Rapimig

Rapimig is een middel tegen migraine. Het is opgenomen in de categorie van selectieve agonisten van serotonine 5HT1-receptoren. Het actieve ingrediënt is zolmitriptan.

Indicaties Rapimiga

Het is geïndiceerd voor het wegwerken van migraine-aanvallen (kan gepaard gaan met een aura of zich zonder deze ontwikkelen).

Vrijgaveformulier

Release in tablets; in de eerste blister voor 2 of 6 stuks. Binnen de individuele verpakking - 1 blisterplaat.

Farmacodynamiek

Zolmitriptan is een selectieve agonist van recombinante serotonine 5-HT 1B / 1D vasculaire receptoren. Het heeft een matige affiniteit voor receptoren van het 5-HT1A serotonine, maar geen merkbare affiniteit of activiteit relatieve dosering geleiders serotonine 5HT2 en 5HT3-type, en 5HT4. Bovendien geen activiteit ten α1-, α2- en β1-adrenoceptor-receptoren van histamine H1-H2, m-choline geleiders en D1-D2-dopaminereceptoren.

Het geneesmiddel bezit vaatvernauwende eigenschappen, vooral wat betreft de craniale vaten, en bovendien voorkomt het vrijkomen van neuropeptiden (waaronder vasoactief intestinaal polypeptide, die de belangrijkste effector carrier excitatie reflex) en stimuleert vasodilatatie, die aan de hand van het mechanisme van het optreden van migraine. Remt de ontwikkeling van migraine-aanvallen, zonder dat daarop direct pijnstillend effect.

Naast het stoppen van de aanval, verzwakt het medicijn braken samen met misselijkheid (vooral in het geval van het ontwikkelen van linkszijdige aanvallen), akoestische fobie en fotofobie. Zichtbaar beïnvloedt de centra van de hersenvocht, die nauw samenhangen met de ontwikkeling van migraine - dit verklaart de duurzaamheid van herhaalde blootstelling in het geval van eliminatie van series bestaande uit verschillende opeenvolgende zich ontwikkelende migraineaanvallen bij één persoon.

Rapimig is zeer effectief in het geval van gecombineerde therapie met de migrainestatus (een reeks bestaande uit meerdere, terugkerende na elkaar, ernstige migraineaanvallen die 2-5 dagen aanhouden). Elimineert migraine geassocieerd met menstruatie.

Het medicijneffect begint 15-20 minuten later en bereikt zijn hoogtepunt 1 uur na het gebruik van de tablet. Het grootste effect wordt bereikt in het geval van opname tijdens een zich ontwikkelende aanval.

Farmacokinetiek

Na inname wordt het geneesmiddel goed opgenomen in de spijsverteringsorganen. De mate van absorptie door het eten is niet afhankelijk. Het gemiddelde niveau van absolute biologische beschikbaarheid is ongeveer 40%. De synthese van een stof met een plasma-eiwit is 25%. Om het piekniveau te bereiken, duurt het 1 uur na inname van het medicijn. Deze indicator wordt nog eens 4-6 uur vastgehouden. Het geneesmiddel accumuleert niet in het lichaam bij herhaald gebruik.

Een intens proces van biotransformatie vindt plaats in de lever, waardoor N-desmethyl-metaboliet wordt gevormd, dat een 2-6-voudig grotere geneesmiddelactiviteit heeft dan de eigenschappen van het uitgangsmateriaal. Ongeveer een uur bereikt dit element 85% van het maximale concentratieniveau.

Excretie van zolmitriptan wordt voornamelijk veroorzaakt door intrahepatische biotransformatieprocessen, waardoor uitscheiding in de urine van vervalproducten wordt uitgevoerd.

Er zijn 3 belangrijke vervalproducten: heteroauxine (het belangrijkste product van desintegratie in urine en plasma), N-oxide, evenals N-desmethyl-analogen. Alleen N-gedemethyleerd afbraakproduct heeft activiteit. De waarden van deze stof in het plasma zijn ongeveer 2 keer lager dan de waarden van de initiële component van het geneesmiddel. Dit element is in staat de geneeskrachtige eigenschappen van zolmitriptan te versterken.

Na de wegwerpbare binnenste uur meer dan 60% van het materiaal in de urine (voornamelijk verkapte afbraakproduct - IAA), en zelfs ongeveer 30% uitgescheiden met feces als een bronelement. Na toediening van het geneesmiddel is de totale klaring ongeveer 10 ml / minuut / kg (een derde van dit cijfer is de indicator van de klaring in de nieren). De klaring in de nieren is sneller dan de glomerulaire filtratiesnelheid, waaruit kan worden geconcludeerd dat de secretie zich in de niertubuli bevindt.

Het distributievolume na IV-injectie is 2,4 l / kg. Synthese met plasmaproteïne van zolmitriptan-substantie, evenals zijn N-gedemethyleerde vervalproduct is tamelijk laag (ongeveer 25%). De gemiddelde waarde van de halfwaardetijd van het actieve bestanddeel is 2,5-3 uur. De halfwaardetijd van de metabolieten van de stof is ongeveer dezelfde, waaruit kan worden geconcludeerd dat de uitscheiding ervan wordt beperkt door de snelheid van formatie.

