Papaverine

Papaverine is een opiumachtige alkaloïde. Het medicijn beïnvloedt gladde spieren en bevordert de ontspanning ervan. Vanwege deze eigenschappen behoort het medicijn tot de categorie myotrope spasmolytica.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indicaties Papaverine

Het wordt gebruikt om de volgende aandoeningen te elimineren:

• gladde spierspasmen in het peritoneum (ontwikkelen zich vaak met spastische colitis, pylorospasme of cholecystitis);
• hypertensieve crisis (voor complexe conservatieve behandeling);
• endarteritis;
• koliek in de nierstreek;
• spasmen in de perifere vaten;
• vernauwing van het lumen van de hersenvaten als gevolg van samentrekking van de slagaderspieren;
• bronchiale spasmen en angina pectoris;
• vermindering van de arteriële instroom door de nieren, die een vasculaire oorsprong heeft;
• urineretentie veroorzaakt door spasmen in de urinewegen.

Daarnaast wordt Papaverine voorgeschreven in de premedicatiefase vóór chirurgische ingrepen in de buikstreek en tijdens urologische en proctologische ingrepen, om de gladde spieren te ontspannen.

[ 7 ]

Vrijgaveformulier

Het is verkrijgbaar in de vorm van tabletten, injectievloeistoffen en zetpillen.

De tabletten hebben een volume van 0,01 of 0,04 g (het gebruik hangt af van de leeftijdscategorie van de patiënt - de eerste worden bijvoorbeeld voorgeschreven aan baby's vanaf zes maanden). Ze zitten in een blisterverpakking met 10 stuks.

Medicinale injectieoplossing (2%) – in ampullen van 2 ml. Een verpakking bevat doorgaans 10 ampullen.

Zetpillen voor rectaal gebruik hebben een volume van 0,02 g. De blister bevat 10 zetpillen. De doos bevat 1 blisterplaat.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmacodynamiek

Het werkingsmechanisme van het actieve bestanddeel berust op de werking op secundaire mediatoren die spierstimulatie overbrengen. Het geneesmiddel vertraagt het PDE-element, wat de ophoping van cAMP in cellen bevordert en de hoeveelheid calciumionen vermindert. Als gevolg van dergelijke biochemische veranderingen neemt de tonus van de gladde spieren van de inwendige organen (vaatbed, urogenitaal stelsel, ademhalingsstelsel en spijsverteringsstelsel) af en ontspant deze.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Farmacokinetiek

Het werkzame bestanddeel wordt snel en bijna volledig opgenomen, ongeacht de toedieningsmethode van het geneesmiddel.

Eenmaal in de bloedbaan wordt de stof gesynthetiseerd met plasma-eiwit (90%), waardoor het histohematische barrières kan passeren. Het biotransformatieproces vindt plaats in de lever.

De halfwaardetijd ligt tussen de 30 en 120 minuten (een preciezere waarde hangt af van het type hulpstoffen in het geneesmiddel). De uitscheiding vindt grotendeels via de nieren plaats - in de vorm van afbraakproducten.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Dosering en toediening

Gebruik van geneesmiddelen in tabletvorm.

De tabletten kunnen zowel aan kinderen als volwassenen worden voorgeschreven, met dezelfde gebruiksfrequentie: 3-4 keer per dag. De dosering van het geneesmiddel voor oraal gebruik wordt bepaald door de leeftijd van de patiënt en wordt voorgeschreven volgens het volgende schema:

• zuigelingen van zes maanden tot 2 jaar oud – 0,005 g per dosis;
• kinderen van 3-4 jaar – neem 0,005-0,01 g;
• kinderen in de leeftijdscategorie 5-6 jaar – verbruik 0,01 g;
• kinderen van 7-9 jaar – gebruik 0,01-0,015 g;
• kinderen en adolescenten van 10-14 jaar – gebruik 0,015-0,02 g;
• voor volwassen patiënten – gebruik 0,04-0,08 g.

Schema voor het gebruik van het geneesmiddel in de vorm van zetpillen.

Papaverine in zetpillen helpt de symptomen van aambeien te verlichten. Aan het begin van de behandeling dient een dosering van 0,02 g te worden gebruikt, die geleidelijk wordt verhoogd tot 0,04 g (bij afwezigheid van een medicinaal effect van een lagere dosis). Het is verboden om meer dan 3 zetpillen per dag in te nemen, omdat overschrijding van deze limiet leidt tot het optreden van negatieve symptomen en het ontwikkelen van intoxicatie, omdat de medicinale componenten in het rectumgebied sneller en vollediger worden opgenomen.

