Reglan

Cerukal is een voortstuwer. Stimuleert de functie van peristaltiek.

[1], [2], [3]

Indicaties Cerukala

Bij volwassenen wordt het gebruikt om de ontwikkeling van braken met misselijkheid na de operatie en na radiotherapie te voorkomen. Daarnaast wordt het gebruikt voor symptomatische behandeling van misselijkheid met braken (dit omvat gevallen die zich voordoen tegen de achtergrond van acute aanvallen van migraine).

Bij kinderen wordt het gebruikt als een middel 2e lijn - preventie van misselijkheid braken vertraagde type (als gevolg van chemotherapie-behandelingen), en bovendien deze zelfde symptomen die optreden na chirurgische ingrepen.

Vrijgaveformulier

Vrijgave in de vorm van een injectie-oplossing in ampullen van 2 ml. In een apart verpakking - 10 ampullen met een oplossing.

Farmacodynamiek

Metoclopramide is de centrale antagonist van dopamine, die ook cholinerge activiteit van het perifere type heeft. Onder zijn belangrijkste eigenschappen: anti-emeticum, en daarnaast, het versnellende proces van maaglediging en passage van voedselmassa's door de dunne darm.

Anti-emetische eigenschappen ontstaan als gevolg van blootstelling aan het centrum van de hersenstam (chemoreceptoren zijn het activerende gebied van het braakcentrum). Hoogstwaarschijnlijk is dit te wijten aan de vertraging van dopamine-neuronale activiteit.

Het proces van amplificatie peristaltiek wordt gedeeltelijk uitgevoerd met deelname van hogere centra, hoewel het (ook gedeeltelijk) en kan aangrijpen op de omtrek slagmechanisme in combinatie met de activeringsfuncties postganglionische cholinergische geleiders en eventueel een onderdrukking van dopaminereceptoren in de maag en dunne darm.

Door de parasympathische NA en de hypothalamus stuurt en reguleert het de motorische functie van het bovenste maagdarmkanaal. Het verhoogt de darm- en maagtonus, versnelt het ledigingsproces, beïnvloedt intestinale peristaltiek, voorkomt oesofageale en pylorische reflux en vermindert ook de gastrostase. Stabiliseert het proces van galafscheiding, verlicht dyskinesie van de galblaas en vermindert ook de spasmen van de sfincter van Oddi, zonder de toon te veranderen.

Bijwerkingen hebben vooral betrekking op extrapiramidale manifestaties, die worden veroorzaakt door het blokkerende effect van dopamine-receptoren op het centrale zenuwstelsel.

Langdurig gebruik van metoclopramide kan een verhoging van serum prolactinespiegels veroorzaken als gevolg van een gebrek aan dopaminerge vertraging van het proces van isolatie van dit element. Tegelijkertijd hadden vrouwen stoornissen in de menstruatiecyclus met galactorrhea en bij mannen - gynaecomastie. Deze manifestaties deden zich voor nadat het medicijn was teruggetrokken.

Farmacokinetiek

Blootstelling aan het maagdarmkanaal begint 1-3 minuten na IV-injectie en ook 10-15 minuten na deze procedure. Het anti-emetische effect duurt 12 uur.

Synthese van substantie met plasma-eiwit - 13-30%. Het distributievolume is 3,5 l / kg. Het metabolische proces wordt uitgevoerd in de lever. De halfwaardetijd is 4-6 uur. De stof passeert de placenta en BBB en kan bovendien in de moedermelk doordringen.

Ongeveer 20% van de dosering wordt uitgescheiden in de oorspronkelijke vorm en de resterende ongeveer 80% nadat de processen van levermetabolisme worden uitgescheiden via de nieren, gecombineerd met zwavelzuur of glucuronzuur.

Nierfalen bij de patiënt. Bij een ernstige mate van pathologie wordt het gehalte aan QC verlaagd tot 70% en neemt de halfwaardetijd toe (ongeveer 10 uur bij een CC van 10-50 ml / minuut en 15 uur bij een CC <10 ml / minuut).

Gebrek aan lever van de patiënt. Bij levercirrose werd metoclopramide gecumuleerd, waartegen een vermindering van de plasmaklaring (met 50%) optrad.