De zuiveringscoëfficiënt van zolmitriptan met al zijn vervalproducten in de nieren bij mensen met ernstige of matige vormen van nierfalen is 7-8 keer lager in vergelijking met gezonde mensen. De AUC-waarde van het uitgangsmateriaal met het actieve vervalproduct nam licht toe (met respectievelijk 16 en 35%), en de halfwaardetijd werd met 1 uur verlengd tot 3-3,5 uur. Deze waarden worden waargenomen binnen de limieten die werden vastgesteld tijdens het testen op vrijwilligers.

Dosering en toediening

Het geneesmiddel kan niet worden gebruikt om aanvallen te voorkomen. Het is vereist om zo snel mogelijk na het begin van een migraineaanval een tablet te drinken, hoewel de werkzaamheid van het geneesmiddel over het algemeen niet afhangt van het tijdstip waarop de pil wordt ingenomen na het begin van een aanval.

Het is toegestaan om de pil niet met water te drinken - het kan op de tong worden gedaan zodat het oplost en dan wordt doorgeslikt met speeksel. Deze vorm van medicatie is geschikt voor gevallen waarin er geen water in de buurt is of moet worden vermeden braken met misselijkheid, die kan optreden in geval van vloeistof slikken.

Tabletten lossen snel op in de mondholte, hoewel soms een vertraging in absorptie van de actieve component kan optreden, wat ook het begin van blootstelling aan het geneesmiddel vertraagt.

Blister moet worden geopend door de tablet van de folie te reinigen en niet door deze met de verpakking te ponsen.

Om een migraineaanval te stoppen, moet u de 1-well Rapimig-pil (2,5 mg) innemen. Bij afwezigheid van het effect of de herhaalde ontwikkeling van symptomen gedurende de 24 uur wordt het aanbevolen om een tweede dosis in te nemen.

Als er een herhalingsdosis nodig is, moet dit minstens 2 uur na de eerste dosis worden gedaan. Als de dosering van 2,5 mg geen resultaat oplevert, mag een enkele dosis worden verhoogd tot 5 mg (deze dosering wordt beschouwd als de maximaal toelaatbare dosis voor een enkele dosis).

Een dag mag niet meer dan 10 mg van het medicijn gebruiken. Gedurende 24 uur kunt u niet meer dan 2 doses van het geneesmiddel innemen.

Bij leverfalen - als een persoon een matige of lichte vorm van functionele leveraandoening heeft, is aanpassing van de dosis niet vereist. In het geval van ernstige aandoeningen is de maximale dagelijkse dosis 5 mg.

[1]

Gebruik Rapimiga tijdens zwangerschap

Zwanger kan Rapimig alleen gebruiken in situaties waarin het waarschijnlijke voordeel voor een vrouw hoger is dan de mogelijkheid van het optreden van negatieve reacties bij de foetus.

Er is geen informatie over de inname van zolmitriptan in de moedermelk, waardoor het noodzakelijk is om het geneesmiddel met voorzichtigheid te nemen tijdens de periode van borstvoeding. Het is nodig om de negatieve gevolgen voor het kind tot een minimum te beperken - ten minste 24 uur na het gebruik van geneesmiddelen borstvoeding geven.

Contra

Onder de contra-indicaties van het geneesmiddel:

• intolerantie voor samengestelde elementen van geneesmiddelen;
• matige of ernstige mate van bloeddrukstijging, en daarnaast een lichte ongecontroleerde toename van de indices;
• aanwezigheid van ischemische hartziekte (dit omvat een voorgeschiedenis van een hartinfarct bij de patiënt);
• variant angina pectoris;
• aanwezigheid van een anamnese van TIA en cerebrovasculaire aandoeningen;
• scoort minder dan 15 ml / min;
• Combinatie met ergotamine en zijn derivaten, en daarnaast met sumatriptan en naratriptan of andere agonisten van 5HT 1B / 1D-geleiders;
• pathologie in het perifere vasculaire gebied;
• personen jonger dan 18, en ouder dan 65 jaar.

Bijwerkingen Rapimiga

Mogelijke bijwerkingen als gevolg van het gebruik van geneesmiddelen ontwikkelen zich vaak in milde vorm en treden op gedurende de 4 uur na het gebruik van de pil. Hun frequentie neemt niet toe bij herhaalde opname, en de manifestaties verdwijnen spontaan zonder de noodzaak van aanvullende therapie. Onder de symptomen:

• reacties van het cardiovasculaire systeem: vaak is er sprake van hartkloppingen; minder vaak ontwikkelt tachycardie of verhoogt het niveau van de bloeddruk enigszins. Af en toe ontstaat angina, myocardiaal infarct of coronaire spasmen;
• manifestaties van het PZS en het CZS: vaak wordt een gevoeligheidsstoornis waargenomen, en daarmee hoofdpijn met paresthesieën of hyperesthesieën, duizeligheid, een gevoel van warmte en een gevoel van slaperigheid;
• spijsverteringsstelsel: voornamelijk braken of misselijkheid, en ook droogheid van het mondslijmvlies en buikpijn. Af en toe ontwikkelt zich een hartaanval of ischemie (van het intestinale type of een miltinfarct), die zich uit in de vorm van diarree met bloed of pijn in het peritoneum.
• urogenitale systeem: af en toe is er een polyurie of het plassen wordt frequent. In sommige gevallen is er urgentie;
• structuur van spieren en botten: ontwikkelt vaak myalgie of spierzwakte;
• systemische reacties en aandoeningen: voornamelijk waargenomen asthenie, en daarnaast een gevoel van druk, pijn of zwaarte in de nek met de keel, evenals het borstbeen en de ledematen;
• immuunreacties: soms kunnen er verschijnselen van overgevoeligheid zijn, waaronder symptomen van anafylaxie met angioneurotisch oedeem en netelroos.

Individuele manifestaties kunnen worden veroorzaakt door migraine zelf.

Overdose

Manifestaties van een overdosis: degenen die een enkele dosis LS (in de hoeveelheid van 50 mg) kregen, ontwikkelden een sedatief effect. De patiënt moet gedurende ten minste 15 uur worden gecontroleerd op overdosering of totdat er verschijnselen van verzwakking zijn verdwenen.

Om de stoornissen te elimineren, zijn maagspoeling en het gebruik van actieve kool nodig, samen met symptomatische behandeling (dit omvat onder meer het waarborgen van luchtdoorlatendheid in het ademhalingssysteem, en daarnaast het beheersen van de CCC en het behouden van zijn functies). Het geneesmiddel heeft geen specifiek antidotum.

Er is geen informatie over het effect van peritoneale dialyse of hemodialyse op de indices van zolmitriptan in het serum.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is toegestaan om het medicijn te gebruiken samen met paracetamol en rifampicine, of met stoffen van pizotifen of fluoxetine, met medicijnen propranolol en metoclopramide, evenals met cafeïne.

Volgens de informatie verkregen na de tests met vrijwilligers is er geen farmacokinetische interactie van het geneesmiddel met ergotamine. Maar dus, zoals in theorie, de kans op optreden van coronarospasme kan toenemen, wordt aangeraden om Rapimig minstens 24 uur na het gebruik van ergotamine te gebruiken. Daarnaast wordt geadviseerd om ten minste 6 uur na inname van Rapimig ergotaminen te gebruiken.

Met behulp van moclobemide (de stof is een specifieke remmer van het MAO-A-element) trad een onbeduidende toename van het AUC (met 26%) niveau van zolmitriptan en het actieve afbraakproduct ervan (met een factor 3) op. Daarom wordt mensen die MAO-A-remmers gebruiken geadviseerd om zolmitriptan te gebruiken in dagelijkse doseringen van niet meer dan 5 mg. Medicatie kan niet worden gecombineerd als moclobemide wordt ingenomen in hoeveelheden van meer dan 150 mg 2 maal per dag.

Door het gebruik van cimetidine (de algemene remmer van het element P450) steeg de halfwaardetijd van zolmitriptan met 44% en het niveau van de AUC met 48%. Tegelijkertijd verdubbelde cimetidine de halfwaardetijd en de AUC van het N-gedimethyleerde actieve afbraakproduct (183C91). Personen die cimetidine gebruiken, mogen niet meer dan 5 mg zolmitriptan per dag gebruiken. Het bestaande algemene profiel van geneesmiddelinteractie laat niet toe de waarschijnlijkheid van interactie van de actieve component met remmers van het CYP 1A2-element uit te sluiten. Daarom is het in combinatie met stoffen als chinolonen (bijv. Ciprofloxacine) en fluvoxamine ook nodig om de dosering te verlagen.

Geen farmacokinetische interactie optreedt zolmitriptan met fluoxetine (SSRI), en selegiline (MAO-B remmer element). Maar bij combinatie met selectieve remmers van serotonine heropname omgekeerde (of noradrenaline en serotonine) en triptanen kunnen serotonine intoxicatie ontwikkelen (hier omvat veranderingen in de mentale toestand, abnormale neuromusculaire functie en autonome labiliteit). Deze manifestaties kunnen een ernstige vorm hebben. In aanwezigheid van geneesmiddel haalbaarheid van zolmitriptan met medicatie of SSRIs SIZZSiN overeenkomt met controle uit te voeren op een patiënt vereist (in het bijzonder met betrekking tot de aanvankelijke behandelingsperiode) door verhoging van de dosis of door andere serotonerge geneesmiddelen.

Zoals andere 5HT 1B / 1D-conductoragonisten kan zolmitriptan de absorptie van andere geneesmiddelen remmen

[2], [3]

Opslag condities

Rapimig moet worden bewaard op een plaats die ontoegankelijk is voor kleine kinderen. In dit geval zijn de temperatuurwaarden maximaal 30 ° C.

Houdbaarheid

Rapimig mag worden gebruikt in de periode van 3 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel.