Omzol

Omzol wordt gebruikt bij de behandeling van maagzweren. Het behoort tot de groep protonpompremmers.

Indicaties Omzola

Het wordt gebruikt om de volgende aandoeningen te behandelen:

• maagzweer of GERD;
• vernietiging van de H. pylori-microbe (in combinatie met verschillende antibacteriële geneesmiddelen);
• gastrinoom;
• langdurige preventie van recidieven bij de behandeling van ernstige GERD;
• preventie en behandeling van maag-darmzweren veroorzaakt door het gebruik van geneesmiddelen uit de NSAID-groep (antireumatica of aspirine).

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt geleverd in capsules met een volume van 0,02 g. Er zitten 10 capsules in een blisterverpakking en 2 van dergelijke verpakkingen in een verpakking.

Farmacodynamiek

Omeprazol remt de activiteit van het enzym H ⁺ /K ⁺ -ATPase, dat verantwoordelijk is voor de secretie van zoutzuur door maagzuurcellen. Vanwege dit selectieve intracellulaire effect, onafhankelijk van de membraanuiteinden, wordt omeprazol geclassificeerd als een onafhankelijke groep middelen die de secretie van zoutzuur vertragen en de laatste fase van het uitscheidingsproces blokkeren.

De therapeutische werking van Omzol vermindert niet alleen de basale zuursecretie, maar ook de gestimuleerde secretie (het type stimulator maakt niet uit). Het medicijn verhoogt de pH-waarde en vermindert het uitscheidingsvolume. Omdat het een lichte base is, draagt de werkzame stof bij aan de verrijking van de zure celomgeving en verkrijgt het pas een enzymremmende werking na binding van een proton.

Bij een pH <4 ondergaat het actieve element protonatie, waarbij het actieve deel wordt gevormd - omeprazolsulfenamide. Het blijft langer in de cel dan de plasmahalfwaardetijd van het hoofdbestanddeel van omeprazol. Voldoende lage pH-waarden worden alleen in zure cellen aangetroffen. Dit verklaart de hoge specificiteit van dit medicinale element. Omeprazolsulfenamide wordt gesynthetiseerd met een enzym, waardoor de activiteit ervan wordt vertraagd.

Nadat het enzymsysteem geblokkeerd is en de pH-waarde stijgt, hoopt het medicijn zich op of wordt het in kleinere hoeveelheden omgezet in een actief metabolisch product. Dit komt doordat de accumulatie van omeprazol gereguleerd wordt door een feedbackmechanisme.

Farmacokinetiek

Omeprazol wordt oraal ingenomen en opgenomen in de dunne darm. De stof bereikt Cmax-waarden 1-3 uur na inname van de capsule. De terminale plasmahalfwaardetijd bedraagt ongeveer 40 minuten en de plasmaklaring bedraagt ongeveer 0,3-0,6 l/minuut. Bij sommige mensen wordt een verminderde eliminatie waargenomen: de halfwaardetijd is drie keer zo hoog en de AUC-waarden tien keer zo hoog.

Omeprazol heeft een relatief klein distributievolume (slechts 0,3 l/kg lichaamsgewicht), wat overeenkomt met het volume extracellulair vocht. De eiwitsynthese bedraagt ongeveer 90%.

Omdat omeprazol een lichte base is, hoopt het zich op in de zure omgeving van de pariëtale glandulocytkanalen. Hier hecht zich een proton aan, waarna een actieve binding ontstaat: sulfenamide. Dit element wordt covalent gesynthetiseerd met H ⁺ /K ⁺ -ATPase van het uitscheidingsmembraan en remt de activiteit ervan. Hierdoor duurt de blokkerende werking op het zuur aanzienlijk langer dan de aanwezigheid van de omeprazolbase in het plasma.

De zuurremmende werking wordt op geen enkel tijdstip bepaald door plasmaparameters, maar is gecorreleerd met AUC-waarden.

Vrijwel alle omeprazol wordt in de lever gemetaboliseerd. Er wordt geen onveranderde stof in de urine aangetroffen. In het plasma worden sulfide, sulfon en hydroxyomeprazol aangetroffen. Al deze metabole producten hebben geen merkbaar effect op de zuuruitscheiding. Ongeveer 80% van het metabole product wordt via de urine uitgescheiden en nog eens 20% via de feces. De twee belangrijkste metabole producten in de urine zijn hydroxyomeprazol en het bijbehorende carbonzuur.

De farmacokinetische eigenschappen van het geneesmiddel bij mensen met nierinsufficiëntie zijn vergelijkbaar met die van gezonde patiënten. Omdat eliminatie via de nieren echter de belangrijkste manier is om de metabole producten van het geneesmiddel te verwijderen, neemt de eliminatiesnelheid ervan af naarmate de ernst van de nieraandoening toeneemt. Er treedt geen accumulatie van het geneesmiddel op bij een enkele dosis per dag.

De biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel is licht verhoogd bij ouderen, terwijl de plasma-eliminatie ervan trager verloopt. Hun individuele indicatoren kunnen echter worden vergeleken met die van gezonde personen.

De systemische biologische beschikbaarheid neemt met ongeveer 50% toe na 5 dagen intraveneuze toediening van 40 mg omeprazol. Dit effect wordt verklaard door een afname van de leverklaring.

Bij mensen met leverproblemen zijn de klaringswaarden van Omzol verlaagd en kan de plasmahalfwaardetijd oplopen tot 3 uur. Tegelijkertijd kan de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel meer dan 90% bedragen. Therapie met 20 mg van het geneesmiddel per dag gedurende 1 maand werd goed verdragen - er werd geen accumulatie van omeprazol of de metabole producten ervan waargenomen.

Het geneesmiddel heeft een matige passagecapaciteit door de placenta. De waarden in foetaal plasma bedragen in totaal ongeveer 20% van de waarden bij de moeder. De stof hoopt zich niet op in foetaal weefsel, omdat de zoutzuursecretie vlak voor de geboorte begint. Het geneesmiddel kan zich niet ophopen, wordt niet geactiveerd in de maag en heeft geen invloed op de gastrinewaarden (deze zijn over het algemeen licht verhoogd bij de foetus vlak voor de geboorte; bovendien passeert gastrine de placenta niet). Uit al deze informatie kan worden geconcludeerd dat het geneesmiddel de slijmvliezen van de foetus in de baarmoeder niet beïnvloedt.

Bij inname van 40 μmol/kg van de stof bereiken de Cmax-waarden bij volwassen ratten 0,4-2,4 μmol/l. De halfwaardetijd is 3 uur. Bij zeer jonge ratten (12-14 dagen oud) bedraagt de plasma-Cmax bij gebruik van dezelfde portie 15-26 μmol/l en verloopt de eliminatie zeer traag.

Dosering en toediening

De capsules worden oraal ingenomen; het is aan te raden dit 's ochtends vóór de maaltijd te doen. De capsule hoeft niet gekauwd of geplet te worden; hij kan worden doorgeslikt en met gewoon water worden doorgeslikt. Het is ook toegestaan om de capsule met voedsel in te nemen.

Bij maag-darmzweren of GERD wordt het medicijn gebruikt in een dosering van 20 mg (gelijk aan 1 capsule), 2 maal daags gedurende 0,5-1 maand.

Tijdens de behandeling van een gastrinoom moet de dosering voor elke patiënt individueel worden gekozen. In eerste instantie wordt aanbevolen om 60 mg van het geneesmiddel eenmaal daags (3 capsules) in te nemen. Indien nodig kan de dosering worden verhoogd tot 80-120 mg van het geneesmiddel (overeenkomend met 4-6 capsules) per dag (in dit geval wordt de dosis verdeeld over 2 doses).

Bij de behandeling of preventie van maag-darmzweren veroorzaakt door NSAID's, neem 1 capsule Omzol eenmaal daags gedurende 1 maand. Indien er na een kuur van 1 maand geen gewenst effect is, wordt een herhalingskuur van dezelfde duur voorgeschreven.

Om de H. pylori-bacterie te vernietigen, wordt het medicijn in een combinatiebehandeling gebruikt:

• 20 mg Omzol 2 maal per dag, 1000 mg amoxicilline 2 maal per dag en 500 mg claritromycine 2 maal per dag gedurende 7 dagen;
• 20 mg van het medicijn 2 maal per dag, 500 mg tetracycline 4 maal per dag, 500 mg metronidazol 3 maal per dag en 120 mg bismutsubnitraat 4 maal per dag gedurende 7 dagen.

[ 2 ]

Gebruik Omzola tijdens zwangerschap

Zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, mogen Omzol alleen gebruiken nadat de arts een nauwkeurige diagnose heeft gesteld (vóórdat de indicaties opnieuw worden berekend). Er is slechts beperkte informatie over het gebruik van het medicijn tijdens de zwangerschap, maar tijdens deze tests werden geen symptomen van toxische effecten van het medicijn op de foetus gevonden.

Contra

Het gebruik van dit geneesmiddel is gecontra-indiceerd indien de patiënt overgevoelig is voor omeprazol of andere bestanddelen van het geneesmiddel.

