Pentased

Pentased is een medicijn met koortswerende en pijnstillende effecten. Het therapeutische effect wordt geleverd door de activiteit van de actieve ingrediënten.

Paracetamol is een niet-narcotisch analgeticum met antipyretische en analgetische activiteit. [1]

De component propyfenazon heeft ook een intens analgetisch en antipyretisch effect. [2]

Codeïne heeft ook pijnstillende eigenschappen.

Fenobarbital vertoont een hypnotiserend, kalmerend en ook een zwak spierverslappend effect.

Cafeïne heeft een analeptische activiteit.

Indicaties Pentased

Het wordt gebruikt voor matige en milde pijnen van verschillende oorsprong: tand-, spier-, hoofdpijn, menstruatie- of gewrichtspijn , evenals neuralgie . Kan worden voorgeschreven in geval van koorts die gepaard gaat met griep of verkoudheid.

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geproduceerd in tabletten - 10 stuks in een blisterverpakking. De doos bevat 1 zo'n pakket.

Farmacodynamiek

Het effect van paracetamol wordt geleverd door de onderdrukking van de binding van PG en andere ontstekings- en pijnmediatoren (voornamelijk in het centrale zenuwstelsel). Ook verzwakt de stof de prikkelbaarheid van het thermoregulerende centrum van de hypothalamus.

De effecten van propifenazon worden ook geassocieerd met het blokkeren van de binding van PG's (voornamelijk in het centrale zenuwstelsel). Bij toediening in grote porties vertoont de component ontstekingsremmende en tegelijkertijd matige krampstillende activiteit.

Codeïne bevordert de excitatie van opiaatuiteinden in verschillende delen van het centrale zenuwstelsel, evenals perifere weefsels, waardoor de activiteit van het antinociceptieve systeem wordt gestimuleerd en het emotionele gevoel van pijn wordt verminderd. Samen met dit heeft het element een centraal antitussief effect, waardoor de prikkelende activiteit van het hoestcentrum wordt geremd.

Fenobarbital onderdrukt de activiteit van het centrale zenuwstelsel en vermindert de emotionele reactie op pijnprikkels.

Cafeïne stimuleert psychomotorische hersencentra, versterkt het effect van pijnstillers, verlicht vermoeidheid en slaperigheid en verhoogt ook de intellectuele en fysieke prestaties.

Farmacokinetiek

Paracetamol wordt met hoge snelheid opgenomen in het spijsverteringsstelsel en gesynthetiseerd met intraplasmatisch eiwit. De halfwaardetijd is 1-4 uur. Intrahepatische metabolische processen dragen bij aan de vorming van paracetamolsulfaat en glucuronide. Uitscheiding vindt plaats via de nieren, voornamelijk in de vorm van conjugatie-elementen; tot 5% van de component wordt onveranderd uitgescheiden.

Cafeïne wordt goed opgenomen in de darmen. Metabolische processen worden uitgevoerd in de lever. Uitscheiding vindt plaats in de urine (10% onveranderd).

Fenobarbital wordt volledig geabsorbeerd, maar in een laag tempo. Metabolische processen worden in de lever uitgevoerd; de component induceert intrahepatische microsomale enzymen. De halfwaardetijd is 3-4 dagen. Uitscheiding vindt plaats via de nieren in de vorm van niet-actieve metabole elementen (25-50% van de stof wordt onveranderd uitgescheiden). Fenobarbital passeert de placenta zonder complicaties.

Door de lipofiliciteit van codeïne kan het de BBB met hoge snelheid overwinnen en zich ophopen in vetweefsels, evenals, minder volumineus, in weefsels met een hoge perfusiesnelheid (nieren met longen, milt en lever). Hydrolyse van codeïne wordt uitgevoerd met de deelname van weefselesterasen (de methylcategorie wordt afgesplitst) met verdere intrahepatische conjugatie met glucuronzuur. De metabolische elementen van codeïne hebben hun eigen pijnstillende effecten. Uitscheiding van codeïne komt in grotere mate voor in de urine; significant kleinere volumes van metabole componenten die met glucuronzuur zijn gesynthetiseerd, worden uitgescheiden in de gal. Bij personen met onvoldoende nierfunctie is accumulatie van actieve metabole elementen mogelijk, waardoor het therapeutische effect van geneesmiddelen wordt verlengd.

