Nitroxoline

Nitroxoline is een antibacterieel en schimmelwerend medicijn dat tot de chinolineklasse behoort. Het wordt veel gebruikt voor de behandeling en preventie van urineweginfecties (UTI's) veroorzaakt door gevoelige micro-organismen, evenals voor de behandeling van prostatitis, epididymitis en infecties die de nieren en de blaas aantasten. Nitroxoline is effectief tegen een breed scala aan Gram-positieve en Gram-negatieve bacteriën, evenals tegen sommige soorten schimmels, waaronder Candida.

Het werkingsmechanisme van nitroxoline is de remming van de DNA-synthese in microbiële cellen, wat tot hun dood leidt. Het medicijn verstoort de processen van biosynthese in de cellen van micro-organismen op verschillende niveaus, waardoor het effectief blijft tegen een breed scala aan ziekteverwekkers.

Nitroxoline wordt meestal voorgeschreven als orale tabletten. De aanbevolen dosering en behandelingsduur kunnen variëren afhankelijk van de ernst en het type infectie, evenals van de leeftijd en toestand van de patiënt. Het wordt door de meeste patiënten goed verdragen, maar zoals elk geneesmiddel kan het bijwerkingen veroorzaken, zoals maag-darmstoornissen of allergische reacties.

Het is belangrijk om uw arts te raadplegen voordat u met nitroxoline begint, vooral als u een chronische aandoening heeft of andere medicijnen gebruikt, om interacties en ongewenste bijwerkingen te voorkomen.

Indicaties Nitroxoline

1. Cystitis : ontsteking van de blaas veroorzaakt door een infectie. Nitroxoline kan worden gebruikt voor de behandeling van acute en chronische vormen van blaasontsteking.
2. Urethritis : Ontsteking van de urethra, meestal veroorzaakt door een infectie. Nitroxoline kan effectief zijn bij de behandeling van urethritis van verschillende aard.
3. Pyelonefritis : Ontsteking van het nierkelk-lochaneuze systeem, meestal veroorzaakt door een bacteriële infectie. Nitroxoline kan worden aanbevolen voor de behandeling van pyelonefritis.
4. Preventie van recidiverende urineweginfecties : Bij sommige patiënten met recidiverende urineweginfecties, vooral recidiverende cystitis, kan nitroxoline worden gebruikt om recidiverende exacerbaties te voorkomen.
5. Behandeling van infecties veroorzaakt door daarvoor gevoelige micro-organismen : Nitroxoline wordt veel gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor de antibacteriële werking ervan.

Vrijgaveformulier

Nitroxolinetabletten: De standaarddosering is 50 mg of 100 mg nitroxoline per tablet. De specifieke dosering en duur van de behandeling wordt door de arts bepaald, afhankelijk van het type en de ernst van de infectie, evenals de individuele kenmerken van de patiënt.

Farmacodynamiek

1. Remming van de DNA-synthese : Nitroxoline is een derivaat van 8-hydroxychinoline, dat de DNA-synthese in micro-organismen kan remmen. Dit leidt tot een beperking van hun groei en voortplanting.
2. Penetratie in de cellen van micro-organismen : Nitroxoline kan in de cellen van micro-organismen doordringen, waar het zijn antimicrobiële werking uitoefent en de normale werking en reproductie van microben verhindert.
3. Werkzaamheid tegen bacteriën : Nitroxoline is effectief tegen een verscheidenheid aan bacteriën, waaronder Gram-positieve en Gram-negatieve bacteriën. Het kan worden gebruikt bij de behandeling van urineweginfecties veroorzaakt door bacteriële flora.
4. Activiteit tegen schimmels en protozoa : Bovendien heeft nitroxoline activiteit tegen sommige schimmels en protozoa, waardoor het nuttig is voor de behandeling van infecties veroorzaakt door deze pathogenen.

