Preparaten met barnsteenzuur

Farmaceutische preparaten met barnsteenzuur worden gebruikt als antioxidanten, normaliseren het intracellulaire metabolisme en dragen bij aan het herstel van lichaamsfuncties, verstoord door ziekten of natuurlijke veroudering van menselijke cellen.

[1], [2],

Indicaties Preparaten met barnsteenzuur

De systemische naam van barnsteenzuur is 1,4-butaandizuur en wordt ook succinaat (van de Latijnse naam amber - succinium) genoemd. Dit is een organische verbinding van de dibasische carbonzuurklasse, dat wil zeggen dat het twee carboxylgroepen in zijn molecuul heeft. Dit zuur werd eerst verkregen tijdens het verwarmen van natuurlijke barnsteen en vervolgens werd het in levende cellen gevonden als een actieve component van de organische synthese.

Nu wordt barnsteenzuur geproduceerd uit maleïnezuuranhydride en is het op zijn beurt afgeleid van benzeen of n-butaan. Dus als op de verpakking van voedingssupplementen wordt aangegeven dat ze barnsteenzuur bevatten, "verkregen uit natuurlijke barnsteen", introduceert deze verklaring de consument in verwarring.

Het gebruik van barnsteenzuur als een levensmiddelenadditief E363 wordt veel gebruikt als een pH-regulator en sequestreermiddel (het is goedgekeurd door de FDA).

In het lichaam, barnsteenzuur gesynthetiseerd energoprodutsiruyuschih organellen - mitochondriën en een tussenproduct metabolische afbraak (oxidatieve fosforylering), aminozuren, koolhydraten en vetten, d.w.z. De citroenzuurcyclus (Krebs cyclus). Dit is een meertrapssequentie van herhaalde intracellulaire enzymatische reacties die energie leveren in weefsels (in de vorm van ATP), evenals verbindingen voor de synthese van stoffen die nodig zijn om de levensvatbaarheid van de cellen te handhaven. Verder wordt in stap transformatie coenzyme succinyl-CoA naar barnsteenzuur (succinaat) treedt overdracht van de elektronen aan de ademhalingsketen van mitochondriën, die zuurstof levert aan de weefselcellen van alle organen.

Zuurstofgebrek van cellen (hypoxie) veroorzaakt veel pathologische stoornissen; de belangrijkste regulator van de reactie van het lichaam op hypoxie is een speciaal eiwit van de celkernen - de transcriptiefactor van geïnduceerde hypoxie (HIF-alfa). Bij normale zuurstofniveaus is het gehalte aan HIF-alfa niet significant, maar zodra de hoeveelheid beschikbare zuurstof in de cellen afneemt, neemt het niveau van HIF toe en kan dit leiden tot apoptose van de cellen. Rem de HIF-factor en stabiliseer het niveau ervan kan succinaat zijn, dat wil zeggen barnsteenzuur.

[3], [4], [5], [6], [7]

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar preparaten barnsteenzuur die worden gebruikt om weefsel metabolisme en normalisatie van de energiebalans, d.w.z. Fungeren als metaboliks activeren. Het gebruik van barnsteenzuur om de intensiteit van oxidatieve processen waarschijnlijk als gevolg van de sterke antioxiderende eigenschappen verminderen. Verbindingen barnsteenzuur - succinaten Na, K, Ca, Mg - verbetering zuurstoftoevoer cellen uitoefenen antihypoxische werking op orgaanweefsel hun morfologische veranderingen en degeneratie veroorzaakt door een groot aantal ziekten en pathologische aandoeningen.

Binnenlandse klinische praktijk is gebleken dat geneesmiddelen met de derivaten van barnsteenzuur, dat een endogene metaboliet, stimuleren de immuniteit en de aanpasbaarheid van het organisme na langdurige ziekte of letsel, het stimuleren van de regeneratie en herstel van fysiologische functie van alle organen en systemen. Ook in complexe therapie worden geneesmiddelen met barnsteenzuur gebruikt voor de behandeling van bloedvaten, inclusief cerebrale vaten. Het wordt aanbevolen om preparaten die barnsteenzuur wordt gebruikt als een remmer van kaliumion verlies gebruik bij de behandeling van beroertes, hartaanvallen, atherosclerose, geheugenstoornissen in seniele en neuropsychiatrische aandoeningen.

