Papaverine hydrochloride

Papaverinehydrochloride is een medicijn dat wordt gebruikt voor problemen met het werk van het spijsverteringskanaal. Inbegrepen in de categorie papaverine en zijn derivaten.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indicaties Papaverine hydrochloride

Het wordt gebruikt in de volgende situaties:

• eliminatie en preventie van spierspasmen van glad spierweefsel op het gebied van inwendige organen tegen de achtergrond van de spastische vorm van colitis, en daarnaast pylorospasme of cholecystitis;
• eliminatie van koliek in de nieren, evenals de maag;
• behandeling van impotentie, die van vasculaire oorsprong is;
• therapie met uitwissende vorm van endarteritis en spasmen in het gebied van hersenvocht, evenals ledematen (een integraal onderdeel van gecombineerde behandeling).

[7], [8],

Vrijgaveformulier

De afgifte vindt plaats in de vorm van een 2% oplossing voor injectie, in ampullen van 2 ml. In de blisterplaat zitten 10 van dergelijke ampullen. De doos bevat 1 of 2 blisters met ampullen.

[9], [10]

Farmacodynamiek

Het medicijn heeft antispasmodische en antihypertensieve eigenschappen.

Het effect van papaverine is te wijten aan het blokkerende effect op de activiteit van de PDE4-component. Door blokkade van het enzym stopt de hydrolyse van het cAMP-element en nemen de waarden in de cellen van de vaten van gladde spieren en inwendige organen toe. Het cAMP-element vermindert de hoeveelheid calciumionen die de cellen binnenkomen, en inactiveert bovendien de kinase die zich in de lichte myosineketens bevindt (dit is een samentrekkend eiwit dat de processen van spiercontracties bevordert).

Het medicijn helpt de soepele spieren van de bloedvaten en inwendige organen te ontspannen en tegelijkertijd hun tonus te verminderen (ademhalings- en urogenitale systeem, evenals het maag-darmkanaal). De werkzame stof verwijdt in principe de bloedvaten van de slagaders en verhoogt het volume van de bloedstroom (dit omvat ook de cerebrale bloedstroom).

[11], [12], [13]

Farmacokinetiek

Met de / m en / of de introductie van het medicijn volledig en snel opgenomen. Geneesmiddeleffectieve waarden van geneesmiddelen in het plasma zijn 0,2-2 μg / ml. Na herhaalde toediening van het geneesmiddel blijven de farmacokinetische parameters hetzelfde.

Eiwitsynthese in het plasma bereikt 90%. Het medicijn dringt gemakkelijk door de barrières van gistogematicheskie. Vormt depots in vetweefsel, evenals de lever (daarbinnen is papaverine biotransformatie). De eliminatiehalfwaardetijd is 0,5-2 uur.

Uitscheiding vindt plaats met urine, in de vorm van vervalproducten. Een klein deel van de geneesmiddelen (minder dan 0,5%) wordt onveranderd weergegeven.

[14], [15], [16], [17]

Dosering en toediening

De oplossing wordt toegediend via verschillende methoden - in / m, n / k of IV-injectie.

Voor volwassenen is een dosering van 20-40 mg vereist (gelijk aan 1-2 ml van een 2% -oplossing), die 2-4 maal / dag wordt toegediend (het interval tussen injecties is ten minste 4 uur). Als u een IV-injectie van 10 mg van het geneesmiddel (1 ml) nodig heeft, moet de oplossing eerst worden verdund met natriumchloride (10-20 ml 0,9% oplossing). Voor 1 injectie mag niet meer dan 0,2 g oplossing (10 ml) worden toegediend en een maximum van 0,3 g (15 ml) per dag als geheel.

Om impotentie van vasculaire oorsprong te elimineren, is het vereist om intracavernosaal te injecteren - in de hoeveelheid van 10 mg (0,5 ml). De procedure moet 20-30 minuten vóór het vermeende seksuele contact worden gevolgd.

Mensen op de leeftijd van 70 jaar kunnen per keer maximaal 10 mg van het medicijn binnengaan (0,5 ml).

Kinderen van 1-12 jaar oud, wordt de oplossing toegediend in een hoeveelheid van 0,3-0,5 mg / kg 2-3 maal / dag.

[26], [27],

Gebruik Papaverine hydrochloride tijdens zwangerschap

De oplossing wordt soms gebruikt in de late zwangerschap, kort voor de geboorte - om de uteriene hypertensie te verminderen en het risico op vroeggeboorte te verminderen.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• baby's tot 12 maanden;
• staat van coma of onderdrukking van respiratoire activiteit;
• glaucoom;
• AV-blokkade;
• de aanwezigheid van intolerantie tegen papaverine;
• mensen ouder dan 75 (te hoog risico op hyperthermie);
• De ziekte van Peyronie (intracaverneuze injecties uitvoeren).

[18], [19], [20], [21]

Bijwerkingen Papaverine hydrochloride

Het gebruik van de oplossing veroorzaakt soms het optreden van dergelijke bijwerkingen:

• constipatie of misselijkheid;
• hyperhidrose of een gevoel van slaperigheid;
• de ontwikkeling van eosinofilie en een verhoging van de waarden van transaminasen;
• AV-blokkade, drukvermindering, ventriculaire extrasystole;
• De ziekte van Peyronie of priapisme veroorzaakt door intracaverneuze injectie.

[22], [23], [24], [25]

Overdose

Tekenen van vergiftiging treden op na injectie van de oplossing in een grote dosis, vooral als de patiënt een nier- of leveraandoening heeft. Meestal ontwikkelt zich diplopie, een gevoel van slaperigheid of zwakte en neemt de druk af.

Het medicijn heeft geen speciaal tegengif. Om de overtreding te voorkomen, moet u stoppen met het gebruik van geneesmiddelen, maagspoeling uitvoeren, de getroffen persoon actieve kool en melk geven en tegelijkertijd procedures uitvoeren voor symptomatische en ondersteunende behandeling. Dit zal helpen de bloeddruk te verhogen en andere stoornissen te verwijderen.

Om af te komen van priapisme, dat zich ontwikkelt als een resultaat van intracaverneuze injectie van de oplossing, is het vereist om intracrycerend fenylefrine en adrenaline te injecteren. Bij ernstige vormen van de ziekte wordt hemoaspiratie uitgevoerd, evenals rangeren in het gebied van de bloedvaten van de penis.

[28], [29], [30], [31], [32],

Interacties met andere geneesmiddelen

Als gevolg van de combinatie met papaverine nemen de antihypertensieve eigenschappen van methyldopa af en neemt het effect van alcohol toe.

Voor rokers is er een versneld metabolisme van papaverine, waardoor de plasmawaarden, evenals de medicinale eigenschappen, verzwakt zijn.

Fentolamine verhoogt de effectiviteit van blootstelling aan holle organen van de penis in het geval van gecombineerd gebruik.

Metamizol met difenhydramine en diclofenac versterken het spasmolytische effect van papaverine.

Oplossingen van papaverinehydrochloride hebben geen geneesmiddelcompatibiliteit met glucoseoplossing (vanwege gedeeltelijke inactivatie van papaverine).

[33], [34]

Opslag condities

Papaverinehydrochloride moet buiten het bereik van kinderen worden gehouden, evenals het zonlicht. Temperatuurindicatoren - maximaal 25 ° C.

[35], [36], [37], [38], [39]

Houdbaarheid

Papaverinehydrochloride mag worden gebruikt gedurende 2 jaar na de afgifte van het therapeutische middel.

[40]