Nexium

Nexium bevat het element esomeprazol. Het remt specifiek de werking van de protonpomp van de pariëtale cellen van het maagslijmvlies en fungeert bovendien als een S-isomeer van de component omeprazol.

De stof hoopt zich op en neemt een actieve vorm aan in de uitscheidingsbuizen, waar het de werking van de protonpomp (het enzym H ⁺ K ⁺ -ATPase) remt, waardoor de uitscheiding van zoutzuur wordt vertraagd.

Indicaties Nexium

Het wordt gebruikt om de volgende aandoeningen te behandelen:

• gastrinoom;
• reflux oesophagitis (als symptomatische stof of ter voorkoming van terugval, en ook als etiologische behandeling van ulceratieve reflux gastritis);
• vernietiging van de H. pylori-microbe (in combinatie met antibacteriële geneesmiddelen) bij zweren die het maag-darmkanaal aantasten;
• preventieve behandeling van maagzweren bij gebruik van NSAID's, alsook voor de behandeling van zweren die zijn ontstaan als gevolg van NSAID-gebruik.

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

Het therapeutische element wordt geleverd in tabletten met een inhoud van 20 of 40 mg. Een blisterverpakking bevat 7 tabletten. Een doos bevat 1, 2 of 4 verpakkingen.

Farmacodynamiek

Het medicinale effect treedt 1 uur na toediening van 20-40 mg esomeprazol op. Bij herhaalde toediening van 20 mg van het geneesmiddel na 24 uur (1 keer per dag), rond de 5e dag van gebruik, treedt een afname van 90% van het volume van de maagsecretie op, geassocieerd met de werking van pentagastrine.

Een dosis van 40 mg is effectief bij refluxoesofagitis. Het wordt voorgeschreven voor de behandeling van ulceratieve laesies van het maag-darmslijmvlies; in combinatie met een goed gekozen antibioticum verhoogt het de effectiviteit bij het vernietigen van Helicobacter pylori (in 90% van de gevallen). Bij gecombineerde ulceratherapie is het na het stoppen van het antibioticagebruik meestal niet nodig om de antisecretoire monotherapie te verlengen.

Klinische tests hebben aangetoond dat het gebruik van het medicijn leidt tot een verhoging van de gastrinespiegel in het bloed (als reactie op een afname van de zoutzuurproductie). Een toename van het aantal endocriene cellen die histamine produceren, treedt op bij een stijging van de gastrinespiegel in het bloed.

Een verhoogde incidentie van granulaire cysten in het maagslijmvlies is incidenteel waargenomen bij langdurige toediening van antisecretoire geneesmiddelen. Dit fenomeen wordt beschouwd als een fysiologische reactie op de onderdrukking van de zoutzuurproductie. Dergelijke cysten zijn altijd tijdelijk en goedaardig en verdwijnen na voltooiing van de behandelingscyclus.

Omeprazol is zeer effectief in het voorkomen van maagzweren wanneer het samen met NSAID's (waaronder selectieve COX-2-remmers) wordt toegediend.

[ 2 ]

Farmacokinetiek

Esomeprazol wordt snel geabsorbeerd en bereikt de plasma Cmax-waarden ongeveer 1-2 uur na orale toediening.

De biologische beschikbaarheid bij toediening als een enkele dosis van 40 mg bedraagt 64% en stijgt tot 90% bij herhaalde toediening. Bij een dosering van 20 mg bedraagt de absolute biologische beschikbaarheid respectievelijk 50% en 68%.

De waarden voor intraplasmatische eiwitsynthese bedragen 97%. Toediening met voedsel verandert de intensiteit van het antisecretoire effect niet, maar vertraagt de absorptiesnelheid.

De metabolische processen van het grootste deel van esomeprazol worden uitgevoerd met behulp van het enzym CYP 2C19, en de rest met de deelname van het isomeer van het enzym CYP 3A4. Al deze reacties vinden plaats met behulp van heemproteïne P450. De halfwaardetijd bedraagt ongeveer 70 minuten, na toediening van een herhaalde dosis na 24 uur.

