Ofloxacine

Ofloxacine is een antibioticum uit de fluorochinolonengroep, dat een breed werkingsspectrum heeft en goed doordringt in de weefsels en vloeistoffen van het urogenitale kanaal. Het is effectief tegen de meeste Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, methicilline-gevoelige stammen van S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis en Haemophilus ducreyi. Ofloxacine vertoont een middelmatige activiteit tegen Ureaplasma urealyticum en de meeste enterokokken, maar beperkte of geen activiteit tegen enterokokken, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa en veel anaëroben. Hoge concentraties in de urine zorgen echter voor zijn activiteit tegen de meeste ziekteverwekkers die urineweginfecties veroorzaken.

Ofloxacine heeft consistente werkzaamheid aangetoond bij een breed spectrum van urineweginfecties, waarbij bacteriologische reacties van meer dan 80% bij ongecompliceerde en 70% bij gecompliceerde infecties werden bereikt. De werkzaamheid van ofloxacine was vergelijkbaar met die van alle geteste analogen, waaronder andere fluorochinolonen, cefalosporines en cotrimoxazol (trimethoprim/sulfamethoxazol).

Ofloxacine is ook effectief als een enkelvoudig dosisregime voor de behandeling van ongecompliceerde gonorroe, als een 7-daags regime voor ongecompliceerde C. Trachomatis-infecties, en als monotherapie voor ongecompliceerde bekkenontstekingsziekte (PID). Opnieuw vertoonde ofloxacine een vergelijkbare werkzaamheid als alternatieve therapieën voor elk type infectie. De beschikbaarheid van een intraveneuze formulering en de vrijwel volledige orale biologische beschikbaarheid maken toediening van ofloxacine als een opeenvolgend regime mogelijk zonder verlies van activiteit.

De verdraagbaarheid en het geneesmiddelinteractieprofiel van ofloxacine komen overeen met dat van andere fluorochinolonen. De meest gemelde bijwerkingen van ofloxacine houden verband met gastro-intestinale, zenuwstelsel- en dermatologische reacties. Het wordt geassocieerd met een lagere incidentie van lichtgevoeligheid en tendinitis en een hogere incidentie van sommige neurologische gebeurtenissen dan sommige andere fluorochinolonen. Ofloxacine lijkt minder snel interactie te hebben met xanthines dan andere fluorochinolonen (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012) .

Indicaties Ofloxacine

1. Urineweginfecties : Ofloxacine kan worden voorgeschreven voor de behandeling van cystitis (ontsteking van de blaas), urethritis (ontsteking van de urethra) en pyelonefritis (ontsteking van de nierbekers en het bekken).
2. Luchtweginfecties : inclusief bronchitis (ontsteking van de bronchiën), longontsteking (ontsteking van de longen) en sinusitis (ontsteking van de sinussen).
3. Infecties van de huid en weke delen : Ofloxacine kan worden gebruikt voor verschillende bacteriële infecties van de huid, zoals cellulitis (ontsteking van het onderhuidse weefsel), folliculitis (ontsteking van de haarzakjes) en andere.
4. Gastro-intestinale infecties : Ofloxacine kan worden gebruikt voor de behandeling van bacteriële infecties van de maag en darmen, zoals bacteriële diarree of gastro-enteritis.
5. Bot- en gewrichtsinfecties : inclusief osteomyelitis (botontsteking) en gewrichtsinfecties.

Vrijgaveformulier

1. Orale tabletten: Dit is de meest gebruikte vorm van ofloxacine voor de systemische behandeling van een breed scala aan bacteriële infecties. Tabletten bevatten gewoonlijk 200 tot 400 mg actief ingrediënt en zijn bedoeld om één- of tweemaal daags te worden ingenomen.
2. Oplossing voor intraveneuze toediening: Gebruikt in ziekenhuisomgevingen voor de behandeling van ernstige of levensbedreigende infecties wanneer orale toediening onmogelijk of ineffectief is. De oplossing zorgt voor een snelle verwezenlijking van therapeutische concentraties van de stof in het bloed.
3. Oogdruppels: Gebruikt voor de plaatselijke behandeling van bacteriële ooginfecties zoals conjunctivitis of keratitis. De oogdruppels zorgen voor een gerichte werking rechtstreeks op het infectiegebied, waardoor systemische bijwerkingen worden geminimaliseerd.
4. Oordruppels: gebruikt voor de behandeling van bacteriële infecties van het oor, waaronder otitis media. Net als oogdruppels zorgen ze ervoor dat het actieve ingrediënt rechtstreeks op de plaats van infectie wordt afgeleverd.

