Olimestra

Olimeters is een middel om de receptoren van de stof angiotensine II te blokkeren.

Indicaties Olimestra

Het wordt gebruikt bij een verhoogde bloeddruk van het essentiële type.

Vrijgaveformulier

De afgifte vindt plaats in tabletten met een volume van 10 of 20 mg. In de blisterverpakking zitten 14 van dergelijke tabletten. In een verpakking - 2 of 4 blisterplaten. Ook kunnen 15 tabletten worden geproduceerd in de blisterverpakking, 2 of 4 blisterverpakkingen per verpakking.

Het wordt ook geproduceerd in tabletten met een volume van 40 mg, in een hoeveelheid van 7 stuks in de blisterplaat. Het pakket bevat 4 of 8 dergelijke blisters. Er worden ook 10 tabletten geproduceerd in de blistercel, 3 of 6 van dergelijke blisters in de verpakking.

[1], [2]

Farmacodynamiek

Olmesartan medoxomil - is een krachtige en selectieve antagonist van angiotensine actieve geleiders 2 (formulier AT1), die oraal wordt ingenomen. Misschien component vertraagt invloed angiotensine 2, die bemiddelt AT1-receptor, ongeacht de bron, en het pad 2. Selectieve binding van angiotensine AT1 angiotensine antagonisme geleiders 2 veroorzaakt een toename plasmarenineactiviteit waarden en indicatoren van angiotensine 1 en 2, en daarnaast dit verlaagt enigszins de plasmaspiegel van aldosteron.

Angiotensine 2 is het belangrijkste vasoactieve hormoon van renine-angiotensine. Hij is een belangrijke deelnemer in de pathofysiologische processen die plaatsvinden op een verhoogd niveau van bloeddruk, veroorzaakt door de werking van AT1-receptoren.

Met verhoogde bloeddruk draagt het medicijn bij aan een langdurige afname van deze waarden (de effectiviteit hangt af van de grootte van het deel van het geneesmiddel). Informatie over de pathologische verlaging van de bloeddruk na het gebruik van de eerste dosis van het geneesmiddel daar. Er is ook geen informatie over de ontwikkeling van tachyfylaxie na langdurige therapie of onthoudingssyndroom als gevolg van het staken van de medicatie.

Een enkele dosis van het medicijn voor een dag zorgt voor een zachte en effectieve verlaging van de bloeddruk, die 24 uur aanhoudt. Een enkele dosis vertoont een verlaging van het bloeddrukniveau, vergelijkbaar met de dosis die optreedt wanneer u een totale dagelijkse dosis van 2 doses gebruikt.

Na langdurige behandeling nam het niveau van de bloeddruk zoveel mogelijk af na 8 weken vanaf het begin van de behandeling, maar het grootste deel van het hypotensieve effect werd waargenomen na 2 weken van de behandeling. Bij gebruik in combinatie met hydrochloorthiazide nemen de waarden van de bloeddruk verder af en wordt de gewrichtsmethode zonder complicaties verdragen.

Farmacokinetiek

Absorptie en distributie.

Olimestra is een prodrug die snel wordt omgezet in een geneesmiddelactief afbraakproduct van olmesartan. Dit gebeurt met de deelname van intra-portal bloed- en darmslijm-esterasen in het proces van absorptie van geneesmiddelen uit het maag-darmkanaal.

In de plasma- of excretieproducten bevond zich geen onopgeloste werkzame stof of onveranderde secundaire stof van de categorie medoxomil. De gemiddelde absolute biologische beschikbaarheidindex van de metaboliet olmesartan uit de geneesmiddelpil is 25,6%.

De gemiddelde piekwaarden van de actieve component in het plasma worden waargenomen na 2 uur nadat het medicijn is geconsumeerd. Plasmawaarden stijgen bijna lineair met een verhoging van een enkele orale dosis tot 80 mg.

Voedsel heeft bijna geen invloed op de biologische beschikbaarheid van de metaboliet, waardoor u het geneesmiddel ongeacht het eten kunt gebruiken.

Eiwitsynthese van het werkzame bestanddeel in het plasma 99,7%, maar die een belangrijke behandeling voor het verschuiven van de eiwitbinding bij geneesmiddelinteractie met andere geneesmiddelen met een hoge mate van eiwitsynthese blijft laag (bewijs hiervan is het ontbreken van een significante geneesmiddelinteractie Olimestry met warfarine en medoksomilom). Synthese van olmesartan bloedcellen is nogal zwak. De gemiddelde waarde van het verdelingsvolume / de injectievloeistof ook vrij laag - in het gebied van 16-29 l-ti.

Metabolische processen en uitscheiding.

Het totale niveau van plasmaklaring is 1,3 l / uur (19%). Het is vrij traag in vergelijking met de waarden van de hepatische bloedstroom (ongeveer 90 l / uur).

