Rapyklav

Rapiklav is een antibacterieel medicijn voor systemisch gebruik.

Indicaties Rapiklava

Het wordt gebruikt voor het elimineren van bacteriële infectieuze pathologieën veroorzaakt door microben die gevoelig zijn voor het medicijn:

• acute vorm van bacteriële sinusitis;
• acute vorm van ontsteking van het middenoor;
• bevestigde exacerbatie van chronische bronchitis;
• niet-ziekenhuispneumonie;
• pyelonefritis of cystitis;
• infectieuze processen in zachte weefsels en huid (dit zijn beten bij dieren, cellulitis en ernstige vormen van tandabcessen, gevolgd door cellulitis van een algemeen type);
• infectie in de gewrichten of botten (waaronder osteomyelitis).

Vrijgaveformulier

De afgifte wordt uitgevoerd in tabletten; in de eerste blister - 3 tabletten. 7 blisterplaten worden in een apart pakket geplaatst.

Farmacodynamiek

Rapiklav is een gecombineerd medicijn dat clavulaanzuur (onomkeerbare remmer van β-lactamasen), amoxicilline en penicilline bevat met een breed scala aan antibacteriële werking. Het geneesmiddel vormt stabiele complexe bindingen met enzymen met een enzym en beschermt ze tegen de effecten van amoxicilline.

Amoxicilline heeft bacteriedodende eigenschappen - het remt de binding van de celwand tijdens de groei van de bacterie (door middel van competitieve remming van transpeptidase-activiteit). Clavulazuur heeft een licht antibacterieel effect, maar het is in staat om onomkeerbare P-lactamasen te synthetiseren, waardoor de vernietiging van amoxicilline wordt voorkomen.

Het medicijn heeft een breed scala aan effecten, heeft een actieve invloed op de gevoeligheid voor amoxicillinegevoelige microben en vormt naast resistente micro-organismen die β-lactamasen vormen, waaronder:

• Gram-positieve aërobe bacteriën (Bacillus miltvuur, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenic, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis en Streptococcus viridans);
• Gram-positieve anaerobe micro-organismen: clostridia, peptococci en peptostreptococci;
• gramnegatieve aërobe bacteriën: Bacillus kinkhoest, Brucella, Escherichia coli, Bacillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, gonokokken, meningokokken multotsida Pasteurella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris Salmonella, Shigella en Vibrio cholerae;
• Gramnegatieve anaerobe micro-organismen: bacteroïden (waaronder bacteroidia fraigilis).

Individuele vertegenwoordigers van dit soort microben produceren β-lactamase, dus ze worden resistent tegen monotherapie met amoxicilline.

Farmacokinetiek

Clavulazuur en amoxicilline zijn vergelijkbaar in hun farmacokinetiek. Ze worden snel opgenomen als ze oraal worden ingenomen; voedsel heeft geen invloed op de mate van absorptie. Piek van serumniveaus bereiken ze na 1-1.25 uur na gebruik.

De halfwaardetijd van amoxicilline is 78 minuten en clavulanaat is ongeveer 60-70 minuten. Beide elementen kunnen de meeste weefsels en vloeistoffen (in het middenoor, longen, tonsillen en prostaat, lever en galblaas, baarmoeder en eierstokken en penetreren, behalve selectie sinussen en maxillaire sinussen, peritoneale pleuravocht, en daarnaast toewijzing van bronchiën, sputum en synovia), en samen met het via de placenta en BBB (in het laatste geval - met meningitis).

Ongeveer 17-20% van amoxicilline, evenals 22-30% van clavulinezuur wordt gesynthetiseerd met een plasma-eiwit.

Beide componenten worden via de nieren uitgescheiden: het grootste deel van het amoxicilline wordt onveranderd uitgescheiden, maar clavulanaat is in de vorm van vervalproducten. Sommige van de stoffen kunnen via de longen met de darmen worden uitgescheiden en komen ook in de moedermelk terecht.

Het werkzame bestanddeel kan uit het lichaam worden verwijderd door een hemodialyseprocedure.

Dosering en toediening

Het medicijn moet worden gebruikt, gezien de bestaande officiële aanbevelingen voor antibiotische therapie, evenals informatie over lokale gevoeligheid voor het antibioticum. De tolerantie van clavulanaat en amoxicilline verschilt op verschillende terreinen en kan in de loop van de tijd veranderen. Als het bestaat, is het nodig om informatie over lokale gevoeligheid te bestuderen en, indien nodig, een microbiologische studie uit te voeren en een test op verdraagzaamheid uit te voeren.

Het bereik van aanbevolen doseringen hangt af van de pathogenen die in het lichaam worden waargenomen, evenals hun gevoeligheid voor antibacteriële geneesmiddelen. Samen met dit, de ernst van de ziekte en de locatie van de infectie, en daarnaast gewicht, leeftijd en nierfunctie van een persoon.