Dosering en toediening

Injectie-oplossing wordt toegediend op / m of IV manier. Met / in de procedure moet metoclopramide langzaam worden toegediend, door bolusinjectie (duur - minder dan 3 minuten).

Bij volwassenen is, om de ontwikkeling van braken met misselijkheid na de operatie te voorkomen, een enkele dosering van geneesmiddelen in de hoeveelheid van 10 mg noodzakelijk.

Bij symptomatische waardoor braken misselijkheid (zoals die welke ontstaan als gevolg van acute migraine-aanvallen) en de eliminatie van deze zelfde symptomen veroorzaakt door radiotherapie, eenmaal dagelijkse doseringshoeveelheid van 10 mg (toegediend maximaal 3 maal per dag).

De dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 30 mg (of 0,5 mg / kg).

Gebruik het medicijn in de vorm van een injectie moet tijdens de kortst mogelijke periode zijn, met een snelle daaropvolgende overgang naar rectale of orale vormen van metoclopramide.

Kinderen, wanneer misselijkheid na braken wordt voorkomen na een operatie, dienen aan het einde van de procedure metoclopramide te worden toegediend.

Gewoonlijk wordt de oplossing toegediend in een hoeveelheid van 0,1-0,15 mg / kg, niet meer dan 3 keer per dag. In dit geval kan niet meer dan 0,5 mg / kg van het geneesmiddel per dag worden toegediend. Als verder gebruik van Cerucalum vereist is, moeten de minimale intervallen van 6 uur tussen de procedures in acht worden genomen.

Doseringsregime:

• kinderen 1-3 jaar (gewicht 10 - 14 kg) - dosering van 1 mg (maximaal driemaal per dag);
• kinderen 3-5 jaar (gewicht 15-19 kg) - dosering van 2 mg (niet meer dan 3 keer per dag);
• kinderen van 5-9 jaar (gewicht 20-29 kg) - dosering 2,5 mg (maximaal 3 keer per dag);
• kinderen en adolescenten 9-18 jaar (gewicht 30-60 kg) - een dosering van 5 mg (maximaal drie keer per dag);
• adolescenten 15-18 jaar (gewicht meer dan 60 kg) - een dosering van 10 mg (niet meer dan 3 keer per dag).

Bij gediagnosticeerd postoperatief braken met misselijkheid, kunt u de oplossing niet langer dan 48 uur gebruiken.

Om braken samen met misselijkheid in een vertraagde vorm (vanwege chemotherapieprocedures) te verwijderen, kunt u metoclopramide gedurende maximaal 5 dagen gebruiken.

Oudere mensen moeten de mogelijkheid overwegen om de dosis te verlagen, vanwege de leeftijd waarop ze een daling van de lever- en nierfunctie hebben.

Functionele nierinsufficiëntie.

Mensen met een terminaal pathologiestadium (niveau van de creatinine-reinigingsfactor is ≤ 15 ml / minuut) moeten de dosering van geneesmiddelen met 75% verminderen.

Mensen met een ernstige of matige vorm van de ziekte (QC-waarde is 15-60 ml / minuut) dosisgrootte wordt verminderd met 50%.

Onvoldoende leverfunctie.

Mensen met een functionele leverfunctiestoornis in ernstige vorm moeten de dosering van de oplossing met 50% verminderen.

[4]

Gebruik Cerukala tijdens zwangerschap

Uit een verscheidenheid aan testresultaten met deelname van zwangere vrouwen (meer dan 1000 geneesmiddelen) is gebleken dat er geen toxisch effect is, met als gevolg foetotoxiciteit of misvorming.

Metoclopramide mag aan zwangere vrouwen worden toegediend in aanwezigheid van klinische indicaties. De geneeskrachtige eigenschappen van de stof (zoals andere neuroleptica), op voorwaarde dat Cerukal in latere perioden wordt gebruikt, kan de ontwikkeling van extrapiramidale stoornissen bij het kind veroorzaken. Daarom wordt aanbevolen om tijdens deze periode te stoppen met het gebruik van medicijnen. Ook moet de conditie van de pasgeborene worden gecontroleerd in het geval van een medicijn.