De eliminatie vindt volledig plaats via de nieren in de periode tussen de toedieningen van het geneesmiddel; bij een eenmalige toediening hoopt het zich niet binnen 24 uur in het lichaam op. Een kleiner deel van het geneesmiddel wordt uitgescheiden met de feces. Metabole elementen van het geneesmiddel hebben geen invloed op de uitscheiding van zoutzuur. Minder dan 1% van het geneesmiddel wordt onveranderd via de nieren uitgescheiden.

Dosering en toediening

Nexium kan uitsluitend oraal worden ingenomen. De tabletten worden doorgeslikt zonder te kauwen en weggespoeld met gewoon water.

Bij slikproblemen: voeg 1 tablet LS toe aan plat water (0,1 l), wacht tot het is opgelost en drink de vloeistof op (u kunt het geneesmiddel binnen maximaal een half uur na het oplossen van de tablet opdrinken). Andere oplosmiddelen (melk of thee) mogen niet worden gebruikt, omdat deze de tabletomhulling kunnen beschadigen. Giet vervolgens meer water in het glas waaruit u het geneesmiddel heeft gedronken en drink het opnieuw op.

Bij zeer ernstige slikproblemen wordt het medicijn via een neusmaagsonde toegediend. Vóór toediening wordt de tablet opgelost volgens bovenstaand schema. Vervolgens wordt het medicijn in een spuit (5-10 ml) getrokken en vervolgens in de sonde geïnjecteerd.

Therapie voor refluxoesofagitis.

Gedurende de eerste maand dient 40 mg van het geneesmiddel per dag te worden ingenomen. Indien de symptomen na deze periode aanhouden, wordt de behandeling met nog een maand verlengd. Om terugval van de pathologie te voorkomen, wordt 20 mg van het geneesmiddel per dag ingenomen.

Om de symptomen van de ziekte bij refluxoesofagitis te verlichten, wordt gedurende de eerste maand 20 mg per dag toegediend; als de symptomen aanhouden, moet de diagnose worden herzien. Indien nodig wordt vervolgens 20 mg per dag toegediend om de situatie onder controle te krijgen. Nexium mag niet "zo nodig" worden gebruikt als preventieve behandeling bij mensen die NSAID's gebruiken en die een verhoogde kans hebben op het ontwikkelen van maagzweren.

Zweren in het maag-darmkanaal geassocieerd met Helicobacter pylori, of anti-terugvalbehandeling.

Combinatietherapie bestaat uit het gebruik van 20 mg esomeprazol en 1 g amoxicilline, evenals 0,5 g claritromycine, tweemaal daags gedurende 7 dagen.

Mensen die langdurig NSAID's gebruiken, moeten 20 mg eenmaal daags innemen. Bij een maagzweer die is ontstaan door het gebruik van NSAID's, duurt de kuur 1-2 maanden.

Bij een gastrinoom wordt 40 mg Nexium tweemaal daags gebruikt. De duur van de kuur wordt individueel gekozen, rekening houdend met het klinische beeld. Bij een dergelijke aandoening kunt u maximaal 0,08-0,16 g van het geneesmiddel per dag gebruiken.

Bij mensen met leverfalen mag maximaal 20 mg esomeprazol per dag worden voorgeschreven.

Gebruik Nexium tijdens zwangerschap

Er is zeer weinig informatie over de introductie van esomeprazol tijdens de zwangerschap, daarom wordt het met grote voorzichtigheid voorgeschreven. In klinische tests werd geen teratogene en embryotoxische werking van het geneesmiddel vastgesteld, noch een effect op de zwangerschap en bevalling, noch op de snelheid van de postnatale ontwikkeling.

Er zijn geen gegevens over de uitscheiding van Nexium in de moedermelk. Daarom wordt het niet voorgeschreven tijdens het geven van borstvoeding.

[ 3 ]

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• symptomen van intolerantie voor het geneesmiddel (ook voor benzimidazolen);
• gelijktijdige toediening met atazanavir.

