Rechts

Dexdor of dexmedetomidine is een zeer selectieve α2-receptoragonist, die wordt gebruikt om matige en lichte sedatie bij volwassen IC-patiënten te bieden.

Indicaties Rechts

Het medicijn is geïndiceerd voor gebruik als een krachtig kalmerend middel tijdens of na de intubatie.

[1], [2], [3]

Vrijgaveformulier

Het medicijn is een concentraat voor de infusie-oplossing (100 μg / ml). Ampullen met een volume van 2 ml, flesjes met een volume van 5 of 10 ml worden geproduceerd.

[4], [5], [6], [7]

Farmacodynamiek

Dexmedetomidine heeft een breed scala aan farmacologische effecten en is ook een selectieve α 2 -adrenoreceptoragonist. Omdat het medicijn de afgiftesnelheid van de zenuwuiteinden van norepinefrine vermindert, heeft het een krachtig sympatholytisch effect op het lichaam. Het sedatieve effect lijkt te wijten aan een afname van de prikkelbaarheid van de blauwe vlek, die de basis vormt van de NA-kern (gelegen in de hersenstam). Beïnvloeding van dit gebied, Dexdor en heeft een sedatief effect (vergelijkbaar met natuurlijke slaap) - het medicijn veroorzaakt sedatie, maar de patiënt bevindt zich tegelijkertijd in een actieve waaktoestand.

Dexmedetomidine werkt als een verdovingsmiddel en heeft ook een mild analgetisch effect voor chronische pijn in de onderrug. De sterkte van het effect is afhankelijk van de dosering. Als de infusiesnelheid laag is, heeft het centrale effect de overhand, waardoor de bloeddruk en de hartslag afnemen. Hogere doseringen hebben perifere, zich vernauwende vaten, actie, toenemende bloeddruk. In dit geval is de ernst van het bradycardische effect verbeterd. Dexmedetomidine onderdrukt bijna niet de werking van het ademhalingssysteem.

Farmacokinetiek

Dexmedetomidine bindt zich met 94% aan bloedplasma-eiwitten. De constante grens van de accumulatie van de stof is 0,85-85 ng / ml. Deze component bindt aan α-1-acid glycoproteïne, evenals aan serumalbumine. Gemetaboliseerd voornamelijk in de lever.

Na de introductie van radioactief gelabeld dexmedetomidine intraveneus in het lichaam na 9 dagen, werd ongeveer 95% van het gelabelde middel in de urine en 4% in de ontlasting gedetecteerd. In de urine zijn de belangrijkste metabole producten 2 isomere N-glucuroniden, die samen ongeveer 34% van de totale dosis vormen, en daarnaast N-gemethyleerd O-glucuronide, waarvan een deel 14,51% van de dosis is. Het aandeel secundaire metabolieten (dit is een carbonzuur, en daarnaast tri-hydroxy, evenals O-glucuronide-stoffen) is afzonderlijk gelijk aan 1,11-7,66%. Minder dan 1% van de onveranderde stof bleef in de urine. Ongeveer 28% van alle metabolieten in de urine zijn niet-geïdentificeerde polaire metabolische producten.

Dosering en toediening

Volwassen patiënten die intubatie hebben ondergaan en zich in een staat van sedatie bevinden, mogen overstappen naar de receptie van Dexdor. De initiële infusiesnelheid moet 0,7 μg / kg / uur zijn en vervolgens kan het geleidelijk worden aangepast (de maximaal mogelijke dosering is 0,2-1,4 μg / kg / uur) om de noodzakelijke sedatie-index te verkrijgen. In de beginfase is het raadzaam om de infusie met een laag tarief te verminderen. Opgemerkt moet worden dat dexmedetomidine een krachtige stof is, dus voor hem is de infusiesnelheid in de tijd 1 uur.

