Relpax

Relpax is een medicijn met medicinale eigenschappen tegen migraine. De werkzame stof, eletriptan, heeft een significante selectiviteit voor serotonine-uiteinden in de halsslagaders.

De medicinale werking van het medicijn tegen migraine hangt samen met het vermogen van de werkzame stof om de bloedvaten in de schedel te vernauwen en met de sterk remmende werking op neurogene ontstekingen.

Indicaties Relpaxa

Het wordt gebruikt om een migraine-aanval te verlichten, die al dan niet gepaard gaat met een aura.

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

Het bestanddeel wordt geleverd in de vorm van tabletten met een inhoud van 20 of 40 mg.

Farmacodynamiek

Relpax is een selectieve agonist van serotonine-uiteinden van de 5-HT1B-vorm, evenals van 5-HT1D, die zich in de hersenvaten bevinden, en daarnaast ook op nucleaire neuronen en receptoren van de nervus trigeminus. Naast het verstoren van de secretie van algogene elementen van zenuwreceptoren, leidt het middel tot vernauwing van de schedelvaten.

Het medicijn helpt de drempelgevoeligheid van de 3-facetzenuw te verhogen door de kernen ervan in het ruggenmerg te blokkeren. Het effect van het medicijn is het verminderen van de pulsatie van de hersenvaten en het elimineren van pijn.

Relpax onderscheidt zich van andere triptanen doordat het niet kan interacteren met dopamine-, muscarine-, opioïde- of α- en β-adrenerge uiteinden.

[ 2 ]

Farmacokinetiek

Bij orale toediening wordt eletriptan goed geabsorbeerd in het maag-darmkanaal, met een absorptiegraad van 81%. De biologische beschikbaarheid na orale toediening bedraagt ongeveer 50%.

De Cmax-waarde in het bloed wordt bereikt binnen 90 minuten na toediening van het geneesmiddel. Bij gebruik na vet voedsel stijgt deze waarde met 20-30%. Eletriptan wordt voor 85% gesynthetiseerd met bloedeiwitten.

De halfwaardetijd is ongeveer 4-5 uur. De stofwisseling vindt plaats in de lever en de uitscheiding vindt plaats via het maag-darmkanaal en de nieren.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dosering en toediening

Het medicijn moet oraal worden ingenomen, waarbij de tabletten met wat vloeistof worden doorgeslikt.

In het beginstadium van migraine moet de tablet zo snel mogelijk worden ingenomen. Hoewel het effect van het medicijn zich ook ontwikkelt bij gebruik tijdens een reeds ontwikkelde migraineaanval.

Voor volwassenen van 18 tot 65 jaar bedraagt de initiële dosering 40 mg.

Als de pijn binnen 24 uur terugkomt, moet het medicijn opnieuw in dezelfde dosering worden ingenomen. Als het medicijn opnieuw moet worden ingenomen, moet dit minstens 2 uur na inname van de eerste tablet gebeuren.

Als de migraine niet binnen 2 uur na inname van de eerste dosis Relpax afneemt, mag u geen tweede dosis innemen.

Maar zelfs als het niet mogelijk is de aanval te stoppen, kunnen er klinische effecten optreden tijdens een volgende migraineaanval. Als het gewenste effect niet kan worden bereikt met een dosis van 40 mg, mag tijdens een nieuwe aanval 80 mg van het medicijn worden gebruikt.

Per dag mag maximaal 0,16 gram van het geneesmiddel worden gebruikt.

[ 8 ]

Gebruik Relpaxa tijdens zwangerschap

Er is geen klinische ervaring met het gebruik van het geneesmiddel bij zwangere vrouwen. Er zijn geen teratogene effecten vastgesteld in dierproeven. Om deze reden mag Relpax alleen worden gebruikt in situaties waarin het waarschijnlijke voordeel groter is dan de risico's op complicaties voor de foetus.

Het geneesmiddel komt in de moedermelk terecht. Bij een eenmalige toediening van 80 mg van de stof bedroeg de uitscheiding in de volgende 24 uur 0,02% van de totale hoeveelheid. Om de kans op bijwerkingen van het geneesmiddel op het kind te verkleinen, is het noodzakelijk om gedurende 24 uur na toediening van eletriptan geen borstvoeding te geven.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige gevoeligheid geassocieerd met eletriptan en andere bestanddelen van het geneesmiddel;
• gebruik om migraine van oftalmoplegische, basilaire of hemiplegische aard te elimineren;
• ernstige stoornissen in de leverfunctie;
• zeldzame ziekten van erfelijke oorsprong (glucose-galactose malabsorptie, hypolactasie of lactasedeficiëntie);
• toediening samen met middelen die protease en het CYP3A4-element remmen;
• verhoogde bloeddrukwaarden die niet onder controle kunnen worden gehouden;
• occlusieve pathologieën die perifere bloedvaten aantasten;
• IHD of vermoeden van deze ziekte;
• voorgeschiedenis van een cerebraal cerebrovasculair accident (TIA);
• combinatie met andere geneesmiddelen die 5-HT1-agonisten zijn.

Het moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij personen met serotonine-intoxicatie en ook in combinatie met andere medicijnen die een serotonerge werking hebben.

Bij doseringen boven 40 mg dient men voorzichtig te zijn bij personen met nierfunctiestoornissen.

