Nitroxoline

Nitroxoline is een antibacterieel en antischimmelmiddel dat tot de kinolineklasse behoort. Het wordt veel gebruikt voor de behandeling en preventie van urineweginfecties (UTI's) veroorzaakt door gevoelige micro-organismen, evenals voor de behandeling van prostatitis, epididymitis en infecties die de nieren en blaas beïnvloeden. Nitroxoline is effectief tegen een breed scala van grampositieve en gramnegatieve bacteriën, evenals sommige soorten schimmels, waaronder Candida.

Het werkingsmechanisme van nitroxoline is de remming van DNA-synthese in microbiële cellen, wat leidt tot hun dood. Het medicijn verstoort de processen van biosynthese in de cellen van micro-organismen op verschillende niveaus, dus het blijft effectief tegen een breed scala aan pathogenen.

Nitroxoline wordt meestal voorgeschreven als orale tabletten. De aanbevolen dosering en duur van de behandeling kunnen variëren, afhankelijk van de ernst en het type infectie, evenals de leeftijd en toestand van de patiënt. Het wordt goed verdragen door de meeste patiënten, maar zoals elk medicijngeneesmiddel, kan het bijwerkingen veroorzaken zoals gastro-intestinale stoornissen of allergische reacties.

Het is belangrijk om uw arts te raadplegen voordat u begint met nitroxoline, vooral als u een chronische aandoening hebt of andere medicijnen gebruikt, om interacties en ongewenste bijwerkingen te voorkomen.

Indicaties Nitroxoline

1. Cystitis: ontsteking van de blaas veroorzaakt door infectie. Nitroxoline kan worden gebruikt om acute en chronische vormen van cystitis te behandelen.
2. Urethritis: ontsteking van de urethra, meestal veroorzaakt door infectie. Nitroxoline kan effectief zijn bij de behandeling van urethritis van verschillende aard.
3. Pyelonefritis: ontsteking van het nierkelk-lochaneuze systeem, meestal veroorzaakt door bacteriële infectie. Nitroxoline kan worden aanbevolen voor de behandeling van pyelonefritis.
4. Preventie van terugkerende urineweginfecties: Bij sommige patiënten met recidiverende urineweginfecties, met name terugkerende cystitis, kan nitroxoline worden gebruikt om terugkerende exacerbaties te voorkomen.
5. Behandeling van infecties veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn: nitroxoline wordt veel gebruikt om infecties te behandelen die worden veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor zijn antibacteriële werking.

Vrijgaveformulier

Nitroxolinetabletten: de standaarddosering is 50 mg of 100 mg nitroxoline per tablet. De specifieke dosering en behandelingsduur wordt bepaald door de arts, afhankelijk van het type en de ernst van de infectie, evenals de individuele kenmerken van de patiënt.

Farmacodynamiek

1. Remming van DNA-synthese: nitroxoline is een derivaat van 8-hydroxyquinoline, die in staat is DNA-synthese in micro-organismen te remmen. Dit leidt tot een verslechtering van hun groei en reproductie.
2. Penetratie in de cellen van micro-organismen: nitroxoline kan doordringen in de cellen van micro-organismen, waar het zijn antimicrobiële werking uitoefent, waardoor de normale functioneren en reproductie van microben wordt voorkomen.
3. Activiteit tegen bacteriën: nitroxoline is effectief tegen een verscheidenheid aan bacteriën, waaronder grampositieve en gramnegatieve bacteriën. Het kan worden gebruikt bij de behandeling van urineweginfecties veroorzaakt door bacteriële flora.
4. Activiteit tegen schimmels en protozoa: bovendien heeft nitroxoline activiteit tegen sommige schimmels en protozoa, waardoor het nuttig wordt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door deze ziekteverwekkers.

Nitroxoline heeft activiteit tegen een verscheidenheid aan bacteriën, waaronder vele soorten grampositieve en gram-negatieve micro-organismen, evenals enkele schimmels en protozoa. Hier zijn enkele van de bacteriën waarop nitroxoline actief is:

1. Gram-positieve bacteriën:

   • Staphylococcus spp. (inclusief Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gram-negatieve bacteriën:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Hemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Andere micro-organismen:

   • Mycobacterium tuberculose
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Dit is geen volledige lijst van alle micro-organismen waartegen nitroxoline actief is, en de effectiviteit van het medicijn kan variëren afhankelijk van het gebied en de weerstand van lokale bacteriestammen.

Nitroxoline is een antibioticum dat oorspronkelijk werd gebruikt om urineweginfecties te behandelen die worden veroorzaakt door micro-organismen zoals Escherichia coli. Het werkingsmechanisme omvat het cheleren (bindende) Zn2+ en Fe2+ ionen uit de biofilmmatrix, die bacteriële groei en ontwikkeling remt. Nitroxoline heeft een breed spectrum van antibacteriële activiteit, inclusief activiteit tegen carbapenem-resistente stammen, en kan worden gebruikt als een behandelingsoptie voor ongecompliceerde urineweginfecties (Fuchs et al., 2022).

