Relium

Relium is een angstremmend middel met sedatieve en anticonvulsieve eigenschappen.

Indicaties Relium

Het wordt gebruikt bij de volgende aandoeningen:

• een gevoel van rusteloosheid of angst, evenals neuroses en borderline-stoornissen, gepaard gaande met spanningsverschijnselen;
• vroegtijdige loslating van de placenta of het begin van de weeën, evenals tetanus en het faciliteren van de bevalling;
• voor premedicatie vóór anesthesie;
• epistatus;
• bursitis met artritis en myositis, tegen de achtergrond waarvan spanning in de skeletspieren optreedt, evenals spastische aandoeningen veroorzaakt door schade aan de hersenen en het ruggenmerg;
• alcoholontwenning, die een chronische vorm heeft;
• slaapstoornissen;
• motorische excitatie van verschillende oorsprong (in de neurologie of psychiatrie);
• cardioversie.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel is verkrijgbaar in tabletten (20 stuks per verpakking) of in de vorm van een therapeutische oplossing in ampullen van 2 ml.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmacodynamiek

De tabletten van het medicijn bevatten een element dat een derivaat is van 1,4-benzodiazepineverbindingen; het heeft een angstremmende, sedatieve en anticonvulsieve werking.

De werking van het actieve bestanddeel van het medicijn is gekoppeld aan een complex van verbindingen, waaronder de GAM-A-verbinding, GABA, het chloridekanaal en de benzodiazepine-verbinding. Het medicijn onderdrukt bepaalde structuren in het centrale zenuwstelsel (waaronder de hersenschors, de wervelkolom, de viscerale hersenen, de kleine hersenen en de hypothalamus). Het medicijn heeft een krachtig anxiolytisch effect, een sedatieve en hypnotische werking; het vermindert ook de spierspanning en de ernst van aanvallen.

Het medicijn in ampullen heeft een sedatieve, hypnotische, anticonvulsieve en anxiolytische werking. De werkzame stof beïnvloedt de uiteinden van GABA-A en GABA (een endogene mediator), die betrokken zijn bij de processen die de activiteit van het centrale zenuwstelsel vertragen. Het gebruik van de oplossing leidt tot een afname van de ernst van de convulsies en tot een lichte ontspanning van de skeletspieren. Tegelijkertijd heeft het medicijn ook een hypnotisch effect.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmacokinetiek

Bij orale inname bedraagt de biologische beschikbaarheid 98%. Tegelijkertijd worden de Cmax-waarden in het serum na 0,9-1,3 uur waargenomen en bedragen deze 500 ng/ml. Het grootste deel van de actieve component bevindt zich in gesynthetiseerde vorm in het serum.

De halfwaardetijd is ongeveer 2 dagen. Diazepam passeert de hematoplacentale barrière en de BBB, en een klein deel ervan komt bovendien in de moedermelk terecht. Het wordt in de lever gemetaboliseerd en via de urine uitgescheiden.

Nadat het medicijn via injectie is toegediend, concentreert het actieve bestanddeel zich in het synovium en het vruchtwater, evenals in de moedermelk. Dit element kan zich ophopen in vetweefsel en vervolgens in de bloedbaan terechtkomen. Ongeveer 25% van het element wordt onveranderd uitgescheiden.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosering en toediening

Het innemen van het geneesmiddel in tabletvorm is toegestaan ongeacht de voedselinname en de dosering wordt voor iedere patiënt individueel gekozen.

Bij angststoornissen neemt u gewoonlijk 1 tablet LS per dag. De maximale dagelijkse dosis is 30 mg.

Bij spastische aandoeningen wordt 5-15 mg van het medicijn per dag gebruikt. Een maximum van 60 mg van de stof per dag is toegestaan.

Bij slapeloosheid veroorzaakt door angst is het noodzakelijk om 5-15 mg van het medicijn in te nemen. Het wordt aanbevolen om de tablet 20-30 minuten voor het slapengaan in te nemen.

Voor premedicatie is het nodig om 5-20 mg diazepam te gebruiken.

Tijdens de behandeling is het noodzakelijk om het medicijn alleen in minimale doses in te nemen die een medicinale werking hebben (het verhogen van de dosering is alleen toegestaan in situaties waarin er een aanzienlijke behoefte is om het effect te versterken). Het wordt aanbevolen om de volledige dosering maximaal 4 keer per week te gebruiken.

