Paraverin

Paraverin heeft een gecombineerd antispasmodisch en analgetisch effect.

Indicaties Paraverina

Het wordt gebruikt om pijnsensaties met een zwakke of matige intensiteit weg te nemen. Dit omvat hoofdpijn met een trekkracht (acuut of chronisch).

[1], [2], [3]

Vrijgaveformulier

De afgifte van het geneesmiddel gebeurt in tabletten, in een hoeveelheid van 10 stuks in de blisterverpakking. De doos bevat 1, 3 of 9 van dergelijke pakketten.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmacodynamiek

Paraverin is een complex middel dat 2 actieve elementen bevat: paracetamol en drotaverin, wat een isochinolinederivaat is (het heeft krampstillend eigenschappen).

Paracetamol.

Paracetamol heeft een antipyretisch en analgetisch effect, dat is ontwikkeld door de processen van binding van PG in het CZS, evenals de PNS (in mindere mate) te vertragen. Paracetamol blokkeert de binding of effecten van PG (of andere componenten die een stimulerend effect hebben op pijnlijke doeleinden).

Drotaverinum.

Dit element heeft een krampstillend effect op gladde spieren - door de activiteit van het enzym PDE IV te vertragen. Effectiviteit van het effect van drotaverine is afhankelijk van de indices van het enzym PDE IV in een verscheidenheid van weefsels (dus de aard van deze weefsels is niet belangrijk). Dit element in hoge concentraties veroorzaakt ook een licht vertragend effect op calciumcalmoduline.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmacokinetiek

Paracetamol.

Het onderdeel wordt bijna volledig en snel opgenomen in het spijsverteringskanaal. Piekwaarden in het bloedplasma worden genoteerd na het verstrijken van 0,5-1 uur.

Halfwaardetijd is ongeveer 1-4 uur. De stof is gelijkmatig verdeeld in alle lichaamsvloeistoffen. Het niveau van synthese met een plasma-eiwit is variabel.

Paracetamol-uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de nieren - in de vorm van geconjugeerde stofwisselingsproducten.

Drotaverinum.

Na inslikken vindt volledige en snelle absorptie van het element plaats. Piekplasmaparameters worden genoteerd na 45-60 minuten. Ongeveer 95-98% van de stof wordt gesynthetiseerd met het eiwit van het bloedplasma (meestal - met albumine, en daarnaast met α- en β-globulines).

De tijd van de plasmahalfwaardetijd van drotaverin is 2,4 uur en de biologische halfwaardetijd is binnen 8-10 uur. Het element hoopt zich op in het centrale zenuwstelsel, het myocardium met vetweefsel en de longen met de nieren, en bovendien dringt het door in de placenta. Het metabolisme van drotaverine wordt in de lever uitgevoerd.

Meer dan 50% van de stof wordt uitgescheiden in de urine en nog eens 30% - met uitwerpselen.

Beide actieve elementen van het geneesmiddel vertonen geen interacties op het niveau van eiwitsynthese. In in vitro testen, werd vastgesteld dat paracetamol (dat correspondeert drugdosis) een specifiek onderdrukkende werking tegen metabolische stof drotaverine heeft, tegelijkertijd 2-7 maal stimuleren duur van haar verblijf in een ongewijzigde vorm. Om deze reden is het waarschijnlijk dat het in staat is om het metabolisme van drotaverine in in vivo processen te remmen.

[18], [19], [20], [21], [22],

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen.

Schema van toepassing Paraverine:

• adolescenten vanaf 12 jaar, evenals volwassenen: een enkele dosis van 1-2 tabletten, die worden gebruikt met intervallen van 8 uur *. Voor een dag is een maximum van 6 tabletten toegestaan **;
• kinderen van de leeftijdsklasse 6-12 jaar: de grootte van een enkele dosis - 0,5 tabletten, elke 10-12 uur *. Voor een dag toegestaan om een maximum van 1-wells pil te consumeren.

* herhaalde ontvangst van geneesmiddelen kan alleen worden uitgevoerd in aanwezigheid van de uitdrukkelijke noodzaak.

** Als de therapie langer duurt dan 3 dagen, zijn maximaal 4 tabletten per dag toegestaan.

Therapie zonder een arts te raadplegen kan niet langer duren dan 3 dagen.

Het aanbevolen gedeelte mag niet worden overschreden.

U kunt het geneesmiddel niet combineren met andere geneesmiddelen die paracetamol bevatten.

