke symptomen zijn reversibel en goedaardig en zijn een fysiologische reactie op langdurige remming van zuurafgifteprocessen.

De verzwakking van de afscheiding van maagsap met de introductie van een geneesmiddel dat de werking van de protonpomp vertraagt, verhoogt het aanvankelijk normale aantal bacteriën in de maag. Therapie met het gebruik van geneesmiddelen uit de bovengenoemde groep kan een verhoging van de waarschijnlijkheid van het ontwikkelen van gastro-intestinale infectie veroorzaken, geassocieerd met bijvoorbeeld Campylobacter of Salmonella.

[3], [4]

Farmacokinetiek

Esomeprazol wordt blootgesteld aan zuur. Geïntroduceerde tabletten hebben een enterische coating. Conversie met de vorming van het R-isomeer tijdens in vivo processen is tamelijk onbeduidend.

De absorptie van esomeprazol wordt met hoge snelheid uitgevoerd en bereikt de plasmawaarden van de Cmax na 1-2 uur vanaf het moment van introductie van het geneesmiddel. De indicator van biologische beschikbaarheid met de introductie van een 1-voudig deel van 40 mg is gelijk aan 64%, en bij herhaalde toediening neemt het eenmaal per dag toe tot 89%. Bij inname van 20 mg medicatie bedragen deze cijfers respectievelijk 50% en 68%.

Het evenwichtsverdelingvolume van vrijwilligers is 0,22 l / kg. Synthese van esomeprazol met intraplasma-eiwit - 97%.

De consumptie van voedsel verzwakt en remt de absorptie van esomeprazol, zonder de doeltreffendheid ervan tegen maagzuur te beïnvloeden.

Esomeprazol is volledig betrokken bij metabolische processen, uitgevoerd met behulp van hemoproteïne P450 (CYP). Geneesmiddelmetabolisme wordt voornamelijk gerealiseerd met behulp van polymorfe 2С19, wat bijdraagt tot de vorming van esomeprazol desmethyl en hydroxymetabolieten. Het residu wordt gemetaboliseerd met de deelname van een ander specifiek iso-enzym, CYPRA4. Dit element helpt bij het vormen van de belangrijkste metabole component in het bloedplasma - esomeprazolsulfon.

De totale waarden van de intraplasma-klaring zijn ongeveer 17 liter / uur met de introductie van een enkele portie, evenals ongeveer 9 liter / uur in geval van herhaald gebruik. De halfwaardetijd is ongeveer 1,3 uur met een herhaald gebruik van een 1-voudige portie per dag.

De farmacokinetische eigenschappen van esomeprazol werden 2 maal daags bestudeerd met een dosis van 40 mg. Indicatoren van plasma-AUC stijgen in geval van herhaald gebruik van Nexpro. Een dergelijke toename hangt af van de grootte van het deel en veroorzaakt een toename in het niveau van AUC evenredig met de dosering tijdens herhaalde toediening. Een dergelijke afhankelijkheid van de tijdsperiode en de grootte van de dosering wordt verklaard door de verzwakking van de 1e intrahepatische passage en de totale klaring als gevolg van de onderdrukking van de werking van het enzym 2С19 door esomeprazol of het sulfmetaboliet ervan.

Het medicijn wordt volledig uitgescheiden uit het plasma tussen de introductie van de doseringen. Met 1-voudig gebruik per dag accumuleert het medicijn niet.

De belangrijkste metabole elementen van het geneesmiddel hebben geen invloed op de afscheiding van maagsap. Ongeveer 80% van het ingenomen deel van het medicijn wordt uitgescheiden in de vorm van metabolische componenten en de rest wordt uitgescheiden. Minder dan 1% van de onveranderde stof wordt in de urine opgenomen.

[5]

Dosering en toediening

Tabletten moeten heel worden doorgeslikt, zonder te pletten of te kauwen, terwijl u het met gewoon water in de mond knijpt.