Farmacodynamiek

1. Remming van DNA-gyrase : Ofloxacine bindt zich aan het enzym DNA-gyrase, dat nodig is voor de positionering en afwikkeling van DNA tijdens de duplicatie ervan. Dit zorgt ervoor dat ofloxacine een complex vormt met het enzym en de activiteit ervan remt, wat de DNA-synthese verhindert.
2. Bactericide werking : Omdat DNA-synthese cruciaal is voor bacteriële replicatie en overleving, leidt remming van DNA-gyrase tot de dood van bacteriële cellen. Ofloxacine heeft een bacteriedodende werking, wat betekent dat het bacteriën doodt en niet alleen hun groei remt.
3. Breed werkingsspectrum : Ofloxacine is actief tegen een breed scala aan bacteriën, waaronder Gram-positieve en Gram-negatieve bacteriën. Het kan worden gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door ziekteverwekkers zoals Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae en andere.
4. Resistentiemechanisme : Hoewel ofloxacine een effectief antibioticum is, kunnen sommige bacteriën er resistentie tegen ontwikkelen door de structuur van DNA-gyrase te veranderen of de uitgaande afgifte van het medicijn te vergroten.

Farmacokinetiek

1. Absorptie : Ofloxacine wordt na orale toediening doorgaans goed geabsorbeerd. De absorptie ervan kan na een maaltijd worden uitgesteld, maar dit heeft doorgaans geen invloed op de biologische beschikbaarheid.
2. Distributie : Ofloxacine wordt goed verdeeld in weefsels en organen van het lichaam, waaronder de longen, nieren, lever, blaas, prostaat en huid. Het dringt ook door de placentabarrière en wordt uitgescheiden in de moedermelk.
3. Metabolisme : Ofloxacine wordt in geringe mate in het lichaam gemetaboliseerd.
4. Uitscheiding : Ofloxacine wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden, waar het gedeeltelijk onveranderd en gedeeltelijk als metabolieten wordt uitgescheiden. Een kleine hoeveelheid wordt ook via de ontlasting uitgescheiden.
5. Halfwaardetijd : De halfwaardetijd van ofloxacine bedraagt ​​ongeveer 3-5 uur, wat er doorgaans voor zorgt dat het geneesmiddel 1-2 keer per dag kan worden ingenomen.
6. Effecten op de darmmicroflora : Ofloxacine kan de samenstelling van de darmmicroflora beïnvloeden, wat kan leiden tot de ontwikkeling van dysbacteriose.

Dosering en toediening

Hier zijn algemene aanbevelingen voor het gebruik van ofloxacine voor volwassenen:

Tabletten voor orale toediening:

• Dosering voor milde tot matige infecties: 200 mg elke 12 uur (tweemaal daags) wordt doorgaans aanbevolen.
• Dosering bij ernstige infecties of infecties veroorzaakt door minder gevoelige micro-organismen: Kan worden verhoogd tot 400 mg elke 12 uur.

Oplossing voor intraveneuze injectie:

• Dosering: Gewoonlijk 200 tot 400 mg elke 12 uur, afhankelijk van het type en de ernst van de infectie. In een ziekenhuisomgeving heeft intraveneuze toediening de voorkeur.

Oogdruppels:

• Dosering bij bacteriële conjunctivitis en andere oppervlakkige ooginfecties: Normaal gesproken wordt 2 tot 4 keer per dag één druppel in het aangetaste oog geïnjecteerd. Tijdens de eerste twee dagen van de behandeling kan de dosering gedurende de dag worden verhoogd tot elke 2 uur.