Nitroxoline heeft activiteit tegen een verscheidenheid aan bacteriën, waaronder vele soorten Gram-positieve en Gram-negatieve micro-organismen, evenals enkele schimmels en protozoa. Hier zijn enkele bacteriën waartegen nitroxoline actief is:

1. Gram-positieve bacteriën :

   • Staphylococcus spp. (inclusief Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gram-negatieve bacteriën :

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorroe
   • Neisseria meningitidis

3. Andere micro-organismen :

   • Mycobacterium tuberculose
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Dit is geen volledige lijst van alle micro-organismen waartegen nitroxoline actief is, en de effectiviteit van het medicijn kan variëren afhankelijk van de regio en de resistentie van lokale bacteriestammen.

Nitroxoline is een antibioticum dat oorspronkelijk werd gebruikt voor de behandeling van urineweginfecties veroorzaakt door micro-organismen zoals Escherichia coli. Het werkingsmechanisme omvat het cheleren (binden) van Zn2+- en Fe2+-ionen uit de biofilmmatrix, wat de groei en ontwikkeling van bacteriën remt. Nitroxolin heeft een breed spectrum aan antibacteriële activiteit, waaronder activiteit tegen carbapenem-resistente stammen, en kan worden gebruikt als behandelingsoptie voor ongecompliceerde urineweginfecties (Fuchs et al., 2022).

Bovendien hebben recente onderzoeken het potentieel van nitroxoline als behandeling voor kanker aangetoond. In het bijzonder werd gevonden dat het apoptose induceert en de groei van prostaattumoren in vitro en in vivo remt, door middel van activering van AMPK (AMP-geactiveerde proteïnekinase), wat leidt tot remming van de mTOR-p70S6K-signaleringsroute en arrestatie van de celcyclus veroorzaakt. Chang et al., 2015).

Nitroxoline heeft ook activiteit getoond tegen biofilms van Pseudomonas aeruginosa, waarbij het de vorming ervan remt en de afbraak ervan bevordert door ijzer- en zinkionen te cheleren, waardoor het een veelbelovend middel is voor het bestrijden van biofilminfecties (Sobke et al., 2012).

Deze onderzoeken tonen aan dat nitroxolin niet alleen antimicrobiële maar ook potentieel antitumorale effecten heeft, waardoor het een interessant doelwit is voor verder onderzoek op verschillende gebieden van de geneeskunde.

Farmacokinetiek

1. Absorptie : Nitroxoline wordt na orale toediening doorgaans goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. De opname ervan vindt plaats in de bovenste delen van de darm.
2. Distributie : Nitroxoline wordt goed verdeeld in lichaamsweefsels, waaronder de nieren, urinewegen en zachte weefsels. Het kan ook de plasma- en bloed-hersenbarrières binnendringen.
3. Metabolisme : Nitroxoline ondergaat een minimaal metabolisme in de lever. Het grootste deel van het geneesmiddel wordt in onveranderde vorm door het lichaam uitgescheiden.
4. Uitscheiding : De belangrijkste uitscheidingsroute van nitroxoline uit het lichaam is renale uitscheiding via filtratie in de nieren en actieve uitscheiding in de proximale en distale tubuli. Kleine hoeveelheden van het medicijn worden ook via de gal uitgescheiden.
5. Halfwaardetijd : De halfwaardetijd van nitroxoline is relatief kort en duurt ongeveer 2-4 uur. Dit betekent dat het medicijn meestal meerdere keren per dag wordt ingenomen om een ​​voldoende concentratie in het bloed te behouden om de infectie te bestrijden.
6. Werkingsmechanisme : Nitroxoline is een antibacterieel medicijn en werkt door de bacteriële DNA-synthese te remmen. Het is actief tegen een breed scala aan bacteriën, waaronder enkele soorten Gram-positieve en Gram-negatieve bacteriën, evenals enkele schimmels en protozoa.