Personen met een verminderde slikfunctie kunnen het geneesmiddel oplossen in niet-koolzuurhoudende vloeistof (0,1 l). Het is verboden om andere vloeistoffen dan water te gebruiken, omdat ze de enterische schaal van de tablet kunnen vernietigen. Om op te lossen, moet je de vloeistof in het glas opschudden. Het resulterende mengsel moet binnen een half uur na het oplossen worden gedronken. Daarna gieten ze wat meer water in het glas door de muren te spoelen en vervolgens te drinken. Microgranules die tijdens het oplossen worden gevormd, kunnen niet worden geplet of gekauwd.

Ook kunnen mensen die problemen hebben met slikken, het medicijn toedienen met een neussonde - de tablet is ook vooraf opgelost in een niet-koolzuurhoudende vloeistof (0,5 kopjes).

Gebruik met GERD.

In het geval van refluxoesofagitis, die een erosieve aard heeft: het gebruik van 40 mg eenmaal daags gedurende de eerste maand. Personen die na een bepaalde periode tekenen van ziekte hebben, kunnen nog eens 1-maand durende therapie krijgen.

Langdurige therapie voor recidieven bij mensen met genezen esofagitis: eenmalig gebruik van 20 mg medicatie per dag.

Behandeling van symptomen van GORZ: eenmalige toediening van 20 mg geneesmiddelen per dag (voor personen zonder slokdarmontsteking). Bij het ontbreken van een resultaat na de 1e maand van de therapie, moet de patiënt worden onderzocht. Als de symptomen van de ziekte zijn geëlimineerd, wordt de daaropvolgende monitoring uitgevoerd met een inname van 20 mg 1 keer per dag.

Combinatie met antibacteriële stoffen om H.pylori te doden.

Voor zweren die de twaalfvingerige darm beïnvloeden, veroorzaakt door Helicobacter pylori-activiteit, en om het opnieuw optreden van peptische ulcera geassocieerd met H. Pylori te voorkomen: 20 mg van het geneesmiddel wordt tijdens de periode tweemaal daags toegediend met 0,5 g claritromycine en 1000 mg amoxicilline 7 dagen.

Preventie en behandeling van ulcera geassocieerd met langdurige toediening van NSAID's.

In het geval van maagulcera die optreden als gevolg van behandeling met NSAID's, wordt 20 mg Nexpro eenmaal daags toegediend. De therapie duurt 1-2 maanden.

Om zweren in het maagdarmkanaal te voorkomen, wordt aan mensen in de risicocategorie 1 dagelijkse dosis van 20 mg geneesmiddel per dag voorgeschreven.

Preventie van bloeding recidief in zweren in het maagdarmkanaal na gebruik van injectievloeistof esomeprazol.

Tijdens de eerste maand wordt 40 mg van de stof eenmaal per dag toegediend. Vóór dit opleidingsonderdeel werd een behandeling uitgevoerd gericht op remming van de zuurgraad (de introductie van een infuusvloeistof van esomeprazol).

Therapie bij gastrinomen.

Meestal wordt 40 mg van het medicijn 2 keer per dag voorgeschreven. Het deel wordt individueel geselecteerd en de duur van de cyclus is afhankelijk van de klinische indicaties. In het grootste deel van de behandeling kan de ziekte onder controle worden gehouden door 0,08-0,16 g van de stof per dag aan te brengen. Als u de dagelijkse dosering van 80 mg overschrijdt, is deze verdeeld in 2 toepassingen.

Problemen met het werk van de lever.

Personen met ernstige aandoeningen mogen niet meer dan 20 mg medicatie per dag gebruiken.

Gebruik Nekspro tijdens zwangerschap

Informatie over de ontvangst van Nexpro tijdens de zwangerschap is beperkt. Studies hebben geen bemiddelde of directe negatieve impact op de foetus aangetoond. Tijdens deze periode wordt het medicijn zeer zorgvuldig voorgeschreven.

Er is geen informatie over de vraag of esomeprazol kan worden uitgescheiden in de moedermelk. Medicijntoediening tijdens borstvoeding is niet onderzocht, daarom kan het tijdens deze periode niet worden gebruikt.

