Medisch expert van het artikel
Nieuwe publicaties
Medicijnen
Nelfiner
Laatst beoordeeld: 23.04.2024
Alle iLive-inhoud wordt medisch beoordeeld of gecontroleerd op feiten om zo veel mogelijk feitelijke nauwkeurigheid te waarborgen.
We hebben strikte richtlijnen voor sourcing en koppelen alleen aan gerenommeerde mediasites, academische onderzoeksinstellingen en, waar mogelijk, medisch getoetste onderzoeken. Merk op dat de nummers tussen haakjes ([1], [2], etc.) klikbare links naar deze studies zijn.
Als u van mening bent dat onze inhoud onjuist, verouderd of anderszins twijfelachtig is, selecteert u deze en drukt u op Ctrl + Enter.
Nelfiner is een antiviraal geneesmiddel met directe therapeutische effecten. Inbegrepen in de groep van agentia die de activiteit van de protease vertragen.
HIV-protease is een enzym dat nodig is voor het uitvoeren van een proteolytische scheiding die optreedt met polyproteïne virale precursors, waarna eiwitten worden gevormd die bestanddelen van actief HIV zijn. De scheidingsprocessen van dergelijke polyproteïnen zijn van het grootste belang voor de daaropvolgende vorming van het virus.
De nelfinavir-component wordt gesynthetiseerd met het actieve gebied van het HIV-protease en voorkomt de afbraak van polyproteïnen. Als een resultaat worden onrijpe deeltjes van het virus gevormd die de omringende cellen niet kunnen infecteren.
Vrijgaveformulier
De afgifte van geneesmiddelen wordt geïmplementeerd in de vorm van tabletten met een volume van 0,25 g.
Farmacodynamiek
De toediening van het medicijn samen met andere antivirale middelen verzwakt de intra-serum virale belasting en verhoogt het aantal CD4-cellen. Een analyse van eerdere en huidige testen bevestigt dat Nelfiner de snelheid van de pathologievoortgang verlaagt.
Het antivirale effect van het medicijn in vitro werd opgemerkt tijdens de chronische of actieve fase van HIV-infectie in de lijn van lymfocyten met monocyten, en naast lymfoblastische cellen met macrofagen in perifeer bloed. De nelfinavir-component beïnvloedt een groot aantal klinische isolaten, evenals laboratoriumstammen van HIV-1-subtypes met HIV-2, en daarnaast een stam van het ROD-type.
Het medicijn vertoont synergistische en additieve effecten als een element van 2 en 3 complexe behandelingsregimes (inclusief stoffen die het effect van reverse transcriptase vertragen), zonder hun cytotoxiciteit te versterken.
In vitro processen vormden HIV-isolaten met verminderde gevoeligheid voor nelfinavir. Bij genotypering van een virale vorm, waarvan de gevoeligheid met de helft verzwakt was, werd een specifieke vervanging van asparaginezuur (type D) met asparagine (type N) gevonden in het HIV-protease aangevuld met aminozuurfragmenten 30 (type D30N).
Kruisresistentie tussen reverse transcriptase vertragende middelen en nelfinavir is onwaarschijnlijk, omdat deze geneesmiddelen verschillende doelwit-enzymen hebben. HIV-isolaten die resistent zijn tegen nucleoside-analogen, alsook niet-nucleoside-componenten die reverse transcriptase vertragen, behouden hun gevoeligheid voor nelfinavir voor in vitro tests.
Farmacokinetiek
Bij eenmalige of herhaalde toediening van 0,5 - 75 g van de stof (2 of 3 tabletten) met voedsel, duurt het gewoonlijk 2-4 uur om de Cmax-plasmaspiegel te bereiken. Na herhaalde toediening van 0,75 g met een interval van 8 uur gedurende 28 dagen (evenwichtsindices), waren de Cmax-waarden in plasma 3-4 mcg / ml en Cmin (net voordat een nieuwe batch werd gebruikt) - 1-3 mcg / ml
Indicatoren voor de biologische beschikbaarheid van het medicijn zijn onbekend, maar testen met een radioactief label, gezien de grote volumes metabolische elementen in de urine, wijzen erop dat ongeveer 78% van de ingenomen dosis wordt geabsorbeerd.
