Pilocarpine

Pilocarpine is een medicinale stof die in de geneeskunde wordt gebruikt, voornamelijk in oogheelkunde. Het is een alkaloïde geëxtraheerd uit de Pilocarpus-fabriek. Pilocarpine wordt voornamelijk gebruikt om glaucoom te behandelen, een ziekte die wordt gekenmerkt door verhoogde intraoculaire druk, wat kan leiden tot schade aan de optische zenuw en verlies van het gezichtsvermogen.

Het werkingsmechanisme van pilocarpine is gerelateerd aan zijn vermogen om de samentrekking van radiale irisspieren te stimuleren, wat leidt tot dilatatie van pupil en verhoogde uitstroom van intraoculaire vloeistof. Dit vermindert op zijn beurt de intraoculaire druk, waardoor het risico op schade aan de optische zenuw en het behoud van het zicht wordt verminderd.

Pilocarpine kan in verschillende vormen beschikbaar zijn voor gebruik, waaronder oogdruppels, gelvormen en injecties. Het wordt meestal toegediend als een medicijn onder toezicht van een arts, omdat het nauwe monitoring vereist en bijwerkingen kan hebben.

Indicaties Pilocarpine

1. Glaucoom: Het belangrijkste gebruik van pilocarpine is bij de behandeling van glaucoom, een ziekte die wordt gekenmerkt door verhoogde intraoculaire druk. Pilocarpine helpt de intraoculaire druk te verminderen door de uitstroom van intraoculaire vloeistof te verhogen.
2. Het oog voorbereiden op chirurgische procedures: pilocarpine kan worden gebruikt om de pupil te verwijden en de intraoculaire druk te verminderen in de preoperatieve periode vóór oogchirurgie.
3. Diagnose van oogziekten: pilocarpine wordt soms gebruikt als een diagnostisch hulpmiddel om het oog en de structuren ervan te evalueren, zoals de iris en lens.
4. Miose: pilocarpine kan worden gebruikt om miose (leerlingvernietiging) te induceren in klinische onderzoeken of in bepaalde medische procedures.

Vrijgaveformulier

Oogdruppels: de meest gebruikte vorm van pilocarpine, direct in het oog aangebracht om glaucoom en andere aandoeningen te behandelen geassocieerd met verhoogde intraoculaire druk. Pilocarpine oogdruppels zijn verkrijgbaar in verschillende concentraties, meestal 1% tot 4%.

Farmacodynamiek

1. Werkingsmechanisme: Pilocarpine is een agonist van muscarinische cholinoreceptoren, die worden aangetroffen in verschillende organen en weefsels zoals speekselklieren, zweetklieren, oculaire gladde spier en het cardiovasculaire systeem. Activering van deze receptoren resulteert in verhoogde speekselvloeistofafscheiding, zweet, samentrekking van de pupil van het oog, verminderde intraoculaire druk en verhoogde gastro-intestinale peristaltiek.
2. Het verlagen van de intraoculaire druk: pilocarpine wordt gebruikt om glaucoom te behandelen omdat de miotische werking helpt om de hoek van de voorste kamer van het oog te verwijden en de afvoer van intraoculaire vloeistof te verbeteren, wat leidt tot een afname van de intraoculaire druk.
3. Verhoogde speeksel en zweetafscheiding: dit effect wordt in de geneeskunde gebruikt om xerostomie (droge mond) en xerose van de huid te behandelen en om de speekselklierfunctie te diagnosticeren.
4. Toename van darmperistaltiek: pilocarpine kan worden gebruikt om de spijsvertering te stimuleren en de darmatonie te behandelen.
5. Behandeling van astma: in sommige gevallen kan pilocarpine worden gebruikt om de luchtwegen te verbreden en de slijm te verbeteren.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: pilocarpine kan worden geabsorbeerd door slijmvliezen wanneer ze worden gebruikt als oogdruppels of sublinguaal voor de behandeling van xerostomie.
2. Verdeling: na absorptie wordt pilocarpine snel verdeeld over organen en weefsels, inclusief de ogen en orale slijmvliezen.
3. Metabolisme: pilocarpine wordt in de lever gemetaboliseerd om inactieve metabolieten te vormen.
4. Uitscheiding: metabolieten van pilocarpine en pilocarpine zelf worden voornamelijk uitgescheiden door de nieren met urine.

Dosering en toediening

Pilocarpine oogdruppels:

1. Voor de behandeling van glaucoom:

   • Concentratie en toedieningsfrequentie zijn afhankelijk van de ernst van de ziekte en de respons op de behandeling.
   • De gebruikelijke startdosis is 1-2 druppels van een 1-2% oplossing in het aangetaste oog 3-4 keer per dag.
   • De arts kan de dosis aanpassen, afhankelijk van de effectiviteit van behandeling en verdraagbaarheid.

2. Instructies voor gebruik:

   • Was uw handen grondig voordat u de druppels gebruikt.
   • Raak de punt van de druppelaar niet aan de huid of het oppervlak van het oog aan om besmetting te voorkomen.
   • Na het injecteren, drukt u na het injecteren licht op de hoek van het oog bij de neusbrug om het medicijn te minimaliseren om de rest van het lichaam binnen te gaan.