Bijwerkingen Omzola

Het gebruik van capsules kan bepaalde bijwerkingen veroorzaken:

• Hematopoësestoornissen: er zijn geïsoleerde gegevens over veranderingen in het bloedbeeld, behandelbare trombopenie of leukopenie en pancytopenie, en ook over agranulocytose. Maar in deze gevallen kon geen verband worden gevonden met het gebruik van geneesmiddelen;
• Gastro-intestinale disfunctie: soms ontwikkelen zich constipatie, misselijkheid, diarree, een opgeblazen gevoel (soms met buikpijn) of braken. Vaak verdwijnen deze symptomen tijdens de behandeling. Droogte of ontsteking van het mondslijmvlies, pancreatitis of candidiasis worden incidenteel opgemerkt (in deze gevallen werd geen verband met het gebruik van het geneesmiddel vastgesteld). Bij combinatie van het geneesmiddel met claritromycine werd soms een donkerbruine verkleuring van de tong opgemerkt. Aan het einde van de behandelingscyclus verdwijnt dit effect. Er waren ook geïsoleerde gevallen van de ontwikkeling van een cyste in het klierlichaam, die goedaardig was en verdween na stopzetting van de behandeling;
• Nagel-, haar- en epidermale afwijkingen: soms treedt er huiduitslag of jeuk op, ontwikkelen zich erythema multiforme, alopecia, lichtgevoeligheid en hyperhidrose. Daarnaast is incidenteel de ontwikkeling van TEN of Stevens-Johnsonsyndroom waargenomen;
• Problemen met de leverfunctie: soms worden er voorbijgaande veranderingen in de leverfunctiewaarden waargenomen, die na voltooiing van de behandeling verdwijnen. Bij mensen met bestaande leverpathologie kan hepatitis ontstaan, soms gecompliceerd door geelzucht, encefalopathie of leverfalen;
• Sensorische stoornissen: soms treden visuele stoornissen op (zoals verlies van gezichtsscherpte, wazig zien, gezichtsvelddefecten en wazig zien), gehoorstoornissen (zoals tinnitus) of smaakveranderingen. Deze problemen zijn meestal behandelbaar;
• symptomen van intolerantie: mogelijk optreden van angio-oedeem, urticaria, allergische vasculitis en anafylaxie, evenals een verhoging van de temperatuur en vernauwing van de luchtwegen;
• Letsels die het PZS en CZS aantasten: slaapstoornissen, toegenomen vermoeidheid, hoofdpijn en duizeligheid worden soms waargenomen. Meestal nemen deze symptomen af in de loop van de behandeling. Hallucinaties of bewustzijnsvertroebeling kunnen optreden, vooral bij ouderen of ernstig zieken. Symptomen van agressie of depressie zijn sporadisch waargenomen;
• Andere verschijnselen: tijdens de behandeling trad perifeer oedeem op, dat na afloop verdween. Af en toe werd pijn of zwakte in de gewrichten of spieren, evenals gevoelloosheid, waargenomen. In geïsoleerde gevallen werd gynaecomastie, hyponatriëmie of tubulo-interstitiële nefritis gemeld.

[ 1 ]

Overdose

Tekenen van vergiftiging: een gevoel van opwinding of slaperigheid, problemen met zien, hoofdpijn, hyperhidrose, misselijkheid, opvliegers, maar ook tachycardie en een droge mond.

Er worden ondersteunende en symptomatische maatregelen genomen om de aandoeningen te elimineren. Het medicijn heeft geen tegengif.

Interacties met andere geneesmiddelen

Omzol wordt voornamelijk gemetaboliseerd door cytochroom P450 categorie 2C iso-enzymen (element S-mefenytoïnehydroxylase). De uitscheiding van fenytoïne en diazepam met R-warfarine (actieve componenten, waarvan het metabolisme ook plaatsvindt met deelname van categorie 2C iso-enzymen) wordt vertraagd in geval van combinatie met het geneesmiddel. Daarom is het noodzakelijk om patiënten die anticoagulantia zoals fenytoïne of warfarine gebruiken, voortdurend te controleren. Soms kan het nodig zijn de dosering van deze geneesmiddelen te verlagen.

Er kunnen ook interacties optreden met andere geneesmiddelen waarvan de metabolische processen plaatsvinden met behulp van iso-enzymen van categorie 2C cytochroom P450 (bijvoorbeeld hexobarbital).

Het gecombineerde gebruik van omeprazol en claritromycine veroorzaakt een verhoging van de plasmaspiegels van beide geneesmiddelen. Een vergelijkbaar effect wordt waargenomen bij de combinatie van geneesmiddelen met andere macroliden. Bij de combinatie van Omzol en claritromycine is voorzichtigheid geboden bij het gebruik van andere geneesmiddelen, vooral bij mensen met ernstige nier- of leverproblemen.

Er wordt aangenomen dat het medicijn de absorptie van geneesmiddelen waarvan de biologische beschikbaarheid samenhangt met de pH van de maag, vertraagt (bijvoorbeeld ketoconazol) of versnelt (bijvoorbeeld erytromycine).

[ 3 ], [ 4 ]

Opslag condities

Omzol moet op een donkere en droge plaats bewaard worden, buiten bereik van kleine kinderen. De temperatuur ligt tussen 8 en 15 °C.

Houdbaarheid

Omzol kan binnen 36 maanden na de productiedatum van het therapeutische middel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Er is geen ervaring met het gebruik van het medicijn bij kinderen. Daarom wordt het niet aan kinderen voorgeschreven.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Pantasan, Omeprazol, Omez met Ultop en Omeprazol.