Penigra

Penigra bevat het bestanddeel sildenafil, dat het actieve ingrediënt is. Het remt selectief de werking van de cGMP-specifieke component van PDE-5.

Het fysiologische proces van de ontwikkeling van een erectie van de penis wordt geassocieerd met het vrijkomen van NO in het corpus cavernosum in verband met de blootstelling aan een seksuele stimulus. De NO-component helpt het guanylaatcyclase-enzym te activeren, waardoor het cGMP-niveau stijgt, en de gladde spieren van het corpus cavernosum ontspannen, gevolgd door de versterking van de bloedtoevoer ernaar. [1]

Indicaties Penigra

Het wordt gebruikt bij mannen bij het ontwikkelen van erectieproblemen .

Vrijgaveformulier

De afgifte van het therapeutische element wordt gemaakt in tabletten - 1 of 4 stuks met een volume van 50 of 100 mg in een celverpakking. In de verpakking - 1 zo'n pakket.

Farmacodynamiek

Sildenafil heeft geen direct ontspannend effect op de spieren van het corpus cavernosum, maar versterkt het effect van NO, waardoor de activiteit van PDE-5 wordt vertraagd. Houd er rekening mee dat sildenafil geen effect zal hebben bij afwezigheid van een seksuele stimulus.

Bij vrijwilligers die sildenafil 1 keer in een portie van 0,1 g namen, waren er geen klinisch significante veranderingen in de ECG-metingen. Als gevolg van het gebruik was er een matige of zwakke verlaging van de bloeddruk, die de werkzaamheid van het geneesmiddel niet beïnvloedde. Een significantere daling van de bloeddruk werd waargenomen bij mensen die het medicijn samen met nitraten gebruikten. [2]

Farmacokinetiek

Sildenafilcitraat wordt bij orale toediening met hoge snelheid geabsorbeerd; de biologische beschikbaarheid is ongeveer 40%. De farmacokinetische parameters van een stof zijn afhankelijk van de portiegrootte (binnen het therapeutische spectrum).

Indicatoren van plasma Cmax worden waargenomen na 0,5-2 uur (gemiddeld - 1 uur) na inname op een lege maag. Het innemen van medicijnen samen met vet voedsel veroorzaakt een afname van de intensiteit van de opname, daarom duurt het gemiddeld 1 uur langer om Cmax te bereiken.

De gemiddelde waarden van het distributievolume (evenwicht) voor sildenafil zijn 105 liter.

De metabolische processen van het element gaan door met de deelname van hepatische isoenismen CYP3A4 (de belangrijkste methode), evenals CYP2C9, waarna het wordt omgezet in de actieve metabole component N-desmethylsildenafil, die eigenschappen heeft die vergelijkbaar zijn met sildenafil. De plasmaspiegel van deze metaboliet is ongeveer 40% van die voor sildenafil. Als gevolg hiervan heeft het gespecificeerde element bijna 20% van het therapeutische effect van sildenafil. Beide componenten zijn voor ongeveer 96% gesynthetiseerd met eiwit.

De halfwaardetijd van deze stoffen is 4 uur. De systemische klaring van sildenafil is 41 l/u en de halfwaardetijd is 3-5 uur. De uitscheiding van sildenafilmetabolieten vindt voornamelijk plaats met uitwerpselen (ongeveer 80% van het ingenomen deel) en een kleiner deel ervan met urine (13% van de dosering).

Gebruik Penigra tijdens zwangerschap

Penigra wordt niet voorgeschreven aan vrouwen.

Contra

Omdat het medicijn het antihypertensieve effect van amylnitraat en andere nitraten versterkt, wordt het niet voorgeschreven aan personen die deze stoffen of organische nitraten van welk type dan ook gebruiken (constant of volgens een ander schema).

U kunt het medicijn niet gebruiken in aanwezigheid van intolerantie voor enig element van de tabletten.

