Razole 20

Razol 20 is een medicinaal preparaat bedoeld voor gebruik als anti-zweer. De werking van zijn belangrijkste farmacologisch actieve stof, rabeprazol, is dat het de protonpomp remt vanwege de remming van het enzym H + -K + -ATPase in maagpariëtale cellen. Dientengevolge wordt de laatste fase van de processen waarin zoutzuur wordt geproduceerd geblokkeerd. Dit effect verschilt afhankelijk van de dosis van het geneesmiddel en als gevolg van het gebruik wordt basale en gestimuleerde afscheiding van zoutzuur blootgesteld aan onderdrukking, wat de natuur niet zou irriteren.

Dit medicijn heeft eigenschappen als het vermogen om bijna volledig geabsorbeerd te worden in het maagdarmkanaal voor de kortste tijd na inname. De actualisatie van de antisecretoire werking van het geneesmiddel vindt plaats in de eerste 60 minuten en al na 2-4 uur vanaf het moment dat de initiële dosis werd ingenomen, wordt het maximum in de afname van de zuur-alkalische pH in de maag genoteerd. De optimalisatie van het niveau van maagzuurafscheiding bereikt op deze manier wordt gestabiliseerd en gefixeerd na 3 dagen vanaf het begin van de behandeling.

En tot slot, als een ander voordeel van Razol 20, moet worden vermeld dat de absorptie ervan niet wordt beïnvloed door voedsel en het tijdstip waarop voedsel gedurende de dag plaatsvindt.

Indicaties Razole 20

Indicaties voor gebruik Razol 20 suggereert het gebruik van dit medicijn vooral voor de kortetermijnbehandeling van ziekten, waaronder met name: gastro-oesofageale refluxziekte, vergezeld van de aanwezigheid van zweren en erosies; De patiënt heeft het Zollinger-Ellison-syndroom. Bovendien wordt dit medicijn ook gebruikt als een van de preventieve maatregelen gericht op het voorkomen van aspiratie met zure maaginhoud.

Daarnaast is Razol 20 opgenomen in de lijst met medische voorschriften voor maagzweren van de twaalfvingerige darm of maag in het stadium van exacerbatie en met het optreden van bloedingen en de ontwikkeling van erosie. In dergelijke gevallen is het gebruik van het medicijn in zijn orale doseringsvorm onmogelijk, het is raadzaam om het als een oplossing voor injectie door injectie te gebruiken.

Dus de indicaties voor het gebruik van Rasol 20 worden voornamelijk veroorzaakt door het bestaan van een of andere van de ziekten bij de patiënt die wordt gekenmerkt door een verhoogde productie van maagzuur met de mogelijkheid dat het in het maag-darmkanaal vrijkomt. Het medicijn veroorzaakt een positieve tendens om de zuur-base balans in deze inwendige organen te herstellen en te stabiliseren.

[1], [2], [3], [4]

Vrijgaveformulier

Vormafgifte Razol 20 wordt aangeboden in de vorm van een poeder waaruit een oplossing voor injecties wordt bereid. Poeder is een volledig gevriesdroogde gelyofiliseerde massa of bijna wit van kleur. Een hoeveelheid van 20 milligram poeder bevindt zich in een glazen injectieflacon. In een doos met karton, afhankelijk van de verpakking, is er 1 van deze flessen (nr. 1) en 10 stuks - nr. 10.

Op de markt van geneesmiddelen wordt het preparaat ook dikwijls aangetroffen als een gevriesdroogd poeder in bulk in flessen van 20 ml voor de bereiding van een injectieoplossing in respectievelijk de verpakkingen nr. 50 en nr. 100. De vorm in bulk impliceert kant-en-klare farmaceutische producten die worden vervaardigd in overeenstemming met alle noodzakelijke technologische processen door één fabrikant, waarbij verpakking, eindverpakking en etikettering door een ander bedrijf kunnen worden uitgevoerd.

Het belangrijkste werkzame bestanddeel van Razol 20 is rabeprazol. In de inhoud van elke fles zit 20 mg Rabeprazol-natrium. Bovendien heeft deze vorm van afgifte van dit medicijn een aantal hulpcomponenten zoals natriumhydroxide, manitol E 421.

[5]

Farmacodynamiek

Farmakodinamika Rasol 20 heeft een aantal kenmerken, waarvan de belangrijkste het effect is van het geneesmiddel op het enzym H + -K + -ATPase in pariëtale maagcellen. Het is dat het medicijn werkt als een remmer in de laatste fase van de productie van zoutzuur. Het gevolg hiervan is dat zowel de basale als de gestimuleerde afscheiding van zoutzuur wordt geremd.

