Neurispin

Neurispin is een antipsychoticum met als werkzame stof risperidon.

Indicaties Neurispina

Het wordt gebruikt bij verschillende vormen van schizofrenie (waaronder nieuw ontstane psychose, die acuut van aard is, acute of chronische fase van schizofrenie) en andere psychotische toestanden die gepaard gaan met intense productieve (waaronder hallucinaties, wanen, gevoelens van achterdocht of agressie en denkstoornissen) of negatieve (waaronder sociale en emotionele vervreemding, afstomping van emoties en spraakgebrek) symptomen.

Vermindert affectieve manifestaties (gevoelens van angst of vrees en depressie) bij mensen met schizofrenie en schizoaffectieve stoornissen.

Wordt gebruikt bij een langdurige onderhoudsbehandeling om terugval te voorkomen tijdens de chronische fase van schizofrenie (acute psychotische toestanden).

Het wordt voorgeschreven bij gedragsstoornissen bij mensen met dementie en tekenen van agressie (gebruik van fysiek geweld en uitbarstingen van sterke woede), gedragsstoornissen (agitatie en angstgevoelens) of in gevallen waarin psychotische verschijnselen overheersen.

Gedragsstoornissen in situaties waarin antisociaal of agressief gedrag de voornaamste symptomen van de pathologie zijn.

Eliminatie van manische reacties bij een bipolaire stoornis.

[ 1 ], [ 2 ]

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geleverd in tabletten (volume 0,5, 1, 2 en 4 mg), 10 stuks per tablet, 2 tabletten per doos. Het kan ook worden geleverd in plastic verpakkingen - 100 tabletten van 1, 2 of 4 mg.

Farmacodynamiek

Het geneesmiddel behoort tot de groep antipsychotica en is een derivaat van benzisoxazol, een selectieve monoaminerge antagonist. Het heeft een sterke affiniteit voor de 5-HT2-uiteinden van serotonine en de D2-uiteinden van dopamine. Daarnaast wordt het gesynthetiseerd met α1-adrenoreceptoren en, met een iets lagere affiniteit, met α2-adrenoreceptoren en de H1-uiteinden van histamine. Het heeft geen affiniteit voor cholinerge receptoren.

Als zeer sterke D2-antagonist heeft risperidon een zwakker onderdrukkend effect op de motorische activiteit en induceert het ook aanzienlijk minder catalepsieprocessen (in vergelijking met standaard neuroleptica). Het gebalanceerde centrale antagonisme van risperidon op serotonine met dopamine vermindert de intensiteit van extrapiramidale negatieve manifestaties en versterkt het medicinale effect van het geneesmiddel op de negatieve en affectieve symptomen van schizofrenie.

[ 3 ]

Farmacokinetiek

Risperidon wordt volledig geabsorbeerd, ongeacht de voedselinname. Plasma Cmax-waarden worden na 1-2 uur gemeten. De synthese met intraplasmatisch eiwit (albumine, evenals α1-zuur glycoproteïne) bedraagt 88%.

Het ondergaat een snelle distributie en dringt door in de weefsels van het centrale zenuwstelsel; de distributievolume-index is 1-2 ml/kg. Intrahepatische metabolische processen waarbij het iso-enzym P450IID6 betrokken is, leiden tot de vorming van het actieve element 9-hydroxyrisperidon, dat voor 77% met eiwitten wordt gesynthetiseerd. Deels ontwikkelen metabolische processen zich via N-dealkylering. Evenwichtswaarden voor het actieve bestanddeel worden na 24 uur gemeten en voor 9-hydroxyrisperidon na 4-5 dagen.

De halfwaardetijd van risperidon is 3 uur, die van de component 9-hydroxyrisperidon 24 uur. Na 7 dagen gebruik wordt 70% van het geneesmiddel uitgescheiden via de urine en nog eens 14% via het maag-darmkanaal. 35-45% wordt uitgescheiden in de vorm van actieve ingrediënten.

Bij ouderen of mensen met nierinsufficiëntie worden bij eenmalig gebruik van het geneesmiddel verhoogde plasmaspiegels en langzame uitscheiding van risperidon waargenomen.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosering en toediening

Het medicijn moet oraal worden ingenomen, 1-2 keer per dag, met of zonder voedsel.

Behandeling van schizofrenie: op de eerste dag – 2 mg, op de tweede dag – 4 mg. Daarna wordt de dosering gehandhaafd op 4 mg of, indien nodig, individueel aangepast aan de patiënt. Vaak wordt 4-6 mg van het geneesmiddel per dag voorgeschreven. Houd er rekening mee dat bij gebruik van het geneesmiddel in een dagelijkse dosis van meer dan 10 mg de therapeutische werkzaamheid niet toeneemt, maar de kans op extrapiramidale symptomen toeneemt.

Bij mensen met nier- of leverfalen en bij ouderen start de behandeling met een dosering van 0,5 mg 2 maal daags. Vervolgens wordt de dosering geleidelijk verhoogd tot 1-2 mg 2 maal daags.

Gedragsstoornissen bij mensen met dementie: de aanvangsdosering is 0,25 mg, tweemaal daags ingenomen; indien nodig kan de dosering met +0,25 mg tweemaal daags worden verhoogd, maar dit is ten minste om de dag toegestaan. De gebruikelijke dosering is 0,5 mg tweemaal daags, maar sommige patiënten kunnen 1 mg van de stof tweemaal daags nodig hebben.

Bij manie: BAR: de aanvangsdosis is 2 mg per dag bij 1 gebruik; indien nodig kan de dosering met +2 mg per dag worden verhoogd, maar dit gebeurt ten minste om de dag. In principe wordt een inname van 2-6 mg per dag voorgeschreven.