[ 7 ]

Bijwerkingen Relpaxa

Vaak wordt de medicatie zonder complicaties verdragen. De bijwerkingen die optreden, zijn meestal mild, tijdelijk en verdwijnen vanzelf. Mogelijke symptomen van de aandoening zijn onder andere:

• faryngitis of loopneus en infecties die de luchtwegen aantasten;
• anorexia;
• lymfadenopathie;
• psychische stoornissen: problemen met denken, emotionele instabiliteit, verwardheid, gevoelens van euforie en depressie;
• problemen met de werking van het zenuwstelsel: slaperigheid, myasthenie, hypokinesie, hoofdpijn, tremoren en duizeligheid, evenals hypo-esthesie of hyperesthesie, spraakstoornis, myasthenie, ataxie en problemen met de gevoeligheid;
• beklemming in de keel, kortademigheid, astma, geeuwen en veranderingen in de stemtoon;
• hyperbilirubinemie;
• visuele beperking: visuele stoornis, conjunctivitis, fotofobie en pijn aan de ogen;
• problemen met het cardiovasculaire stelsel: verhoogde hartslag, tachycardie, bradycardie of angina pectoris en verhoogde bloeddruk;
• aandoeningen van de gehoororganen en het evenwicht: duizeligheid, oorsuizen of pijn;
• Aandoeningen van het maag-darmkanaal: misselijkheid, constipatie, pijn in de buikstreek, droge mond, diarree, dyspeptische symptomen en oprispingen;
• verschijnselen van de opperhuid: jeuk, hyperhidrose of urticaria;
• aandoeningen van het bewegingsapparaat: artritis, pijn aan gewrichten, botten, rug en spieren, myopathie, artrose en krampen;
• problemen met de urinewegen: verhoogde frequentie van urineren of polyurie;
• aandoeningen van het voortplantingssysteem: pijn aan de borstklieren, of menorragie;
• allergiesymptomen;
• asthenie, dorst, opvliegers in het gezicht, perifeer oedeem, koude rillingen, systemische zwakte en ongemak in het borstbeengebied.

Overdose

Bij vergiftiging kan de bloeddruk stijgen en daarnaast kunnen er andere stoornissen in de werking van het cardiovasculaire stelsel optreden.

Maagspoeling en symptomatische maatregelen moeten onmiddellijk worden uitgevoerd.

Omdat de halfwaardetijd van het actieve bestanddeel ongeveer 4 uur bedraagt, moet de patiënt bij vergiftiging minimaal 20 uur in de gaten worden gehouden, totdat alle tekenen van de stoornis zijn verdwenen.

Er is geen informatie over de werkzaamheid van hemodialyse met peritoneale dialyse op de bloedspiegels van eletriptan.

[ 9 ], [ 10 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

De farmacokinetische eigenschappen van eletriptan kunnen veranderen in combinatie met bepaalde geneesmiddelen. Combinatie met ketoconazol of erytromycine leidt tot een verhoging van de Cmax-waarde van de stof met een factor 2,7 en 2. De halfwaardetijd van eletriptan is eveneens verlengd.

Om deze reden wordt Relpax niet samen gebruikt met ketoconazol, josamycine, itraconazol, en ook niet met erytromycine, claritromycine en middelen die de werking van protease remmen.

Wanneer het geneesmiddel in combinatie met verapamil, propranolol of fluconazol wordt gebruikt, stijgt de Cmax van eletriptan. Deze veranderingen hebben echter geen invloed op het klinische beeld.

Wanneer ergotamine of cafeïne 1-2 uur na gebruik van Relpax wordt toegediend, treedt er een lichte, maar additieve bloeddrukstijging op. Daarom is het niet toegestaan om geneesmiddelen die ergotamine of ergotamineachtige geneesmiddelen bevatten binnen 24 uur na gebruik van Relpax in te nemen. Het mag ook niet binnen 24 uur na gebruik van deze geneesmiddelen worden ingenomen.

De combinatie van eletriptan met stoffen met serotonerge eigenschappen verhoogt de kans op serotonine-intoxicatie. Bij gelijktijdig gebruik van dergelijke middelen moet de toestand van de patiënt nauwlettend worden gecontroleerd.

[ 11 ]

Opslag condities

Relpax moet worden bewaard op een plaats die buiten het bereik van kleine kinderen ligt. De temperatuur mag maximaal 30 °C bedragen.

[ 12 ]

Houdbaarheid

Relpax kan gedurende een periode van 36 maanden vanaf de verkoopdatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

[ 13 ]

Aanvraag voor kinderen

Het is verboden dit medicijn te gebruiken bij kinderen (jonger dan 18 jaar), omdat er geen betrouwbare gegevens zijn over de veiligheid ervan bij deze categorie patiënten.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Imigran, Amigrenin met Kofetamin en Sumatriptan met Zomig.

[ 14 ], [ 15 ]

Beoordelingen

Relpax wordt beschouwd als een zeer effectief middel tegen migraineaanvallen - dit wordt in veel patiëntenreviews vermeld. Er wordt beweerd dat na inname van de pil de migrainesymptomen volledig verdwijnen - een afname van de intensiteit wordt na ongeveer een half uur opgemerkt.

Nadelen zijn onder meer de ontwikkeling van bijwerkingen, waaronder misselijkheid, trillen, slaperigheid, enz. Er zijn ook mensen die helemaal geen baat hebben gehad bij het medicijn, maar zij vormen een minderheid.

In de reacties wordt vaak geadviseerd om te gaan slapen nadat u de medicatie heeft ingenomen. Dit verkleint de kans op bijwerkingen.