De therapie kan maximaal 1 maand duren, en in geval van angst binnen 2-3 maanden (in deze periodes is ook de tijd inbegrepen die nodig is om te stoppen met de medicatie).

De medicinale oplossing moet intramusculair of intraveneus worden toegediend. Injecties kunnen met tussenpozen van ten minste 3-4 uur worden toegediend (toediening van het geneesmiddel elk uur is toegestaan bij extreem ernstige aandoeningen). Intraveneuze injecties moeten met een extreem lage frequentie worden toegediend om collaps te voorkomen. Personen ouder dan 65 jaar, evenals verzwakte patiënten, mogen slechts minimale doseringen voorgeschreven krijgen.

Intraveneuze toediening is alleen toegestaan in het gebied van grote aderen; intra-arteriële injecties zijn onaanvaardbaar. Intramusculaire injecties mogen ook alleen worden toegediend in het gebied van grote spieren. Het geneesmiddel mag uitsluitend afzonderlijk worden toegediend, omdat het niet verenigbaar is met andere geneesmiddelen.

[ 26 ]

Gebruik Relium tijdens zwangerschap

Dit medicijn mag niet aan zwangere vrouwen worden voorgeschreven.

Omdat diazepam in de moedermelk wordt uitgescheiden, moet, indien het geneesmiddel tijdens de lactatieperiode moet worden gebruikt, de borstvoeding tijdens deze periode worden gestaakt.

Wanneer Relium wordt voorgeschreven aan vrouwen in de vruchtbare leeftijd, moeten zij worden gewaarschuwd dat de behandeling moet worden gestaakt indien er zwangerschap optreedt of als er een vermoeden van bevruchting bestaat.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van een sterke gevoeligheid voor het actieve bestanddeel van het geneesmiddel en andere benzodiazepinen;
• een voorgeschiedenis van alcohol- en drugsverslaving (met uitzondering van acute ontwenningsverschijnselen);
• ernstige hypercapnie van chronische aard;
• myasthenia gravis, die in ernstige mate tot uiting komt.

[ 17 ], [ 18 ]

Bijwerkingen Relium

Het gebruik van het medicijn kan een gevoel van vermoeidheid of slaperigheid veroorzaken, evenals spierzwakte. Deze gevoelens verdwijnen spontaan na een paar dagen. Daarnaast kunnen er andere bijwerkingen optreden:

• allergiesymptomen: huiduitslag, anafylactische reacties, urticaria en jeuk;
• drugsverslaving;
• veranderingen in ECG-waarden, krampen, pijn in de botten, gewrichten en spieren, evenals hyperhidrose, ademhalingsfalen, verhoogd risico op fracturen, leverfunctiestoornissen, geelzucht, verhoogde activiteit van leverenzymen, evenals urineretentie of -incontinentie;
• misselijkheid, gebrek aan eetlust, darmklachten, droge mond of juist hypersalivatie, koliek en braken;
• duizeligheid, verminderde gezichtsscherpte en diplopie;
• veranderingen in de samenstelling van het bloed of ontwikkeling van neutropenie;
• een toestand van depressie, psychose, een gevoel van agitatie, verwarring, vijandigheid, angst of prikkelbaarheid, evenals een afname van emoties, een afname van aandacht, nachtmerries, hallucinaties en sociale afwijking;
• gevoelens van agressie of woede, anterograde amnesie (bij gebruik van grote doses diazepam), duizeligheid, spraak- of oriëntatiestoornissen, hoofdpijn, bewusteloosheid, tremor, dysartrie en stemmingswisselingen;
• hartfalen (kan leiden tot een volledige hartstilstand), bradycardie, verlaagde bloeddruk, pijn in het borstbeen en circulatiestoornissen.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Overdose

Na intoxicatie met Relium ontwikkelen zich nystagmus, ataxie, dysartrie en een gevoel van slaperigheid. Daarnaast kunnen soms apneu, onderdrukking van het cardiovasculaire systeem of reflexen, comateuze toestand en verlaagde bloeddrukwaarden worden waargenomen. Bij personen met aandoeningen aan de luchtwegen wordt een meer uitgesproken onderdrukking van de ademhaling waargenomen tijdens een overdosis.