Het is gecontra-indiceerd om voor te schrijven aan mensen die ongewenst zijn om seks te hebben (bijvoorbeeld mensen met ernstige stadia van CVS-pathologieën, waaronder intens hartfalen en angina van een onstabiele aard).

Bijwerkingen Penigra

Bijwerkingen treden vaak op wanneer de dosering wordt verhoogd. Onder hen: dyspepsie, visuele stoornissen, hoofdpijn, verhoogde lichtgevoeligheid, epidermale hyperemie, chromatopsie, huiduitslag, zwelling in het neusslijmvlies, duizeligheid en diarree.

Bij sommige patiënten ontwikkelde zich 60 minuten na inname van 0,1 g geneesmiddelen een zwakke en voorbijgaande kleurwaarnemingsstoornis (geassocieerd met groene en blauwe kleuren), die na 2 uur verdween.

Bij het testen van flexibele doseringen waren spijsverteringsstoornissen waarschijnlijker dan bij lagere doses met een portie van 0,1 g.

Tijdens de postregistratieperiode, met de introductie van het medicijn, werden dergelijke enkele of atypische symptomen opgemerkt:

• immuunmanifestaties: tekenen van intolerantie (waaronder epidermale uitslag);
• laesies geassocieerd met het werk van de CVS: syncope, tachycardie, verlaagde bloeddruk en neusbloedingen;
• spijsverteringsproblemen: braken;
• gezichtsstoornissen: roodheid of pijn rond de ogen.

Langdurige (meer dan 4 uur) erectie, evenals priapisme, worden slechts af en toe waargenomen na het gebruik van sildenafil.

Overdose

Testen met vrijwilligers toonden aan dat met de introductie van 1-voudige porties tot 0,8 g, de gevallen van ontwikkeling van negatieve tekenen vergelijkbaar waren met de symptomen die werden waargenomen bij zwakkere doseringen, maar het aantal van dergelijke gevallen en hun ernst was hoger.

In geval van vergiftiging worden standaard ondersteunende maatregelen genomen. Nierdialyseprocedures versnellen de eliminatie van het geneesmiddel niet, omdat sildenafil sterk wordt gesynthetiseerd met plasma-eiwit en niet wordt uitgescheiden in de urine.

Interacties met andere geneesmiddelen

De introductie van sildenafil samen met geneesmiddelen die het effect van CYP3A4 specifiek vertragen (erytromycine en ketoconazol met itraconazol), evenals stoffen die niet-specifiek de activiteit van CYP vertragen (cimetidine), leidt tot een afname van de klaring ervan.

Het gebruik van het medicijn en medicijnen die de werking van CYP3A4 (rifampicine) induceren, veroorzaakt een merkbare afname van de plasmaparameters van de eerste.

Bovendien neemt de plasmaspiegel Cmax van sildenafil toe in combinatie met saquinavir (het vertraagt de activiteit van CYP3A4).

Het is verboden om te gebruiken in combinatie met ritonavir, dat het effect van P450 vertraagt, omdat het een verandering in de farmacokinetiek van sildenafil veroorzaakt.

Grapefruitsap vertraagt de werking van CYP3A4 enigszins, daarom kan het de plasmawaarden van het medicijn enigszins verhogen.

De introductie van 0,1 g Penigra in combinatie met amlodipine leidt tot een verlaging van de waarden van de diastolische en systolische druk met respectievelijk 7 en 8 mm Hg.

AT neemt af bij een combinatie van een geneesmiddel (in een portie van 25 mg) met een stof die de werking van α-adrenerge receptoren blokkeert (doxazosine in een portie van 4 mg) bij personen met goedaardige prostaathyperplasie.

Opslag condities

De penigra dient buiten het bereik van kleine kinderen te worden bewaard, bij temperaturen tot maximaal 25°C.

Houdbaarheid

Penigra kan worden gebruikt voor een periode van 36 maanden vanaf de fabricagedatum van het therapeutische middel.

Analogen

De analogen van medicijnen zijn Viagra, Lovigra en Superviga met Eroton, evenals Conegra en Viafil.