Propyfenazon op hoge snelheid, wordt volledig geabsorbeerd bij orale inname. Metabolische processen vinden voornamelijk plaats in de lever; in dit geval wordt N-desmethylpropylfenazon gevormd. Uitscheiding van propyfenazon vindt plaats in de urine - voornamelijk in de vorm van een conjugaat van glucuronzuur. De stof passeert de placenta en wordt uitgescheiden in de moedermelk. In geval van insufficiëntie van de nier-/leverfunctie, kunnen metabole processen en uitscheiding van propyfenazon worden onderdrukt.

Gebruik Pentased tijdens zwangerschap

Pentaced wordt niet gebruikt voor borstvoeding of zwangerschap.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• ernstige intolerantie geassocieerd met de elementen van het medicijn, en naast pyrazolon of verwante ligamenten (inclusief aminofenazon en fenazon met metamizol en propyfenazon), fenylbutazon, aspirine en opioïde pijnstillers;
• falen van de lever-/nierfunctie in een ernstig stadium;
• gebrek aan G6FD-component;
• leuko- of granulocytopenie, evenals bloedarmoede en agranulocytose;
• ademhalingspathologieën waarbij obstructie en dyspnoe worden opgemerkt (dit omvat aandoeningen waartegen ademhalingsdepressie wordt waargenomen en astma);
• een toename van ICP-indicatoren;
• glaucoom;
• een sterke verlaging van de bloeddruk of een verhoging daarvan;
• myocardinfarct in de actieve fase;
• intoxicatie met alcohol of alcoholisme;
• pancreatitis;
• verhoogde prikkelbaarheid en slaapstoornissen;
• actieve porfyrie;
• aangeboren hyperbilirubinemie;
• drugs- of drugsverslaving (ook de aanwezigheid ervan in de anamnese);
• suikerziekte;
• epilepsie;
• bloed pathologie;
• myasthenia gravis;
• hypertrofie van de prostaat;
• organische laesies van de CVS (hartgeleidingsstoornissen, gedecompenseerd hartfalen, ernstige atherosclerose, neiging tot het ontwikkelen van vasculaire spasmen en ischemische hartziekte);
• thyrotoxicose;
• depressieve stoornissen, waarbij er een neiging is tot suïcidaal gedrag of depressie;
• oudere leeftijd;
• het tijdsinterval na de operatie in het gebied van de galwegen;
• hoofd wond;
• introductie samen met MAOI, evenals gebruik binnen 14 dagen vanaf het moment van beëindiging van hun inname;
• afspraak met personen die -blokkers of tricyclische middelen gebruiken.

Bijwerkingen Pentased

Met de ontwikkeling van negatieve symptomen, moet u stoppen met het gebruik van de medicatie en onmiddellijk een arts raadplegen. Het gebruik van therapeutische porties leidt meestal niet tot complicaties. Bijwerkingen worden vaak geassocieerd met de aanwezigheid van paracetamol in de samenstelling van geneesmiddelen.

Bij toediening in standaarddoseringen, maar samen met stoffen die cafeïne bevatten, is het mogelijk om de negatieve symptomen van cafeïne te versterken. Onder hen zijn ernstige prikkelbaarheid, hoofdpijn, aandoeningen in het maagdarmkanaal, duizeligheid, angst, verhoogde hartslag, angst, slapeloosheid en prikkelbaarheid. Andere manifestaties:

• spijsverteringsstoornissen: pijn en een zwaar gevoel in de epigastrische zone, misselijkheid, constipatie en braken. Langdurig gebruik van het medicijn in grote porties kan een hepatotoxisch effect veroorzaken. Hepatonecrose ontwikkelt zich ook (afhankelijk van de grootte van de portie), xerostomie, dyspepsie, acute pancreatitis bij personen met een voorgeschiedenis van cholecystectomie, zweren op het mondslijmvlies en brandend maagzuur;
• problemen met het werk van het hepatobiliaire systeem: geelzucht, stoornissen van de leverfunctie, waaronder falen van de leveractiviteit (hepatotoxiciteit wordt vaak geassocieerd met paracetamolvergiftiging), en een toename van de activiteit van intrahepatische enzymen;
• laesies geassocieerd met NS: opwinding, die een paradoxaal karakter heeft, evenals tremoren, duizeligheid, angst en slaperigheid, en daarnaast euforie, verwarring, angst en angst. Er is ook een verzwakking van de concentratie van aandacht en de snelheid van ontwikkeling van motor-psychische reflexen, hoofdpijn, slaapstoornissen, prikkelbaarheid, dysforie en tegelijkertijd desoriëntatie en psychomotorische agitatie. Paresthesieën, hallucinaties, ernstige vermoeidheid, ataxie, slapeloosheid, depressie, nystagmus, cognitieve stoornissen en verminderde motorische coördinatie, evenals hyperkinese (in de kindergeneeskunde) verschijnen. Sedatie en de ontwikkeling van afhankelijkheid kunnen optreden (bij langdurige inname van grote porties);
• aandoeningen van het cardiovasculaire systeem: tachycardie, aritmie, hartkloppingen, hartpijn, bradycardie en veranderingen in bloeddrukindicatoren (bijvoorbeeld een sterke afname daarvan);
• aandoeningen die de bloedstructuur en lymfe aantasten: leuko- of granulocytopenie, anemie (hemolytisch en pernicieus), leukocytose, agranulocytose of lymfocytose, bloeding of blauwe plekken, evenals sulf- en methemoglobinemie (dyspneu, cyanose en pijn in het hart). Langdurige toediening van grote doses leidt tot het optreden van neutro-, trombocyto- of pancytopenie, agranulocytose of aplastische anemie;
• problemen met de urinefunctie: verminderde nierfunctie, urineretentie, necrotiserende papillitis, nierkoliek en tubulo-interstitiële nefritis. Langdurig gebruik van grote doseringen kan leiden tot nefrotoxische effecten;
• immuunstoornissen: MEE (dit omvat ook SJS), anafylaxie, Quincke's oedeem, symptomen van intolerantie, waaronder epidermale jeuk en huiduitslag op de slijmvliezen en huid (vaak netelroos of erythemateuze of gegeneraliseerde huiduitslag), en TEN;
• laesies van de epidermis en onderhuidse laag: purpura, lichtgevoeligheid, dermatitis van exfoliatieve of allergische oorsprong en bloeding;
• ademhalingssymptomen: bronchiale spasmen bij personen met NSAID-intolerantie;
• anderen: miosis, impotentie, hypoglykemie (kan een hypoglykemisch coma bereiken), folaatdeficiëntie en hyperhidrose. Langdurige toediening verhoogt de kans op een osteogenesestoornis. In het geval van een scherpe stopzetting van de inname van het geneesmiddel kan een ontwenningssyndroom optreden, waarbij sprake is van temperatuurstijging, evenals nervositeit, ademhalingsmoeilijkheden, het optreden van nachtmerries en een toename van de lymfeklieren.

Overdose

In het geval van vergiftiging met Pentaced kunnen zich verschillende symptomen ontwikkelen, specifiek voor elk van de actieve bestanddelen. Meestal wordt intoxicatie geassocieerd met paracetamol.

Bij mensen met risicofactoren (vasten, langdurig gebruik van fenytoïne, sint-janskruid, carbamazepine, primidon, evenals fenobarbital met rifampicine of andere stoffen die leverenzymen induceren, cachexie, alcoholmisbruik, glutathionstructuurdeficiëntie, aids en cystische fibrose) bij toediening van 5+ g paracetamol kan een leverfunctiestoornis optreden.

Overdosering veroorzaakt gastralgie, braken, hyperhidrose, misselijkheid, buikpijn, blancheren van de opperhuid, anorexia en hepatonecrose, en daarnaast aritmie, onderdrukking van het ademhalingscentrum, tachycardie, verlaagde bloeddruk, desoriëntatie en een verhoging van PTI-waarden of de activiteit van intrahepatische transaminasen.

Houd er rekening mee dat het innemen van meer dan 6000 mg paracetamol ernstige leverschade kan veroorzaken, die zich manifesteert na 12-48 uur vanaf het moment dat de aandoening zich ontwikkelt.

Het optreden van metabole acidose of stoornissen van het glucosemetabolisme is mogelijk. Ernstige intoxicatie kan leverfalen verergeren, waardoor encefalopathie van toxische aard kan optreden, vergezeld van een bewustzijnsstoornis. Dit leidt soms tot de dood.