Bijwerkingen Nexium

Belangrijkste signalen van files:

• letsels die verband houden met de activiteit van het centrale en perifere zenuwstelsel: depressie, slapeloosheid, duizeligheid, slaperigheid en agressiviteit, evenals paresthesie, verhoogde prikkelbaarheid en hallucinaties (vooral bij personen met ernstige stadia van de ziekte);
• gastro-intestinale disfunctie: stomatitis of candidiasis;
• problemen met hematopoëtische processen: leukopenie, trombocyto- of pancytopenie, evenals agranulocytose;
• leverfunctiestoornissen: leverfalen, hepatitis (met of zonder geelzucht) en encefalopathie (met een voorgeschiedenis van ernstige leverpathologieën);
• aandoeningen van het bewegingsapparaat: pijn in het gewrichtsgebied en spierzwakte;
• tekenen die verband houden met de opperhuid: huiduitslag, alopecia, lichtgevoeligheid en TEN;
• overige: intolerantieverschijnselen (verhoogde temperatuur, hyperhidrose, bronchiale spasmen en nefritis), hyponatriëmie, oedeem en smaakstoornissen.

[ 4 ]

Overdose

Er is zeer weinig informatie over gevallen van intoxicatie met esomeprazol. Bij toediening van het geneesmiddel in doses tot 80 mg ontwikkelden zich geen sterke toxische effecten. Na toediening van een dosis van 0,28 g werden symptomen van gastro-intestinale stoornissen en systemische zwakte waargenomen.

Esomeprazol heeft geen tegengif. Hemodialyse is niet effectief omdat het grootste deel van het geneesmiddel wordt gesynthetiseerd met plasma-eiwitten. Bij tekenen van vergiftiging worden symptomatische en ondersteunende maatregelen genomen.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Bij geneesmiddelen waarvan de absorptie afhankelijk is van de pH-waarde in de maag, kan esomeprazol de absorptie versterken of verzwakken. Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen wordt een verzwakking van de absorptie van ketoconazol met itraconazol waargenomen.

Remming van de productie van het CYP 2C19-element veroorzaakt een verhoging van de plasmawaarden van geneesmiddelen waarvan de metabole processen worden uitgevoerd met behulp van dit enzym (waaronder diazepam met fenytoïne, citalopram en imipramine met clomipramine). In dergelijke gevallen is het vaak nodig om de dosis van dergelijke geneesmiddelen te verlagen.

Wanneer Nexium samen met warfarine wordt toegediend, moeten de stollingsparameters worden gecontroleerd.

Combinatie van het geneesmiddel met cisapride veroorzaakt een stijging van de AUC-waarden met 32% en een verlenging van de halfwaardetijd van cisapride met 31%. Dit leidt echter niet tot een significante verandering in de bloedspiegels van cisapride.

De combinatie met ritonavir of atazanavir verzwakt de werking van antivirale middelen, zelfs bij verhoging van de dosering.

Omdat het actieve bestanddeel van het geneesmiddel uitwisselingsprocessen ondergaat waarbij CYP 3A4-enzymen met CYP 2C19 betrokken zijn, verhoogt toediening ervan samen met claritromycine (vertraagt de activiteit van CYP 3A4-enzymen) de AUC-waarde van Nexium. Dergelijke veranderingen vereisen echter geen aanpassing van de esomeprazoldosis.

Het gelijktijdig gebruik van dit geneesmiddel met voriconazol verhoogt de blootstelling aan eerstgenoemde stof met een factor twee (maar hiervoor is geen aanpassing van de dosering van het geneesmiddel nodig).

Opslag condities

Nexium moet worden bewaard op een plaats die buiten het bereik van kleine kinderen ligt. Temperatuur: maximaal 30 °C.

Houdbaarheid

Nexium kan gedurende een periode van 3 jaar vanaf de productiedatum van het farmaceutische product worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Het mag niet worden gebruikt door personen jonger dan 12 jaar, aangezien er bij deze leeftijdsgroep geen klinische tests zijn uitgevoerd.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Emanera, Losek Maps, Omep en Lansoprazole met Ultop, en ook Omeprazole, Gasec en Pariet met Sanpraz en Lansoprol.

[ 8 ], [ 9 ]

Beoordelingen

Nexium krijgt goede recensies van patiënten - het werkt zeer effectief en helpt de aandoeningen die in de indicaties van het medicijn worden beschreven, te verlichten. Het enige nadeel is de hoge prijs van het medicijn.