Schema voor het gebruik van de injectieoplossing.

Het actieve bestanddeel van de medicinale oplossing heeft een hoge biologische beschikbaarheid, waardoor zowel intramusculaire als subcutane injecties mogelijk zijn – beide methoden bieden een krachtig en effectief effect. Er moet echter rekening mee worden gehouden dat subcutane injecties niet in het distale deel van de onderarm moeten worden toegediend, maar in de buitenkant van de dij of schouder, omdat de frequentie van de injecties de ontwikkeling van een hematoom kan veroorzaken. Intramusculaire injecties met de oplossing worden op een standaardmanier uitgevoerd: de bovenste laterale zijde van de billen wordt gebruikt voor de injectie.

Voordat intraveneuze injecties worden toegediend, is het noodzakelijk om de door de arts voorgeschreven dosering van het geneesmiddel te verdunnen met 10-20 ml natriumchloride-oplossing. Houd er ook rekening mee dat de oplossing zeer langzaam moet worden toegediend om ongemak voor de patiënt te voorkomen.

Bij de subcutane methode wordt gewoonlijk 2 ml van het medicijn (1 ampul) toegediend.

• Doseringen (in ampullen) bij toediening aan een patiënt via intramusculaire of intraveneuze injecties:
• voor een volwassene: enkele dosis – 0,1 g, totale dagelijkse dosis – 0,3;
• baby’s van 6-12 maanden: enkele dosis – 0,005 g, totale dagelijkse dosis is 0,01 g;
• voor kinderen van 2 jaar: een enkele dosis is 0,01 g en de totale dagelijkse dosis is 0,02 g;
• leeftijdscategorie 3-4 jaar: enkele portie – 0,015 g, totale dagelijkse portie – 0,03 g;
• binnen 5-6 jaar: enkele dosis – 0,02 g, totale dagelijkse dosis – 0,04 g;
• groep van 7-9 jaar: enkele portie – 0,03 g, totale dagelijkse dosis – 0,06 g;
• voor kinderen en adolescenten van 10-14 jaar: enkele dosis - 0,06 g, totale dagelijkse dosis - 0,1-0,2 g.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Gebruik Papaverine tijdens zwangerschap

Voordat u Papaverine gebruikt, is het noodzakelijk om de juiste doseringsvorm te bepalen om een zo positief mogelijk effect op moeder en foetus te garanderen. De meest optimale vorm van het geneesmiddel voor zwangere vrouwen moet worden bepaald, rekening houdend met de draagtijd. Zo wordt in de vroege stadia van de zwangerschap het gebruik van tabletten voor orale toediening aanbevolen, en in een later stadium wordt een oplossing voor subcutane of intramusculaire injecties als geschikter beschouwd.

In een later stadium van de zwangerschap wordt een oplossing als meest geschikte behandeling beschouwd. Tijdens deze periode kan hypertonie van de baarmoeder of krampachtige, spasmodische pijn leiden tot het breken van de vliezen en een vroeggeboorte.

De injectiedosis en toedieningsfrequentie worden voor elke patiënt individueel gekozen. Deze variëren vaak van 1 tot 10 ml (2% oplossing). De injectie moet 2 tot 4 keer per dag worden toegediend. Raadpleeg onmiddellijk een arts als er complicaties optreden tijdens de conservatieve therapie.

Orale tabletten worden alleen voorgeschreven als er indicaties zijn. Het criterium voor inname is de subjectieve beleving van een vrouw, daarom zijn er geen strikte doseringen van het medicijn. Artsen raden aan om niet meer dan 4 Papaverine-tabletten per dag in te nemen. De inname dient 120 minuten vóór de maaltijd te gebeuren - om de medicinale eigenschappen van het actieve bestanddeel te versterken.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van overgevoeligheid voor de bestanddelen van het geneesmiddel;
• problemen met intracardiale geleiding, met name AV-blok;
• aanwezigheid van glaucoom;
• ernstige hepatocellulaire insufficiëntie;
• oudere patiënten (omdat de kans op koorts hierdoor groter wordt);
• baby's jonger dan zes maanden.