Dosering en toediening

Algemene aanbevelingen voor het gebruik van nitroxoline voor volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar:

Volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar

• De standaarddosering voor de behandeling van aanhoudende urineweginfecties is gewoonlijk 100 mg viermaal daags (elke 6 uur).
• De duur van de behandeling kan variëren van 7 tot 10 dagen, afhankelijk van het advies van uw arts en de reactie op de behandeling. In sommige gevallen kan de behandelingskuur worden verlengd tot 2 tot 3 weken of langer bij chronische infecties.
• Het is belangrijk om nitroxoline regelmatig in te nemen en de gehele behandelingskuur te voltooien, zelfs als de symptomen eerder zijn verdwenen, om de infectie volledig te vernietigen en herhaling te voorkomen.

Kinderen jonger dan 12 jaar

• De dosering voor kinderen jonger dan 12 jaar is gewoonlijk gebaseerd op het lichaamsgewicht en voor hen kan een lagere dosering worden aanbevolen. Raadpleeg altijd uw kinderarts of specialist voor de exacte dosering voor uw kind.

Speciale instructies

• Nitroxolin moet bij de maaltijd of onmiddellijk na de maaltijd worden ingenomen om de absorptie te verbeteren.
• Tijdens de behandeling met nitroxolin moet u voldoende vocht drinken om te zorgen voor voldoende hydratatie en om de infectie uit de urinewegen te helpen spoelen.
• Als u een dosis heeft gemist, neem deze dan zo snel mogelijk in, maar verdubbel de volgende dosis niet als het bijna tijd is voor de volgende dosis.

Gebruik Nitroxoline tijdens zwangerschap

Op dit moment zijn er niet genoeg onderzoeken om definitieve conclusies te trekken over de veiligheid van nitroxoline tijdens de zwangerschap. Daarom proberen artsen meestal te voorkomen dat dit medicijn aan zwangere vrouwen wordt voorgeschreven, vooral in het eerste trimester, wanneer de organen van de baby zich vormen.

Als het echter nodig is om een ​​infectie te behandelen, kan uw arts besluiten nitroxoline voor te schrijven tijdens de zwangerschap als de voordelen van de behandeling opwegen tegen de mogelijke risico’s voor de baby. Als het voorschrijven van nitroxoline noodzakelijk is, zal de arts het gebruik ervan controleren en de mogelijke risico’s inschatten.

Contra

1. Overgevoeligheid : Mensen met een bekende overgevoeligheid voor nitroxoline of andere chinolonen mogen dit medicijn niet gebruiken vanwege het risico op allergische reacties.
2. Ernstige nierinsufficiëntie : Het gebruik van nitroxoline kan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie vanwege het risico op accumulatie van het geneesmiddel in het lichaam en de toxische effecten ervan.
3. Ernstige leverfunctiestoornis : Bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis kan het gebruik van nitroxoline ook gecontra-indiceerd zijn vanwege het risico op toxische effecten.
4. Pediatrische leeftijd : De veiligheid en werkzaamheid van nitroxoline bij kinderen zijn niet vastgesteld, daarom kan het gebruik ervan in deze leeftijdsgroep beperkt zijn.
5. Zwangerschap en borstvoeding : Het gebruik van nitroxoline tijdens zwangerschap en borstvoeding vereist voorzichtigheid en kan overleg met een arts vereisen.
6. Overgevoeligheid voor chinolonen : Mensen met een bekende overgevoeligheid voor chinolonen, waaronder nitroxoline, moeten het gebruik ervan ook vermijden.
7. Epilepsie : Het gebruik van nitroxoline kan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met epilepsie vanwege het risico op verhoogde activiteit van aanvallen.