Contra

Contra-indicaties zijn:

• de patiënt heeft intolerantie voor metoclopramide of andere elementen van het geneesmiddel;
• bloeden in het maagdarmkanaal;
• darmobstructie van mechanisch type;
• perforatie in het maagdarmkanaal;
• gediagnosticeerd feochromocytoom of ervan verdacht worden (aangezien er een risico is op verhoging van de bloeddruk in ernstige vorm);
• aanwezig in de anamnese late stadium van dyskinesie, provoceerde metoclopramide of andere neuroleptica;
• epilepsie (verhoogde intensiteit en frequentie van epileptische aanvallen);
• tremor verlamming;
• gecombineerd gebruik met levodopa of dopamine-agonisten;
• diagnose van methemoglobinemie door het gebruik van metoclopramide of een voorgeschiedenis van een tekort aan NADH-cytochroom-b5-reductase;
• afhankelijk van het prolactineniveau van de tumor;
• verhoogde convulsieve paraatheid (extrapiramidale motorische stoornissen);
• aangezien er een mogelijkheid is om een extrapiramidaal syndroom te ontwikkelen, kan het tot het eerste jaar niet aan zuigelingen worden toegediend.

Omdat natriumsulfiet in de geneesmiddeloplossing zit, is het verboden om het voor te schrijven aan mensen met bronchiale astma en intolerantie voor sulfiet.

Bijwerkingen Cerukala

De introductie van de oplossing kan enkele bijwerkingen veroorzaken:

• immuunverschijnselen: overgevoeligheid en anafylactische symptomen (dit omvat anafylaxie, vooral met intraveneuze injectie);
• lymfe reacties en manifestaties van het hematopoëtische systeem: de ontwikkeling van methemoglobinemie ontstaan waarschijnlijk door een gebrek aan NADH-cytochroom b5-reductase (vooral bij jonge kinderen), en bovendien sulfgemoglobinemii ontwikkelen voornamelijk door het gecombineerde gebruik met afgevende zwavel PM (in hoge doses);
• manifestaties van het CAS: de ontwikkeling van bradycardie (vooral als gevolg van intraveneuze injectie). Vanwege bradycardie is een kortstondige hartstilstand na toediening van het geneesmiddel mogelijk. Ook treedt AV-blokkade op, waardoor de sinusknoop stopt (vaak als gevolg van intraveneuze injectie), het interval-QT verlengt en de bloeddruk verlaagt. Daarnaast is er een ventriculaire tachycardie, wordt een shocktoestand waargenomen, een verhoging van de bloeddruk in acute vorm (bij mensen met feochromocytoom) en flauwvallen in het geval van een IV-injectie;
• reacties van het endocriene systeem: het optreden van gynecomastie, galactorrhea en amenorroe, en bovendien hyperprolactinemie en menstruele cyclusstoornissen;
• stoornissen in het werk van het spijsverteringskanaal: droge slijmvliezen van de mond, obstipatie, misselijkheid en diarree;
• HC reactie maligne neuroleptisch syndroom vorm (het wordt gekenmerkt door dergelijke functies: het verschijnen van convulsies, koorts, veranderingen in bloeddruk parameters, spierstijfheid en bewustzijnsverlies), die gewoonlijk voorkomt bij epileptici. Daarnaast is er ook een gevoel van slaperigheid, hoofdpijn en depressie van het bewustzijnsniveau;
• huidaandoeningen: urticaria, jeuk, huiduitslag, evenals oedeem van Quincke en hyperemie;
• psychische stoornissen: het verschijnen van hallucinaties, angst en angst, een staat van depressie en verwarring;
• indicatoren van laboratoriumtests: een verhoging van het niveau van leverenzymen;
• systemische manifestaties: verhoogde vermoeidheid en ontwikkeling van asthenie.

Extrapiramidale stoornissen als gevolg van de introductie van een enkele dosis (voornamelijk bij adolescenten en kinderen) of als gevolg van een overschrijding van de vereiste dosis:

• dyskinetische syndroom (het uiterlijk van de reflex krampachtige bewegingen (nek, hoofd en schouders), blefarospasme tonic soort, kramp in de kauwen gezichtsspieren, alsmede de taal en de faryngeale spieren, taalstoornissen, gewervelde overspanning als gevolg van spasmen van krullen en leg extensions, alsmede verkeerde positie van nek met hoofd);
• tremorverlamming (ontwikkeling van rigiditeit, tremor en daarmee akinesie);
• acute vorm van dystonie;
• laat stadium van dyskinesie (kan zich ontwikkelen tot een permanent voor een periode van langdurige behandeling of erna (vaak bij ouderen));
• acathisie.