Naam van de preparaten met barnsteenzuur:

• Amberzuur;
• Emoxypine (Meksipridol, Meksiprim, Armadin, Nikomeks et al.), Citoflavin (tabletten en oplossing voor injectie), antishock en dezintoksatsionny Reamberin infusie-oplossing (meglumine natriumsuccinaat), gelofusin (Plasma vervangingsoplossing met bloedverlies en intoxicatie van een organisme).

Preparaten met barnsteenzuur voor alcoholisme: Mexidol, Limonar.

Preparaten van hyaluronzuur met barnsteenzuur: Hyalual Arthro is een vervanging voor synoviale vloeistof in gewrichten met osteoartrose.

Farmacodynamiek

Hoewel de chemische structuur van exogeen barnsteenzuur vergelijkbaar is met die van een metaboliet van de intracellulaire cyclus van tricarbonzuren, wordt het in zijn zuivere vorm zelden in de formulering opgenomen. Zelfs in barnsteenzuurtabletten, volgens de instructies, is de farmacologisch actieve component acetylaminebarnsteenzuur. Chelatieverbindingen - zouten en chemisch analoge succinaatesters - worden gebruikt om de intestinale absorptie van geneesmiddelen met barnsteenzuur te verhogen.

Dus de regulerende farmacodynamische effecten op het metabolisme van geneesmiddelen zoals Meksipridol vanwege succinaat 2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridine (emoxypine), die een derivaat van barnsteenzuur.

Fabrikanten beweren dat geneesmiddelen die deze stof regelt niet alleen de oxidatieprocessen in de cellen en het verhogen van het ATP, maar ook normaliseren hersenvaten, hartspier (hoofdzakelijk tijdens hypoxie), maagdarmkanaal, endocriene klieren en zo verder. De biochemische proces van het volledige spectrum van gunstige effecten, geneesmiddelen die een barnsteenzuur hebben instructies vaak niet uiteengezet (bijvoorbeeld verminderen ze het cholesterolgehalte in bloed of vegetovascular symptomen te verlichten en verbeteren van de immuniteit); op zijn best wordt het mechanisme van de tricarbonzuurcyclus beschreven.

Het hoofdbestanddeel van anti-alcohol middel Meksidol - succinaat emoxipine en Limontara - barnsteenzuur (elk 200 mg tablet) en citroenzuur monohydraat (50 g), waarvan het primaire doel is niet alleen om stoelgang bevordert, maar ook de productie van maagsap.

Meer farmacodynamiek beschreven antioxidantvitamine middelen Citoflavin, die behalve barnsteenzuur omvatten vitamine B2 (riboflavine), en adenosine trifosfaat voorlopers - Riboxin (inosine) en vitamine PP (niacin). Dat wil zeggen, de werking van het medicijn wordt geleverd door alle ingrediënten in het complex.

In Reamberin gebruikt bij de uitscheiding van toxische stoffen is de werkzame stof - N-metilamoniya natriumsuccinaat, waarbij de stabilisatie van celmembranen stimuleert, vertraagt oxidatie van vetzuren en glucose activeert splitsing van energiekosten te compenseren onder hypoxische omstandigheden.

Farmacodynamiek gelofusin - colloïdale oplossing medische gesuccinyleerde gelatine - gebaseerd op het verhogen van de osmotische druk, waarbij na toediening van het geneesmiddel in de ader met een aanzienlijk verlies van bloedvolume van de vloeistof in de vaten toe, waardoor het hart.

Gialual Arto - bereiding van hyaluronzuur met barnsteenzuur - viskosupplementatsii gebruikt - toediening aan het gewrichtskapsel synoviale vloeistof vullen, gedeeltelijk of geheel verloren gaan wanneer vervormen artrose van verschillende gewrichten. Barnsteenzuur activeert de stofwisseling in bot en kraakbeen weefsels en verbetert de mobiliteit beschadigde gewrichten.

[8], [9], [10], [11]

Farmacokinetiek

Na inslikken Mexipridol (evenals Mexidol) wordt snel opgenomen in het spijsverteringskanaal, de maximale concentratie in het bloedplasma wordt na 25-30 minuten genoteerd. Het medicijn wordt in de lever gesplitst met de vorming van metabolieten, die worden uitgescheiden door de nieren (halfwaardetijd - ongeveer vijf uur).

