Relpaks

Relpax is een medicijn met medicinale eigenschappen tegen migraine. Het actieve geneesmiddelelement, eletriptan, heeft een significante selectiviteit voor de uitgangen van serotonine in de halsslagaders.

Het antimigraine medicinale effect van het geneesmiddel is geassocieerd met het vermogen van het actieve ingrediënt om de intracraniale bloedvaten te verkleinen, evenals het intense remmende effect ervan tegen de neurogene aard van ontsteking.

Indicaties Relpaksa

Het wordt gebruikt om van een migraine-aanval af te komen, die gepaard kan gaan met aura of niet.

[1],

Vrijgaveformulier

De afgifte van het bestanddeel vindt plaats in de vorm van tabletten met een volume van 20 of 40 mg.

Farmacodynamiek

Relpax is een selectieve agonist van de uitgangen van serotonine 5-HT1B, evenals 5-HT1D, die zich in de cerebrale vaten bevinden, en daarnaast op nucleaire neuronen en trigeminusreceptoren van de nervus trigus. Naast de stoornis van de secretie van algogene elementen uit de zenuwreceptoren, leidt het medicijn tot een vernauwing van de schedelvaten.

Het geneesmiddel helpt de drempelgevoeligheid van de 3-zenuw te verhogen door de kernen in het ruggenmerg te blokkeren. Het medicijneffect ontwikkelt zich door het verminderen van de pulsatie van de bloedvaten in de hersenen en het elimineren van pijn.

Relpax verschilt van andere triptanen doordat het niet kan interageren met dopamine, muscarinische, opioïde, alsook met α- en β-adrenerge eindes.

[2],

Farmacokinetiek

Bij orale toediening wordt eletriptan goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal, terwijl de absorptiegraad 81% is. De waarden voor biologische beschikbaarheid na orale toediening zijn ongeveer 50%.

De Cmax van de bloedindex wordt bereikt na het verstrijken van 90 minuten vanaf het moment waarop het geneesmiddel werd gebruikt. Wanneer geconsumeerd na inname van vet voedsel, neemt deze waarde toe met 20-30%. Met bloedeiwit wordt eletriptan met 85% gesynthetiseerd.

De halfwaardetijd is ongeveer 4-5 uur. Metabolische processen worden in de lever uitgevoerd en de uitscheiding verloopt via het maagdarmkanaal en de nieren.

[3], [4], [5], [6],

Dosering en toediening

Het is vereist om een medicijn oraal toe te dienen, tabletten af te wassen met een vloeistof.

In het beginstadium van de ontwikkeling van migraine moet de pil zo snel mogelijk worden ingenomen. Hoewel het effect van het gebruik van geneesmiddelen zich ontwikkelt in het geval van gebruik al met een ontwikkelde migraineaanval.

Voor volwassenen van 18 tot 65 jaar oud is de aanvangsdosering 40 mg.

Als de pijn de volgende dag weer verschijnt, wordt het medicijn opnieuw in dezelfde dosering gebruikt. Met de noodzaak om het medicijn opnieuw te gebruiken moet dit minstens na 2 uur na het gebruik van de 1e pil gedaan worden.

Als de migraine niet binnen 2 uur verzwakt vanaf het moment waarop het 1e portie Relpax werd toegediend, mag de 2e dosis niet worden gebruikt.

Maar zelfs als de aanval niet zou stoppen, kan de ontwikkeling van klinische beïnvloeding optreden tijdens de volgende migraineaanval. Als het onmogelijk is om het gewenste effect te bereiken door de introductie van een portie van 40 mg, tijdens de nieuwe aanval, is het gebruik van 80 mg van het medicijn toegestaan.

Gedurende de dag, in het algemeen, kunt u maximaal 0,16 g van het medicijn gebruiken.

[8]

Gebruik Relpaksa tijdens zwangerschap

De ervaring met het klinisch gebruik van het geneesmiddel bij zwangere vrouwen ontbreekt. Bij proeven met dieren werd geen teratogeen effect waargenomen. Om deze reden is het gebruik van Relpax alleen toegestaan in situaties waarin de verwachte voordelen waarschijnlijker zijn dan de risico's van complicaties voor de foetus.

Het medicijn dringt door in de moedermelk. Bij een enkele injectie van 80 mg van de stof bedroeg de uitscheiding ervan in de volgende 24 uur 0,02% van de totale batch. Om de kans op blootstelling van het geneesmiddel aan de baby te verkleinen, is het nodig om 24 uur na toediening van eletriptan geen borstvoeding te geven.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• sterke gevoeligheid geassocieerd met eletriptan en andere medicatie-elementen;
• gebruik om migraine te elimineren, met oftalmoplegische, basilaire of hemiplegische aard;
• significante aandoeningen in de lever;
• zeldzame ziekten van erfelijke aard (glucose-galactose malabsorptie, hypolactasie of lactasedeficiëntie);
• de introductie samen met de middelen voor het vertragen van de protease en het element CYP3A4;
• verhoogde bloeddrukwaarden die niet kunnen worden gecontroleerd;
• occlusieve pathologieën die van invloed zijn op perifere bloedvaten;
• IHD of de aanwezigheid van een vermoeden van deze ziekte;
• geschiedenis van cerebrale bloedstromingsstoornissen of TIA;
• combinatie met andere geneesmiddelen die agonisten zijn van 5-HT1-uiteinden.

Het wordt met voorzichtigheid gebruikt bij personen met serotonine-intoxicatie en bovendien in combinatie met andere geneesmiddelen die serotonerge effecten hebben.

Bij porties van meer dan 40 mg wordt voorzichtigheid gebruikt bij patiënten met een verminderde nierfunctie.