Overdose

Onder de tekenen van overdosering: een gevoel van slaperigheid, geïrriteerdheid, verwarring, een gevoel van angst met zijn intensivering, en daarnaast onderdrukking van het bewustzijnsniveau en het optreden van aanvallen. Extrapiramidale stoornissen en stoornissen in het werk van SSS kunnen zich ontwikkelen met de ontwikkeling van bradycardie en een verhoging / verlaging van de bloeddruk. Mogelijk het optreden van hallucinaties, hartstilstand en ademhalingsfunctie, en naast deze manifestatie van dystonie.

Wanneer extrapiramidale stoornissen optreden (vanwege overschrijding van de dosis of zonder deze), dient symptomatische therapie te worden uitgevoerd (kinderen worden voorgeschreven benzodiazepines en volwassenen met holinolytica van het antiparkinson-type).

Rekening houdend met de toestand van de patiënt, is het noodzakelijk om de optredende aandoeningen te elimineren en het werk van het ademhalingssysteem en CCC regelmatig te controleren.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is verboden om te combineren met Zerukalom-agonisten dopamine en levodopa, omdat er in dit geval sprake is van wederzijds antagonisme.

Drink geen alcohol bij het gebruik van metoclopramide, omdat alcohol de verzachtende eigenschappen verbetert.

Vanwege de combinatie met orale geneesmiddelen (zoals paracetamol) zijn veranderingen in de absorptie mogelijk, omdat metoclopramide de maagmotiliteit beïnvloedt.

Cholinolytische geneesmiddelen, evenals morfinederivaten in combinatie met Cerucal, veroorzaken wederzijds antagonisme met betrekking tot het effect op de beweeglijkheid van het spijsverteringskanaal.

Medicijnen vertragen CNS gesloten (neuroleptica, morfinederivaten, barbituraten blokkers H1 antihistamine (sedatieve soort receptoren), alsook sedativa en antidepressiva met gelijke geneesmiddel clonidine) verbeteren van de eigenschappen van MCP.

Neuroleptica in combinatie met metoclopramide kunnen de ontwikkeling van cumulatieve effecten en extrapiramidale aandoeningen veroorzaken.

Serotonerge geneesmiddelen (bijv. SSRI's) in combinatie met Zerukal kunnen de kans op serotonine-intoxicatie vergroten.

Combinatie met digoxine kan de biologische beschikbaarheid ervan verminderen. Het is vereist om het plasmaspiegel van digoxine tijdens de behandelingsperiode zorgvuldig te controleren.

Gelijktijdig gebruik met cyclosporine verhoogt de biologische beschikbaarheid (piekniveau met 46% en effect met 22%). Het is noodzakelijk om de plasmaindex van cyclosporine nauwlettend te volgen. Hoewel het niet mogelijk was om eindelijk de medicinale gevolgen van dit fenomeen te identificeren.

Het gebruik van een medicijn met mivakurium of suxamethonium kan de duur van neuromusculaire blokkade (plasmacholinesterase wordt onderdrukt) verlengen.

Sterke remmers van het element CYP2D6. De AUC-index van metoclopramide neemt toe met een vergelijkbare combinatie (combinatie met paroxetine of fluoxetine). Hoewel er geen nauwkeurige gegevens zijn over de medicinale betekenis van dit fenomeen, is het vereist om de toestand van patiënten te controleren op het optreden van bijwerkingen.

Tserukal kan de duur van blootstelling aan succinylcholine verhogen.

Omdat de medicijnoplossing natriumsulfiet bevat, kan de thiamine die met het medicijn wordt ingenomen snel in het lichaam worden gespleten.

[5], [6]

Opslag condities

Cerucal moet worden opgeslagen, beschermd tegen zonlicht, ontoegankelijk voor jonge kinderen. Vries de oplossing niet in. Temperatuurwaarden zijn maximaal 30 ° C.

Houdbaarheid

Cerucal kan worden gebruikt in de periode van 5 jaar sinds de afgifte van de geneesmiddeloplossing.