Bovendien hebben recente studies het potentieel van nitroxoline aangetoond als een behandeling voor kanker. In het bijzonder bleek het apoptose te induceren en de prostaattumorgroei in vitro en in vivo te remmen, in werking te werken door activering van AMPK (AMP-geactiveerd eiwitkinase), wat leidt tot remming van de mTOR-P70S6K-signaalroute en veroorzaakt celcyclus-arrestatie (Change et al., 2015).

Nitroxoline heeft ook activiteit aangetoond tegen pseudomonas aeruginosa biofilms, hun vorming remmen en hun afbraak bevorderen door ijzer- en zinkionen te cheleren, waardoor het een veelbelovend middel is voor het beheersen van biofilminfecties (Sobke et al., 2012).

Deze studies tonen aan dat nitroxoline niet alleen antimicrobiële maar ook potentieel antitumoreffecten heeft, waardoor het een interessant doelwit is voor verder onderzoek op verschillende gebieden van de geneeskunde.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: nitroxoline wordt meestal goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal na orale toediening. De absorptie vindt plaats in de bovenste delen van de darm.
2. Verdeling: nitroxoline is goed verdeeld in lichaamsweefsels, waaronder nieren, urinewegen en zachte weefsels. Het kan ook de barrières van plasma en bloed-hersenen penetreren.
3. Metabolisme: nitroxoline ondergaat minimaal metabolisme in de lever. Het grootste deel van het medicijn wordt uit het lichaam uitgescheiden in ongewijzigde vorm.
4. Uitscheiding: de hoofdroute van uitscheiding van nitroxoline uit het lichaam is nieruitscheiding door filtratie in de nieren en actieve secretie in de proximale en distale tubuli. Kleine hoeveelheden van het medicijn worden ook uitgescheiden door de gal.
5. HALF LIFE: De halfwaardetijd van nitroxoline is relatief kort en duurt ongeveer 2-4 uur. Dit betekent dat het medicijn meestal meerdere keren per dag wordt ingenomen om een voldoende concentratie in het bloed te behouden om de infectie te bestrijden.
6. Werkingsmechanisme: nitroxoline is een antibacterieel geneesmiddel en werkt door het remmen van bacteriële DNA-synthese. Het is actief tegen een breed scala aan bacteriën, waaronder sommige soorten grampositieve en gramnegatieve bacteriën, evenals enkele schimmels en protozoa.

Dosering en toediening

Algemene aanbevelingen voor het gebruik van nitroxoline voor volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar:

Volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar

• De standaarddosering voor de behandeling van niet-aflatende urineweginfecties is meestal 100 mg 4 keer per dag (om de 6 uur).
• De behandeling van de behandeling kan variëren van 7 tot 10 dagen, afhankelijk van het advies en de reactie van uw arts op de behandeling. In sommige gevallen kan het verloop van de behandeling worden verlengd tot 2 tot 3 weken of langer voor chronische infecties.
• Het is belangrijk om regelmatig nitroxoline te nemen en de hele behandeling van behandeling te voltooien, zelfs als de symptomen eerder zijn verdwenen, om de infectie volledig te vernietigen en recidieven te voorkomen.

Kinderen jonger dan 12 jaar

• De dosering voor kinderen jonger dan 12 jaar is meestal gebaseerd op lichaamsgewicht en een lagere dosering kan voor hen worden aanbevolen. Raadpleeg altijd uw kinderarts of specialist voor de exacte dosering voor uw kind.

Speciale instructies

• Nitroxoline moet worden genomen bij de maaltijden of onmiddellijk na de maaltijd om de absorptie te verbeteren.
• Tijdens de behandeling met nitroxoline moet u voldoende vloeistoffen drinken om voldoende hydratatie te garanderen en om de infectie uit de urineweg te spoelen.
• Als u een dosis mist, neem deze dan zo snel mogelijk, maar verdubbel de volgende dosis niet als de tijd voor de volgende dosis dichtbij is.

Gebruik Nitroxoline tijdens zwangerschap

Op dit moment zijn er niet genoeg studies om definitieve conclusies te trekken over de veiligheid van nitroxoline tijdens de zwangerschap. Daarom proberen artsen meestal te voorkomen dat dit medicijn wordt voorgeschreven aan zwangere vrouwen, vooral in het eerste trimester, wanneer de organen van de baby vormen.

Als het echter nodig is om een infectie te behandelen, kan uw arts besluiten om nitroxoline tijdens de zwangerschap voor te schrijven als de voordelen van de behandeling opwegen tegen de potentiële risico's voor de baby. Als het voorschrijven van nitroxoline noodzakelijk is, zal de arts het gebruik ervan volgen en de mogelijke risico's beoordelen.