Wanneer wegwerpbare gedeelten 14C-gelabelde actieve stof, 10-16% ingevoerde radioactieve component uitgescheiden in de urine (meest - tijdens de 24 uur na inname), en de rest vosstanovlonnogo radioactief element uitgescheiden ontlasting.

Gezien de systemische beschikbaarheid delen die 25,6% kan olmesartan dat na absorptie afgeleid en uitgescheiden door de nieren (ongeveer 40%) en via de lever ZHVP (ongeveer 60%). Het gehele teruggewonnen radioactieve deel is een element van olmesartan. Er zijn geen significante afbraakproducten in het lichaam te vinden. Recirculatie van de substantie in de darm en de lever is minimaal.

De uiteindelijke halfwaardetijd van olmesartan is binnen 10-15 uur met meervoudig gebruik. Stabiele waarden bereiken na het gebruik van de eerste paar porties, cumulatie na een opname van 2 weken wordt niet genoteerd. De nierklaring is ongeveer 0,5-0,7 l / uur en is niet afhankelijk van de grootte van de portie.

Dosering en toediening

De grootte van de eerste portie is 10 mg, die eenmaal per dag moet worden ingenomen. Mensen die na deze dosis geen voldoende bloeddrukverlaging hebben, mogen deze tot de optimale grootte verhogen - een eenmalige inname van 20 mg per dag. Als er behoefte is aan een extra verlaging van de bloeddruk, kan de grootte van het geneesmiddel worden verhoogd tot 40 mg per dag (dit is de maximaal toegestane dosis per dag) of aangevuld met hydrochloorthiazide.

Het maximale antihypertensieve effect van het geneesmiddel wordt aangetoond na 8 weken na aanvang van de behandeling, maar na 2 weken behandeling wordt een duidelijke daling van de bloeddrukwaarden waargenomen. Het is noodzakelijk om hiermee rekening te houden bij het aanpassen van het doseringsschema voor elke patiënt.

Om het therapeutische regime te volgen, moet u het medicijn elke dag op ongeveer hetzelfde tijdstip gebruiken. De receptie is niet afhankelijk van eten, dus u kunt de pil nemen, bijvoorbeeld, met ontbijt.

Bij de stoornis van de nieractiviteit.

Mensen met lichte of matige graad van wanorde in de nieren (CC waarden binnen 20-60 minuten ml / min) mag maximaal 20 mg eenmaal per dag, omdat de informatie over het gebruik van hogere doses bij deze patiënten beperkt .

Personen met ernstige vormen van stoornis (CC-niveau is <20 ml / minuut) mogen geen OliMestr aanwijzen, omdat er voor deze categorie patiënten te weinig informatie is over het gebruik van deze remedie.

In de aandoening van leveractiviteit.

Mensen met een lichte mate van beperking hoeven hun dosering niet te veranderen. Bij een gematigde vorm van de stoornis moet men eerst 10 mg van het geneesmiddel per dag innemen en de maximale dagelijkse dosis is 20 mg. Bovendien moeten de waarden van de bloeddruk en de nierfunctie zorgvuldig worden gecontroleerd bij personen met leverfunctiestoornissen die ook diuretica of andere antihypertensiva gebruiken.

Er is geen ervaring met het gebruik van het medicijn bij mensen met ernstige stadia van leverfunctiestoornissen, waardoor het niet wordt aanbevolen om het toe te wijzen aan mensen uit deze categorie.

[3]

Gebruik Olimestra tijdens zwangerschap

Olimestra kan niet worden toegediend aan zwangere vrouwen en vrouwen die zwanger willen worden. Bij het diagnosticeren van zwangerschap tijdens het gebruik van dit medicijn, moet u onmiddellijk stoppen met het nemen en het dan vervangen door een ander medicijn dat door zwangere vrouwen mag worden ingenomen.

Kinderen van wie de moeder drugs uit deze geneesmiddelencategorie gebruikte, moeten zorgvuldig worden onderzocht op verlaagde bloeddrukwaarden. Het wordt aanbevolen om echografie van de schedel van de foetus uit te voeren, evenals de nieractiviteit.

Vanwege het feit dat er geen informatie is over het gebruik van geneesmiddelen bij vrouwen die borstvoeding geven, dient het niet te worden voorgeschreven tijdens het geven van borstvoeding. Het wordt aanbevolen om alternatieve medicijnen te gebruiken, waarvan de veiligheid bij gebruik door moeders die borstvoeding geven is vastgesteld.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van overgevoeligheid voor het actieve bestanddeel van geneesmiddelen of andere elementen van het geneesmiddel;
• Obstructie op het gebied van GWP;
• benoeming tot kinderen.