Gedragsstoornissen bij mensen met een verstandelijke beperking of met dominante destructieve reacties: mensen die meer dan 50 kg wegen, dienen eenmalig 0,5 mg per dag te gebruiken en de dosering vervolgens indien nodig met +0,5 mg per dag te verhogen (om de dag). Mensen die minder dan 50 kg wegen, krijgen in eerste instantie een eenmalige dosis van 0,25 mg per dag voorgeschreven; de dosering kan om de dag met +0,25 mg per dag worden verhoogd. De optimale dosering is 0,5 mg van het geneesmiddel per dag.

Na het bereiken van een optimaal resultaat kan het gebruik van het medicijn worden teruggebracht tot 1 dosis per dag. De maximale dagelijkse dosis is 16 mg.

[ 9 ]

Gebruik Neurispina tijdens zwangerschap

Neurispin wordt tijdens de zwangerschap alleen voorgeschreven als de voordelen van de behandeling waarschijnlijk groter zijn dan de risico's op complicaties voor de foetus.

Contra

Gecontra-indiceerd voor gebruik bij persoonlijke intolerantie en tijdens het geven van borstvoeding.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bijwerkingen Neurispina

Bijwerkingen zijn onder meer:

• Schade aan het centrale zenuwstelsel en de sensorische organen: agitatie, hoofdpijn, slapeloosheid en angst komen vaak voor. Soms kunnen duizeligheid, vermoeidheid of slaperigheid, gezichtsscherpte- en concentratiestoornissen optreden. Extrapiramidale symptomen (rigiditeit, acathisie, tremor met bradykinesie, hypersalivatie en acute dystonie) komen incidenteel voor. In een laat stadium kunnen thermoregulatiestoornissen, toevallen, NMS en dyskinesie optreden.
• spijsverteringsstoornissen: dyspepsie, braken, buikpijn, misselijkheid, constipatie en verhoogde leverenzymwaarden;
• problemen met de werking van het cardiovasculaire stelsel en het bloedsysteem: af en toe waargenomen zijn reflextachycardie, hypervolemie, orthostatische collaps, enige daling van het aantal bloedplaatjes of neutrofielen en beroerte (bij ouderen met predisponerende factoren);
• Aandoeningen die het endocriene systeem aantasten: gynaecomastie, amenorroe met galactorroe, gewichtstoename en menstruatiecyclusstoornissen. Soms verergert diabetes of ontwikkelt zich hyperglykemie;
• letsels van het voortplantingssysteem: af en toe treden problemen op met ejaculatie, erectie en orgasme, evenals priapisme;
• allergiesymptomen: af en toe Quincke-oedeem, loopneus en uitslag op de opperhuid waargenomen;
• Overige: soms komt urine-incontinentie voor.

Overdose

Tekenen van vergiftiging zijn onder meer: het ontwikkelen van een sterk sederend effect, een gevoel van slaperigheid, een verlaagde bloeddruk, tachycardie en extrapiramidale verschijnselen. Soms worden verhoogde QT-intervalwaarden op het ECG waargenomen.

De behandeling bestaat uit het garanderen van een onbelemmerde luchtstroom door de luchtwegen om voldoende zuurstoftoevoer en ventilatie te behouden. Maagspoeling en toediening van een laxeermiddel met actieve kool worden eveneens uitgevoerd, en ECG-waarden worden gecontroleerd om mogelijke hartritmestoornissen op te sporen. Symptomatische maatregelen worden ook genomen om de werking van vitale organen te ondersteunen.

Als er vasculaire collaps optreedt en de bloeddruk daalt, worden infusies of sympathicomimetica toegediend. Bij extrapiramidale verschijnselen worden anticholinergica voorgeschreven.

Neurispin heeft geen miltvuur. Regelmatige controle van de toestand van het slachtoffer is noodzakelijk totdat alle vergiftigingsverschijnselen verdwenen zijn.

[ 10 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gecombineerde gebruik van risperidon en middelen die antagonisten zijn van dopamine-uitgangen leidt tot het optreden van dyskinesie met late aanvang (onwillekeurige ritmische bewegingen - vooral van het gezicht of de tong). Daarom is het noodzakelijk om de toediening van antipsychotica te staken.

Risperidon kan een antagonistisch effect op levodopa hebben.

Tricyclische antidepressiva met fenothiazines, fluoxetine en bètablokkers kunnen de bloedspiegels van risperidon verhogen zonder de spiegel van de actieve antipsychotische fractie te beïnvloeden.

Combinatietherapie met carbamazepine en andere middelen die leverenzymen induceren, leidt tot een afname van de activiteit van de antipsychotische fractie van het geneesmiddel in het bloed. Na het staken van de toediening van dergelijke middelen is het noodzakelijk de dosering van Neurispin te herzien.

Indien een extra sederend effect gewenst is, worden benzodiazepinederivaten samen met de medicatie voorgeschreven.

[ 11 ], [ 12 ]

Opslag condities

Neurispin moet op een donkere en droge plaats worden bewaard, buiten bereik van kleine kinderen. De temperatuur ligt tussen de 15 en 30 °C.

Houdbaarheid

Neurispin kan binnen 24 maanden na de productiedatum van het farmaceutische product worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Er is onvoldoende informatie over de werkzaamheid en veiligheid van het geneesmiddel bij kinderen. Niet voorschrijven aan personen jonger dan 15 jaar.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Rileptid, Risset met Rispaksol, en ook Rispolept met Risperone en Eridon met Rispertrile.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]