[6]

Contra

Het is gecontra-indiceerd om te worden voorgeschreven voor ernstige onverdraagzaamheid geassocieerd met esomeprazol, benzimidazolderivaten of andere elementen van geneesmiddelen. Kan niet worden gebruikt in combinatie met nelfinavir of atazanavir.

Bijwerkingen Nekspro

De belangrijkste zijborden zijn:

• aandoeningen van hematopoietische processen: trombocyto-, leuko- of pancytopenie, evenals agranulocytose;
• immuunverschijnselen: symptomen van intolerantie, waaronder angio-oedeem, koorts en anafylaxie of anafylactische symptomen;
• metabole stoornissen: hypomagnesiëmie of natriemia, evenals perifeer oedeem. In het ernstige stadium van hypomagnesiëmie kan hypocalciëmie ontwikkelen;
• mentale problemen: agressie, slapeloosheid, verwarring, hallucinaties, depressie en agitatie;
• symptomen geassocieerd met NA: paresthesie, smaakstoornis, hoofdpijn, slaperigheid en zwakte;
• visuele stoornissen: visuele beperking;
• doolhofverstoring: duizeligheid;
• laesies geassocieerd met het ademhalingssysteem: bronchiale spasmen;
• manifestaties die de spijsverteringsfunctie beïnvloeden: braken, pijn in de buik en candidiasis die het maagdarmkanaal beïnvloedt, obstipatie en daarnaast misselijkheid, droge mond, diarree, flatulentie, stomatitis en microscopische colitis;
• problemen geassocieerd met het hepatobiliaire systeem: leverfalen, hepatitis (al dan niet vergezeld van geelzucht), verhoging van leverenzymen en encefalopathie bij mensen met leverafwijkingen;
• laesies van de onderhuidse laag en de epidermis: huiduitslag, fotosensibilisatie, dermatitis, SJS, pruritus, erythema multiforme, urticaria, TEN en alopecia;
• musculoskeletale aandoeningen: myalgie of artralgie, evenals spierzwakte;
• urinaire en renale insufficiëntie: tubulo-interstitiële nefritis;
• problemen met de reproductieve functie: gynaecomastie;
• systemische symptomen: hyperhidrose of zwakte.

[7], [8]

Overdose

Er is slechts beperkte informatie over drugsvergiftiging. Met de introductie van 0,28 g van het medicijn is er een zwakte en tekenen geassocieerd met het maagdarmkanaal. Een enkele injectie van een deel van 80 mg veroorzaakt geen ernstige schendingen.

Nexpro heeft geen tegengif. Het meeste esomeprazol wordt gesynthetiseerd met bloedproteïne, daarom reageert het geneesmiddel niet op dialyse. Symptomatische acties worden uitgevoerd.

[9], [10]

Interacties met andere geneesmiddelen

De effecten van esomeprazol in relatie tot de farmacokinetiek van andere geneesmiddelen.

Vanwege de afname van de pH in de maag na de toediening van esomeprazol, is het mogelijk de absorptie van geneesmiddelen waarvan de absorptie wordt geassocieerd met zuurgraadindicatoren te verhogen of te verlagen.

Er is bijvoorbeeld een verzwakking van de absorptie van geneesmiddelen zoals itraconazol met ketoconazol en erlotinib. Maar de absorptie van digoxine met de introductie van aspirine of esomeprazol neemt juist toe. De introductie van 20 mg omeprazol per dag, evenals digoxine, bij vrijwilligers leidde tot een verhoging van de biologische beschikbaarheid van de laatste met 10% (ook bij 2 op de 12 mensen steeg de index met 30%).

Esomeprazol vertraagt de werking van het enzym 2C19, dat de belangrijkste deelnemer is in zijn metabole processen. Hierdoor kan de introductie van geneesmiddelen in combinatie met stoffen waarvan het metabolisme verloopt met 2С19 (waaronder fenytoïne met diazepam, imipramine en citalopram met clomipramine) hun plasma-index verhogen, wat een verlaging van hun dosering vereist. Met deze factor moet rekening worden gehouden bij het gebruik van esomeprazol.