De binding van rabeprazol in pariëtale cellen door covalente bindingen aan de protonpomp veroorzaakt een afname in de zuurafscheiding, die onomkeerbaar is. De afgifte van zuur wordt alleen mogelijk met de deelname van de nieuw gevormde protonpomp. Het effect van rabeprazol op de pariëtale cel op het moment dat het geactiveerd wordt, bepaalt de maximale mate van afname van de secretoire functie.

Dit effect wordt bereikt door intraveneuze infusie introductie van het medicijn. Dientengevolge bindt het de moleculen van rabeprazol aan de protonpomp, waardoor de productie van zoutzuur stopt. In een zure omgeving in de pariëtale cellen van de maag wordt in korte tijd een ophoping van de werkzame stof gevormd, die wordt geactiveerd als gevolg van de toevoeging van een sulfonamidegroep eraan. Cysteïnes van de protonpomp zullen in de interactie worden geactiveerd.

Bij intraveneuze toediening wordt de werking van Razol 20 binnen 1 uur zichtbaar en komt deze na 2 tot 4 uur maximaal tot zijn recht. De waarde van de gemiddelde klaring voor intraveneuze infusie in een dosis van 20 ml is 283 ± 98 ml / min. De halfwaardetijd van een dosis van 20 ml wordt intraveneus gekenmerkt door een index van 1,02 ± 0,63 uur Na stopzetting van het gebruik van het geneesmiddel vindt de terugwinning van secretoire activiteit plaats in de periode van 2 tot 3 dagen.

Farmakodinamika Razol 20 is zodanig dat het gebruik ervan in de aangegeven dagelijkse dosis van 20 mg tijdens de behandeling in 14 het geen veranderingen in de werking van de schildklier veroorzaakt, heeft geen invloed op het koolhydraatmetabolisme. Ook de geneesmiddelconcentratie niet verandert, waarbij in het bloed aldosteron hormonen, glucagon, cortisol, parathyroïde hormoon, prolactine, renine, secretine, testosteron, cholecystokinine, oestrogeen.

[6], [7], [8], [9]

Farmacokinetiek

Farmacokinetiek Rasol 20 wordt gekenmerkt door absolute biologische beschikbaarheid. Dit betekent dat de moleculen van de belangrijkste werkzame stof van het geneesmiddel - rabeprazol voor 100% ervan in staat zijn om de pariëtale cellen te bereiken. Er dient te worden opgemerkt dat er geen afhankelijkheid is van de mate van biologische beschikbaarheid van de vraag of dit medicijn eenmaal of herhaaldelijk werd toegediend.

Een van de belangrijkste kenmerken is dat de farmacokinetische eigenschappen van Razol 20 inherent zijn aan lineariteit. Dat wil zeggen, afhankelijk van de hoeveelheid dosering, zowel de halfwaardetijd als de klaring en distributievolume, is het niet inherent aan veranderingen.

Het metabolisme van rabeprazol-natrium in het menselijk lichaam vindt plaats in de lever, waar het biotransformatie ondergaat, waarbij de belangrijkste metabolieten worden gevormd: koolzuur en thioether. In een zeer kleine hoeveelheid kan men ook de aanwezigheid van andere metabolieten waarnemen: dimethyl-thio-ester, mercaptuurzuur-conjugaat, balg.

Halfwaardetijd vereist een tijdsperiode van ongeveer 60 minuten. Een dosis van 90% wordt blootgesteld in de urine, voornamelijk als twee metabolieten: een mercaptopurine en carbonzuur conjugaat. In geringe mate laten metabolieten het lichaam van de patiënt met uitwerpselen achter.

Farmacokinetiek Rasol 20 bij patiënten op oudere leeftijd wordt gekenmerkt door een langere excretie. Het cumulatieve effect van het geneesmiddel werd niet waargenomen.

[10], [11], [12], [13]

Dosering en toediening

Bij de benoeming van Razol 20 wordt de volgende toedieningsmethode en dosis van dit medicijn gebruikt.

Allereerst moet er rekening mee worden gehouden dat intraveneuze injecties en infusie uitsluitend worden getoond als het onmogelijk is om het te gebruiken in een doseringsvorm die bedoeld is voor orale toediening. Wanneer het mogelijk wordt om de orale inname van het geneesmiddel voor te schrijven, dient de toediening ervan intraveneus te worden gestaakt.

Een oplossing die is voorbereid voor infusie en injectie, mag alleen intraveneus worden toegediend in de aanbevolen dagelijkse dosis van 20 milligram.

Bereiding van de injectieoplossing wordt gemaakt door de inhoud van de ampul in steriel water op te lossen in een hoeveelheid van 5 ml. De introductie moet geleidelijk gebeuren over een periode van 5 minuten tot een kwartier.

De infusie voorziet in een dergelijk voorbereidend proces: de inhoud van de ampul moet eerst worden opgelost in 5 ml steriel water en vervolgens worden toegevoegd aan 100 ml van een infusieoplossing van 0,9% natriumchloride. Het tijdsinterval waarin het medicijn wordt toegediend, moet 15-30 minuten zijn.

Er zijn bepaalde voorwaarden voor het gebruik van een kant-en-klare oplossing: deze moet worden toegepast binnen een tijdsinterval van maximaal 4 uur vanaf het moment waarop deze is opgesteld. Een ander belangrijk punt is dat alleen een oplossing mag worden betreden, die vooraf is gecontroleerd om er zeker van te zijn dat er geen sediment in zit, of de kleur is veranderd en of er andere wijzigingen zijn. De correct bereide oplossing is helder, kleurloos en er mogen geen vreemde insluitsels in worden waargenomen. Een oplossing die niet binnen de tijdslimiet is gebruikt, is recyclebaar.

Dosering en toediening 20% van Razol 20, op voorwaarde dat alle voorgeschreven regels en de noodzakelijke voorwaarden in dit verband worden nageleefd, zorgen voor de effectiviteit van de behandeling met dit medicijn.

[19], [20]

Gebruik Razole 20 tijdens zwangerschap

Het gebruik van Razol 20 tijdens de zwangerschap en, daarnaast, tijdens de periode waarin het kind de borstvoeding geeft, verwijst naar de contra-indicaties voor het medicijn voor dit medicijn.

Zoals uit de resultaten van speciaal uitgevoerde experimentele onderzoeken blijkt, wordt het medicijn niet volledig door de placenta-barrière vastgehouden en kan het in een bepaalde hoeveelheid erdoorheen dringen. Er dient echter te worden opgemerkt dat geen schendingen van de vruchtbare functie of het optreden van abnormaliteiten in de processen van intra-uteriene ontwikkeling van de foetus niet zijn waargenomen.

De aanwezigheid van Razol 20 of een van de samenstellende componenten ervan kan voorkomen in de moedermelk van een zogende moeder.

Daarom moet de beslissing of het raadzaam is Razol 20 te gebruiken tijdens de zwangerschap, tijdens het geven van borstvoeding en het geven van borstvoeding met de grootste verantwoordelijkheid en voorzichtigheid worden genomen, nadat alle voor- en nadelen zorgvuldig zijn afgewogen en zorgvuldig zijn afgewogen. De fundamentele factor in deze kwestie is het verwachte grotere positieve resultaat van de toepassing op de moeder, dan de mogelijkheid van het schadelijke effect ervan op het kind.

Contra

Contra Rasoli 20 vooral bedoeld dat het niet is toegestaan opdracht die patiënten die een hoge gevoeligheid bij aanwezigheid betrekking rabeprazol of andere actieve stoffen uit de groep van benzimidazolen hebben.

Voor de categorie geneesmiddelen die onaanvaardbaar zijn voor gebruik, bevat het preparaat een bepaald type insufficiëntie van de respiratoire, renale en hepatische functie die de patiënt heeft.

Gezien het gebrek aan klinische ervaring bij de behandeling van kinderen met geneesmiddelen met rabeprazol, is Razol gecontraïndiceerd bij 20 kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.

Tijdens de zwangerschap kan het gebruik van dit medicijn alleen gerechtvaardigd zijn als het bereiken van een positief effect voor de moeder niet gepaard gaat met een risico op negatieve gevolgen voor de ontwikkeling van de foetus.

Wanneer wordt aangetoond dat een vrouw tijdens het geven van borstvoeding en borstvoeding dit medicijn gebruikt, moet het borstvoeden van het kind tijdens de behandeling worden gestaakt.

Gezien de contra-indicaties voor het gebruik van Razol 20, kunnen we een aantal gevallen vermelden waarin het noodzakelijk is om de aandacht te vestigen op de mogelijkheid van het gebruik ervan onder bepaalde bestaande factoren. Dus exclusief het doel van het medicijn, gediagnosticeerd en geïdentificeerd in de maagkanker van de patiënt. Speciale zorg voor therapie met het gebruik van deze remedie in een vroeg stadium is ook vereist door ernstige nier- en leverfunctiestoornissen.

[14], [15]

Bijwerkingen Razole 20

Bijwerkingen van Rasol 20 kunnen optreden als het optreden van verschillende soorten symptomen die voorkomen in verschillende organen en systemen van het menselijk lichaam.

Het maagdarmkanaal geeft de volgende negatieve reacties op het medicijn: het optreden van een droge mond, oprispingen, misselijkheid, braken, het optreden van buikpijn, de ontwikkeling van obstipatie en winderigheid. Verhoogt de activiteit van levertransaminasen. Dyspeptische verschijnselen zijn mogelijk, zeer zelden - stomatitis, gastritis, anorexia.

In het centrale zenuwstelsel kunnen dergelijke schendingen van haar activiteit als het optreden van hoofdpijn en duizeligheid, een geagiteerde toestand, slapeloosheid of omgekeerd - slaperigheid optreden. Het is niet uitgesloten dat de patiënt depressief kan worden, zijn zicht en smaak kan worden verstoord.