Alle componenten van Cytoflavine komen in de bloedbaan en de weefsels; De snelste manier om te metaboliseren is barnsteenzuur (met orale toediening van het geneesmiddel - in een half uur, met parenterale toediening - na 1,5-2 minuten). Het maximale niveau van de niacine in het bloedplasma bereikt twee uur later en inosine - na vijf uur na een enkele dosis. Alle stoffen behalve barnsteenzuur worden gemetaboliseerd in de lever en uitgescheiden in de urine.

99% Gelofusine wordt door de nieren in ongewijzigde vorm uit het lichaam uitgescheiden (met een halfwaardetijd van ongeveer 4,5 uur).

De farmacokinetiek van Limontar en Reamberin-preparaten worden niet in de instructies vermeld.

[12], [13]

Dosering en toediening

Amberzuur - één tablet drie keer per dag (vóór de maaltijd); de maximale duur van de applicatie is 4 weken.

Mexidol, Mexipridol, etc. - één tablet driemaal daags; opnameduur - van 14 dagen tot 1,5 maand.

Cytoflavine - twee tabletten tweemaal per dag (vóór de maaltijd); de duur van de behandeling is drie weken.

Reamberin en Gelofusin worden met behulp van een druppelaar in de ader geïnjecteerd; De dosis en de duur van de toediening worden door de arts individueel bepaald.

Poeder Limontar wordt opgelost in water (0,25 g per één dosis) en oraal ingenomen tot vier keer gedurende de dag.

De bereiding van hyaluronzuur met barnsteenzuur Hyalual Arthro wordt rechtstreeks in de gewrichtszak geïnjecteerd. De instructie merkt op dat drie injecties gedurende 12 maanden een stabiel therapeutisch effect hebben.

[20], [21], [22],

Gebruik Preparaten met barnsteenzuur tijdens zwangerschap

Gebruik tijdens de zwangerschap van alle geneesmiddelen die succinaten bevatten is gecontra-indiceerd.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties voor het gebruik van barnsteenzuur en zijn derivaten: overgevoeligheid, acuut leverfalen, nierinsufficiëntie, maag- en darmzweren, verhoogde bloeddruk.

Bovendien is cytoflavine gecontra-indiceerd bij de behandeling van patiënten jonger dan 18 jaar; Reamberin - met trauma aan de schedel en oedeem van de hersenen; Gelofusin - met slechte bloedstolling en acuut hartfalen.

[14], [15], [16]

Bijwerkingen Preparaten met barnsteenzuur

Barnsteenzuur kan allergieën veroorzaken (roodheid van de huid en jeuk), diarree en toegenomen slaperigheid.

Bovendien kan het gebruik van Mexipridol, Mexidol en Limonar leiden tot een droge mond, misselijkheid en verhoogde zuurgraad van maagsap door overmatige afgifte van zoutzuur. Dit kan pijn in de maag veroorzaken.

Intraveneuze toediening kan gepaard gaan met paresthesie van ledematen, veranderingen in bloeddruk, hoofdpijn, anafylactische shock.

[17], [18], [19]

Overdose

Overdosering van geneesmiddelen met barnsteenzuur veroorzaakt een toename van bijwerkingen.

Interacties met andere geneesmiddelen

In geneesmiddelen met barnsteenzuur onverenigbaarheid met sedativa van een groep van barbituraten, kalmerende middelen en spierontspanners.

Preparaten met ethylmethylhydroxypyridinesuccinaat versterken de werking van middelen voor de behandeling van epilepsie en de ziekte van Parkinson.

Cytoflavine wordt niet gelijktijdig voorgeschreven met antibiotica, schildklierhormonen en de bijnierschors.

[23], [24], [25]

Opslag condities

Preparaten met barnsteenzuur moeten bij temperaturen tot + 25 ° C uit de buurt van licht worden bewaard.

[26], [27], [28]

Houdbaarheid

Houdbaarheid: barnsteenzuur - 12 maanden: Mexipridol, Cytoflavine, Gelofusin, Hyaluuartro - 2 jaar; Mexidol, Reamberin, Limontar - 3 jaar.

[29]