De combinatie van esomeprazol (30 mg) met diazepam veroorzaakt een afname van 45% van de CYP2C19-spiegeling voor het substraat diazepam.

Het gebruik van 40 mg medicatie samen met fenytoïne veroorzaakt een toename van de plasma-parameters van de laatste met 13% bij mensen met epilepsie. Het is noodzakelijk om deze indicatoren te controleren bij de benoeming of beëindiging van het gebruik van esomeprazol.

Het is vereist om het niveau van INR aan het begin te controleren, evenals aan het einde van de gecombineerde cursus met warfarine of andere coumarinederivaten.

De combinatie van 40 mg van het geneesmiddel met cisapride veroorzaakte een toename van de AUC-waarden met 32%, en bovendien was de halfwaardetijd 31% langer; er werd echter geen significante toename van Cmax in plasma-indices in cisapride waargenomen. Een matige toename in het QT-interval werd waargenomen bij een afzonderlijke toediening van cisapride, maar de daaropvolgende verlenging trad niet op in combinatie met esomeprazol.

Combinatie met het geneesmiddel leidt tot een verhoging van de serumindicatoren voor tacrolimus.

Er zijn aanwijzingen voor een verhoging van de bloedwaarden van methotrexaat bij personen in het geval van combinatie met middelen die de werking van de protonpomp vertragen. Als grote hoeveelheden methotrexaat moeten worden gebruikt, moet de optie worden overwogen om Nexpro tijdelijk te staken.

Bij de introductie van individuele antiretrovirale geneesmiddelen (waaronder nelfinavir met atazanavir) nam de serumwaarde van de laatste af. Vanwege dit wordt het medicijn niet gebruikt in combinatie met de bovengenoemde medicinale stoffen.

De impact van andere geneesmiddelen op de farmacokinetische eigenschappen van esomeprazol.

De uitwisselingsprocessen van esomeprazol worden uitgevoerd met de deelname van componenten 2С19, evenals CYRZA4. De toediening van het geneesmiddel samen met claritromycine, dat de werking van CYPRA4 vertraagt (in een dosis van 0,5 g tweemaal daags), verdubbelde de mate van blootstelling aan esomeprazol.

De combinatie van het geneesmiddel en de complexe remmer van de elementen 2C19 en CYPRA4 (bijvoorbeeld voriconazol) leidt tot een toename van meer dan het dubbele van de indicatoren voor blootstelling aan geneesmiddelen.

Bovendien veroorzaakt voriconazol een toename van 280% in de AUCτ-waarden van het geneesmiddel.

Bij mensen met ernstige leverfunctiestoornissen met langdurig gebruik van het medicijn, is het noodzakelijk om de mogelijkheid te overwegen om de dosering te veranderen.

Geneesmiddelen die de activiteit van CYP2C19 en CYP3A4, of beide enzymen (zoals sint-janskruid of rifampicine) induceren, kunnen de serumwaarden van esomeprazol verlagen, waardoor de snelheid van haar metabole processen stijgt.

[11]

Opslag condities

Nexpro moet op een gesloten plaats worden bewaard voor kleine kinderen. Temperatuurmarkeringen - niet boven de grens van 25 ° C.

[12]

Houdbaarheid

Nexpro kan worden toegepast binnen een termijn van 24 maanden vanaf de fabricagedatum van het farmaceutische product.

[13]

Toepassing voor kinderen

Er zijn geen gegevens over het gebruik van het geneesmiddel bij personen jonger dan 12 jaar, daarom is deze groep niet voorgeschreven.

[14], [15],

Analogen

Analogen van geneesmiddelen zijn geneesmiddelen Despazol, Esomealox, Ezoxium met Esomer, en ook Zerzim, Esonex, Ezolong met Nexium en Esosol met Ezoks. Daarnaast Pemozar, Esomeprazole, Emanera en Ezer met Esomaps.

[16]