[28], [29], [30], [31]

Gebruik Paraverina tijdens zwangerschap

Gebruik Paraverin voor borstvoeding of zwangerschap - gecontra-indiceerd.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie met betrekking tot de geneesmiddelelementen;
• aandoeningen van de leveractiviteit in ernstige mate, en daarnaast een ernstig stadium van leverfalen, hyperbilirubinemie met een aangeboren karakter en constitutionele hyperbilirubinemie;
• nierfalen in ernstige mate en ernstige vormen van aandoeningen van de nierfunctie;
• ernstige mate van hartfalen (laag cardiac output syndroom);
• tekort aan het G6PD-element in het lichaam;
• uitgesproken mate van bloedarmoede, bloedziekten, evenals leukopenie;
• alcoholisme.

[23], [24], [25], [26]

Bijwerkingen Paraverina

Gebruik van het medicijn kan leiden tot het optreden van enkele bijwerkingen.

Negatieve reacties op paracetamol:

• immune verschijnselen: anafylaxie, overgevoeligheid symptomen zoals jeuk en huiduitslag in de opperhuid en de slijmvliezen (vaak erytheem of algemene aard en urticaria), en bovendien, angio-oedeem, Mayer (hier omvat Stevens-Johnson syndroom) en PETN;
• aandoeningen in het maagdarmkanaal: epigastrische pijn of misselijkheid;
• aandoeningen die het endocriene systeem beïnvloeden: de ontwikkeling van hypoglykemie, wat kan leiden tot hypoglycemisch coma;
• manifestaties van lymfe en bloedvormende processen: het verschijnen van thrombocytopenie, anemie (hemolytische putje) agranulocytose en bovendien sulf- en methemoglobinemie (dyspneu, cyanose en pijn in het hart), en bloeden of blauwe plekken;
• laesies die de luchtwegen beïnvloeden: spasmen van de bronchiën bij mensen met intolerantie voor aspirine en andere NSAID's;
• spijsverteringsstoornissen: een stoornis van de leverfunctie, een toename van de activiteit van leverenzymen (meestal zonder het verschijnen van geelzucht).

Negatieve reacties op drotaverine:

• immuunstoornissen: allergiesymptomen, waaronder urticaria, Quincke-oedeem, hyperemie van de huid, jeuk en uitslag, en daarnaast rillingen, koorts, een gevoel van zwakte en een toename van de temperatuur;
• stoornissen van de CAS-functie: verlaging van de bloeddruk en hartslag;
• manifestaties van de NA: duizeligheid samen met hoofdpijn, evenals slapeloosheid;
• aandoeningen in het spijsverteringskanaal: er is constipatie of misselijkheid, en naast dit braken.

[27],

Overdose

Intoxicatie geassocieerd met de werking van paracetamol.

Ontwikkeling van leverbeschadiging kan optreden bij volwassenen die 10 + g paracetamol gebruikten en daarnaast bij kinderen die 150 mg / kg LS namen.

Mensen met risicofactoren (langdurige behandeling met fenobarbital, primidon, carbamazepine, en bovendien, fenytoïne, sint-janskruid, rifampicine of andere middelen inductoren van leverenzymen, het constante gebruik van ethanol in grote porties, glutathion cachexie (honger, spijsverteringsstoornissen, HIV -infectie, cystische fibrose en daarnaast cachexie)) het gebruik van 5+ g geneesmiddel kan leverbeschadiging veroorzaken.

Onder de tekenen van een overdosis die zich tijdens de eerste 24 uur ontwikkelen: misselijkheid met buikpijn, en daarmee bleekheid en anorexia met braken. Leverlaesies ontwikkelen zich soms 12-48 uur na vergiftiging. De stoornis van het glucosemetabolisme, evenals de metabole vorm van acidose, kan worden opgemerkt.

Als intoxicatie een ernstige vorm heeft, kan leverfalen zich ontwikkelen tot bloedingen, hypoglykemie en naast coma en encefalopathie. Als gevolg hiervan kan de dood optreden.

Als nierfalen acuut is, waartegen acute tubulaire necrose bestaat, is er sprake van hematurie, ernstige pijn in de lumbale regio en proteïnurie. Deze aandoening kan zich zelfs ontwikkelen bij mensen die geen ernstige leveraandoeningen hebben. Bovendien was er sprake van pancreatitis en hartritmestoornissen.