Het gebruik van medicatie met voedsel verhoogt het plasmaspiegel tweemaal / drievoudig (in vergelijking met de introductie op een lege maag). Het vetgehalte van voedsel heeft geen invloed op de intensiteit van de toename in plasma-medicijnwaarden bij gebruik met voedsel.
De berekende indicator van het distributievolume (in het bereik van 2-7 l / kg) is hoger dan de algemene indicator van het volume van de vloeistof in het lichaam, waaruit kan worden geconcludeerd dat nelfinavir in grote hoeveelheden de weefsels binnendringt. Binnen in het serum ondergaat de substantie bijna volledig (98%) eiwitsynthese. Hoge plasma saquinavir waarden verhogen het vrije-vorm nelfinavir.
Met een enkele injectie van 0,75 g 14C-nelfinavir was het onveranderde element 82-86% van de radioactiviteit in het plasma. In het plasma worden de belangrijkste metabole component en enkele andere tijdens oxidatie gevormd. In vitro heeft de belangrijkste oxymetaboliet een antiviraal effect vergelijkbaar met het oorspronkelijke element. In vitro metabolische processen van geneesmiddelen worden geïmplementeerd met behulp van een verscheidenheid aan hemoproteïne P450 iso-enzymen, waaronder CYP3A.
De speling op 1-maal (in het bereik van 24-33 l / uur) en herintroductie (binnen 26-61 e l / uur) duidt op een hoge intrahepatische biologische beschikbaarheid van geneesmiddelen. De term plasmahalfwaardetijd (terminale fase) is gewoonlijk 2,5-5 uur. Een aanzienlijk deel van de orale dosis van 0,75 g, die 14C-nelfinavir bevat, wordt aangetroffen in de feces (87%); fecale radioactiviteit is geassocieerd met het gelabelde actieve element (22%), evenals veel van zijn oxymetabolieten. Binnenin de urine wordt slechts 1-2% van het gebruikte gedeelte genoteerd (meestal onveranderd nelfinavir).
Bij kinderen van 2-13 jaar oud is de speling ongeveer tweemaal / driemaal het niveau van de volwassene. Het gebruik van Nelfiner-tabletten in porties van ongeveer 20-30 mg / kg 3 maal daags met voedsel leidt tot evenwichtsplasmawaarden die gelijk zijn aan die bij volwassenen die driemaal daags 0,5-0,75 g geneesmiddel innamen.
Dosering en toediening
Het medicijn wordt oraal ingenomen, vaak met voedsel. Adolescenten ouder dan 13 jaar en volwassenen krijgen 0,75 g medicatie per dag voorgeschreven (3 keer per dag, 1 tablet per dag).
Kinderen van 2-13 jaar oud moeten 3 keer per dag een aanvraag indienen voor 20-30 mg / kg.
[9]
Gebruik Nelfinera tijdens zwangerschap
Er is geen informatie over het gebruik van nelfinavir tijdens de zwangerschap, dus het voorschrijven van het geneesmiddel in de aangegeven periode is alleen toegestaan met strikte indicaties.
Informatie over het verwijderen van het medicijn met moedermelk is niet beschikbaar. Bij gebruik van Nelfiner wordt de borstvoeding niet uitgevoerd.
Contra
Het is gecontra-indiceerd om personen aan te stellen met ernstige intolerantie tegen de elementen van het medicijn.
Bijwerkingen Nelfinera
De bijwerkingen van de medicatie zijn over het algemeen zwak. Meestal gemarkeerd diarree.
Af en toe ontwikkelen zich stoornissen zoals een opgeblazen gevoel, buikpijn, misselijkheid, asthenie, epidermale uitslag, een toename van het aantal lymfocyten, een afname van het aantal neutrofielen en een toename van de activiteit van ALT en CPK.
[8]
Overdose
Er is slechts beperkte informatie over acute Nelfiner-vergiftiging.
