Reagila

Reagila (cariprazine) is een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van schizofrenie bij volwassenen en voor de behandeling van een bipolaire stoornis bij volwassenen en kinderen van 10 jaar en ouder. Het is een atypisch antipsychoticum dat werkt door de activiteit van neurotransmitters in de hersenen, zoals dopamine en serotonine, te veranderen. Reagila kan symptomen van schizofrenie, zoals wanen, hallucinaties, dissociatieve gedachten en apathie, evenals symptomen van een bipolaire stoornis, zoals manie en depressie, helpen verbeteren. Zoals elk geneesmiddel kan Reagila bijwerkingen veroorzaken, daarom is het belangrijk om het onder toezicht van een arts in te nemen en zijn of haar instructies op te volgen.

Indicaties Reagens

1. Schizofrenie: Reagila wordt gebruikt om de symptomen van schizofrenie te verbeteren, waaronder waanvoorstellingen, hallucinaties, dissociatieve gedachten en verminderd emotioneel en sociaal functioneren.
2. Bipolaire stoornis: Dit medicijn kan worden gebruikt om de symptomen van een bipolaire stoornis te beheersen, waaronder manie (verheven stemming, verhoogde energie en activiteit, agressie) en depressie (soms sombere stemming, verlies van interesse in gebruikelijke activiteiten, slaperigheid).

Vrijgaveformulier

Reagila is doorgaans verkrijgbaar in de vorm van tabletten die u oraal inneemt.

Farmacodynamiek

1. Dopaminereceptorantagonisme: Reagila is een dopamine D2- en D3-receptorantagonist. Dit betekent dat het de werking van dopamine blokkeert, een neurotransmitter die geassocieerd wordt met het ontstaan van psychoses. Dopaminereceptorantagonisme helpt de positieve symptomen van schizofrenie, zoals hallucinaties en wanen, te verminderen.
2. Partiële serotonine-receptoragonisme: M heeft een partiële agonistische werking op serotonine 5-HT1A-receptoren. Dit kan de stemming verbeteren en kan ook helpen bij het beheersen van de depressieve symptomen die gepaard gaan met een bipolaire stoornis.
3. Modulatie van het glutamaatsysteem: Reagila beïnvloedt ook het glutamaatsysteem door de activiteit van NMDA-receptoren te moduleren. Glutamaat is een belangrijke stimulerende neurotransmitter in het centrale zenuwstelsel en de rol ervan in de pathofysiologie van psychische stoornissen wordt nog steeds onderzocht. Modulatie van het glutamaatsysteem kan de cognitieve functie verbeteren en de negatieve symptomen van schizofrenie helpen verminderen.
4. Minimale effecten op andere receptoren: Reagila wordt over het algemeen goed verdragen en gaat gepaard met minder bijwerkingen die verband houden met histaminerge, muscarine- en α1-adrenerge receptorantagonisme.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Reagila wordt na orale toediening over het algemeen goed geabsorbeerd vanuit het maag-darmkanaal. De piekplasmaconcentraties worden gewoonlijk ongeveer 1-3 uur na toediening bereikt.
2. Distributie: Reagila is sterk gebonden aan plasma-eiwitten (ongeveer 91-98%), voornamelijk aan albumine. Het heeft een groot distributievolume, wat wijst op een brede verspreiding in lichaamsweefsels.
3. Metabolisme: Reagila wordt in de lever gemetaboliseerd door cytochroom P450-enzymen, voornamelijk door het CYP3A4-iso-enzym. De belangrijkste metaboliet van cariprazine, desmethylcariprazine, is ook actief.
4. Uitscheiding: Ongeveer 26% van de cariprazine dosis wordt uitgescheiden in de urine, voornamelijk als metabolieten, en de rest in de feces.
5. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van Reagila bedraagt ongeveer 2-3 dagen na dagelijkse toediening.
6. Voedsel: Voedselinname kan de oppervlakte onder de plasmaconcentratiecurve (AUC) van Reagila en de maximale concentratie (Cmax) vergroten, maar dit heeft doorgaans geen klinisch significant effect op de werkzaamheid.
7. Individuele kenmerken: De farmacokinetiek van Reagila kan per patiënt verschillen, afhankelijk van factoren zoals leeftijd, geslacht, de aanwezigheid van lever- of nierpathologieën en het gebruik van andere medicijnen.
8. Interacties: Reagila kan een wisselwerking aangaan met andere geneesmiddelen, met name andere psychotrope geneesmiddelen, en dit kan de farmacokinetiek en/of farmacodynamiek beïnvloeden.

Dosering en toediening

1. Dosering:

   • De gebruikelijke startdosering van Reagila voor de behandeling van schizofrenie is 1,5 mg eenmaal daags. De dosis kan na enkele dagen worden verhoogd tot 3 mg eenmaal daags, afhankelijk van de reactie van de patiënt op de behandeling.
   • Voor de behandeling van een bipolaire stoornis is de startdosis gewoonlijk 0,5 mg eenmaal daags. De dosis kan worden verhoogd tot 1,5 mg of 3 mg, afhankelijk van hoe de patiënt op de behandeling reageert.

2. Gebruiksaanwijzing:

   • Reagila-tabletten worden gewoonlijk oraal ingenomen, ongeacht de voedselinname.
   • De tabletten moeten in hun geheel worden doorgeslikt, zonder ze te kauwen of te breken.
   • Het wordt aanbevolen om Reagila elke dag op hetzelfde tijdstip in te nemen om een stabiel medicijnniveau in het lichaam te behouden.

3. Duur van de behandeling:

   • Hoe lang u Reagila moet gebruiken, wordt bepaald door de arts en is afhankelijk van de aard en ernst van de ziekte en van de reactie van de patiënt op de behandeling.
   • Het stoppen met Reagila moet geleidelijk gebeuren onder toezicht van een arts om mogelijke ontwenningsverschijnselen te voorkomen.

Gebruik Reagens tijdens zwangerschap

Cariprazine (Reagil) moet met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt tijdens de zwangerschap, aangezien er aanwijzingen zijn voor mogelijke risico's voor de foetus. Een studie bij muizen heeft aangetoond dat cariprazine de cholesterolsynthese in de hersenen van de foetus kan verstoren, waardoor de concentraties toxische oxysterolen in de hersenen toenemen. Dit kan gepaard gaan met aandoeningen die vergelijkbaar zijn met die bij het Smith-Lemli-Opitz-syndroom, een zeldzame genetische aandoening die leidt tot meervoudige ontwikkelingsstoornissen (Genaro-Mattos et al., 2020).

Gezien de mogelijke risico's vereist het gebruik van cariprazine tijdens de zwangerschap een zorgvuldige afweging van de mogelijke voordelen en risico's voor de gezondheid van moeder en kind. Raadpleeg altijd uw arts om alle mogelijke risico's en voordelen te beoordelen voordat u met dit geneesmiddel begint tijdens de zwangerschap.

Contra

1. Ernstige leverfunctiestoornissen: Cariprazine wordt in de lever gemetaboliseerd. Het gebruik ervan bij patiënten met ernstige leverfunctiestoornissen kan daarom leiden tot verhoogde bloedconcentraties van het geneesmiddel en meer bijwerkingen.
2. Ernstige nierfunctiestoornis: Net als leverfunctiestoornis kan ernstige nierfunctiestoornis de uitscheiding van het geneesmiddel en de metabolieten beïnvloeden, waardoor dosisaanpassing of een alternatieve behandeling nodig is.
3. Interactie met CYP3A4-remmers: Cariprazine wordt gemetaboliseerd door het CYP3A4-enzym en gelijktijdige toediening met sterke remmers van dit enzym kan de bloedspiegels van cariprazine aanzienlijk verhogen, waardoor het risico op bijwerkingen toeneemt.

Bijwerkingen Reagens

1. Slaperigheid: Veel mensen voelen zich slaperig of moe tijdens het gebruik van Rexulti. Dit kan hun vermogen om dagelijkse taken uit te voeren beïnvloeden.
2. Duizeligheid: Sommige patiënten ervaren duizeligheid of een onvast gevoel bij het veranderen van hun lichaamspositie.
3. Tremor: Dit kan zich uiten als lichte trillingen van de handen of andere lichaamsdelen.
4. Rusteloze benen: Sommige mensen ervaren ongemak in hun benen tijdens het slapen, waardoor ze bewegen of rusteloos worden.
5. Toenemende eetlust en gewichtstoename: Sommige patiënten kunnen een toegenomen eetlust en gewichtstoename ervaren tijdens het gebruik van Rexulti.
6. Concentratie- en geheugenproblemen: Sommige mensen kunnen last krijgen van concentratie- en geheugenproblemen als ze dit medicijn gebruiken.
7. Problemen met de seksuele functie: Sommige patiënten ervaren problemen met libido, erectie of orgasme.
8. Verhoogde prolactinespiegels: Rexulti kan de niveaus van het hormoon prolactine verhogen, wat problemen kan veroorzaken met de hormoonbalans en de melkproductie bij vrouwen en mannen.
9. Verhoogde bloedsuikerspiegel en lipiden: Sommige patiënten kunnen een verhoogde bloedsuikerspiegel en lipiden ervaren.

Overdose

1. Meer ongewenste bijwerkingen: Dit kunnen zijn: slaperigheid, duizeligheid, slapeloosheid, angst, agitatie, spierzwakte, spijsverteringsproblemen (bijv. misselijkheid, braken, diarree), mogelijke veranderingen in de bloeddruk en hartslag.
2. Risico op ernstige bijwerkingen: Er kan sprake zijn van een toename van ernstige bijwerkingen, zoals akinesie, extrapiramidale verschijnselen (bewegingsstoornissen), toevallen, cardiovasculaire complicaties (bijv. hartritmestoornissen) en andere.
3. Potentieel fatale gevolgen: Bij een aanzienlijke overdosis kan een potentieel fatale situatie ontstaan, vooral als het cardiovasculaire en respiratoire stelsel zijn aangetast.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Centraal werkende geneesmiddelen: Cariprazine kan de sederende werking van andere centraal werkende geneesmiddelen, zoals benzodiazepinen, narcotische analgetica en hypnotica, versterken. Dit kan het risico op slaperigheid en depressie van het centrale zenuwstelsel verhogen.
2. Antihistaminica: Cariprazine kan de sedatieve werking van antihistaminica versterken.
3. Geneesmiddelen die het cytochroom P450-systeem beïnvloeden: Cariprazine wordt in de lever gemetaboliseerd door cytochroom P450-enzymen, met name het CYP3A4-iso-enzym. Geneesmiddelen die dit systeem induceren (bijv. rifampicine, carbamazepine) of remmen (bijv. ketoconazol, claritromycine) kunnen de bloedspiegels van cariprazine beïnvloeden.
4. Geneesmiddelen die het QT-interval verlengen: Cariprazine zelf kan het QT-interval verlengen. Combinatie met andere geneesmiddelen die het QT-interval ook verlengen (bijv. antiaritmica, antidepressiva) kan het risico op hartritmestoornissen verhogen.
5. Geneesmiddelen die de maagzuurgraad verlagen: Geneesmiddelen die de maagzuurgraad verlagen (bijv. antacida, protonpompremmers) kunnen de absorptie van cariprazine uit het maag-darmkanaal verminderen en de werkzaamheid ervan verminderen.