Bijwerkingen Olimestra

Soms kan het gebruik van de medicatie bepaalde bijwerkingen veroorzaken:

• nederlaag van systemische bloedstroom en lymfe: ontwikkeling van trombocytopenie;
• aandoeningen van spijsverteringsprocessen en metabolisme: ontwikkeling van hyperkaliëmie;
• manifestaties van de organen van de Nationale Assemblee: optreden van hoofdpijn of duizeligheid;
• schending van de ademhalingsfunctie: het uiterlijk van hoest;
• symptomen van het spijsverteringskanaal: het optreden van misselijkheid, buikpijn of braken;
• schade aan de onderhuidse huidlaag en huidoppervlak: uitslag of jeuk, evenals tekenen van allergie - urticaria, zwelling op het gezicht, dermatitis met een allergische aard en oedema Quincke;
• aandoeningen van de functie van botten en spieren: de ontwikkeling van myalgie of het optreden van spierkrampen;
• overtreding in het werk van de urethra en nieren: een stoornis van de nierfunctie en nierfalen in de acute fase;
• systemische stoornissen: het optreden van een gevoel van vermoeidheid, remming, ongemak, de ontwikkeling van een lethargische toestand of asthenie;
• de resultaten van laboratoriumtests: een toename van ureum en creatinine in het bloed, evenals indicatoren van leverenzymen.

Overdose

Er is slechts beperkte informatie over de vergiftiging van het geneesmiddel. Meestal is er, als gevolg van een overdosis, een sterke daling van de bloeddruk. In dit geval moet u de toestand van de patiënt zorgvuldig controleren en de procedures van ondersteunende en symptomatische behandeling uitvoeren.

Er is geen informatie over het stoppen van het medicijn met behulp van de dialyseprocedure.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het effect van andere medicijnen op het medicijn.

Kaliumsparende diuretica en kaliumsupplementen.

Gezien de ervaring met het gebruik van andere geneesmiddelen die effecten op de PAC, het gecombineerde gebruik van additieven kalium, kalium sparende diuretica, zoutvervangende, dat bestaat uit kalium, evenals andere geneesmiddelen die kunnen serumwaarden kalium (bij zulke heparine) verhogen zijn die het kalium indicatoren verhogen in bloedserum. Door deze informatie te combineren geneesmiddelen verboden.

Andere antihypertensiva.

Antihypertensieve effecten Oliesters kunnen worden versterkt in het geval van gecombineerd gebruik met andere antihypertensiva.

Geneesmiddelen NSAID's.

NSAIDs (inclusief aspirine in een dosering van> 3 g / dag en naast dit element inhibitoren van COX-2) tezamen met antagonisten van angiotensine geleiders 2 kunnen een synergistisch effect uitoefenen (als gevolg van verzwakking van de glomerulaire filtratie). Wanneer u geneesmiddelen gebruikt uit de categorie antagonisten van het angiotensine-2-element in combinatie met NSAID's, bestaat het risico op het ontwikkelen van nierfalen in een acute graad. Het is vereist om de nieractiviteit in het beginstadium van de therapie constant te controleren en daarnaast voortdurend te controleren, zodat het lichaam van de patiënt de vereiste hoeveelheid vloeistof krijgt.

Bovendien kan gecombineerd gebruik met NSAID's het hypotensieve effect van angiotensine II-geleiderantagonisten verminderen, wat leidt tot een gedeeltelijk verlies van werkzaamheid.

Andere middelen.

Bij gebruik samen met antacida (aluminium / magnesiumhydroxide), is er een matige afname van de biologische beschikbaarheid van olmesartan.

Het effect van het medicijn op andere medicijnen.

Lithium stoffen.

Een omgekeerde stijging van de serumlithiumwaarden, evenals een toename in toxiciteit, werd opgemerkt met het gecombineerde gebruik van een geneesmiddel met ACE-remmers. Daarom is het verboden om Olimestra te combineren met lithium. Als een dergelijke verbinding vereist is, is het noodzakelijk om de plasmawaarden van lithium tijdens de behandelingsperiode nauwkeurig te bewaken.

[4]

Opslag condities

Olimestra wordt standaard opgeslagen voor medicinale stoffen, op een plaats die ontoegankelijk is voor kleine kinderen.

Speciale instructies

beoordelingen

Olimestra wordt beschouwd als een geneesmiddel met een uitstekend hypotensief effect - de meeste beoordelingen wijzen op de hoge effectiviteit van geneesmiddelen.

Maar tegelijkertijd klagen veel patiënten vaak over de ontwikkeling van bijwerkingen: pijn in het borstbeen of een constant gevoel van zwakte. Daarom moet u bij het ontwikkelen van dergelijke verschijnselen onmiddellijk uw arts raadplegen.

[5], [6]

Houdbaarheid

Olimestra kan 3 jaar worden gebruikt sinds het vrijkomen van het medicijn.