Penygra

Penigra bevat de werkzame stof sildenafil. Het vertraagt selectief de werking van de cGMP-specifieke component van PDE-5.

Het fysiologische proces van de ontwikkeling van een peniserectie is geassocieerd met de afgifte van NO in het corpus cavernosum als gevolg van de impact van een seksuele stimulus. De NO-component helpt het enzym guanylaatcyclase te activeren, waardoor de cGMP-waarde stijgt en de gladde spieren van het corpus cavernosum ontspannen, wat vervolgens de bloedtoevoer naar deze spieren versterkt. [ 1 ]

Indicaties Penygra

Het wordt door mannen gebruikt bij erectieproblemen.

Vrijgaveformulier

Het therapeutische element wordt geleverd in tabletten - 1 of 4 stuks van 50 of 100 mg in een blisterverpakking. In de verpakking zit 1 blisterverpakking.

Farmacodynamiek

Sildenafil heeft geen direct ontspannend effect op de spieren van de zwellichamen, maar het versterkt wel de werking van NO en vertraagt de activiteit van PDE-5. Sildenafil heeft geen effect bij afwezigheid van een seksuele stimulus.

Vrijwilligers die sildenafil eenmaal innamen in een dosis van 0,1 g, ondervonden geen klinisch significante veranderingen in de ECG-waarden. Het gebruik ervan resulteerde in een matige of zwakke daling van de bloeddruk, die de werkzaamheid van het medicijn niet beïnvloedde. Een significantere daling van de bloeddruk werd waargenomen bij personen die het medicijn samen met nitraten innamen. [ 2 ]

Farmacokinetiek

Sildenafilcitraat wordt snel opgenomen na orale toediening, met een biologische beschikbaarheid van ongeveer 40%. De farmacokinetische parameters van de stof zijn afhankelijk van de portiegrootte (binnen het therapeutische spectrum).

Plasma Cmax-waarden worden waargenomen na 0,5-2 uur (gemiddeld - 1 uur) na orale toediening op een lege maag. Inname van het geneesmiddel met vet voedsel zorgt voor een afname van de absorptie-intensiteit, waardoor het gemiddeld 1 uur langer duurt om de Cmax te bereiken.

De gemiddelde waarden van het distributievolume (equilibrium) voor sildenafil zijn gelijk aan 105 l.

De metabolische processen van het element vinden plaats met medewerking van de leveriso-enzymen CYP3A4 (de belangrijkste route) en CYP2C9, waarna het wordt omgezet in een actieve metabole component N-desmethylsildenafil, met vergelijkbare eigenschappen als sildenafil. De plasmaspiegel van deze metaboliet is ongeveer 40% van die van sildenafil. Hierdoor heeft dit element bijna 20% van het therapeutische effect van sildenafil. Beide componenten worden voor ongeveer 96% met eiwitten gesynthetiseerd.

De halfwaardetijd van deze stoffen is 4 uur. De systemische klaring van sildenafil is 41 l/uur en de halfwaardetijd is 3-5 uur. Sildenafilmetabolieten worden voornamelijk uitgescheiden via de feces (ongeveer 80% van de oraal ingenomen dosis) en een kleiner deel via de urine (13% van de dosis).

Dosering en toediening

Penigra wordt gewoonlijk ingenomen in een dosis van 50 mg, ongeveer 1 uur vóór de geslachtsgemeenschap. Over het algemeen is de toegestane dosering vóór de geslachtsgemeenschap 4-0,5 uur. Rekening houdend met het effect en de reactie van de patiënt, kan de dosering worden verhoogd tot de maximale dagelijkse dosis (0,1 g) of verlaagd tot de minimale dagelijkse dosis (25 mg).

Inname met voedsel vertraagt de werking van het medicijn in vergelijking met inname op een lege maag. Bovendien is seksuele stimulatie nodig om het medicijn te laten werken.

Factoren die de plasmaspiegel van het geneesmiddel verhogen: leeftijd boven 65 jaar, lever- of nierfalen (creatinineklaring < 30 ml per minuut), evenals combinatie met stoffen die de werking van hemoproteïne P4503A4 remmen (waaronder erytromycine met ketoconazol, saquinavir en itraconazol).

Omdat verhoogde plasmaspiegels de effecten en bijwerkingen van het geneesmiddel kunnen versterken, dienen patiënten met risicofactoren aanvankelijk een dosis van 25 mg te gebruiken.

• Aanvraag voor kinderen

Het medicijn wordt niet gebruikt in de kindergeneeskunde.