ARF, waarin sprake is van een actieve fase van tubulaire necrose, kan optreden bij personen zonder ernstige nierinsufficiëntie. Het optreden van hartritmestoornissen wordt ook waargenomen. De lever wordt aangetast met de introductie van 10+ g van het medicijn (volwassene) of 0,15 g / kg (kind).

Grote hoeveelheden cafeïne kunnen braken, pijn in de epigastrische zone, verhoogde urineproductie, extrasystole, verhoogde ademhaling, hartritmestoornissen of tachycardie veroorzaken. Ze beïnvloeden ook de functie van het centrale zenuwstelsel (prikkelbaarheid, bewustzijnsverlies, affect, convulsies, angst, slapeloosheid, tremor en nerveuze opwinding).

Vergiftiging met propyfenazon leidt tot schade aan het centrale zenuwstelsel (coma en convulsies).

Fenobarbital-intoxicatie veroorzaakt nystagmus, hoofdpijn, misselijkheid, zwakte en ataxie, tachycardie, ademhalingsdepressie (het kan volledig stoppen), een verlaging van de bloeddruk (tot een staat van collaps) en onderdrukking van de CVS-functie (hartritmestoornissen). Grote porties leiden tot een vertraging van de polsslag, onderdrukking van de werking van het centrale zenuwstelsel (tot een coma), een verlaging van de lichaamstemperatuur en een verzwakking van de urineproductie.

Ernstige intoxicatie veroorzaakt de progressie van leverfalen met de ontwikkeling van bloedingen, coma, encefalopathie en hypoglykemie, met mogelijk daaropvolgende dood. Bij acuut nierfalen met een actieve fase van tubulaire necrose, worden hematurie, scherpe pijn in de lumbale regio en proteïnurie opgemerkt. Deze aandoening kan ook voorkomen bij mensen zonder ernstige leverbeschadigingen. Er zijn aanwijzingen voor de ontwikkeling van pancreatitis en hartritmestoornissen.

Als gevolg van codeïnevergiftiging ontwikkelt zich acute onderdrukking van het ademhalingscentrum, waarbij sprake is van een vertraging van de ademhaling, cyanose en slaperigheid; soms kan longoedeem optreden. Bovendien zijn het optreden van apneu, toevallen en kortademigheid, een verlaging van de bloeddruk en urineretentie mogelijk.

In geval van intoxicatie met paracetamol is onmiddellijke medische hulp vereist, dus het slachtoffer moet snel naar het ziekenhuis worden gebracht. Van de tekenen kan alleen braken met misselijkheid worden waargenomen, of ze weerspiegelen mogelijk niet de intensiteit van vergiftiging of de ernst van schade aan inwendige organen. Een optie met de inname van actieve kool kan worden overwogen (in het geval dat er minder dan 60 minuten zijn verstreken sinds de overdosis paracetamol). Plasmawaarden van paracetamol moeten na 4+ uur vanaf het moment van aanbrengen worden gemeten (eerdere waarden zijn onbetrouwbaar).

De antidota van paracetamol zijn de stoffen methionine met acetylcysteïne. Therapie met het gebruik van N-acetylcysteïne mag binnen 24 uur vanaf het moment van toediening van paracetamol worden uitgevoerd, maar het maximale beschermende effect ontwikkelt zich als het binnen een periode van maximaal 8 uur wordt ingenomen. Later in deze periode wordt het effect van het tegengif sterk afgezwakt. Indien nodig wordt N-acetylcysteïne intraveneus toegediend, in overeenstemming met de gekozen dosering. Bij afwezigheid van braken is orale methionine toegestaan (als alternatief als het onmogelijk is om naar het ziekenhuis te komen). Daarnaast worden algemene ondersteunende acties uitgevoerd.

Therapie in geval van codeïnevergiftiging: symptomatische acties, inclusief procedures die de activiteit van het ademhalingscentrum ondersteunen: monitoring van de basiswaarden van de toestand van het lichaam (ademhaling met een pols, bloeddruk en temperatuur). Als ademhalingsdepressie optreedt of coma ontstaat, moet naloxon worden gebruikt. Het is noodzakelijk om de toestand van het slachtoffer gedurende ten minste 4 uur na opname of 8 uur bij het uitvoeren van ondersteunende maatregelen te controleren.