Het gebruik van het medicijn kan in de volgende gevallen verder worden beperkt (het wordt aanbevolen het alleen te gebruiken onder regelmatig toezicht van medisch specialisten en onder voorbehoud van voortdurende diagnostische tests):

• geschiedenis van recent TBI;
• chronisch nierfalen;
• staat van shock;
• hypothyreoïdie;
• supraventriculaire tachycardie;
• goedaardige prostaathyperplasie;
• problemen met de functionele activiteit van de bijnieren.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Bijwerkingen Papaverine

Het gebruik van het medicijn kan leiden tot het optreden van enkele bijwerkingen:

• letsels in het hematopoëtische systeem en het cardiovasculaire systeem: ventriculaire tachycardie, AV-blok, evenals een daling van de bloeddrukwaarden;
• reacties die de functie van het maag-darmkanaal beïnvloeden: constipatie, winderigheid en misselijkheid, evenals verstoring van de passage in het spijsverteringskanaal en verhoogde activiteit van levertransaminasen;
• Overige: ontwikkeling van eosinofilie, optreden van allergische symptomen en een gevoel van slaperigheid.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Overdose

Bij vergiftiging met Papaverine kunnen de volgende verschijnselen optreden: een daling van de bloeddruk, het ontstaan van dubbelzien, en ook een gevoel van slaperigheid, zwakte of ernstige vermoeidheid.

Het medicijn heeft geen specifiek tegengif, dus worden standaard symptomatische en ontgiftende behandelmethoden gebruikt om de klachten te elimineren. De meest effectieve behandeling is maagspoeling en inname van sorbentia (zoals actieve kool of melk) in de beginfase na het ontstaan van een overdosis door het innemen van pillen.

Daarnaast is het bij een vergiftiging belangrijk om de bloeddruk regelmatig te controleren en indien nodig kunstmatig op peil te houden.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het geneesmiddel platifillin heeft vaatverwijdende, sederende en krampstillende eigenschappen, wat betekent dat de medicinale werking vergelijkbaar is met die van papaverine. Deze geneesmiddelen verschillen alleen in hun farmacologische werkingsmechanismen, waardoor ze in combinatie mogen worden gebruikt bij de conservatieve behandeling van hypertensieve crises, spastische syndromen en andere pijnlijke aandoeningen.

No-shpa vertoont ook een goede interactie met het medicijn. De medicijnen hebben een synergetisch effect op gladde spieren. Een dergelijke medicijncombinatie wordt vaak gebruikt in de gynaecologie en verloskunde bij de ontwikkeling van baarmoedertonus, bij een dreigende miskraam of bij extreem actieve en vroeg opkomende weeën.

Er zijn gegevens dat de eigenschappen van levodopa sterk worden verzwakt in het geval van een gecombineerde conservatieve behandeling. Daarom is het gebruik van Papaverine in de vorm van een injectieoplossing of tabletten tijdens medicamenteuze behandeling van trilverlamming verboden.

Het gecombineerde gebruik van het geneesmiddel met anticholinergica uit zich in een versterking van de medicinale werking van deze laatste. Daarom is het, indien nodig, noodzakelijk om uw arts te raadplegen over het verlagen van de dosering of het tijdelijk staken van het gebruik van het geneesmiddel.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Opslag condities

Papaverine moet op een donkere plaats bewaard worden, beschermd tegen vocht en buiten bereik van kinderen. Het geneesmiddel moet bewaard worden bij een temperatuur van maximaal 25 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Speciale instructies

Beoordelingen

Papaverine heeft een breed scala aan medicinale eigenschappen, waardoor er recensies over te vinden zijn op medische forums van verschillende specialisaties. Dit middel wordt gebruikt voor de behandeling van veel verschillende ziekten.

Zo zijn er veel positieve recensies over het medicijn geschreven door proctologen, maar ook door mensen die het gebruiken om aambeien te behandelen, wat tegenwoordig vrij gebruikelijk is. Papaverine zetpillen helpen de stoelgang te vergemakkelijken en verlichten gedeeltelijk de pijn, en stoppen bovendien bloedingen die optreden in het gebied van vergrote aambeien. Al deze positieve effecten worden vaak genoemd in discussies op forums.

Daarnaast wordt de positieve werking van zetpillen tijdens de zwangerschap vaak genoemd, omdat hun ontspannende en krampstillende werking een snelle en volledige eliminatie van uterushypertonie bevordert en zo het risico op vroeggeboorte voorkomt. Het actieve bestanddeel van het medicijn helpt bij het verlichten van weeën (die vaak voorkomen in de laatste fase van de zwangerschap). Tegelijkertijd wordt het medicijn vaak gebruikt ter preventie in verloskundige ziekenhuizen.

[ 47 ]

Houdbaarheid

Papaverine moet binnen 2 jaar na de productiedatum van het geneesmiddel gebruikt worden.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]