Kinderen met een lichaamsgewicht ≥40 kg en volwassenen moeten 1750 mg amoxicilline / 250 mg clavulanaat per dag innemen (de dosis is 2 tabletten). Om de dagelijkse portie te verdelen zou voor 2 toepassingen moeten zijn.

Kinderen die minder dan 40 kg wegen, mogen niet meer dan 1000-2800 mg amoxicilline / 143-400 mg clavulanaat per dag innemen (als de volgende methode wordt voorgeschreven).

De duur van de cursus wordt bepaald rekening houdend met de klinische respons van de patiënt. Voor bepaalde infecties (zoals osteomyelitis) is langdurige behandeling noodzakelijk.

Kinderen met een gewicht <40 kg: dagelijkse dosis in het bereik van 25 \ 3.6-45 \ 6.4 mg / kg. Dosis verdeeld in 2 porties.

Dosisafmetingen in geval van functionele leverinsufficiëntie.

U moet het geneesmiddel zorgvuldig innemen en regelmatig veranderingen in de lever volgen. Informatie over doseringen is in dit geval niet genoeg.

Doseringsgroottes voor functionele nierinsufficiëntie.

Rapiklav in de hoeveelheid 875/125 mg kan alleen worden voorgeschreven aan personen met een QC-index van ten minste 30 ml / minuut. In het geval van nierfalen, waarbij KK - minder dan 30 ml / minuut, kan deze vorm van medicatie niet worden gebruikt.

De tablet wordt heel genomen zonder te kauwen. Indien nodig kunt u het in twee delen verdelen en dan beide helften doorslikken.

De duur van de cursus wordt individueel gekozen. Ga niet door met de behandeling gedurende meer dan 2 weken zonder de toestand van de patiënt te beoordelen.

Het behandelingsproces kan beginnen met de parenterale introductie van het medicijn. In de toekomst een transfer naar de receptie binnen.

[4]

Gebruik Rapiklava tijdens zwangerschap

Reproductietests van parenterale en orale vormen van geneesmiddelen op dieren (doseringen die de factor één overschrijden, vertoonden geen teratogeen effect. Tijdens een van de tests waarbij zwangere vrouwen met vroegtijdige ruptuur van de foetale omhulling werden betrokken, werd vastgesteld dat het gebruik van Rapiklava voor profylaxe het risico op het ontwikkelen van een NEC bij een pasgeborene kan verhogen. Net als bij andere geneesmiddelen, is het noodzakelijk om tijdens de zwangerschap medicatie te vermijden (dit geldt met name voor het eerste trimester). De enige uitzonderingen zijn gevallen waarbij het potentiële voordeel groter is dan het risico van overtredingen.

De werkzame stoffen van het medicijn kunnen doordringen in de moedermelk (er is geen informatie over de effecten van clavulinezuur op de zuigelingen), daarom kunnen zuigelingen een schimmel in het slijmvlies en diarree ontwikkelen. Als gevolg hiervan is het noodzakelijk om de voeding voor de periode van drugsgebruik te annuleren.

Over het algemeen wordt het geven van borstvoeding aanbevolen om Rapiklav alleen in te nemen wanneer de arts de voordelen van het gebruik van geneesmiddelen meer evalueert dan de kans op het risico van negatieve gevolgen.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• hoge gevoeligheid ten opzichte van de elementen van het geneesmiddel, en bovendien eventuele antibacteriële geneesmiddelen uit de categorie van penicillines;
• in aanwezigheid van ernstige symptomen van intolerantie geschiedenis (waaronder anafylaxie), die behoren bij andere β-lactam verbindingen (hier omvat monobactams en carbapenems en cefalosporinen);
• een voorgeschiedenis van leverfunctiestoornis of geelzucht veroorzaakt door het gebruik van clavulanaat of amoxicilline;
• Het is verboden om te gebruiken bij de behandeling van kinderen jonger dan 12 jaar.

Bijwerkingen Rapiklava

Receptie Rapiklava kan de ontwikkeling van dergelijke bijwerkingen teweegbrengen:

• infectieuze en invasieve processen: vaak is er een candidiasis op het gebied van slijmvliezen of huid. Een buitensporige toename van het aantal resistente microben wordt waargenomen;
• hemopoietisch systeem: soms kan er uithardbare leukopenie zijn (inclusief neutropenie) of trombocytopenie. Uniek weergegeven geneesbare agranulocytose en daarnaast hemolytische vorm van bloedarmoede. Tijd van PTI en bloeden kan ook worden verlengd;
• verschijnselen van allergie: enkele anafylaxie, Quincke-oedeem, allergische vorm van vasculitis en serumziekte;
• reacties van NS: zelden zijn er hoofdpijn of duizeligheid. Krampen, omgekeerde type hyperactiviteit en een aseptische vorm van meningitis kunnen sporadisch voorkomen. Aanvallen komen meestal voor bij mensen met stoornissen in het werk van de nieren, maar ook bij mensen die in grote hoeveelheden geneesmiddelen gebruiken;
• Maagdarmkanaal: volwassenen hebben meestal diarree; minder vaak - braken of misselijkheid. Kinderen hebben vaak braken en misselijkheid en diarree (misselijkheid ontstaat voornamelijk door het nemen van een grote dosis, de bovenstaande reacties van het maagdarmkanaal kunnen worden verminderd door het innemen van medicijnen vóór het eten). Aandoeningen van de spijsvertering komen soms voor. Individueel geassocieerd met antibiotica, colitis (hier gaat hemorragische en pseudomembraneuze vorm van de ziekte) en zwarte villous tong;
• reacties van het hepatobiliaire systeem: zo nu en dan bij personen die antibiotica gebruiken uit de categorie van β-lactams, is er een gematigde toename van ALT of AST. Er treedt één intrahepatische cholestase of hepatitis op. Soortgelijke reacties verschijnen in het geval van het gebruik van andere penicillines, evenals cefalosporines. Voor het grootste deel ontwikkelt hepatitis zich zowel bij mannen als bij oudere mensen en hun uiterlijk kan in verband worden gebracht met langdurige therapie. Bij kinderen kwamen dergelijke reacties slechts af en toe voor. Symptomen van de ziekte ontwikkelen zich tijdens de behandeling of onmiddellijk na beëindiging ervan, maar in sommige gevallen ontwikkelden ze zich en een paar weken na de voltooiing van de therapie. Dergelijke tekens zijn vaak omkeerbaar. Alleen enkele gevallen van overlijden werden waargenomen, maar ze kwamen altijd voor bij mensen met een ernstige vorm van onderliggende pathologie, of bij degenen die gelijktijdig geneesmiddelen gebruikten die een negatief effect hadden op de lever;
• onderhuidse lagen en huid: zelden gemanifesteerde netelroos, jeuk en uitslag op de huid. Af en toe ontwikkelde zich veelvormig erytheem. Single Lyell of Stevens-Johnson-syndroom, de ziekte van Ritter en acute vorm van exanthemateuze puisten (gegeneraliseerd type). Als u een allergische vorm van dermatitis heeft, moet u de behandeling beëindigen;
• systeem van urineren en nieren: kristalulurie of tubulo-interstitiële nefritis verscheen sporadisch.

[1], [2], [3]

Overdose

In het geval van een overdosis kunnen er reacties van het spijsverteringskanaal zijn, evenals een schending van de balans van water en elektrolyten. Deze symptomen moeten symptomatisch worden verwijderd, terwijl de balans van elektrolyten met water wordt hersteld. Er is ook informatie over de ontwikkeling van kristalurie, die later soms werd getransformeerd in nierfalen.

U kunt Rapiklav uit het lichaam verwijderen door hemodialyse toe te dienen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is verboden om te combineren met probenecide, omdat het de afgifte van amoxicilline door de niertubuli vermindert. In combinatie met Rapiklave is een langdurige toename van de indices van amoxicilline in het bloed mogelijk, maar met probenecide die de indices van clavulanaat niet beïnvloedt.

De combinatie van amoxicilline en allopurinol kan het risico op allergieën vergroten. Er is geen informatie over de gecombineerde ontvangst van Rapiklava met allopurinol.

Net als andere antibiotica kan Rapiklav invloed hebben op de darmmicroflora, waardoor de reabsorptie van oestrogenen wordt verminderd en de effectiviteit van gecombineerde orale anticonceptie verzwakt.

Er is enige informatie over de toename van de INR-waarden bij personen die warfarine of acenocoumarol gebruiken in combinatie met amoxicilline. Als een dergelijke combinatie vereist is, is het noodzakelijk om het PTV-niveau of de INR-score zorgvuldig te bewaken (wat ook na de annulering van Rapiklava nog enige tijd moet gebeuren).

Bij mensen die mycofenolaat gebruiken voor mycofenolaat, kan amoxicilline en clavulanaat na het starten van het gebruik, het pre-dosisniveau van het actieve afbraakproduct van mycofenolzuur (ongeveer 50%) verminderen. Deze verandering komt mogelijk niet exact overeen met de veranderingen in de AUC van mycofenolzuur.

Penicillines kunnen de uitscheiding van methotrexaat verminderen, zodat de toxische eigenschappen van de laatste kunnen worden verhoogd.

[5], [6]

Opslag condities

Het geneesmiddel moet op een temperatuur van maximaal 25 ° C worden bewaard.

[7]

Houdbaarheid

Rapiklav kan worden gebruikt in de periode van 2 jaar vanaf de datum van afgifte van het geneesmiddel.