Interacties met andere geneesmiddelen

Toediening samen met medicijnen die het effect van het centrale zenuwstelsel onderdrukken (hypnotica of sedativa, alcoholische dranken, spierverslappers en kalmeringsmiddelen) kunnen nevensymptomen wederzijds versterken (onderdrukking van het ademhalingscentrum en de functie van het centrale zenuwstelsel, evenals een afname van het bloed drukwaarden).

Gebruik in combinatie met stoffen die microsoomoxidatieprocessen induceren (carbamazepine met salicylamide, barbituraten, nicotine en fenytoïne met rifampicine), tricyclische stoffen en alcoholische dranken verhoogt de kans op hepatotoxische activiteit aanzienlijk.

Combinatie met geneesmiddelen die paracetamol bevatten, kan leiden tot vergiftiging met dit element. De combinatie van paracetamol en hepatotoxische stoffen (fenytoïne, isoniazide, carbamazepine met rifampicine en alcoholische dranken) verhoogt hun toxische effecten op de lever.

Paracetamol verzwakt het geneesmiddeleffect van diuretica. Bij gebruik van domperidon kan de absorptiesnelheid van paracetamol toenemen.

Toediening samen met orale anticoagulantia (warfarine of acenocoumarol) of NSAID's kan de ontwikkeling van bijwerkingen van het maagdarmkanaal veroorzaken.

De anticoagulerende werking van warfarine en andere coumarinen wordt versterkt door langdurig dagelijks gebruik van paracetamol. Het verhoogt ook de kans op bloedingen. Bij periodiek gebruik van medicijnen ontwikkelen zich geen significante effecten.

Het gebruik van cafeïne samen met verschillende stoffen leidt tot de volgende aandoeningen:

• procarbazine, MAO-remmers, selegiline en furazolidon dragen bij tot het ontstaan van gevaarlijke hartritmestoornissen of een sterke stijging van de bloeddruk;
• pyrimidine, barbituraten en anticonvulsiva (hydantainederivaten, vooral fenytoïne) leiden tot versterking van de metabole processen van cafeïne en een toename van de klaring ervan;
• ciprofloxacine, ketoconazol, enoxacine met disulfiram, evenals pipemidinezuur en norfloxacine veroorzaken een vertraging van de uitscheiding van cafeïne en een verhoging van de bloedwaarden;
• fluvoxamine verhoogt de plasmaspiegel van cafeïne;
• mexiletine vermindert de uitscheiding van cafeïne met 50%;
• nicotine verhoogt de snelheid van de uitscheiding van cafeïne;
• methoxalen vermindert de hoeveelheid uitgescheiden cafeïne, wat kan leiden tot versterking van het effect en het optreden van toxische activiteit;
• toediening met clozapine verhoogt de bloedwaarden van dit element;
• de combinatie met -blokkers veroorzaakt wederzijdse onderdrukking van het medicijneffect;
• de combinatie met calciumstoffen vermindert de opnamesnelheid van beide middelen.

Drugs en dranken die cafeïne bevatten, kunnen in combinatie met Pentaced overmatige stimulatie van het centrale zenuwstelsel veroorzaken.

Cafeïne versterkt het effect (verhoogde biologische beschikbaarheid) van koortswerende pijnstillers en verhoogt ook de activiteit van psychostimulantia, xanthinederivaten, MAO-remmers (procarbazine met furazolidon en selegiline) en - met β-adrenomimetica.

Cafeïne verzwakt de effecten van hypnotica, anxiolytica en sedativa; het is een antagonist van anesthetica en andere geneesmiddelen die de werking van het centrale zenuwstelsel onderdrukken, en bovendien een competitieve antagonist van ATP en adenosine.

De combinatie van cafeïne en ergotamine verbetert de opname van de laatste uit het maagdarmkanaal; de introductie samen met schildklierstimulerende elementen verhoogt de schildklieractiviteit. Cafeïne verlaagt de lithium-bloedtellingen. Het effect van cafeïne wordt versterkt in combinatie met isoniazide of hormonale anticonceptie.