De reactie van het ademhalingssysteem onder invloed van Razol 20 kan het uiterlijk worden van hoest, de ontwikkeling van bronchitis, rhinitis, sinusitis en faryngitis.

Er is een mogelijkheid van allergische reacties op het gebruik van dit medicijn, die verschijnen als uitslag op de huid, in zeldzame gevallen vergezeld door jeuk.

Andere bijwerkingen kunnen worden gevierd als pijn in de rug, het optreden van griepachtige syndroom van spierpijn, gewrichtspijn en koorts. De medische statistieken blijkt het geïsoleerde gevallen waarin, als gevolg van het gebruik van het geneesmiddel bij patiënten met een verhoogde body mass leek aanleg voor overmatig zweten, vorderde neutropenie, thrombocytopenie, leukocytose, en leykotsitopeniya.

Als er bijwerkingen van Razol 20 worden waargenomen, moet deze worden gestaakt.

[16], [17], [18],

Overdose

Met betrekking tot wat wordt gekenmerkt door een overdosis Razol 20, is er op dit moment geen informatie beschikbaar. Aangenomen wordt dat in geval van overschrijding van de maximaal toelaatbare doses van het geneesmiddel, een toename van de ernst van de bijwerkingen die onder invloed van dit medicijn kunnen optreden, mag worden verwacht.

Om de nadelige effecten van een te hoge dosering te behandelen, neemt Razol 20 zijn toevlucht tot symptomatische therapeutische maatregelen.

Vanwege de hoge mate van binding van rabeprazol aan eiwitten in het bloedplasma lijkt dialyse voor het verwijderen van het geneesmiddel uit het lichaam van de patiënt niet effectief.

Een specifiek tegengif dat mogelijk geschikt is als er een overdosis van dit geneesmiddel is, is tot op heden niet bekend.

[21], [22], [23], [24]

Interacties met andere geneesmiddelen

De interacties van Rasol 20 met andere geneesmiddelen zijn grotendeels te wijten aan de farmacologische eigenschappen van rabeprazol als het belangrijkste werkzame bestanddeel van dit geneesmiddel.

Net als alle andere remmers van natriumprotonpomp ondergaat rabeprazol metabolisme onder invloed van enzymen van het hepatische cytochroom P450-systeem. Nr aantrekking treedt rabeprazolnatrium interacties met klinische significantie met amoxicilline, warfarine, diazepam, theofylline, fenytoïne en - dat wil zeggen die formuleringen die zijn metabolismesysteem P450-enzymen voeren.

Omdat natriumfenylbutyraat rabeprazol een effect, wat leidt tot verbeterde en langdurige vermindering van de gegenereerde waterstofchloride zijn mogelijke interactie met de medicatie, waarbij de absorptie eigenschappen vanwege index van zuur-base-evenwicht van de pH in de maag. Dus in de combinatie gevormd met ketoconazol, is de concentratie van de laatste in het bloedplasma verminderd met 33%, en met betrekking tot digoxine - met 22% stijgt de minimumconcentratie. Op deze basis is controle van het gecombineerde gebruik van Rasol 20 en de gegeven preparaten vereist om de mogelijke noodzaak te bepalen om de dosering aan te passen.

De actieve metaboliet van claritromycine in combinatie met rabeprazol in plasma produceert een hoge concentratie van 50% voor de eerste en 24% voor de tweede. Dit effect wordt gezien als een positief resultaat van de interactie tijdens de uitroeiing van H. Piori.

Als onderdeel van de klinische studie werden geen interacties geïdentificeerd met antacida met een medicinale vorm van vocht. De klinische betekenis van interacties met het ingenomen voedsel is ook niet vastgesteld.

De invloed die wordt uitgeoefend op metabole processen van cyclosporine is vergelijkbaar met die van andere remmers van de protonpomp.

Als resultaat van in vitro studies met humane levermicrosomen is vastgesteld dat het metabolisme van rabeprazol-natrium plaatsvindt onder de werking van de isoenzymen van het P450-CYP2C9-, CYP3A-systeem. Op basis hiervan kan worden gesteld dat het vermogen van Razol 20 om te interageren met andere geneesmiddelen laag is.

[25], [26], [27]

Opslag condities

Bewaarcondities Razol 20 bepaalt dat het medicijn op een voor kinderen ontoegankelijke plaats moet zijn, met een constante temperatuur van het milieu van 25 graden Celsius.

[28], [29], [30], [31]

Houdbaarheid

Houdbaarheid 20 - 2 jaar vanaf de fabricagedatum zoals aangegeven door de fabrikant op de verpakking. Gebruik het medicijn niet na het einde van deze periode.

[32], [33], [34], [35]