Tegengif medicatie ontbreekt. Het kan worden verwijderd door maagspoeling en inductie van braken. De niet-geabsorbeerde stof wordt uitgescheiden met actieve kool. Omdat een aanzienlijk deel van nelfinavir wordt gesynthetiseerd met intraplasma-eiwit, is de waarschijnlijkheid van dialyse-effectiviteit extreem laag.
Interacties met andere geneesmiddelen
De metabolismeprocessen van nelfinavir worden gedeeltelijk gerealiseerd met behulp van het hemoproteïne P450 3A (element CYP3A). Hoewel nelfinavir niet significant remt het effect van CYP3A (vergeleken met andere remmers - ritonavir, indinavir en ketoconazol), zeer voorzichtig te combineren met stoffen inducerende effect van CYP3A of potentieel toxische geneesmiddelen waarvan het metabolisme wordt uitgevoerd met medewerking van CYP3A uitgevoerd.
Andere antivirale stoffen.
Omdat didanosine op een lege maag moet worden ingenomen, wordt Nelfiner 2 uur voordat didanosine wordt gegeven of 1 uur erna met voedsel ingenomen.
Betekent het induceren van de werking van enzymen van metabolische processen.
Geneesmiddelen met een krachtig inducerend effect op het CYP3A-element (nevirapine, fenytoïne en rifampicine met carbamazepine, evenals fenobarbital) kunnen de plasmawaarden van nelfinavir verlagen. Als een persoon die Nelfiner gebruikt therapie nodig heeft met de bovengenoemde medicijnen, moet hij daarom een alternatief vinden.
Gecombineerde toediening van het geneesmiddel met rifabutine vereist het verlagen van de dosering van de laatste met de helft.
Andere mogelijke interacties.
Het medicijn verhoogt de plasma-indicatoren van terfenadine, zodat ze niet kunnen worden gecombineerd - om de ontwikkeling van levensbedreigende of ernstige aritmieën te voorkomen.
Omdat er een mogelijkheid is voor een vergelijkbare interactie van geneesmiddelen met cisapride en astemizol, worden ze ook niet in combinatie gebruikt.
Hoewel de juiste testen niet zijn uitgevoerd, is het verboden om het geneesmiddel samen met sedativa te gebruiken waarvan de metabole processen worden geïmplementeerd met deelname van CYP3A (waaronder midazolam of triazolam), omdat een verlenging van hun sedatieve effect kan optreden.
Het medicijn kan de plasmawaarden van andere geneesmiddelsubstraten van het element CYP3A verhogen (onder die stoffen die de werking van de Ca-kanalen blokkeren), dus patiënten in dergelijke situaties moeten zorgvuldig worden onderzocht om de toxiciteitssymptomen van deze geneesmiddelen te diagnosticeren.
Het medicijn vermindert de prestaties van orale anticonceptie met hun gecombineerd gebruik.
Opslag condities
Nelfiner moet in een afgesloten ruimte worden bewaard, van kleine kinderen en zonlicht. Temperatuurwaarden - niet meer dan 25 ° С.
Houdbaarheid
Nelfiner kan worden gebruikt gedurende een periode van 24 maanden vanaf de datum van verkoop van het geneesmiddel.
Gebruik bij kinderen
Er zijn geen gegevens over de veiligheid en geneesmiddelefficiëntie van geneesmiddelen bij gebruik bij kinderen jonger dan 2 jaar, dus wordt het alleen in deze groep gebruikt in situaties waar de voordelen van de toediening waarschijnlijker zijn dan de risico's op complicaties.
Aandacht!
Om de perceptie van informatie te vereenvoudigen, werd deze instructie voor het gebruik van het medicijn "Nelfiner" vertaald en gepresenteerd in een speciale vorm op basis van de officiële instructies voor medisch gebruik van het medicijn. Lees vóór gebruik de annotatie die rechtstreeks naar de medicatie is gekomen.
Beschrijving verstrekt voor informatieve doeleinden en is geen handleiding voor zelfgenezing. De behoefte aan dit medicijn, het doel van het behandelingsregime, de methoden en dosering van het medicijn wordt uitsluitend bepaald door de behandelende arts. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor je gezondheid.