[7]

Bijwerkingen Relpaksa

Vaak wordt het medicijn overgedragen zonder complicaties. De resulterende ongunstige symptomen hebben meestal een zwakke intensiteit, zijn tijdelijk en gaan vanzelf over. Een van de mogelijke symptomen van een stoornis:

• faryngitis of loopneus en infecties die de ademhalingskanalen beïnvloeden;
• anorexia;
• lymfadenopathie;
• psychische stoornissen: problemen met denken, emotionele instabiliteit, verwarring, gevoelens van euforie en depressie;
• problemen met het werk van NA: sufheid, myasthenie, hypokinesie, hoofdpijn, beven en duizeligheid, en daarnaast hypesthesie of hyperesthesie, spraakstoornis, myasthenie, ataxie en gevoeligheidsproblemen;
• vernauwing in het gebied van de keel, dyspneu, astma, geeuwen en verandering in stemgeluid;
• hyperbilirubinemia;
• aandoeningen van de visuele activiteit: visuele stoornissen, conjunctivitis, fotofobie en pijn in de ogen;
• problemen met de functie van het cardiovasculaire systeem: verhoogde hartslag, tachycardie, bradycardie of angina en verhoogde bloeddrukwaarden;
• gehoor- en evenwichtsstoornissen: duizeligheid, oorsuizen of pijn;
• gastro-intestinale laesies: misselijkheid, obstipatie, pijn in de buikstreek, droge mond, diarree, dyspeptische symptomen en oprispingen;
• tekenen van de opperhuid: jeuk, hyperhidrose of urticaria;
• disfunctie van het bewegingsapparaat: artritis, pijn in de gewrichten, botten, rug en spieren, myopathie, artrose en convulsies;
• problemen met het werk van de urethra: verhoogd plassen of polyurie;
• aandoeningen van het voortplantingssysteem: pijn aan de borsten of menorragie;
• allergie symptomen;
• asthenie, dorst, warmteontwikkeling van de huid van het gezicht, perifere wallen, koude rillingen, systemische zwakte en ongemak in het borstbeengebied.

Overdose

In het geval van intoxicatie is een verhoging van BP-waarden mogelijk, en bovendien het verschijnen van andere stoornissen in het werk van het CAS.

Maagspoeling en symptomatische interventie zijn onmiddellijk vereist.

Omdat de term halfwaardetijd van het actieve element ongeveer 4 uur is, moet de patiënt in geval van vergiftiging ten minste 20 uur worden gevolgd, totdat alle symptomen van de stoornis verdwijnen.

Informatie over de effectiviteit van hemodialyse met peritoneale dialyse voor bloedindicatoren eletriptan ontbreekt.

[9], [10],

Interacties met andere geneesmiddelen

De farmacokinetische eigenschappen van eletriptan kunnen veranderen in combinatie met bepaalde medicijnen. De combinatie met ketoconazol of erytromycine leidt tot een toename van de Cmax-spiegel van de stof met 2,7 en 2 maal. De term halfwaardetijd van eletriptan is ook verlengd.

Daarom wordt Relpax niet gebruikt met ketoconazol, josamycine, itraconazol en daarnaast met erytromycine, claritromycine en middelen die de werking van het protease vertragen.

Met het gecombineerde gebruik van het geneesmiddel met verapamil, propranolol of fluconazol treedt een verhoging van de Cmax-spiegel van eleptriptan op. Maar dergelijke veranderingen hebben geen invloed op het klinische beeld.

Met de introductie van ergotamine of cafeïne na 1-2 uur na het gebruik van Relpaksa is er een lichte maar additieve toename van de bloeddruk. Daarom mogen geneesmiddelen die ergotamine of ergotamine-achtige medicijnen bevatten, niet binnen 24 uur na het aanbrengen van Relpaks worden toegediend. Het mag ook niet worden ingenomen in de periode van 24 uur vanaf het moment van gebruik van deze geneesmiddelen.

De introductie van eletriptan in combinatie met stoffen met serotonerge eigenschappen verhoogt de kans op het ontwikkelen van serotonine-intoxicatie. In het geval van gelijktijdig gebruik van dergelijke fondsen is vereist om de toestand van de patiënt zorgvuldig te controleren.

[11]

Opslag condities

Relpaks moeten worden bewaard op de gesloten plek voor kleine kinderen. Het temperatuurniveau kan maximaal 30 ° C zijn.

[12],

Houdbaarheid

Relpax kan worden gebruikt gedurende een periode van 36 maanden vanaf het moment dat het medicijn wordt verkocht.

[13]

Toepassing voor kinderen

Het is verboden om het medicijn te gebruiken in kindergeneeskunde (jonger dan 18 jaar), omdat er geen betrouwbare gegevens zijn met betrekking tot de veiligheid voor deze categorie patiënten.

Analogen

Analogons van geneesmiddelen zijn geneesmiddelen Imigran, Amigrenin met Cofetamine en Sumatriptan met Zomig.

[14], [15]

Beoordelingen

Relpax wordt beschouwd als zeer effectief bij de ontwikkeling van migraine-aanvallen - dit staat in veel patiëntenoverzichten vermeld. Er wordt beargumenteerd dat na het nemen van een pil, de tekenen van migraine volledig verdwijnen - een afname van hun intensiteit wordt ongeveer in een half uur waargenomen.

Van de minnen wordt de ontwikkeling van nadelige symptomen, waaronder misselijkheid, tremor, slaperigheid, enzovoort, onderscheiden. Er zijn ook mensen voor wie het gebruik van het medicijn helemaal niet hielp, maar hun minderheid.

In de opmerkingen adviseren velen om te slapen na het innemen van de medicatie - dit minimaliseert de kans op bijwerkingen.