Codeïne kan het effect van domperidon met metoclopramide op de gastro-intestinale motiliteit remmen. Bovendien versterkt het de activiteit van stoffen die de functie van het centrale zenuwstelsel onderdrukken (waaronder hypnotica, tricyclische middelen, alcoholische dranken, sedativa, anesthetica en kalmerende middelen van het fenothiazine-type), maar deze interactie heeft geen klinisch effect bij gebruik van de aanbevolen porties.

Fenobarbital veroorzaakt de inductie van intrahepatische enzymen, waardoor het de snelheid van metabole processen van sommige geneesmiddelen kan verhogen, waarvan het metabolisme wordt gerealiseerd met behulp van deze enzymen (dit omvat antimicrobiële, hormonale, anti-aritmische, antivirale en antihypertensiva en bovendien anticonvulsiva, SG, cytostatica, antimycotica, immunosuppressiva, antidiabetica voor orale toediening en indirecte anticoagulantia). Fenobarbital versterkt ook de activiteit van lokale anesthetica, alcoholische dranken, stoffen die de werking van het centrale zenuwstelsel onderdrukken (antipsychotica, anesthetica en kalmerende middelen) en analgetica.

De combinatie van fenobarbital en andere stoffen met een kalmerend effect veroorzaakt de versterking van de sedatieve-hypnotische activiteit, tegen de achtergrond waarvan ademhalingsdepressie kan ontstaan. Geneesmiddelen met de eigenschappen van zuren (ammoniak en vitamine C) versterken de werking van barbituraten. Een effect op het bloedbeeld van fenytoïne, clonazepam en carbamazepine kan worden verwacht. MAO-remmers verlengen het therapeutische effect van fenobarbital. Rifampicine kan de eigenschappen van fenobarbital verzwakken. Gebruik met goudproducten verhoogt de kans op nierbeschadiging.

Langdurige toediening samen met NSAID's kan de ontwikkeling van bloedingen en maagzweren veroorzaken.

De combinatie van fenobarbital en zidovudine leidt tot een wederzijdse versterking van hun toxische activiteit. Fenobarbital kan ook de stofwisseling van orale anticonceptie verhogen, waardoor het zijn therapeutische effect verliest.

Langdurig gebruik van anticonvulsiva kan de activiteit van paracetamol verzwakken.

Herintroductie van paracetamol versterkt de eigenschappen van anticoagulantia (dicoumarinederivaten).

Het gebruik van fenobarbital samen met anti-aritmica veroorzaakt een versterking van het antihypertensieve effect (sotalol) en een toename van de snelheid van metabolische processen (mexiletine).

Propyfenazon versterkt de eigenschappen van orale hypoglycemische stoffen, anticoagulantia en sulfonamiden, evenals het ulcerogene effect van corticosteroïden.

De verzwakking van de werkzaamheid van Pentaced wordt opgemerkt bij gelijktijdige toediening met anticholinergica, alkalische elementen, colestyramine en antidepressiva.

Paracetamol verhoogt de uitscheidingssnelheid van chlooramfenicol; absorptie van paracetamol wordt versneld door het gebruik van metoclopramide.

Cafeïne verhoogt de absorptiesnelheid van ergotamine.

Opslag condities

Pentased moet worden bewaard op een plaats die is afgesloten voor het binnendringen van kinderen. Temperatuurniveau - niet meer dan 25 ° С.

Houdbaarheid

Pentaced kan worden toegepast binnen een termijn van 2 jaar vanaf de datum waarop de therapeutische stof op de markt is gebracht.

Analogen

Analogons van het medicijn zijn Analgin, Piralgin, Tempalgin en Tetralgin met Analdim, Reopirin en Andipal, en daarnaast Pyatirchatka, Andifen is, Kofalgin en Benalgin. Ook op de lijst staan Tempanginol, Benamil, Tempaldol en Pentalgin met Tempimet, evenals Revalgin, Tempanal en Sedalgin plus met Sedal.

Beoordelingen

Pentased krijgt goede recensies vanwege de therapeutische werkzaamheid. Het medicijn helpt bij verschillende pijnen, maar ook bij verkoudheid. Van de minnen wordt de onaangename smaak van de tablet en het te grote formaat opgemerkt, wat enig ongemak veroorzaakt bij het gebruik van medicijnen.