Neutrofielen, trombotsito-, leuco of pancytopenie, en bovendien vormen van aplastische anemie, agranulocytose - Continuous Ontvangst PM in hoge doses kan leiden tot verstoringen hematopoietische functie te geven. Met betrekking tot de functie van het centrale zenuwstelsel - een overdosis leidt tot een attitude-stoornis, sterke psychomotorische agitatie en duizeligheid. Het plasmasysteem kan reageren met de ontwikkeling van nefrotoxiciteit (capillaire necrose, koliek in de nier en tubulo-interstitiële nefritis).

In geval van vergiftiging heeft de patiënt dringend medische hulp nodig. Het moet onmiddellijk naar het ziekenhuis worden gebracht, zelfs als er geen vroege tekenen van intoxicatie worden waargenomen. Manifestaties kunnen worden beperkt tot braken met misselijkheid of weerspiegelen niet de sterkte van de uitdrukking van vergiftiging en de mate van risico van verwonding van het lichaam.

Het is noodzakelijk om therapie met actieve kool te overwegen (in het geval van het innemen van een groot deel van paracetamol in de voorgaande 60 minuten). De indices van de stof in het plasma moeten 4 uur na gebruik worden gemeten (de eerdere waarden zullen niet betrouwbaar zijn).

Gebruik van N-acetylcysteïne is toegestaan binnen 24 uur na medicijngebruik, maar het meest complete beschermende effect zal worden waargenomen wanneer het binnen 8 uur na toediening van Paraverine wordt toegediend. Na dit tijdsinterval wordt de effectiviteit van het antidotum drastisch verzwakt.

Als de patiënt niet overgeeft, is orale methionine geschikt als geschikt alternatief (op plaatsen waar het moeilijk is om het ziekenhuis te bereiken).

Vergiftiging veroorzaakt door drotaverine.

Als gevolg van intoxicatie met drotaverine ontwikkelen zich de volgende symptomen: verzwakking van de excitatie van de hartspier, AV-blokkade en bovendien aritmie. Als er sprake is van ernstige intoxicatie, treedt een ritme van de hartslag en geleiding op (dit omvat een volledige blokkade in de bundel van de bundel en bovendien een hartstilstand). Deze manifestaties kunnen een fatale afloop veroorzaken.

Bij vergiftiging met drotaverine worden passende symptomatische maatregelen uitgevoerd.

[32], [33], [34], [35],

Interacties met andere geneesmiddelen

Drotaverinum.

Combinatie met levodopa leidt tot een verzwakking van het antiparkinsoneffect, waardoor de beving mogelijk stijf wordt.

Paracetamol.

De snelheid van absorptie van paracetamol kan toenemen in combinatie met metoclopramide, evenals domperidon; een afname in de snelheid van geneesmiddelabsorptie wordt waargenomen in combinatie met cholestyramine.

Anticoagulantia effecten van warfarine en andere coumarines kunnen worden versterkt door continu en langdurig gecombineerd gebruik met paracetamol (met dagelijkse inname). Dit verhoogt de kans op bloedingen. Maar als u de medicatie regelmatig inneemt, is er geen significant effect.

Barbituraten kunnen de antipyretische eigenschappen van paracetamol verzwakken.

Anticonvulsiva (zoals barbituraten, fenytoïne en carbamazepine) stimulerende activiteit van microsomale leverenzymen, kunnen verhogen de toxische eigenschappen van paracetamol tegen lever - als gevolg van een toename in de mate van geneesmiddel transformatie hepatotoxische metabolieten. Het gecombineerde gebruik van paracetamol en hepatotoxische geneesmiddelen verhoogt het toxische effect van geneesmiddelen op de lever.

Het gecombineerde gebruik van grote porties paracetamol samen met isoniazide verhoogt de kans op een hepatotoxisch syndroom.

Paracetamol verzwakt de eigenschappen van diuretica.

Het is verboden om medicijnen te combineren met alcoholische dranken.

[36], [37], [38], [39], [40]

Opslag condities

Paraverin moet buiten het bereik van kinderen worden gehouden. Het temperatuurniveau is maximaal 25 ° C.

[41], [42], [43], [44], [45], [46]

Houdbaarheid

Paraverin mag 2 jaar na het vrijkomen van het medicijn worden gebruikt.

[47], [48]

Toepassing voor kinderen

Het voorschrijven van medicijnen aan kinderen jonger dan 6 is verboden.

[49], [50], [51]

Analogen

De analogon van het medicijn is No-spasme.

[52], [53], [54], [55], [56], [57]

Beoordelingen

Paraverin ontvangt goede beoordelingen over de effectiviteit van het geneesmiddel. Van de verdiensten van het medicijn is ook bekend om zijn lage kosten.