Gebruik Penygra tijdens zwangerschap

Penigra is niet voorgeschreven aan vrouwen.

Contra

Omdat het medicijn de bloeddrukverlagende werking van amylnitraat en andere nitraten versterkt, mag het niet worden voorgeschreven aan personen die deze stoffen of organische nitraten van welke soort dan ook gebruiken (constant of volgens een ander regime).

Dit medicijn mag niet worden gebruikt als u een intolerantie heeft voor één van de ingrediënten in de tabletten.

Het is gecontra-indiceerd voor mensen die geen geslachtsgemeenschap mogen hebben (bijvoorbeeld mensen met ernstige stadia van cardiovasculaire pathologieën, waaronder ernstig hartfalen en instabiele angina pectoris).

Bijwerkingen Penygra

Bijwerkingen treden vaak op bij een hogere dosering. Deze omvatten: dyspepsie, visusstoornissen, hoofdpijn, verhoogde lichtgevoeligheid, epidermale hyperemie, chromatopsie, huiduitslag, zwelling van het neusslijmvlies, duizeligheid en diarree.

Bij sommige patiënten ontwikkelde zich 60 minuten na inname van 0,1 g van het medicijn een zwakke en voorbijgaande stoornis van de kleurwaarneming (geassocieerd met de kleuren groen en blauw), die na 2 uur verdween.

Bij testen met flexibele doses kwamen maag-darmklachten vaker voor bij de dosis van 0,1 g dan bij lagere doses.

Tijdens de postmarketingperiode werden de volgende enkelvoudige of atypische symptomen waargenomen bij toediening van het geneesmiddel:

• immuunmanifestaties: tekenen van intolerantie (waaronder epidermale huiduitslag);
• letsels die verband houden met de werking van het cardiovasculaire systeem: syncope, tachycardie, verlaagde bloeddruk en neusbloedingen;
• problemen met de spijsvertering: braken;
• visuele stoornissen: roodheid of pijn in het gebied rond de ogen.

Slechts in geïsoleerde gevallen zijn na het gebruik van sildenafil langdurige erecties (langer dan 4 uur) en priapisme waargenomen.

Overdose

Uit testen met vrijwilligers bleek dat bij toediening van eenmalige doses tot 0,8 g de incidentie van bijwerkingen vergelijkbaar was met die bij lagere doses. Het aantal gevallen en de ernst ervan waren echter groter.

Bij vergiftiging worden standaard ondersteunende maatregelen genomen. Nierdialyseprocedures versnellen de eliminatie van het geneesmiddel niet, omdat sildenafil nauw gesynthetiseerd is met plasma-eiwitten en niet met de urine wordt uitgescheiden.

Interacties met andere geneesmiddelen

De toediening van sildenafil samen met middelen die specifiek de werking van CYP3A4 remmen (erytromycine en ketoconazol met itraconazol), maar ook met stoffen die de CYP-activiteit niet specifiek remmen (cimetidine), leidt tot een verlaging van de klaring ervan.

Het gebruik van het geneesmiddel en de geneesmiddelen die de werking van CYP3A4 induceren (rifampicine) veroorzaken een merkbare daling van de plasmaspiegels van het eerstgenoemde.

Bovendien stijgt de plasmaspiegel van Cmax van sildenafil bij combinatie met saquinavir (het vertraagt de activiteit van CYP3A4).

Het is niet toegestaan om dit middel te gebruiken in combinatie met ritonavir. Ritonavir remt de werking van P450, omdat het de farmacokinetiek van sildenafil verandert.

Grapefruitsap remt licht de werking van CYP3A4 en kan daardoor de plasmaspiegels van het geneesmiddel licht verhogen.

De introductie van 0,1 g Penigra in combinatie met amlodipine leidt tot een verlaging van de diastolische en systolische bloeddrukwaarden met respectievelijk 7 en 8 mm Hg.

De AT is verlaagd bij een combinatie van het geneesmiddel (in een dosis van 25 mg) met een stof die de werking van α-adrenerge receptoren blokkeert (doxazosine in een dosis van 4 mg) bij personen met benigne prostaathyperplasie.

Opslag condities

Penigra moet worden bewaard op een plaats die buiten het bereik van kleine kinderen ligt, bij een temperatuur van maximaal 25°C.

Houdbaarheid

Penigra kan gedurende een periode van 36 maanden vanaf de productiedatum van het therapeutische middel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Viagra, Lovigra en Superviga met Eroton, maar ook Konegra en Viafil.