Vaak heeft de patiënt dit niet nodig in een geconcentreerde shockdosis. Patiënten die eerder in de sedatie moeten worden geïnjecteerd, kunt u eerst een oplaadinfusie introduceren in het volume van 0,5 - 1 μg / kg lichaamsgewicht gedurende 20 minuten. In dit geval bedraagt het initiële infusievolume gedurende 20 minuten 1,5-3 μg / kg / uur. Na de introductie van laadinfusie is de volgende snelheid 0,4 μg / kg / uur. Deze indicator kan verder worden aangepast.

[12], [13]

Gebruik Rechts tijdens zwangerschap

Het wordt afgeraden om Dexdor tijdens de zwangerschap in te nemen. Gebruik is alleen toegestaan in gevallen waar, voor een toekomstige moeder, het voordeel van het innemen van de medicatie hoger is dan het risico van negatieve gevolgen voor het kind.

Contra

Gebruik Dexdorum is gecontra-indiceerd met een hoge gevoeligheid voor dexmedetomidine of andere bestanddelen van het geneesmiddel.

[8], [9], [10]

Bijwerkingen Rechts

De meest voorkomende bijwerkingen van dexmedetomidine zijn: AH (15% van de patiënten), verlaging van de bloeddruk (25%) en bradycardie (13%). Onder andere bijwerkingen:

• systeem van bloed en metabolisme: meestal hypo- en hyperglycemie; In zeldzame gevallen wordt metabole acidose of hypoalbuminemie waargenomen;
• psychische stoornissen: manische en convulsieve aandoeningen; in zeldzame gevallen - hallucinaties;
• cardiovasculair systeem: meestal hartinfarct, ischemische hartziekte of tachycardie; minder frequente ontwikkeling van ABB 1 graad, evenals lagere MOS;
• ademhalingsorganen: soms wordt dyspneu waargenomen;
• organen van het spijsverteringskanaal: voornamelijk braken met misselijkheid, een gevoel van droogte in de mondholte; zelden - winderigheid;
• algemene aandoeningen, evenals lokale reacties: voornamelijk hyperthermie of ontwenningssyndroom; dorst en gebrek aan therapeutisch effect van het medicijn kan zelden worden waargenomen.

[11]

Overdose

De grootste stof dexmedetomidine infuussnelheid overdosis was 60 ug / kg / h gedurende 36 min, en 30 ug / kg / h gedurende 15 min (bijgevolg het kind de leeftijd van 20 maanden en volwassen). Meestal in het geval van een overdosis werden reacties zoals een verlaging van de bloeddruk, bradycardie, verhoogde sedatie, een gevoel van slaperigheid en hartstilstand waargenomen.

[14], [15], [16], [17]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gebruik van Dexdorum in combinatie met sedativa en hypnotica, evenals anesthetica en opioïden kan de versterking van het effect van hun effecten veroorzaken. Door het onderzoek was het mogelijk om de potentiëring van het effect te identificeren in de situatie van gelijktijdige ontvangst met de stoffen sevofluraan, propofol, isofluraan, midazolam en ook alfentanil.

Er waren geen sporen van farmacokinetische interactie tussen deze stoffen (behalve sevofluraan) en Dexdor. Maar aangezien er de mogelijkheid is van farmacodynamische interactie in het geval van het combineren van deze geneesmiddelen, kan de dosering van Dexdor of een combinatie daarvan, anestheticum, opioïde of hypnoticum een reductie vereisen.

In combinatie met Dekstdorom-geneesmiddelen die een bradycardisch en hypotensief effect veroorzaken, kunnen deze effecten worden geïntensiveerd. Maar het moet worden opgemerkt dat in het onderzoek naar de interactie van dit geneesmiddel met esmolol, het extra effect matig was.

[18], [19]

Opslag condities

Bewaar het medicijn wordt aanbevolen bij temperaturen niet hoger dan 25 ° C. Nadat de oplossing is verdund, mag deze maximaal 24 uur worden bewaard bij een temperatuur van 2-8 ° C.

[20]

Houdbaarheid

Dexdor kan gedurende 3 jaar vanaf de datum van bereiding worden gebruikt.

[21], [22]