Belangrijke punten:

• Bij het gebruik van pilocarpine in welke vorm dan ook, is het belangrijk om voorzichtig te zijn en uit te letten op mogelijke bijwerkingen zoals zweten, misselijkheid, snelle hartslag, wazig zicht, enz.
• Voordat u begint met de behandeling met Pilocarpine, is het belangrijk om uw arts op de hoogte te stellen van alle bestaande medische aandoeningen en medicijnen die worden gebruikt om ongewenste interacties te voorkomen.
• Raadpleeg uw arts regelmatig om uw toestand te controleren en de behandeling indien nodig aan te passen.

Gebruik Pilocarpine tijdens zwangerschap

Het gebruik van pilocarpine tijdens de zwangerschap moet beperkt zijn en alleen onder strikte toezicht van een arts.

Er zijn momenteel onvoldoende gegevens over de veiligheid van pilocarpine voor zwangere vrouwen, dus het wordt aanbevolen om het gebruik ervan tijdens de zwangerschap te voorkomen, vooral in het eerste trimester. Als het nodig is om glaucoom of andere oogaandoeningen bij een zwangere vrouw te behandelen, kan de arts rekening houden met het voordeel van het medicijn en de mogelijke risico's voor de baby om een geïnformeerde beslissing te nemen.

Contra

1. Astma: Pilocarpine kan astmasymptomen verergeren of bronchiale spasmen veroorzaken bij sommige patiënten, dus het moet voorzichtig zijn bij mensen met astma.
2. Hartziekte: gebruik van pilocarpine kan de hartslag verhogen en de hartactiviteit verhogen, wat gevaarlijk kan zijn voor mensen met hartaandoeningen zoals aritmieën of hartfalen.
3. Ernstige lever- en nierstoornissen: Pilocarpine wordt gemetaboliseerd en uitgescheiden door de lever en nieren, daarom moet het worden gebruikt met voorzichtigheid bij patiënten met een ernstige beperking van deze organen.
4. Overgevoeligheid: mensen met bekende overgevoeligheid voor pilocarpine of andere componenten van het medicijn moeten het gebruik ervan voorkomen.
5. Zwangerschap en lactatie: de veiligheid van pilocarpine tijdens zwangerschap of lactatie is niet vastgesteld, daarom moet het gebruik ervan in deze gevallen onder medisch toezicht staan.
6. Pediatric: gegevens over de veiligheid en werkzaamheid van pilocarpine bij kinderen zijn beperkt; Daarom mag het gebruik ervan bij kinderen alleen worden gebruikt wanneer het wordt voorgeschreven door een arts.

Bijwerkingen Pilocarpine

1. Veranderingen in visie: Pupil-vernauwing (miosis) kunnen optreden, wat kan leiden tot veranderingen in het gezichtsvermogen in het donker of bij weinig licht.
2. Reacties van toepassingslocaties: omvatten oog roodheid, verbranding, irritatie en jeuk.
3. Oculaire reacties: Er kan een voorbijgaande toename van intraoculaire druk zijn, vooral bij patiënten met hoekafsluiting van de voorste kamers van het oog. Roodheid van de ogen, traan en een gevoel van zand in de ogen kunnen ook optreden.
4. Systemische bijwerkingen: mogelijke bijwerkingen van andere organen en lichaamssystemen, zoals hoofdpijn, duizeligheid, misselijkheid, verhoogd zweten, zwakte, bradycardie (langzame hartslag) en anderen.
5. Allergische reacties: zelden kunnen allergische reacties zoals jeuk, huiduitslag, zwelling van het oogdeksel of gezicht, ademhalingsmoeilijkheden en anafylactische shock optreden.

Overdose

1. Zware speeksel: overmatige speekselproductie kan leiden tot ongemak en problemen met slikken.
2. Zweten: overmatig zweten kan optreden als gevolg van overdosis pilocarpine.
3. Miosis (vernauwing van de leerlingen): dit is een van de typische effecten van pilocarpine, maar in het geval van overdosis miose kan meer uitgesproken en verlengd zijn.
4. Myosaria (accommodatie spasmen): dit is een voorwaarde waarin het focussen op het oog op nauwe objecten moeilijk wordt door overmatige vernauwing van de leerlingen.
5. Verminderde hartslag en bloeddruk: pilocarpine kan bradycardie en hypotensie veroorzaken.
6. Gevoelens van misselijkheid en braken: deze symptomen kunnen optreden als gevolg van stimulatie van receptoren in het maagdarmkanaal.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Antiglaucoomgeneesmiddelen: gebruik van pilocarpine met andere antiglaucoomgeneesmiddelen kan het effect ervan vergroten en een toename van bijwerkingen veroorzaken zoals oogirritatie en droge mond.
2. Anticholinerge geneesmiddelen: het gebruik van pilocarpine samen met anticholinerge geneesmiddelen (bijv. Atropine) kan de werkzaamheid ervan verminderen.
3. Geneesmiddelen die het cardiovasculaire systeem beïnvloeden: pilocarpine kunnen veranderingen in het cardiovasculaire systeem veroorzaken, daarom moet het met voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met andere geneesmiddelen die het hartritme of de bloeddruk beïnvloeden.
4. Antidepressiva en medicijnen voor de behandeling van de ziekte van Parkinson: pilocarpine kan de bijwerkingen van antidepressiva en medicijnen voor de behandeling van de ziekte van Parkinson verhogen.
5. Geneesmiddelen om speekselklierafscheiding te verbeteren: wanneer pilocarpine wordt gebruikt om Xerostomia te behandelen, kan het effect ervan worden verbeterd in combinatie met andere geneesmiddelen die speekselklierafscheiding stimuleren.