Oordruppels:

• Dosering bij oorinfecties: 2-3 maal daags 5 druppels in het aangetaste oor laten vallen.

Algemene aanbevelingen:

• Tabletten moeten 1 uur vóór een maaltijd of 2 uur na een maaltijd worden ingenomen om de absorptie te maximaliseren.
• Het is belangrijk om een ​​volledige behandelingskuur af te ronden, zelfs als de symptomen eerder verdwenen zijn, om herhaling van de infectie te voorkomen.
• Stop niet met het gebruik van het geneesmiddel zonder uw arts te raadplegen, zelfs als u verbetering voelt.

Gebruik Ofloxacine tijdens zwangerschap

Het gebruik van ofloxacine tijdens de zwangerschap wordt over het algemeen niet aanbevolen, vooral niet in het eerste trimester, omdat de gegevens over de veiligheid ervan voor de foetus beperkt zijn.

Fluorochinolonen kunnen nadelige effecten hebben op de ontwikkeling van het kraakbeen bij de foetus, wat kan leiden tot gewrichts- en weefselschade. Daarom wordt het gebruik van ofloxacine tijdens de zwangerschap over het algemeen als ongepast beschouwd, tenzij de potentiële voordelen van de behandeling aanzienlijk opwegen tegen de potentiële risico's voor de foetus.

Contra

1. Overgevoeligheid : Mensen met een bekende overgevoeligheid voor ofloxacine, andere fluorochinolonen of een van de bestanddelen van het geneesmiddel mogen het niet gebruiken vanwege het risico op allergische reacties.
2. Epilepsie en andere aandoeningen van het centrale zenuwstelsel : Ofloxacine kan bijwerkingen op het centrale zenuwstelsel (CZS) veroorzaken, zoals verhoogde prikkelbaarheid of toevallen. Daarom kan het gebruik ervan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met epilepsie of andere aandoeningen van het centrale zenuwstelsel.
3. Ernstige nierinsufficiëntie: Het geneesmiddel kan zich in het lichaam ophopen in geval van nierinsufficiëntie. Daarom kan het gebruik ervan beperkt zijn bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie.
4. Pediatrische leeftijd : Het gebruik van ofloxacine bij kinderen en adolescenten kan beperkt zijn, aangezien dit geneesmiddel nadelige effecten kan hebben op de zich ontwikkelende gewrichten en botweefsels.
5. Zwangerschap en borstvoeding : De veiligheid van het gebruik van ofloxacine tijdens zwangerschap en borstvoeding is niet vastgesteld en het gebruik ervan in deze gevallen moet door een arts worden beoordeeld en aanbevolen.
6. Diabetes mellitus: Ofloxacine kan de bloedsuikerspiegel beïnvloeden, dus het gebruik ervan kan voorzichtigheid vereisen bij patiënten met diabetes mellitus.
7. Patiënten met een voorgeschiedenis van braken of diarree : Speciale voorzichtigheid kan geboden zijn bij patiënten met een voorgeschiedenis van braken of diarree veroorzaakt door het gebruik van ofloxacine of andere antibiotica.

Bijwerkingen Ofloxacine

1. Maagdarmstelselaandoeningen : Waaronder misselijkheid, braken, diarree of dyspepsie (spijsverteringsstoornissen). Deze symptomen kunnen tijdelijk zijn en verdwijnen nadat u stopt met het gebruik van het geneesmiddel.
2. Zenuwstelselaandoeningen : Hoofdpijn, duizeligheid, slaperigheid, slaperigheid, slapeloosheid of ernstiger symptomen zoals angst, depressie of zelfs hallucinaties kunnen voorkomen. In zeldzame gevallen kunnen convulsies optreden.
3. Huidreacties : Allergische reacties zoals urticaria, jeuk, huiduitslag of angio-oedeem (zwelling van de huid, het onderhuidse weefsel of de slijmvliezen) kunnen voorkomen.
4. Droge mond : dit is een vrij vaak voorkomende bijwerking die ongemak kan veroorzaken.
5. Darmdysbiose : Antibioticagebruik kan de darmmicroflora veranderen, wat kan leiden tot diarree of candidiasis (schimmelinfectie van de darmen) .
6. Verhoogde gevoeligheid voor zonlicht : In zeldzame gevallen kan ofloxacine de gevoeligheid voor zonlicht verhogen, wat zonnebrand of andere huidreacties kan veroorzaken bij langdurige blootstelling aan zonlicht.