Contra

1. Overgevoeligheid: mensen met bekende overgevoeligheid voor nitroxoline of andere chinolonen mogen dit medicijn niet gebruiken vanwege het risico op allergische reacties.
2. Ernstige nierstoornissen: het gebruik van nitroxoline kan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met ernstige nierstoornissen vanwege het risico op accumulatie van het medicijn in het lichaam en de toxische effecten ervan.
3. Ernstige hepatische stoornissen: bij patiënten met ernstige hepatische stoornissen kan het gebruik van nitroxoline ook gecontra-indiceerd zijn vanwege het risico op toxische effecten.
4. Pediatrische leeftijd: de veiligheid en werkzaamheid van nitroxoline bij kinderen is niet vastgesteld, daarom kan het gebruik ervan in deze leeftijdsgroep beperkt zijn.
5. Zwangerschap en borstvoeding: het gebruik van nitroxoline tijdens zwangerschap en borstvoeding vereist voorzichtigheid en kan overleg met een arts vereisen.
6. Overgevoeligheid voor chinolonen: mensen met bekende overgevoeligheid voor chinolonen, waaronder nitroxoline, moeten ook het gebruik ervan voorkomen.
7. Epilepsie: het gebruik van nitroxoline kan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met epilepsie vanwege het risico op verhoogde aanvallen.

Bijwerkingen Nitroxoline

1. Maagstoornissen: nitroxoline kan soms dyspeptische aandoeningen veroorzaken, zoals misselijkheid, braken, diarree of buikpijn.
2. Allergische reacties: allergische reacties zoals huiduitslag, jeuk, urticaria of angio-oedeem kunnen bij sommige patiënten voorkomen.
3. Verhoogde urinezuurspiegels: nitroxoline kan de concentratie van urinezuur in het bloed verhogen, wat bij sommige mensen jichtsymptomen kan verergeren.
4. Verhoging van bilirubinespiegels: sommige patiënten kunnen een tijdelijke toename van het bloedbilirubinespiegels ervaren terwijl ze nitroxoline nemen.
5. Dysurie: sommige patiënten kunnen problemen ondervinden met het plassen of pijnlijk urineren tijdens het nemen van nitroxoline.
6. Toename van leverenzymen: sommige mensen kunnen een tijdelijke toename van het niveau van leverenzymen in het bloed ervaren terwijl ze nitroxoline gebruiken.
7. Bloedveranderingen: sommige patiënten kunnen bloedveranderingen ervaren, zoals bloedarmoede of leukopenie.
8. Andere bijwerkingen: hoofdpijn, duizeligheid, arthralgia of myalgie kan optreden.

Overdose

Informatie over overdosis nitroxoline is beperkt en er zijn geen definitieve gegevens over welke doses als gevaarlijk kunnen worden beschouwd. Als er echter een vermoedelijke overdosis optreedt, moet echter worden gezocht, onmiddellijke medische aandacht of overleg met een toxicoloog.

Tekenen van overdosis kunnen acute buikpijn, misselijkheid, braken, duizeligheid, flauwvallen, epileptische aanvallen, tachycardie en andere symptomen omvatten.

Behandeling van overdosis omvat symptomatische therapie en behoud van vitale functies. Het is belangrijk om tijdig medische hulp te zoeken en niet te proberen de overdosis alleen te behandelen.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Geneesmiddelen die magnesium, aluminium, ijzer of zink bevatten: antacida die magnesium, aluminium, ijzer of zink bevatten, kunnen de absorptie van nitroxoline uit het maagdarmkanaal verminderen. Daarom wordt het aanbevolen om nitroxoline en antacida enkele uren uit elkaar te nemen.
2. Geneesmiddelen die een alkalische urineractie veroorzaken: geneesmiddelen die de pH van de urine verhogen (bijvoorbeeld sommige carbonaat- of bicarbonaatpreparaten) kunnen de effectiviteit van nitroxoline verminderen.
3. Geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel beperken: medicijnen die centrale effecten hebben (bijvoorbeeld sommige barbituraten, benzodiazepines en verdovende middelen) kunnen de bijwerkingen van nitroxoline vergroten, zoals duizeligheid en slaperigheid.
4. Geneesmiddelen die hematologische bijwerkingen verhogen: nitroxoline kan hematologische bijwerkingen van geneesmiddelen zoals hypoglycemische middelen, anticoagulantia en antihypertensiva verhogen.
5. Geneesmiddelen gemetaboliseerd in de lever: nitroxoline kan het metabolisme van andere gemetaboliseerde geneesmiddelen in de lever beïnvloeden, dus het kan nodig zijn om hun dosering aan te passen.

Opslag condities

Nitroxoline moet meestal worden bewaard bij kamertemperatuur, die tussen de 15 en 25 graden Celsius ligt. Het medicijn moet worden beschermd tegen direct zonlicht, vochtigheid en warmtebronnen. Het wordt aanbevolen om nitroxoline uit het bereik van kinderen op te slaan om per ongeluk gebruik te voorkomen.

Het medicijn moet worden opgeslagen in het oorspronkelijke pakket of container waarin het door de fabrikant is verstrekt. Het is belangrijk om te voorkomen dat het medicijn overvullen of opslaan in vochtige aandoeningen om ontleding of verlies van werkzaamheid te voorkomen.