Bijwerkingen Nitroxoline

1. Maagaandoeningen : Nitroxolin kan soms dyspeptische stoornissen veroorzaken, zoals misselijkheid, braken, diarree of buikpijn.
2. Allergische reacties : Bij sommige patiënten kunnen allergische reacties optreden, zoals huiduitslag, pruritus, urticaria of angio-oedeem.
3. Verhoogde urinezuurspiegels : Nitroxoline kan de concentratie urinezuur in het bloed verhogen, wat bij sommige mensen de jichtsymptomen kan verergeren.
4. Verhoging van de bilirubinespiegels : Sommige patiënten kunnen tijdens het gebruik van nitroxoline een tijdelijke stijging van de bilirubinespiegels in het bloed ervaren.
5. Dysurie : Sommige patiënten kunnen moeite hebben met urineren of pijnlijk urineren tijdens het gebruik van nitroxoline.
6. Toename van leverenzymen : Sommige mensen kunnen tijdens het gebruik van nitroxoline een tijdelijke verhoging van het niveau van leverenzymen in het bloed ervaren.
7. Bloedveranderingen : Sommige patiënten kunnen bloedveranderingen ervaren, zoals bloedarmoede of leukopenie.
8. Andere bijwerkingen : Hoofdpijn, duizeligheid, gewrichtspijn of spierpijn kunnen voorkomen.

Overdose

De informatie over een overdosis nitroxoline is beperkt en er zijn geen definitieve gegevens over welke doses als gevaarlijk kunnen worden beschouwd. Als er echter een vermoedelijke overdosis optreedt, moet onmiddellijk medische hulp of overleg met een toxicoloog worden gezocht.

Tekenen van een overdosis kunnen zijn: acute buikpijn, misselijkheid, braken, duizeligheid, flauwvallen, toevallen, tachycardie en andere symptomen.

De behandeling van een overdosis omvat symptomatische therapie en het behoud van vitale functies. Het is belangrijk dat u tijdig medische hulp inroept en niet probeert de overdosis zelf te behandelen.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Geneesmiddelen die magnesium, aluminium, ijzer of zink bevatten : Antacida die magnesium, aluminium, ijzer of zink bevatten, kunnen de absorptie van nitroxoline uit het maag-darmkanaal verminderen. Daarom wordt aanbevolen om nitroxoline en maagzuurremmers met een tussenpoos van enkele uren in te nemen.
2. Geneesmiddelen die een alkalische urinereactie veroorzaken : Geneesmiddelen die de pH van de urine verhogen (bijvoorbeeld sommige carbonaat- of bicarbonaatpreparaten) kunnen de werkzaamheid van nitroxoline verminderen.
3. Geneesmiddelen die het CZS onderdrukken : Geneesmiddelen die centrale effecten hebben (bijvoorbeeld sommige barbituraten, benzodiazepinen en narcotica) kunnen de bijwerkingen van nitroxoline versterken, zoals duizeligheid en slaperigheid.
4. Geneesmiddelen die de hematologische bijwerkingen verhogen : Nitroxoline kan de hematologische bijwerkingen van geneesmiddelen zoals hypoglycemische middelen, anticoagulantia en antihypertensiva verhogen.
5. Geneesmiddelen die in de lever worden gemetaboliseerd : Nitroxoline kan het metabolisme van andere geneesmiddelen die in de lever worden gemetaboliseerd beïnvloeden, dus het kan nodig zijn om de dosering ervan aan te passen.

Opslag condities

Nitroxoline moet doorgaans worden bewaard bij kamertemperatuur, tussen de 15 en 25 graden Celsius. Het medicijn moet worden beschermd tegen direct zonlicht, vocht en warmtebronnen. Het wordt aanbevolen om Nitroxoline buiten het bereik van kinderen te bewaren om accidenteel gebruik te voorkomen.

Het medicijn moet worden bewaard in de originele verpakking of container waarin het door de fabrikant is geleverd. Het is belangrijk om te voorkomen dat het medicijn te vol wordt gemaakt of in vochtige omstandigheden wordt bewaard om ontbinding of verlies van werkzaamheid te voorkomen.