Overdose

1. Verhoogde bijwerkingen : Een overdosis ofloxacine kan resulteren in een verhoogde intensiteit en frequentie van bijwerkingen zoals hoofdpijn, duizeligheid, misselijkheid, braken, diarree en slaperigheid of slapeloosheid.
2. Verhoogde toxische effecten op het centrale zenuwstelsel : In geval van een ernstige overdosis kunnen ernstiger symptomen optreden, zoals toevallen, angst, nervositeit en veranderingen in perceptie of bewustzijnstoestand.
3. Verhoogde cardiotoxiciteit : Bij overdosering kunnen hartritmestoornissen of andere hartcomplicaties optreden.
4. Potentieel gevaarlijke allergische reacties : In geval van ernstige overdosering kunnen ernstige allergische reacties optreden, zoals anafylactische shock of anafylactische reacties.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Geneesmiddelen die magnesium, aluminium, ijzer of zink bevatten : deze metalen kunnen de absorptie van ofloxacine verminderen, dus geneesmiddelen die deze metalen bevatten (bijv. Maagzuurremmers, vitamines of ijzerpreparaten) moeten minstens 2 uur vóór of na de inname van ofloxacine worden ingenomen.
2. Antizuren die magnesium of aluminium bevatten : deze kunnen de absorptie van ofloxacine uit het maag-darmkanaal vertragen.
3. Geneesmiddelen die de pH van de maaginhoud verhogen : Geneesmiddelen die de pH van de maaginhoud verhogen (bijv. Protonpompen of antacida) kunnen de absorptie van ofloxacine verminderen.
4. Geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken : Ofloxacine kan het effect versterken van geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken (bijvoorbeeld sommige antidepressiva of narcotische analgetica), wat kan leiden tot een verhoogd risico op bijwerkingen.
5. Geneesmiddelen die het cardiovasculaire systeem onderdrukken : Gelijktijdige toediening van ofloxacine met geneesmiddelen die het cardiovasculaire systeem onderdrukken (bijv. Anti-aritmica of bèta-adrenoblokkers) kan het risico op aritmieën verhogen.
6. Geneesmiddelen die het QT- interval verlengen: Ofloxacine kan de verlenging van het QT-interval op het elektrocardiogram vergroten bij gelijktijdig gebruik met andere geneesmiddelen die deze bijwerking ook kunnen veroorzaken (bijv. Anti-aritmica of sommige antidepressiva).

Opslag condities

Ofloxacine vereist, zoals de meeste medicijnen, goede bewaaromstandigheden om de stabiliteit en effectiviteit ervan te behouden. Over het algemeen zijn de bewaaraanbevelingen voor Ofloxacine als volgt:

1. Temperatuur : Bewaar het medicijn bij kamertemperatuur, meestal 15 tot 30 graden Celsius (59 tot 86 graden Fahrenheit). Vermijd oververhitting van het medicijn en bevriezing.
2. Licht : Bewaar Ofloxacine in de originele verpakking of in een donkere verpakking om blootstelling aan direct zonlicht te voorkomen, wat de stabiliteit van het geneesmiddel negatief kan beïnvloeden.
3. Vochtigheid : Zorg voor droge opslagomstandigheden voor het medicijn om blootstelling aan vocht te voorkomen, wat kan leiden tot de vernietiging of afbraak van het medicijn.
4. Kinderen : Houd Ofloxacine buiten het bereik van kinderen om accidenteel gebruik te voorkomen.
5. Verpakking : Volg de bewaarinstructies op de productverpakking of in de gebruiksaanwijzing. Sommige fabrikanten hebben mogelijk hun eigen opslagaanbevelingen.