Er worden symptomatische en ondersteunende maatregelen genomen om de aandoeningen te verhelpen (kunstmatige beademing (als de patiënt bewusteloos is), bewaking van het zenuwstelsel, het cardiovasculaire systeem en het ademhalingsstelsel). Enterosorbentia worden gebruikt om de absorptie van diazepam te verminderen (maagspoeling mag niet worden uitgevoerd).

[ 27 ], [ 28 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

De combinatie van het medicijn met middelen die de functie van het centrale zenuwstelsel onderdrukken (waaronder hypnotica, anesthetica en sedativa, narcotische analgetica en neuroleptica) versterkt het onderdrukkende effect op het centrale zenuwstelsel en het ademhalingscentrum en draagt tegelijkertijd bij aan een aanzienlijke daling van de bloeddruk.

Combinatie met ethylalcohol of medicijnen die dit bestanddeel bevatten, leidt tot een versterking van de onderdrukkende werking op het centrale zenuwstelsel (met name het ademhalingscentrum) en draagt bij aan de ontwikkeling van pathologische intoxicatie.

Gebruik in combinatie met omeprazol, disulfiram of cimetidine verhoogt de intensiteit en verlengt de duur van het therapeutische effect van diazepam.

Door het medicijn te combineren met fluvoxamine stijgen de plasmaspiegels en de bijwerkingen van diazepam.

Fenobarbital met fenytoïne verhoogt de snelheid van de metabole processen van diazepam, terwijl rifampicine de uitscheiding ervan versterkt. Paracetamol vermindert de uitscheiding van Relium en de combinatie met risperidon leidt tot de ontwikkeling van NMS.

Combinatie met metoprolol veroorzaakt verzwakking van de psychomotorische verschijnselen en een afname van de gezichtsscherpte. Gebruik in combinatie met lithiumcarbonaat veroorzaakt coma.

Gelijktijdige toediening met levodopa remt de antiparkinsonwerking, bij clozapine leidt het tot onderdrukking van het ademhalingsproces, bewustzijnsverlies en een duidelijke daling van de bloeddruk.

Gelijktijdig gebruik met diclofenac leidt tot versterking van duizeligheid en met bupivacaïne tot een verhoging van de plasma-indicatoren.

Combinatie met orale anticonceptie versterkt de werking van diazepam en kan doorbraakbloedingen veroorzaken.

Wanneer Relium samen met spierverslappers wordt gebruikt, wordt de medicinale werking ervan versterkt en neemt de kans op apneu toe.

Tricyclische antidepressiva (waaronder amitriptyline) versterken de onderdrukkende werking op het centrale zenuwstelsel, versterken de werking van antidepressiva en versterken het cholinerge effect.

Gecombineerd gebruik met cafeïne leidt tot een afname van de angstremmende en sedatieve effecten van het geneesmiddel. Geneesmiddelen die leverenzymen kunnen induceren (waaronder anticonvulsiva, zoals carbamazepine of fenytoïne) verhogen de uitscheidingssnelheid van diazepam.

Bij personen die gedurende langere tijd CG, centraal werkende antihypertensiva, anticoagulantia en β-blokkers gebruiken, kunnen de mate en de mechanismen van geneesmiddelinteracties onvoorspelbaar zijn.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Opslag condities

Relium moet op een donkere, droge plaats bewaard worden, buiten bereik van kinderen. De temperatuurwaarden zijn standaard.

Houdbaarheid

Relium kan binnen 36 maanden na de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

[ 35 ]

Aanvraag voor kinderen

Diazepam tabletten mogen niet aan kinderen worden voorgeschreven omdat de hoeveelheid (5 mg) niet nauwkeurig kan worden gedoseerd (de tablet moet worden gesplitst).

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Apaurin, Relanium, Seduxen en Valium met Diazepam.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Beoordelingen

Relium vertoont een hoge therapeutische effectiviteit, wat blijkt uit de beoordelingen van de meeste patiënten. Het mag echter alleen worden gebruikt bij ernstige aandoeningen. Als de patiënt milde neuroses heeft, moeten andere medicijnen worden gebruikt die niet veel negatieve symptomen veroorzaken en geen verslaving veroorzaken.